Аналоги клексана: сравнение дешевых и эффективных препаратов

Особые указания

Не следует вводить это лекарство внутримышечным способом. Стоит иметь в виду, что низкомолекулярные гепарины не считаются взаимозаменяемыми. В случае наличия указаний в анамнезе на тромбоцитопению, индуцированную гепарином, эноксапарин натрия допускается применять исключительно в случаях наличия крайней необходимости.

С большой осторожностью применяют это лекарство среди пациентов, страдающих потенциальными рисками развития кровотечений (в том числе, при гипокоагуляционном состоянии, язвенной патологии желудка и кишечника в анамнезе). Помимо всего прочего, рассматриваемое медицинское лекарство нужно с осторожностью использовать на фоне ишемических нарушений в мозговом кровообращении и в следующих случаях:

• Неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия.
• Диабетическая ретинопатия наряду с повторными офтальмологическими или неврологическими операциями.
• Пациентам с тяжелыми патологиями печени.
• Не рекомендуют применять это средство и при проведении эпидуральной спинномозговой анестезии.

Непосредственно перед началом и во время терапии следует в обязательном порядке регулярно контролировать объем тромбоцитов в составе периферической крови. В случае снижения этого показателя на тридцать-пятьдесят процентов от исходной величины, эноксапарин натрия надо немедленно отменять и назначать соответствующую терапию. Перед стартом применения рекомендуется отказываться от средств, которые потенциально способны повлиять на гемостаз. Когда это невозможно, то одновременное лечение проводится под тщательным контролем показателя свертывания.

Способ применения

Препарат вводится пациентам в положении лежа, исключительно подкожно в заднелатеральный район (боковые области) брюшных стенок на уровне пояса. При выполнении инъекций иглу шприца вводят на всю длину в толщу кожного покрова вертикально, придерживая при этом ее между большим и указательным пальцем на протяжении всей процедуры.

Лицам, отличающимся умеренными рисками развития тромбоэмболии, назначается по 20 миллиграммов препарата в день. Если опасность возникновения такого явления, как тромбоэмболия, высока, то доза эноксапарина натрия до 0,4 г увеличивается. При хирургическом вмешательстве препарат вводится за два часа до общехирургической, и за полдня до ортопедической операции.

В целях профилактики гиперкоагуляции в рамках экстракорпоральных циркуляций при гемодиализе в начале процедуры в артериальные линии вводится эноксапарин натрия из расчета 1 миллиграмм на килограмм массы тела больного. Обычно этого бывает вполне достаточно для проведения четырехчасовой процедуры. Во время терапии необходимо выполнять контроль количества тромбоцитов в составе крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эноксапарин натрия — низкомолекулярный гепарин. Средняя молекулярная масса около 4500 дальтон. В очищенной системе in vitro эноксапарин натрия обладает высокой активностью в отношении фактора Ха свертывания крови (анти-Ха активность примерно 100 МЕ/мл) и низкой активностью в отношении фактора IIa свертывания (анти-IIa или антитромбиновая активность примерно 28 МЕ/мл). Антикоагулянтная активность эноксапарина опосредована антитромбином III.

При применении в профилактических дозах эноксапарин натрия незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на уровень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.

Анти-IIa активность эноксапарина в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Xа активность. Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 ч после подкожного введения и достигает 0,13 МЕ/мл и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела — при двукратном введении и 1,5 мг/кг массы тела — при однократном введении, соответственно.

Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после подкожного введения препарата и составляет примерно 0,2; 0,4; 1,0 и 1,3 анти-Ха МЕ/мл после подкожного введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1,5 мг/кг, соответственно.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эноксапарина натрия в указанных режимах дозирования носит линейный характер. Вариабельность внутри и между группами пациентов низкая. После повторного подкожного введения 40 мг эноксапарина натрия один раз в сутки и подкожного введения эноксапарина натрия в дозе 1,5 мг/кг один раз в сутки у здоровых добровольцев равновесная концентрация достигается ко 2 дню, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 15 % выше, чем после однократного введения. После повторных подкожных введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг два раза в сутки равновесная концентрация достигается через 3–4 дня, причем площадь под фармакокинетической кривой в среднем на 65 % выше, чем после однократного введения и средние значения максимальных концентраций (Cmax) составляют, соответственно, 1,2 МЕ/мл и 0,52 МЕ/мл.

Биодоступность эноксапарина натрия при подкожном введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100 %.

Объем распределения анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет примерно 5 л и приближается к объему крови.

Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После в/в введения в течение 6 ч в дозе 1,5 мг/кг массы тела среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0,74 л/ч.

Эноксапарин натрия в основном метаболизируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.

Выведение препарата носит монофазный характер с периодом полувыведения (T1/2) 4 ч (после однократного подкожного введения) и 7 ч (после многократного введения препарата).

Выведение через почки активных фрагментов препарата составляет примерно 10 % от введенной дозы и общая экскреция активных и неактивных фрагментов составляет примерно 40 % от введенной дозы.

Фармакологическое действие

Эноксапарин натрия выступает низкомолекулярным лекарством гепарина, полученным методикой деполимеризации в рамках специальных условий. Данный медицинский препарат характеризует выраженная активность по отношению к фактору кровяной свертываемости «Ха». Но у него фиксируется слабая активность в отношении фактора «Па».

«Ха» активность (под ней понимается антиагрегантный эффект) эноксапарина натрия является более выраженной, чем его воздействие на частичное активированное тромбопластиновое время (то есть показатель препятствующей кровяному свертыванию). Все это отличает эноксапарин натрия от стандартного не фракционированного гепарина. Таким образом, представленный препарат характеризуется антитромботической (препятствующей формированию сгустков крови) активностью. Лекарство может оказывать довольно быстрое и продолжительное воздействие.

Клексан или Фраксипарин — что лучше, в чем разница

Производитель: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Франция)

Форма выпуска: раствор для инъекций

Действующее вещество: надропарин кальция

Оба препарата имеют идентичные показания и являются антикоагулянтами, предупреждающими формирование тромбов. Разница между медикаментами заключается в количестве активного вещества в 1 дозе средства. Действие Клексана будет на половину сильнее его аналога.

Фраксипарин, аналог Клексана при беременности в уколах, часто назначается гинекологами в качестве профилактики для предупреждения образования тромбов. Если женщине планируется искусственное оплодотворение, то лучшим будет Клексан. Он назначается для разжижения крови, предупреждения клеточных мутаций, образования тромбов.

Фармакокинетика

При капельном введении препарат очень быстро и практически в полной мере всасывается из района инъекции. Пик «Ха»-активности эноксапарина натрия в кровяной плазме достигается спустя три-пять часов. Рассматриваемое вещество лишь в незначительной степени может подвергаться метаболизму в печени с формированием малоактивных метаболитов.

«Ха»-активность в плазме определяют в течение двадцати четырех часов после однократной инъекции. Выходит это лекарство с мочой в неизмененной форме в виде метаболитов. У пациентов, которые страдают недостаточностью почек, ровно, как и у пожилых лиц, вероятно увеличение T1/2 до пяти часов, но коррекция режима дозировки не потребуется. В рамках проведения гемодиализа вывод эноксапарина, как правило, не изменяется.

Состав:

Описание: бесцветная или желтоватая, или коричневато-желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: антикоагулянтное средство прямого действия.

Код АТХ:В01АВ05

Показания к применению

• профилактика венозных тромбозов и эмболий при хирургических вмешательствах, особенно при ортопедических и общехирургических операциях;
• профилактика венозных тромбозов и эмболий у больных, находящихся на постельном режиме в связи с острыми терапевтическими заболеваниями, включая острую сердечную недостаточность и декомпенсацию хронической сердечной недостаточности (III или IV класс NYHA), острую дыхательную недостаточность; острые инфекционные заболевания; острые стадии ревматических заболеваний в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования (см. «Особые указания»);
• лечение тромбоза глубоких вен, который сопровождается или не сопровождается тромбоэмболией легочной артерии;
• профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа (обычно, при продолжительности сеанса не более 4-х часов);
• лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
• лечение острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству.

Противопоказания

Что еще нам сообщает инструкция по применению к эноксапарину натрия? Основными противопоказаниями к использованию описываемого фармацевтического вещества выступают следующие факторы:

• Присутствие гиперчувствительности (в том числе к гепарину либо же его производным, включая прочие низкомолекулярные элементы).
• Наличие у пациента состояний и заболеваний, при которых имеются высокие риски развития кровотечений, к примеру, в виде угрожающего аборта, аневризмы сосудов мозга или расслаивающейся аорты (за исключением хирургических вмешательств).
• При геморрагическом инсульте.
• На фоне неконтролируемых кровотечений.
• При тяжелой гепарининдуцированной тромбоцитопении.
• В случае возраста до восемнадцати лет, так как эффективность с безопасностью в подобной ситуации не установлены.

Важно помнить, что самолечение чревато последствиями