Передозировка и противопоказания
Главное при приеме подобных медикаментов — это соблюдение назначенной дозы. Эту дозировку не рекомендуется самостоятельно снижать или повышать. Как принимать таблетки Эспераль может сказать лишь грамотный врач нарколог. При самолечении подобными препаратами можно нанести непоправимый урон внутренним органам.
Также крайне опасно превышать дозу лекарства. Побочные действия Эспераль в результате превышенной дозы могут выражаться такими симптомами, как: приступы головокружения, проблемы с вестибулярным аппаратом и потеря сознания. Для того чтобы обезопасить больного от более серьезных последствий, необходимо срочно вызвать карету скорой помощи. Противопоказания Эспераль:
- проблемы с сердечной мышцей;
- расстройства психики;
- хронические заболевания почек;
- беременность.
Это список лишь основных заболеваний, при которых от употребления препарата следует отказаться. Очень часто наблюдаются ситуации, когда больного «пичкают» таблетками без его ведома. Желающие помочь родственники делают это из благих побуждений. Однако этот подход в корне не верен, он может привести к трагическим последствиям. Употребление больших доз лекарства и алкоголя может привести к состоянию комы и остановке сердца.
Эспераль гель
Эспераль кроме таблетированной формы выпускается в виде геля.
Вводят средство в организм инъекционным способом:
- внутривенно;
- внутримышечно;
- подкожно.
Распространённым методом является вшивание Эспераль от алкоголизма под лопатку.
Процедура проводится в условиях клиники. Предварительно пациента обследуют с целью выявления противопоказаний.
Манипуляции не проводят для людей пожилого возраста (старше 60 лет) и тех, у кого выявлены серьёзные проблемы со здоровьем.
Процедуру выполняют с применением местной анестезии. Гель вводят под лопатку с помощью специального медицинского инструмента. Беспокоиться о сохранности блокиратора не стоит, он находится под костью, которая его и защищает.
Рассасывание средства происходит постепенно благодаря кровотоку и дисульфирамового депо. Эффекта хватает примерно на год.
Качество обследования и выполнения самой процедуры влияет на то, сколько держится в организме дисульфирам. Для пролонгации курса пациенту спустя год назначают повторную процедуру.
Реже инъекции вводят напрямую в вену или ягодицу. После использования внутривенного способа у пациента может наблюдаться повышение температуры тела. При высоких показателях рекомендуется принять жаропонижающее лекарство. Если на протяжении 3-х дней нормализовать состояние не удалось, следует обратиться к лечащему врачу.
Действие геля начинается спустя 3-5 мин. после употребления алкоголя. Этот короткий период можно использовать для высвобождения спиртного напитка из желудка для предотвращения развития негативной реакции организма.
После ввода инъекции препарат работает полноценно уже через 6 часов.
Если принято решение о раскодировании, назначается процедура. Суть манипуляций сводится к введению антидота.
Схема принудительного лечения
Когда человек попадает в наркологическое отделение по причине затяжного запоя, алкогольных психозов и делирия, необходимо проведение принудительной терапии. Ее часто называют трехэтапной, хотя по факту она состоит из четырех периодов:
- нулевой —– это курс детоксикации, который необходим пациенту для полного выведения из организма следов длительного этанолового отравления. Данный период может занимать от 1 до 4 недель;
- первый — это время, когда пациенту назначается максимальная доза дисульфирама для быстрого накопления активного веществ в жировых тканях и повышения его концентрации в кровотоке;
- второй — это ключевой момент лечения, предполагающий проведение алкогольных провокаций. Раз в 3–5 дней под присмотром врача больному дают небольшое количество спиртного (обычно водки — до 40 мл). В течение 20 минут должна начаться выраженная агрессивная реакция организма на употребление этанола, сопровождающаяся интоксикацией, головной болью, слабостью, тошнотой и рвотой. Такие дисульфирам-алкогольные пробы проводятся для того, чтобы пациент начал воспринимать спиртное как яд и на физиологическом, и на психологическом уровне. Они доставляют гораздо больший дискомфорт, чем короткая терапия и имплантация препарата «Эспераль», но и эффективность данной схемы выше;
- третий — это закрепительный этап, необходимый для предотвращения срывов. У некоторых пациентов тяга к выпивке имеет мощную подсознательную основу, побороть которую крайне сложно. Дисульфирам же постепенно выводится после прекращения терапии, поэтому не вызовет неприятную симптоматику при срыве. Чтобы человек осознавал опасность употребления спиртного, прием «Эспераля» в небольших дозах следует продолжать в течение нескольких лет. Предполагается, что за это время пациент научится жить без алкоголя.
| Этап | Длительность этапа | Суточная доза | Прием | |
|---|---|---|---|---|
| в мг | в таблетках | |||
| І | 7–10 дней | 500 | 1 | 1 раз в сутки |
| ІІ | 1–3 недели | 250 | ½ | |
| ІІІ | до 3 лет без перерыва | 125 | ¼ |
Однако длительная терапия дисульфирама на третьем этапе возможна не всегда, поскольку после полугодового приема лекарства могут развиться такие осложнения, как гастрит, гепатит, тромбоз, полиневрит и психоз. Поэтому общая длительность курса определяется по показаниям.
Меры предосторожности
Прием дисульфирама очень опасен, поскольку это активное вещество имеет гепатотоксичное свойство, оказывающее существенное влияние на функциональные показатели печени. Известны случаи, когда такая терапия приводила к печеночной коме со смертельным исходом. Поэтому, чтобы избежать развития острых реакций, необходимо принять некоторые меры до начала лечения.
- Необходимо пройти полное клиническое обследование, особенно при оценке уровня печеночных трансаминаз. Во время терапии нужно сдавать анализ крови на щелочную фосфатазу, а также баланс аминотрансфераз АсАТ/АлАТ не реже раза в месяц. Если уровень АсАТ/АлАТ превышает норму более чем в 3 раза, пациенту перестают давать таблетки, а имплантаты «Эспераля» удаляют. Помимо этого, в срочном порядке проводится детоксикационная терапия для выведения дисульфирама из организма.
- Дисульфирам также используется для детоксикации после отравления никелем. Но если в результате этого появилась экзема, то дозировку препарата подбирают очень тщательно из-за высокого риска развития гепатита.
- Первое время лечение проводится только в условиях стационара, чтобы наркологи смогли принять срочные меры в случае наступления острой реакции организма на препарат.
- Начинать терапию можно только через 3–4 дня от последнего употребления спиртных напитков. Если человек находится в затяжном и тяжелом запое, то сначала проводится детоксикация с целью полного выведения из организма остаточных продуктов распада этанола.
- При объединенной терапии «Эспераля» с антикоагулянтами каждые 2 недели пациенту необходимо сдавать кровь на оценку показателя свертываемости, поскольку существует риск развития внутренних кровотечений. Возможность одновременного применения разных препаратов с «Эспералем» определяет врач.
- Дисульфирам подавляет деятельность ЦНС, поэтому во время всего лечебного курса у пациента снижается память, концентрация внимания и скорость реакции. В таких условиях запрещено выполнять какую-либо ответственную работу.
Побочные явления
Препарат может вызывать некоторые отрицательные реакции при неправильном применении:
- Привкус железа во рту.
- Мигрень.
- Ярко выраженные нарушения психики, при которых психические реакции не совпадают с реальной ситуацией.
- Аллергия.
- Заболевание, которое включает в себя множество различных расстройств периферических нервных окончаний.
- Спутанное сознание (помраченное состояние, при котором совмещаются определенные микроэлементы различных синдромов: аменции и делирия).
- Ухудшение памяти.
- Гастрит (длительно протекающее заболевание, характеризуется дистрофически-воспалительными изменениями в слизистой оболочке желудка, протекает с нарушением регенерации).
- Оптический неврит (поражение зрительного нерва воспалительного характера).
- Воспаление, которое квалифицируется наличием образования кровяного сгустка в церебральных артериях, венах и синусах.
- Воспалительный процесс в печени, как правило, вирусного происхождения.
- Медленно развивающееся психическое состояние, которое сопровождается различными заболевания.
Как себя обезопасить
Очень важно чтобы лечение алкоголизма подобными медикаментами осуществлялось только под пристальным вниманием врачей. Только опытный специалист сможет составить список продуктов и напитков, от которых следует отказаться пациенту. Особый химический состав Эспераль приводит к тому, что организм проявляет реакции даже на минимальное количество спирта, употребленного внутрь
Особый химический состав Эспераль приводит к тому, что организм проявляет реакции даже на минимальное количество спирта, употребленного внутрь.
Эспераль блокирует фермент ацетальдегидрогеназу, которая обезвреживает ацетальдегид
Во время курса лечения следует отказаться от следующих продуктов:
- алкоголь;
- лекарства на спиртовой основе;
- кисломолочные продукты и квас;
- кондитерские изделия с алкогольными компонентами.
Пациенту, проходящему курс лечения, необходимо очень тщательно следить за употребляемой пищей. Забродившие продукты, конфеты с начинкой из ликера могут привести к развитию неприятных симптомов.
Как действует Эспераль на организм
У алкоголиков этанол принимает активное участие в метаболизме, то есть встраивается в обмен веществ на клеточном уровне. Действие дисульфирама заключается в расщеплении и нейтрализация этанола замедляются. В результате он частично окисляется, в крови происходит накопление ацетальдегида (промежуточный метаболит этанола). Это становится причиной интоксикации организма. Могут появиться симптомы отравления:
- реакции со стороны ЖКТ в виде тошноты или рвоты;
- недомогание;
- сильная слабость;
- тахикардия;
- удушье и др.
Негативная реакция на употребление спиртного при использовании Эспераля может быть как быстрой, так и отсроченной. В последнем случае отравляющие метаболиты этанола накапливаются в организме, что может привести к развитию токсического гепатита. Чтобы после кодирования Эспералем не развилось негативной реакции, необходимо перед процедурой минимум двое суток не употреблять алкоголь.
Препарат в форме пероральных таблеток для достижения лучшего эффекта должен применяться регулярно на протяжении длительного времени. После приема активное вещество практически полностью всасывается в кровь из ЖКТ. Хорошая эффективность наблюдается у пациента примерно через полсуток после приема лекарства, а период действия средства — до двух недель после употребления последней дозы.
Эспераль-имплант в виде таблеток или геля для подкожного введения помогают достигать постоянной концентрации действующего вещества в организме. Это удобный способ применения, так как не требуется регулярное употребление медикаментозных средств.
Таблетки «Эспераль»: инструкция по применению
Как правило, принимать препарат необходимо по той схеме, которую назначит врач-нарколог, исходя от возраста и степени заболевания. Перед началом терапии проводится тщательное исследование для оценки общего состояния организма, чтобы в дальнейшем предупредить возможные побочные явления и осложнения.
Как принимать таблетки «Эспераль»? Необходимо помнить, что лечение нужно начинать через день, а еще лучше через пять-семь суток после последнего запоя.
Таблетки назначают перорально по 500 миллиграмм один раз в сутки во время приема пищи, по индивидуальной схеме, в дальнейшем понижая дозировку до 250 или 125 миллиграмм в день. В зависимости от состояния здоровья больного можно как повышать, так и понижать дозу лекарства.
Примерно через семь-десять дней осуществляют алкогольно-тетурамовую пробу:
- берут двадцать либо тридцать миллилитров спиртосодержащего напитка (этанола 40%) после приема лекарства в дозировке 500 миллиграмм;
- при незаметной реакции количество спиртного повышают на десять или двадцать миллилитров.
Как правило, эту процедуру повторяют через один-два дня в стационаре и через четыре-пять дней амбулаторно, с корректировкой количества алкоголя и «Эспераля» при необходимости. В дальнейшем лекарство можно принимать в поддерживающей дозировке 150-200 миллиграмм в сутки на протяжении трех лет.
Если пациент вдруг решил отказаться от приема медикамента, то примерно спустя четырнадцать дней он может снова вернуться к алкоголю.
Фармакологическое действие
Воздействие препарата на организм заключается в формировании определенных обстоятельств, которые являются источником к омерзению и тошноте к любым продуктам, содержащим этиловый спирт. Употребление подобных напитков во время лечения ведет к резкому ухудшению общего состояния организма.
В результате злоупотребления алкоголем печень начинает производить специальный фермент, призвание которого — устранить действие этанола. Этот энзим уничтожает спирт, разделяя его на части. Впоследствии такого разложения в организме вырабатывается токсин метилформальдегид. Именно с его возникновением можно соотнести такие неприятные симптомы, как головокружение и тошноту.
Принцип работы таблеток заключается в блокировании производства фермента — уксусный альдегид. Поэтому этанол, попадая в организм, в котором преобладает дисульфирам, не расщепляется.
Согласно отзывам, «Эспераль» применяется на стадии зависимости, когда больной уже не в силах контролировать количество употребляемых крепких напитков. После приема препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальный терапевтический эффект настает спустя одиннадцать-двенадцать часов после приема лекарства внутрь. Действие препарата сохраняется на протяжении четырнадцати дней после прекращения лечения.
Использование «Эспераля» в форме имплантатов помогает поддерживать определенную концентрацию действующего вещества в организме. Перед началом применения больной должен в течение двух-трех суток избегать приема спиртных напитков.
Пациенты утверждают в своих отзывах о таблетках «Эспераль», что реакция организма на прием горячительных жидкостей на фоне использования лекарства может быть как мгновенной, так и замедленной. При отсроченном воздействии у больного может развиться токсический гепатит, который способен поражать печень, почки, поджелудочную железу.
Стоимость
Препараты от алкогольной зависимости: Тетурам, Антабус, Налтрексон, Медихронал и пр.
Watch this video on YouTube
В отличие от геля и инъекций «Эспераль», таблетки можно купить в любой аптеке РФ. Стоимость одной упаковки варьируется в пределах 1200–2300 рублей. Такой большой разброс обусловлен наценками в разных сетях, поэтому дешевле всего лекарство будет стоить в социальных аптеках. Но даже сумма в размере 1200 рублей высока для дисульфирама и обусловлена только иностранным производством препарата. Его аналог «Тетурам» за такой же объем активного вещества обойдется максимум в 400 рублей. Однако выбор лекарства — все же дело индивидуальное.
Меры предосторожности
Применять фармсредство возможно только после проведения ряда исследований.
На основании полученных заключений и результатов лабораторных анализов лечащий врач принимает решение о целесообразности лечения препаратом Эспераль.
Лекарственное средство используется пациентом только после его согласия на проведение лечения.
Перед употреблением таблеток лечащий врач предупреждает обо всех возможных последствиях взаимодействия действующего вещества со спиртными напитками.
Одним из важных исследований до начала терапии – функциональные пробы печени. Проводят их до приёма препарата, затем – с одинаковым интервалом на протяжении всего курса. В случае увеличения уровня трансаминаз в крови до трёхкратной нормы Эспераль отменяют
Пациентам, у которых диагностирован никелевый дерматит, назначают средство с осторожностью. Это обусловлено риском развития гепатита
Чтобы избежать неожиданных реакций организма на тандем дисульфирама с алкоголем, нужно учесть, что спирт присутствует в некоторых видах косметики, лекарственных настойках, продуктах питания и пр. Пациент может упустить из вида состав принимающих средств, в результате чего резко ухудшится самочувствие на фоне побочных эффектов. В педиатрии Эспераль не практикуется. В процессе управления сложными механизмами или при выполнении ответственной работы, требующей высокой концентрации внимания, следует проявлять осторожность. Препарат способен вызывать спутанность сознания, влиять на психомоторику.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению лечение таблетированным Эспералем назначается по схеме, которую нарколог выбирает в зависимости от возраста пациента, состояния здоровья, степени алкоголизации. Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Важно учесть, что лечение следует начинать не менее чем через сутки, а лучше через 5-7 суток после последнего приема алкоголя. Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут
В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки – 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Если человек на каком-то этапе решит отказаться принимать данный лекарственный препарат, то примерно через 2 недели он может вернуться к употреблению алкоголя.
Что такое Эспераль
В 40-х годах прошлого столетия было обнаружено взаимодействие дисульфирама с алкоголем. Сделал это датский ученый Мортенсен-Ларсен. Он выявил ярко выраженную вегетососудистую реакцию у сотрудников цеха вулканизации каучука, которые употребляли спиртное и были связаны с реагентом тетраэтилтиурамдисульфирамом. На основании клинических исследований из этого вещества был синтезирован дисульфирам, ставший основой для нескольких противоалкогольных медикаментов. В их число входит и лекарство Эспераль, который направлен на формирование отвращения к спиртному.
Состав и форма выпуска
Существует 2 формы выпуска данного медикамента – таблетки и гель для метода имплантации под кожу. Основой обоих видов выступает вещество дисульфирам в разной концентрации. Отличаются формы по вспомогательным веществам. Это подробно отражено в таблице:
|
Разновидность препарата |
Таблетки |
|
Концентрация активного компонента |
0,5 г в 1 штуке |
|
Вспомогательные вещества |
Магния стеарат, кармеллоза натрия, поливидон К430, микрокристаллическая целлюлоза |
|
Краткое описание |
Имеют округлую форму, кремовый оттенок. На одной стороне таблетки есть крестообразная риска, а на другой надпись – ESPERAL. Препарат упаковывается по 20 штук в полипропиленовые флаконы |
Официально зарегистрирована только лекарственная форма в виде таблеток. Уколы Эспераль производятся при помощи геля, который представляет собой пролонгированную форму дисульфирама (депо). В результате подшивки под кожу действующий компонент медленно высвобождается, поступая в ежедневной дозировке в кровь. По принципу действия гель можно сравнить с имплантами, но в отличие от них эта форма выпуска не оставляет рубцов на коже.
Фармакологическое действие
Активный компонент таблеток и геля дисульфирам обеспечивает блокаду фермента ацетальдегидрогеназы, который участвует в метаболизме этанола. Результатом применения является повышение в организме концентрации ацетальдегида. Это метаболит этанола. Данное вещество у человека вызывает ряд неприятных симптомов, включая:
- тахикардию;
- тошноту;
- рвоту;
- ощущение страха;
- тремор рук;
- снижение давления.
В результате употребления спиртного становится для алкоголика источником крайне негативных ощущений. Это ведет к выработке условного рефлекса в виде стойкого отвращения к запаху и вкусу алкогольных напитков. Максимальная эффективность препарата наблюдается спустя 12 часов после приема таблетки. Она продолжает действовать в течение 10-14 дней после прекращения лечения алкоголизма.
Подшивание Эспераль проводят только при условии, что за несколько дней до процедуры человек не употреблял алкоголь. Фармакокинетика препарата:
- после перорального приема таблеток действующий компонент всасывается их ЖКТ на 70-90%;
- далее он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата;
- это вещество либо выводится из организма, либо превращается в диэтиламин и сульфид углевода;
- последний компонент на 4-53% выводится через легкие.
Показания к применению
Основным показанием к терапии Эспералем является хронический алкоголизм. Препарат используют для лечения и профилактики рецидивов при длительной форме зависимости в случае обращения к другим методам лечения. Это касается срывов и длительных запоев у алкоголика. Дополнительно медикамент может применяться при сильном отравлении никелем как дезинтоксикационное средство.
Как воздействует Эспераль на организм
Препарат Эспераль производится известной во всем мире французской компанией Sanofi-Aventis, которая заслужила любовь и признание не только в Европе. Необходимо точно понимать, что сам препарат Эспераль не помогает избавиться от алкогольной зависимости. Воздействует на организм намного более сложным путем. Основная задача врачей, которые принимают Эспераль в качестве главного компонента лечения – это вызвать у пациента стойкую неприязнь к принятию любых алкогольных напитков. Дело в том, что сочетание некоторых компонентов препарата и алкоголя может вызвать у человека серьезные последствия, о которых мы поговорим чуть позже. В итоге пациент самостоятельно избавляется от тяги выпить алкоголь.
Эспераль – это один из ингибиторов ацетальдегиддегидрогеназа, что означает следующее: в обычной ситуации данное вещество позволяет расщеплять этиловый спирт на безвредные компоненты и в ускоренном порядке выводить их из организма. Во время кодировки данный ингибитор оказывает немного иное воздействие.
Если человек будет принимать алкоголь даже в минимальных дозах после введения данного ингибитора, то возможны следующие последствия:
- Рвота;
- Понижение давления;
- Учащенное сердцебиение;
- Полная интоксикация.
Соответственно, у пациента появляется инстинктивный страх смерти из-за развития довольно серьезных последствий. Именно таким образом Эспераль позволяет закодировать человека с проблемами от алкоголя. Полное ухудшение самочувствия от принятия спирта вырабатывает соответствующий рефлекс у любого: если выпивать, то будет очень-очень плохо.
Основная цель Эспераль – это развить у пациента полное отвращение к мыслям о приеме алкоголя, запаху и вкусу.
