Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились.
Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться
- Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может усиливаться при одновременном применении веществ с известной способностью индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственного средства, особенно ферменты 2В6, ЗА4, ЗА5, ЗА7 системы цитохрома Р450. К таким веществам относятся противосудорожные средства (например фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц).
- Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы CYP450, ЗА4, А5, А7, при одновременном применении с стероидными гормонами они, наоборот, активируют указанные ферменты.
- Растительные препараты, компонентом которых является зверобой перфорированный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов благодаря воздействию на CYP450, ЗА4.
- Клинически доказано, что повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к ослаблению их эффекта и изменению профиля маточных кровотечений.
Эстрогены могут препятствовать метаболизма других лекарственных средств
Эстрогены могут подавлять ферменты CYP450, участвующих в метаболизме лекарственного средства, путем конкурентной ингибиции. Это особенно следует учитывать применительно лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, таких как:
- такролимус и циклоспорин А (CYP450 3A4, 3A3);
- фентанил (CYP450 3A4);
- теофиллин (CYP450 1A2).
Клинически это может привести к увеличению плазменных уровней таких веществ в токсических концентраций. Таким образом, может потребоваться тщательный мониторинг лекарственного средства в течение длительного периода, а также уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма препарата — покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклой формы таблетки диаметром 0,7 см. Таблетки отличаются по цвету в зависимости от концентрации активного вещества
На таблетках Фемостон 1/5 с другой стороны выгравирована буква “S”.
Таблетки с большей концентрацией активных веществ расфасовываются в календарные упаковки следующим образом:
- 14 белых таблеток 1 мг + 14 серых таблеток 1 мг+10 мг (Фемостон 1/10);
- 14 розовых таблеток 2 мг + 14 светло-желтых таблеток 2 мг+10 мг (Фемостон 2/10).
Таблетки упакованы в блистер по 28 штук, в картонную коробку с прилагающейся подробной инструкцией.
В состав одной таблетки Фемостон 1/5 входят эстрадиол и дидрогестерон в концентрации, соответственно, 1 и 5 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются: лактоза в форме моногидрата, метилгидроксипропилцеллюлоза, безводная коллоидная двуокись кремния, кукурузный крахмал, макрогол 400, стеарат магния, красители железа (оксид желтый Е172 и красный Е172), двуокись титана (Е171), Opadry оранжевый.
Аналогичный состав имеют и таблетки Фемостон Конти 1/5.
В таблетках Фемостон 1/10 белого цвета в качестве активного компонента используется эстрадиол. Концентрация вещества — 1 мг. В каждой серой таблетке Фемостон 1/10 эстрадиол и дидрогестерон содержатся в соотношении 1:10 (1 мг эстрадиола на 10 мг дидрогестерона).
В розовых таблетках Фемостон 2/10 в качестве активного компонента содержится эстрадиол в концентрации 2 мг. В светло-желтых таблетках эстрадиол и дидрогестерон содержатся в соотношении 2:10 (2 мг эстрадиола на 10 мг дидрогестерона).
Форма выпуска
Фемостон (1/10)
Таблетки белого и серого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с тиснением «S» над значком «6» с одной стороны и тиснением «379» — на другой.
1 таблетка белого цвета: действующие вещества: эстрадиол-1 мг.1 таблетка серого цвета: действующие вещества: эстрадиол-1 мг; дидрогестерон-10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry OY-1-7000 белый (только для белых таблеток); Opadry ОY-8243 серый (только для серых таблеток)
Упаковка: в блистере 28 шт. (14 белых и 14 серых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.
Фемостон (2/10)
Таблетки розового и светло-желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с тиснением «S» над значком «6» с одной стороны и тиснением «379» — на другой.
1 таблетка розового цвета: действующие вещества: эстрадиол-2 мг.1 таблетка светло-желтого цвета: действующие вещества: эстрадиол-2 мг, дидрогестерон-10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry ОY-6957 розовый (только для розовых таблеток), Opadry OY-02B22764 желтый (только для светло-желтых таблеток)
Упаковка: в блистере 28 шт. (14 розовых и 14 светло-желтых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.
Фемостон конти (1/5)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки.
1 таблетка содержит:
Действующие вещества: эстрадиола гемигидрат — 1.03 мг (что соответствует содержанию эстрадиола — 1 мг); дидрогестерон — 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат-114.7 мг, гипромеллоза-2.8 мг, крахмал кукурузный-14.4 мг, кремния диоксид коллоидный-1.4 мг, магния стеарат-0.7мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза — 2.844 мг, макрогол 400 — 0.284 мг, титана диоксид (E171) — 0.8 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.048 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.024 мг) — 4 мг.
Упаковка: 28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фемостон мини
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «379» на одной стороне.
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: эстрадиола гемигидрат — 0.517 мг (что соответствует содержанию эстрадиола — 0.5 мг); дидрогестерон — 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 117.4 мг, гипромеллоза (HPMC 2910) — 2.8 мг, крахмал кукурузный — 14.7 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг, магния стеарат — 0.7 мг.
Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие YELLOW 1 (макрогол 3350 — 20.2%, поливиниловый спирт — 40%, тальк — 14.8%, титана диоксид (E171) — 20.55%, краситель железа оксид желтый (E172) — 4.45%) — 4 мг.
Упаковка: 28 шт. — блистеры (1/3/10) — пачки картонные.
Показания к применению
Фемостон показан к применению женщинам для ЗГТ при возникновении негативных последствий, связанных с наступлением естественной или появившейся после операции менопаузы. Содержащийся в препарате эстрадиол провоцирует выработку организмом большего количества эстрогенов, что является важным фактором по предупреждению остеопороза у женщин в климаксе. В этом случае Фемостон назначается при наличии противопоказаний или какого-либо индивидуального отторжения других препаратов.
Знаете ли вы? Наш организм может из тестостерона делать эстроген, например, при ароматерапии. А вот в обратную сторону процесс не работает.
планировании беременностинаступление беременностилекарства
При планировании беременности могут назначать Спематон, Иноферт, Прогинова, Ангиовит.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Длительное применение комбинации: эстроген и прогестаген принимают ежедневно без перерыва.Следует принимать по одной таблетке в сутки в течение 28-дневного цикла.
Фемостон Конти мини следует принимать постоянно, без перерыва в приеме таблеток из разных упаковок.
Для начала и продолжения лечения постменопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимального периода времени.
Длительную комбинированную терапию можно начинать с Фемостон Конти мини или фемостон Конти зависимости от времени, прошедшего от начала менопаузы, и тяжести симптомов. В зависимости от клинического ответа, впоследствии дозировку можно корректировать в соответствии с индивидуальными потребностями.
Пациентки, которые переходят из длительного последовательного или циклического приема других препаратов, должны завершить 28-дневный цикл лечения, после чего они могут перейти на прием фемостон Конти мини. Пациентки, которые переходят из длительного приема комбинированных препаратов, могут начинать лечение Фемостон Конти мини в любое время.
Если прием таблетки Фемостон Конти мини пропущен, ее следует принять как можно скорее. Если прошло более 12 часов, лечение следует продолжить с приема следующей таблетки, не приемля пропущенную дозу. В таких случаях вероятность прорывного кровотечения или появления кровянистых выделений может быть повышена.
Фемостон Конти мини можно принимать независимо от приема пищи.
Совместимость препарата
При назначении курса ЗГТ женщина обязательно должна сказать лечащему врачу о принимаемых ею препаратах. Лекарства, которые ускоряют скорость синтеза ферментов печени, могут ослаблять действие эстрогена. К таким относятся: снотворное, различные транквилизаторы и нейролептики, некоторые антибиотики и т.д.
На время лечения лучше отказаться от употребления спиртных напитков. Алкоголь снижает эффективность препарата практически до нуля, не говоря уже о том, что побочные эффекты только усиливаются. Чаще всего, это острые головные боли и кожный зуд, редко — состояние апатии.
Также следует исключить кофеин и пищевые добавки.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Эстрадиол
Активный компонент, 17ß-эстрадиол, химически и биологически подобный эндогенного эстрадиола человека. Эстрадиол замещает потерю продукции эстрогена у женщин в менопаузе и облегчает симптомы менопаузы.
Дидрогестерон
Дидрогестерон — это активный при пероральном приеме прогестаген, действие которого сравнимо с действием прогестерона, вводимого парентерально.
В связи с тем, что эстрогены стимулируют рост эндометрия, монотерапия эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление к терапии прогестагена значительно снижает индуцированный эстрогенами риск гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой.
Данные клинических исследований
Уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля кровотечений.
Уменьшение симптомов менопаузы наблюдалось во время первых нескольких недель лечения.
При приеме препарата Фемостон Конти мини начиная с 4 недели лечения уменьшение умеренных и тяжелых горячих приливов было статистически значимым по сравнению с плацебо. Количество умеренных и тяжелых горячих приливов продолжала снижаться до конца периода лечения на 13 недели.Во время двух исследований аменорея (отсутствие кровотечений или кровянистых выделений) наблюдалась у 91% и 88% женщин соответственно в течение 10-12 месяцев лечения. Нерегулярные кровотечения или кровянистые выделения появлялись в 10% и 21% женщин во время первых 3 месяцев лечения, и в 9% и 12% — при 10-12 месяцев лечения.
Фармакокинетика.
Эстрадиол
Всасывания
Всасывания эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от перорально введенного кристаллического эстрадиола, плохо всасывается, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из пищеварительного тракта.
В таблице 2 представлены средние постоянные фармакокинетические показатели эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для каждой дозы микронизированного эстрадиола.
Данные представлены как средние (SD).
Таблица 2
| Эстрадиол 0,5 мг | ||||
| Параметры | E2 | E1 | Параметры | Е1S |
|
C Max (Пг / мл) |
34,8 (30,4) | 182 (110) |
C Max (Нг / мл) |
6,98 (3,32) |
|
C M In (Пг / мл) |
— | — | — | — |
|
C AV (Пг / мл) |
21,5 (16,0) | — | — | — |
|
AUC 0-t (Пг * ч / мл) |
516 (383) | 2959 (2135) |
AUC 0-t (Нг * ч / мл) |
82,0 (42,6) |
Распределение
Эстрогены определяются в несвязанном или связанном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм
После перорального применения эстрадиол активно метаболизируется. Основными неконъюгированного и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут играть роль в эстрогенной активности непосредственно или после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может проходить через энтерогепатическую циркуляцию.
Вывод
В моче основными соединениями являются глюкурониды эстрона и эстрадиола. Период полувыведения составляет от 10 до 16 часов. Эстроген экскретируется с грудным молоком.
Зависимость от дозы и времени
При ежедневном применении Фемостон Конти мини концентрация эстрадиола достигает равновесного состояния примерно через пять дней. В большинстве случаев концентрация равновесного состояния достигается в промежутке от 8 до 11 дня приема.
Дидрогестерон
Всасывания
После перорального применения прогестинов быстро всасывается из T Max от 0,5 2,5 часами.Абсолютная биодоступность дидрогестерона (пероральная доза 20 мг по сравнению с инфузией 7,8 мг) составляет 28%.
В таблице 3 представлены средние постоянные фармакокинетические показатели установленной дозы дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерон (ПГД).
Данные представлены как средние (SD).
Таблица 3
| Дидрогестерон 2,5 мг | ||
| Параметры | Д | ПГД |
| C Max(нг / мл) | 0.759 (0.313) | 18.9 (7.22) |
| C M In (нг / мл) | 0.0309 (0.0209) | — |
| C AV (нг / мл) | 0.117 (0.0455) | — |
| AUC 0-t (нг * ч / мл) | 2.81 (1.09) | 90.4 (44.1) |
Распределение. После введения дидрогестерона равновесный объем распределения составляет около 1400 л. Дидрогестерон и ПГД связываются с белками плазмы крови более, чем на 90%.
Состав и действующее вещество
Как уже упоминалось выше, главными в составе препарата Фемостон являются заместительные гормоны экстрадиол и дидрогестерон. В таблетках присутствуют также вспомогательные вещества. Их количество для разных видов лекарства имеет либо одинаковую дозировку, либо незначительную разницу. Например, стеарат магния 0,7 мг и коллоидный диоксид кремния 1,4 мг неизменны в составе каждого вида. А вот моногидрата лактозы в одной таблетке вида 1/10 содержится 110,2 мг, в то время как в таблетке 2/10 его 109,4 мг. Помимо указанных веществ, в каждой таблетке присутствует кукурузный крахмал и гипромеллоза.
Фармакологическое действие
Эстрадиол – основное действующее вещество препарата «Фемостон». Инструкция по применению сообщает, что оно по своим химическим и биологическим свойствам сходно с естественным человеческим половым гормоном. Поступая в организм женщины, эстрадиол восполняет недостаток эстрогенов, возникший в результате менопаузы.
Также применение «Фемостона» позволяет существенно сократить вегетативную и психоэмоциональную симптоматику климакса (в частности головокружение, расстройства сна, «приливы», чрезмерная нервная возбудимость, повышенное потоотделение). На фоне применения отмечается сохранение тонуса и эластичности мочеполовых каналов.
Препарат способствует укреплению костной ткани и является эффективным профилактическим средством против переломов и остеопороза.
Дидрогестерон, второе основное действующее вещество «Фемостона», является прогестагенным средством, которое способствует наступлению фазы секреции во внутреннем слизистом покрытии матки, тем самым сокращая вероятность развития канцерогенеза и гиперплазии. Дидрогестерон не проявляет анаболическую, эстрогенную, андрогенную или глюкокортикостероидную активность.
Применение данного препарата позволяет сохранить костную массу в период после менопаузы. Эстрадиол после перорального приема легко абсорбируется. Препарат метаболизируется в печени, образуя эстрон и сульфат эстрона. Выводится преимущественно с мочой.
Дидрогестерон легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Полностью метаболизируется. Основной метаболит дидрогестерона – 20-дигидродидрогестерон. Полное выведение препарата происходит через 72 часа.
Лекарственное взаимодействие
Эстрогенное действие препарата Фемостон 1/5 конти уменьшается при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Возможно усиление эстрогенного действия препарата Фемостон 1/5 конти при одновременном приеме с препаратами, которые являются ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).
Взаимодействие дидрогестерона с другими лекарственными средствами не известно.
побочные реакции
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, которым применяли терапию эстрадиолом / дидрогестероном при проведении клинических исследований, были головная боль, боль в животе, боль / чувствительность молочных желез и боль в пояснице.
Риск рака молочной железы
Сообщается о повышенном до 2 раз риск диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагенов терапию в течение более 5 лет.
Любое повышение риска у женщин, принимающих терапию только эстрогеном, существенно ниже, чем повышение риска у женщин, принимающих комбинации эстрогена и прогестагена.
Уровень риска зависит от продолжительности лечения (см. Раздел «Особенности применения»).
Ниже представлены результаты крупнейшего рандомизированного плацебо-контролируемого исследования Women’s Health Initiative (WHI) и крупнейшего эпидемиологического исследования Million Women Study (MWS).
Исследование «Миллион женщин» (WMS): рассчитан дополнительный риск рака молочной железы после 5 лет применения
1 Взятые от базовых показателей заболеваемости в развитых странах
Исследование WHI в США — дополнительный риск рака молочной железы после 5 лет применения
2 WHI исследования у женщин с отсутствующей маткой, не показали увеличения риска развития рака молочной железы.
Риск рака эндометрия
Женщины в периоде постменопаузы с сохраненной маткой
Риск рака эндометрия составляет около 5 случаев на каждую 1000 женщин с сохраненной маткой, которые не принимают ЗГТ.
Женщинам с сохраненной маткой не рекомендуется ЗГТ с применением только эстрогена, поскольку это повышает риск рака эндометрия (см. Раздел «Особенности применения»). В зависимости от длительности приема только эстрогена и дозы эстрогена повышение риска рака эндометрия в епиемиологичних исследованиях колебалось от 5 до 55 дополнительных случаев, диагностированных в каждой 1000 женщин в возрасте от 50 до 65 лет.
Добавление прогестагена к терапии только эстрогенами в течение по крайней мере 12 дней на цикл может предотвратить такое повышение риска. В исследовании «Миллион женщин» применения в течение пяти лет комбинированной (последовательной или постоянной) ЗГТ не повышала риск рака эндометрия (отношение риска 1,0 (0,8 — 1,2)).
рак яичников
Длительное применение только эстрогена и комбинированной эстроген-прогестагенов ЗГТ ассоциировалось с несколько повышенным риском рака яичников. В исследовании «Миллион женщин» 5-летняя ЗГТ предопределяла 1 дополнительный случай на 2500 женщин, принимавших терапию.
Риск венозной тромбоэмболии
ЗГТ связана с 1,3-3 кратным повышением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии. Возникновение такого явления является более вероятным в первый год применения ЗГТ (см. Раздел «Особенности применения»). Ниже представлены результаты исследований WHI.
Исследование WHI: дополнительный риск ВТЭ в течение 5 лет применения
3 Исследование с участием женщин с отсутствующей маткой
Риск ишемической болезни сердца
Риск ишемической болезни сердца несколько повышен у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагенов ЗГТ в возрасте свыше 60 лет (см. Раздел «Особенности применения»).
Риск ишемического инсульта
Применение только эстрогена и эстроген-прогестагенов терапии ассоциируется с повышением относительного риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Риск геморрагического инсульта не растет на фоне применения ЗГТ.
Относительный риск не зависит от возраста или длительности применения, но поскольку базовый риск в значительной степени зависимым от возраста, общий риск инсульта у женщин, принимающих ЗГТ, расти с возрастом (см. Раздел «Особенности применения»).
Объединенные данные исследований WHI: дополнительный риск ишемического инсульту4 течение 5-летнего применения
4 Разницы между ишемическим и геморрагическим инсультом не было
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в связи с эстроген / прогестагенов терапией (включая эстрадиол / дидрогестерон):
Аналоги препарата
Существует около полусотни аналогов Фемостону. Они обладают аналогичными показаниями к применению и фармакологическим действием. Например, «Ледибон», «Ралоксифен», «Премарин», «Меноиз» и так далее. Некоторые из препаратов созданы лишь для борьбы с симптоматикой, ухудшающей жизнь пациентки при наступлении менопаузы. У аналогов тоже имеются свои противопоказания, которые так же необходимо внимательно изучить перед применением состава.
Следует понимать, что структурных аналогов Фемостону нет. Это комбинированный , двухфазный препарат на основе двух гормонов. Пациенты часто ищут аналоги в надежде сэкономить средства
Но важно разобраться, какова цель приема лекарства. Если это терапия острого состояния, то Фемостон необходим (следует учитывать противопоказания), если снятие симптомов — аналоги помогут, возможно, даже лучше
Безо всякого преувеличения можно утверждать, что гормоны управляют нашей жизнью. Регуляция многих процессов в организме зависит от своевременного наличия и необходимого количества нужных гормонов
Поэтому бояться гормональной терапии не стоит, важно лишь правильно сориентироваться в лечении и подобрать подходящий препарат
особенности применения
Для лечения симптомов, связанных с постменопаузе, ЗГТ следует начинать только при наличии таких симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо проводить тщательный анализ рисков и пользы как минимум ежегодно, и ЗГТ целесообразно продолжать, только если польза превышает риски.
Доказательства рисков, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, ограничены. Однако, благодаря низкому уровню абсолютного риска у женщин молодого возраста соотношение преимуществ и рисков у таких женщин может быть более благоприятным, чем у старших женщин.
Особенности применения
Стимуляция гормонов очень сложный процесс, далеко не локального действия, затрагивающий весь организм. Поэтому неудивительно, что препарат Фемостон имеет массу побочных эффектов, а также противопоказаний к применению.
Противопоказания
Гормональные препараты сильно влияют на организм, поэтому их применение возможно только по рекомендации врача. Но даже при этом, нелишним будет внимательно изучить противопоказания, которых в случае с Фемостоном немало. Вот ряд обстоятельств, при которых пациентам не назначают данное лекарство:
- Острый венозный тромбоз
- Нарушенное кровообращение мозга
- Рак молочной железы
- Рак тела матки
- Хронические заболевания печени, острая печеночная недостаточность
- Кровотечение в женских половых органах, причины которого пока неустановлены
- Тромбоэмболия легочных артерий
- Порфириновая болезнь
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата
- Беременность
- Лактация
эстрогенапрогестерона
Важно! Даже если диагноз «рак» еще не подтвержден, само предположение уже является основанием не назначать Фемостон.
диабетики
Побочные действия
У Фемостона множество побочных действий. Гормональный препарат влияет на психику, на иммунную, нервную и сердечно-сосудистую системы, на ЖКТ, на кожу и клетчатку, на репродуктивную систему, а также может вызвать общие расстройства и спровоцировать некоторые заболевания.
Из наиболее частых побочных действий стоит выделить следующие:
- Боль в животе, тошнота, рвота
- Нервозность, депрессивные состояния
- Сильная головная боль
- Кожные высыпания
- Боли в поясничном отделе спины
- Обильные или слабые кровяные выделения, боли внизу живота
- Кандидоз
- Слабость и ощущение усталости
- Увеличение массы тела
Важно! Фемостон назначают при нарушении нормального функционирования организма и принимают до тех пор, пока его благоприятное воздействие превышает риск от побочных эффектов.
Передозировка
Гормонозаместители эстрадиол и дидрогестерон обладают низким уровнем токсичности. Как уже не раз упоминалось, прием Фемостона осуществляется один раз в день, в определенное вами, неизменное время.
При передозировке может возникнуть сильное напряжение молочных желез, тошнота или даже рвота, головная боль и боль в животе, состояние сонной слабости. Также возможны кровотечения. Лечение определяется, исходя из симптомов.
Фармакокинетика
Эстрадиол
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается и метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, обладающих эстрогенной активностью.
Эстрона сульфат затем также подвергается внутрипеченочному метаболизму. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глкжуроновой кислотой состоянии преимущественно почками.
Эстрогены проникают в грудное молоко.
Дидрогестерон
После приема внутрь — быстро всасывается и полностью метаболизируется. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-а-дигидродидрогестерон (ДГД). Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата, соотношения значений AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно.
Значения Тmax для дидрогестерона и ДГД варьируют от 30 мин до 2.5 ч. T1/2 составляет для дидрогестерона 5-7 ч, для ДГД 14-17 ч.
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-З-она исходного вещества и отсутствие 17а-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности отличие от прогестерона, дидрогестерон не метаболизируется до прегнандиола, что позволяет по концентрации прегнандиола определять уровень эндогенного прогестерона на фоне проводимого лечения.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.
- Диагностирован в прошлом или подозреваемый рак молочной железы.
- Установлены или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например рак эндометрия).
- Установлены или подозреваемые прогестагензалежни новообразования (например менингиома).
- Генитальная кровотечение невыясненной этиологии.
- Нелеченная гиперплазия эндометрия.
- Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в прошлом или налицо.
- Наличие тромбофилических расстройств (например дефицит протеина С протеина S или антитромбина).
- Острое или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда).
- Острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к нормальным значениям.
- Порфирия.
ФЕМОСТОН 1/5 КОНТИ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (от 1/10 до 1/100); нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000) до 1/1000), очень редко (
Психические нарушения: нечасто — депрессии, изменение либидо, нервозность.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота; нечасто — изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища; редко — увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром;
Наследственные нарушения: очень редко — клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница, кожная сыпь и зуд; очень редко — узловатая эритема, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Дерматологические реакции: очень редко — хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, многоформная эритема, сосудистая пурпура.
Со стороны обмена веществ: часто — увеличение или снижение массы тела; нечасто — периферические отеки.
Прочие: часто — астения; редко — непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.
