Эврин

Особые указания

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Побочное действие

Усиливает действиебензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма- аминомасляного, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата.

Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием за счёт уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Показания к применению

Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));

Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) – в составе комплексной терапии.

Дозировка

Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Внутрь – 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза – 0.6-0.8 г.

При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие

При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, “металлический” привкус во рту, ощущения “разливающегося тепла” во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении – тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – 0.08-1 ч). Tmax при в/м введении – 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь – 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг – 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь – 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении – 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь – 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

T1/2 при приеме внутрь – 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве – в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Cостав, форма выпуска и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит – 0.47 мг, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки ячейковые контурные (25) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – пачки картонные.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – пачки картонные.