В каких случаях данное средство актуально?
Большим преимуществом является то, что применяется Флуконазол при кандидозе у мужчин и у женщин. Также относится к трем противогрибковым средствам, разрешенным в раннем детском возрасте.
Останавливая рост и разрушая грибковую клетку, препарат применяется при таких формах кандидозной инфекции:
- Урогенитальный кандидоз у женщин и мужчин (грибковые вульвовагиниты, изолированные вульвиты, баланопоститы и уретриты).
- Кандидоз слизистых оболочек (грибковый стоматит, глоссит, ангулярный хейлит, фарингит).
- Кандидоза ЖКТ (с локализацией в пищеводе и кишечнике).
- Генерализованная форма кандидозной инфекции (с поражением глаз, брюшины, эндокарда, дыхательных путей).
Вагинальная молочница
Причиной возникновения молочницы у женщин чаще всего выступает дисбактериоз влагалища или кишечника, сопутствующая эндокринопатия, транзиторное иммунодефицитное состояние, хронический стресс или несоблюдение интимной гигиены.
Заболевание характеризуется поражением эпителиальных оболочек вульвы и влагалища и сопровождается обильными густыми выделениями беловатого цвета, интенсивным зудом и жжением в области внешних органов половой системы.
Данный препарат, выпускаясь в виде таблеток и вагинальных свечей, на протяжении многих лет назначается в качестве местного и системного лечения острого кандидоза у женщин. К тому же показано назначение лекарственного средства Флуконазол при хронической молочнице.
Кандидоз кишечника
Такая нозологическая форма встречается не часто и наиболее типична для недоношенных новорожденных или пожилых людей с ослабленным иммунитетом. В молодом возрасте кишечный кандидоз наиболее характерен при врожденных или приобретенных иммунодефицитах (к примеру, ВИЧ-инфекция).
Флуконазол при кандидозе кишечника оправданный выбор ввиду его мощного системного воздействия и хорошей всасываемости в кишечной трубке. А форма в виде раствора позволяет исключительный эффект при пероральном введении в случае пораженной слизистой желудка и кишечника.
Молочница полости рта
Новорожденные и грудные дети часто инфицируются грибками рода Кандида после прохождения спровоцированных материнских родовых путей или после контакта с зараженными предметами быта.
В большинстве своем болезнь протекает легко и имеет такие симптомы:
- Отек и яркая гиперемия слизистых оболочек щек, неба, внутренних поверхностей губ и сосочков языка.
- Белые мелкоточечные или сливные налеты.
- Мелкие эрозии.
- Выраженный зуд.
В некоторых случаях, особенно у ослабленных детей или пожилых людей, молочница во рту может иметь тяжелое прогрессирующее течение. Поэтому Флуконазол при кандидозе полости рта применяется как у детей, так и у взрослых в виде капсул или сиропа.
Грибок на половом члене
Мужчины также болеют молочницей и для них самой распространенной формой является грибковый баланопостит. Заболевание характеризуется поражением кожных покровов головки полового члена и крайней плоти. Наряду с мучительном зудом и резями при мочеиспускании имеются плотные бело-серые налеты, мацерации и эрозии, отечность и покраснение инфицированной кожи.
Для предотвращения осложнений и перехода болезни в хроническую форму вместе с местными препаратами в обязательном порядке назначают и средства системного действия, в число которых входит Флуконазол.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения препарата у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени
При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить лекарство при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.
При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и Tmax в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак, а Т1/2 — около 30 ч. 90% Css достигается к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь Tmax — 4 часа.
- Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню терапии. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).
- Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.
- В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения ‒ только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы ‒ 7,1 мкг/г.
- Концентрация в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.
- Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
- Длительный Т1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю ‒ по другим показаниям.
Аналоги Флуконазола
Флуконазол можно заменить в первую очередь лекарствами с тем же активным веществом: Дифлюканом и его дженериками – Флюкостат, Микосист, Микомакс.
Есть аналоги Флуконазола от молочницы, которые применяются местно в виде вагинальных таблеток или свечей, например, Залаин, Ливарол, Пимафуцин.
Препарат употребляется только внутрь, но есть аналоги Флуконазола в виде мази или крема, которые применяются местно при кожных микозах, например, Клотримазол, Пимафуцин, Ламизил.
Поскольку препарат недорогой, сложно найти аналоги дешевле Флуконазола. Но практика показывает, что совсем дешевое лекарство требует более длительного курса лечения, соответственно больше выражены побочные эффекты препарата. Поэтому следует найти «золотую середину».
Цены на заменители Флуконазола представлены в таблице:
Аналог | Действующее вещество | Средняя цена, руб. | Страна производителя |
Флуконазол | Флуконазол | 100 | Россия/Польша |
Флюкостат | Флуконазол | 500 | Россия |
Дифлюкан | Флуконазол | 800 | Франция |
Нистатин | Нистатин | 30 | Россия/Беларусь |
Микосист | Флуконазол | 350 | Венгрия |
Пимафуцин | Натамицин | 500 | Дания/Нидерланды |
Итраконазол | Итраконазол | 400 | Россия |
Клотримазол | Клотримазол | 100 | Россия/Польша |
Тербинафин | Тербинафин | 300 | Россия |
Ливарол | Кетоконазол | 300 | Россия |
Залаин | Сертаконазол | 500 | Венгрия |
Трихопол | Метронидазол | 100 | Польша |
Тербинафин
Производитель: Медисорб, Биоком, Канонфарма, Россия
Форма выпуска: таблетки, крем, гель
Действующее вещество: Тербинафин
Синонимы: Ламизил, Термикон, Бинафин, Экзитер
Аналог Флуконазола в таблетках Тербинафин является рецептурным препаратом. Применяется, в основном, при кожных грибковых поражениях, а также при грибке волосистой части головы.
Кремы и гели на основе аналога Тербинафина можно применять без назначения врача.
Аналог Тербинафин и Флуконазол нельзя использовать вместе, поскольку это может усугубить негативные побочные эффекты.
Ливарол
Производитель: Нижфарм, Россия
Форма выпуска: суппозитории вагинальные
Действующее вещество: Кетоконазол
Синонимы: Низорал, Кетоконазол Вертекс, Кетоконазол-Альтфарм
Ливарол – это аналог Флуконазола в свечах, успешно применяется интравагинально при молочнице. При остром состоянии – по 1 свече раз в день. Курс лечения составляет 3–5 дней, при хроническом кандидозе – 10 дней.
Кетоконазол, активный компонент аналога Ливарола. Часто добавляется в средства от перхоти, в частности является основой лечебного шампуня Низорал.
Трихопол
Производитель: Польфарма, Польша
Форма выпуска: таблетки, вагинальные суппозитории, крем, раствор для инфузий
Действующее вещество: Метронидазол
Синонимы: Клион, Флагил, Розамет
Трихопол в отличие от Флуконазола является противопротозойным и трихомонацидным средством, поэтому применяется при вагинитах непонятного происхождения.
Аналог Трихопол также применяется в виде крема против угрей, незаживающих ран и пролежней.
Трихопол может применяться внутрь при лямблиозе, трихомониазе, амебиазе, кожных и суставных инфекциях. Входит в схемы лечения против Helicobacter Pylori при язве желудка.
Способ применения и дозировка
Перед применением препарата лучше проконсультироваться с лечащим врачом
Способ применения, дозировка и периодичность курса подбирается лечащим врачом для каждого пациента индивидуально, исходя из возраста пациента, степени заболевания. Применять препарат можно, независимо до или после приема еды. Наличие менструального цикла также не является противопоказанием для применения препарата у женского пола. Суточная доза флуконазола прописана производителем в инструкции по применению детально для каждой возрастной категории.
Дозировка для взрослого человека составляет от 50 до 400 мг в сутки, принимается лекарственное средство один раз в сутки. Большая дозировка в размере 400 мг назначается при криптококковом менингите. Такая доза подходит взрослым и детям (старше 15 лет), обладающим массой тела более 50 килограмм.
При кандидозе слизистой у взрослых назначается флуконазол 150 мг 1 раз в сутки, при этом курс лечения может составлять более двух недель, максимально месяц. Флуконазол детям назначается в дозировке от 3 до 12 мг один раз в сутки. Чаще всего флуконазол детям назначают при кандидозе слизистой оболочки в полости рта и кандидозе пищевода. Для детей применяется раствор для инфузий. В качестве основы используется порошкообразный лекарственный материал.
Флуконазол для мужчин назначается в форме мазей при лечении лишая, а также в форме капсул и таблеток при системном лечении других заболеваний.
При лишае дозировка составляет 300 мг 1 раз в семь дней, курс лечения 14 дней.
Женщинам назначают флуконазол при молочнице. Дозировка раствора при различных видах молочницы:
- оральная (от 200 до 400 мл, курс от 2 до 3 недель);
- влагалищная (от 100 до 150 мл, от 10 до 20 дней);
- хроническая форма молочницы (от 50 до 100 мл, курс до 4 недель);
- для лечения молочницы у новорожденных дозировка рассчитывается исходя из массы (до 12 мг на 1 кг, для детей старше трех лет норма в сутки составляет до 200 мл).
Применение флуконазола от грибка ногтей распространено в медицинской практике. Дозировка во время лечения онихомикоза составляет 150 мг 1 раз в семь дней. Курс лечения флуконазолом продолжается, пока структура ногтя после грибка полностью не восстановится. На лечение таблетками или капсулами может уйти больше шести месяцев. Применение препарата должно осуществлять регулярно.
Грибок ногтей – это частое заболевание, которое поражает структуру ногтевой пластины, доставляет болезненные ощущения. Из-за неприятного вида ногтей человек чувствует в обществе себя неуютно и скованно. Для лечения применяются препараты глубокого проникновения. Во время проникновения происходит уничтожение инфекционных спор. Флуконазол от грибка ногтей применяется системно в виде таблеток, капсул или порошка, при необходимости можно воспользоваться внутривенным введением в организм.
Поверхностные грибковые инфекции могут иметь комбинированные схемы лечения: мазь и таблетки, мазь и капсулы.
Микозы кожи, стоп и других частей тела лечатся флуконазолом по 50 мг 1 раз в 24 часа или по 150 мг 1 раз в семь дней. Курс лечения продолжается от 2 до 6 недель. Лекарственную форму препарата определяет врач при постановке диагноза и составления листка назначения.
Флуконазол для мужчин назначают при баланите (воспалительный процесс головки полового органа) дозировка составляет 150 мг. Препарат принимается разово, курс может измениться если отсутствует эффект после проведенного лечения.
Общая характеристика препарата
Флуконазол – лекарственное средство, применяемое для лечения грибковых патологий. Выпускается в различных формах и разной дозировки. В современной фармакологической практике выпускают следующие формы препарата:
- Капсулы.
- Таблетки.
- Свечи.
- Порошки для приготовления суспензий.
- Гель.
- Растворы для внутривенного введения.
Основным действующим веществом для всех форм данного лекарственного средства является флуконазол, обладающий губительным действием на различные виды грибков. Разнится только состав вспомогательных компонентов.
Этот препарат относится к производным триазола. Он обладает высоко специфическим свойством, подавляя действенность ферментов грибов, которые зависят от цитохрома Р450. Противогрибковый препарат способен блокировать образование эргостерола, компонента клеточной структуры дрожжевых грибов.
При пероральном применении флуконазол довольно быстро всасывается. Показатель биодоступности у препарата высокий и достигает 90%. Противогрибковый препарат можно обнаружить во всех биологических жидкостях организма человека: грудное молоко, слюна, перитониальная и синовиальная жидкости, мокрота, ликвор и прочие.
В плазме крови концентрация препарата держится продолжительное время. А также флуконазол распределяется в большинстве тканей и органов, образуя везде высокий уровень концентрации. Выводится антигрибковое средство в основном через почки.
Фармокинетика препарата при лечении грибковых инвазий подтверждает высокую эффективность флуконазола, цена на который относится к категории доступных для всех слоев населения.
Инструкция по применению, дозировка
Принимать капсулы Флуконазол нужно 1 раз в день, независимо от приема пищи.
При тяжелых формах генерализованного кандидоза и кандидемии в 1-й день принимают 400 мг лекарственного средства, далее снижают дозу до 200 мг и принимают до 4 недель. Для детей дозировка подбирается с учетом массы тела — на 1 кг суточная доза составляет от 6 до 12 мг.
При лечении кандидоза полости рта и глотки лекарство принимают 1−2 недели по 50−100 мг в день. В случае развития атрофической формы кандидоза принимают в день 1 таблетку с дозировкой 150 мг. Общая длительность лечения может занять от 14 до 30 суток. С профилактической целью, для предупреждения кандидоза полости рта и глотки у ВИЧ-инфицированных и больных СПИДом, назначают прием 1 раз в неделю по 150 мг лекарства. Для детей, при лечении местной формы, доза составляет 3 мг на каждый килограмм массы тела.
При криптококковой инфекции любой локализации суточная дозировка составляет от 200 до 400 мг. Продолжать лечение необходимо от 1,5 до 2 месяцев.
При грибковых поражениях кожи, в том числе микозе стоп, пьют лекарство по 50 мг ежедневно или по 150 мг еженедельно. Принимать Флуконазол нужно от 2 до 4 недель, при микозе стоп курс необходимо продлить до полутора месяцев.
Для лечения отрубевидного лишая назначают препарат в дозировке 300 мг, принимать его нужно 2 раза с перерывом в 7 дней. При необходимости лечащий врач может назначить и третий прием лекарства. Существует и другая схема терапии — ежедневно выпивается 50 мг средства в течение 2−4 недель.
При грибковом поражении ногтевых пластин назначают Флуконазол по 150 мг в неделю. Продолжать пить капсулы нужно до тех пор, пока на месте пораженного ногтя не отрастет здоровый.
Глубокие эндемические микозы требуют приема лекарства в течение 2 лет. Суточная доза составляет от 200 до 400 мг.
В случае развития вагинального кандидоза достаточно бывает однократного приема лекарства в количестве 150 мг. Если молочница носит хронический рецидивирующий характер, лечащий врач может назначить с профилактической целью принимать 1 капсулу лекарства в месяц. Длительность лечения в этом случае составит от 4 месяцев до 1 года. Принимать таблетки и капсулы можно вне зависимости от фазы менструального цикла.
Мужчинам для лечения баланита достаточно однократного приема 150 мг средства.
Аналоги
Любые лекарственные формы имеют свои аналоги. Флюконазол не является исключением, у него много заменителей. Но подобрать их сможет только специалист. Потому что самостоятельный выбор, делает их прием слишком опасным.
Выбирая заменитель надо точно знать описание действия лекарственного средства на патогенную, грибковую микрофлору. Вследствие этого, производить замену, или выбирать аналогичное медикаментозное вещество, может только врач.
Самыми распространенными заменителями являются:
- Дифлюкан. Таблетки капсулы или порошок. Он хорошо всасывается, и обладает быстрым эффектом. Рекомендован для однократного приёма в количестве 150 мг. Его используют в комплексной терапии грибковых заболеваний.
- Флюкостат. Капсулы, раствор. Его главный компонент Флуконазол, он хорошо всасывается организмом, и быстро действует. Максимальная дозировка 400 мг, минимальная 50 мг. Эффективен к грибам рода candida и криптоккам.
- Вагисепт. Представляет собой аналог Флуконазола и Метронидазола, поэтому обладает не только противогрибковым эффектом, но и противотрихомонадным действием.
- Вагиферон. Обладает противопаразитарным, антигрибковым, противомикробным, иммуномодулирующим действием. В его состав входит Флуконазол, Метронидазол, Интерферон.
- Флукозан. Действие этого средства направлено на угнетение синтеза стрелов в грибах.
- Флукомабол. Инфузийный раствор. Беременным и в период лактации не назначается. Детям можно принимать, только начиная с двенадцатилетнего возраста.
- Микогель. Гелеобразная субстанция, которая хорошо подходит для лечения грибковой патологии стоп, кожи и ногтей. Основной действующий ингредиент Нитрат миконазола.
- Итроконазол. Обладает хорошим эффектом при лечении грибкового вульвовагинита.
- Кетозорал. Относительно недорогой, и очень действенный, противогрибковый препарат. Назначается при себорее, молочнице, в случаях грибковое заражение крови (сепсисе).
- Вифенд. Применяется для лечения аспергиллеза в инвазивной форме, осложнённых формах кандидоза, включая C. krusei, кандидоза пищевода, а также когда другая терапия не действенна.
- Воризол. Показания такие же, как у предыдущего препарата. А так же может использоваться в профилактических целях вспышек и грибковой инфекции (рецидив лейкоза).
- Диафлу. В основном применяется при терапии хронических атрофических кандидозов, которые вызывает поражение слизистых рта и носоглотки. Способен оказывать положительную динамику при лечении вагинальных кандидозов, дерматомикозов, микозов стоп, кожный покровов, а также микоза паховой области.
- Изол. Является эффективным средством в терапии грибковых патологий кожных покровов, ротовой полости, глаз.
- Медофлюкон. Применяется для устранения не инвазивной инфекции полости рта, ротоглотки и пищевода. Даёт позитивный эффект при лечении бронхолегочной инфекции, онихомикоза, чешуйчатого лишая, кандидемии. Также применяется в целях профилактики.