Фармакологические свойства и фармакокинетика
Эноксапарин — копия гепарина, но низкомолекулярная. Такое «родство» обуславливает принадлежность описываемого вещества к антикоагулянтам прямого действия. Это означает, что прием препаратов на основе эноксапарина не влияет на продуцирование тромбоцитов, а лишь снижает их активность в плазме. Он активизируется при взаимодействии с двумя факторами свертываемости крови — Xa и IIa.
Эти факторы — белки, которые содержатся в тромбоцитах и ответственны за работу механизма свертывания крови.
При этом воздействие на Xa-фактор почти в 10 раз больше, чем подобная реакция с IIa-фактором. Первый вид взаимодействия активизируется через 3 или 4 часа после введения дозы препарата и достигает 0,13-0,19 международных единиц (МЕ — единицы измерения активности вещества) на 1 мл. Второй вид проявляется через 4-5 часов, но его значение варьируется от 0,2 МЕ/мл до 1,3 МЕ/мл.
Биодоступность эноксапарина — почти 100%, что характеризует средство как эффективное для лечения тромбозов различной природы. Равномерно распределяется в крови (объем распределения — до 5 л).
Перерабатывается в печени до образования неактивных метаболитов. Период полувыведения разнится для людей, которые впервые используют препарат, и для тех, кто длительные время находится на подобной терапии. Для первой группы показатель составляет 4 часа, для второй — 7 часов. Выводится почками.
Соответственно, чем больше масса, тем менее активным будет эноксапарин натрия.
Эниксум уколы — инструкция по применению, цена, аналоги
Антикоагулянт прямого действия. Применение: тромбозы, эмболии, инфаркт миокарда. Цена от 2020 руб.Аналоги:Клексан, Фраксипарин, Гемапаксан.
Что за препарат
Эниксум (уколы) – это инновационный препарат из группы фракционированных гепаринов. Лекарственное средство оказывает антикоагуляционный эффект, препятствуя формированию тромбов и эмболов в кровеносном русле.
Действующее вещество и состав
Основным компонентом препарата является эноксапарин натрия, который может производиться в дозировках от 2 до 10 тыс. МЕ.Дополнительным компонентом является вода для инъекций.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат содержит низкомолекулярный гепарин – вещество, которое ингибирует факторы свертывания Xа и в меньшей степени IIа. За счет этого достигается антикоагуляционная активность.Дополнительным механизмом работы препарата является замедление выработки фактора Виллебранда и тканевого фактора роста.
Показания к применению
- Основными поводами для назначения Эниксума являются:
- Реже эноксапарин применяется при гемодиализе, когда у больного имеется повышенный риск тромбозов.
Противопоказания
Эниксум абсолютно запрещен к использованию при следующих заболеваниях:
- большие кровотечения любого происхождения;
- аневризма артерий головного мозга или аорты;
- наличие геморрагического инсульта в анамнезе;
- пониженный уровень тромбоцитов в крови и наличие антитромбоцитарных антител;
- угрожающий аборт.
Способ применения и дозировка
В инструкции по применению Эниксума рекомендуется вводить препарат подкожно. Если у больного есть острое состояние (инфаркт или стенокардия), то он может назначаться и внутривенно болюсно.Профилактическая доза средства – 20 мг в день с возможным повышением до 40 мг в сутки. При хирургическом вмешательстве рекомендуется введение 30 мг 2 раза в день после операции с интервалом в 12 часов.
В детском возрасте, при беременности и гв
Использование Эниксума при беременности противопоказано.С осторожностью рекомендуется назначать лекарственное средство у недавно родивших женщин, а также у детей и подростков до 18 лет
Побочные эффекты
Наиболее частой нежелательной реакцией в ответ на введение Эниксума считается развитие кровотечений. Особенно высокий риск осложнений появляется при почечной недостаточности, а также при комбинированном лечении несколькими противотромботическими средствами.Часто на фоне терапии возникает:
- повышение активности печеночных проб;
- тяжелые аллергические реакции — кожный зуд, дерматит, крапивница.
- большая гематома;
- отек;
- выраженные боли;
- некроз кожи.
При тяжелой аллергии на препарат – в редких случаях – может возникать анафилактический шок. Это тяжелое состояние, требующее экстренного медикаментозного вмешательства.
Особые указания
- Рекомендуется прекратить лечение антиагрегантами, нефракционированным гепарином и другими средствами, влияющими на гемостаз, до начала терапии эноксапарином.
- При сниженной массе тела и ожирении рекомендуется тщательно подбирать дозировку лекарственного средства на основании клинической картины и лабораторных показателей.
- Перед проведением спинальной анестезии рекомендована полная отмена уколов Эниксума.
Передозировка
На фоне бесконтрольного приема эноксапарина возможна токсическая реакция на препарат, которая чаще возникает при подкожном введении. Она проявляется геморрагическими осложнениями – кровотечениями любой локализации.Для купирования ассоциированного с антикоагулянтом синдрома применяется антидот — сульфат протамина, который вводится пациенту внутривенно медленно.
Лекарственное взаимодействие
Рекомендуется с осторожностью применять Эниксум в сочетании с салицилатами, кеторолаком и другими препаратами из группы противоспалительных средств, а также с клопидогрелом. Это связано с повышенным риском развития кровоизлияний на фоне комбинированного лечения
Аналоги
- Клексане;
- Анфибре;
- Гемапаксане.
Эффективность лекарственных средств абсолютно идентична, так как их активный компонент – это одно и то же вещество. Эниксум и Клексан отличают только дозировками и фирмами производителями.К аналогам Эниксума относятся также и другие фракционированные гепарины:
- Фраксипарин;
- Далтепарин;
- Надропарин.
Кроме того, подобное действие имеет и классический, нефракционированный гепарин.Строго запрещено вводить лекарство внутримышечно. То, как колоть Эниксум, определяет лечащий врач в зависимости от показаний.
Инструкция по применению уколов
Для всех пунктов, указанных как показания, предусмотрена специальная система дозировок. Эниксум вводят в организм посредством глубоких подкожных или внутривенных инъекций.
Эниксум — лекарственное средство для быстрой помощи при высокой вероятности усугубления или развития тромботических нарушений. Лечение, как правило, длится не более двух недель — курс уточнит врач. После применения этого средства рекомендуется переходить на оральные антикоагулянты.
Вводить Эниксум нужно единожды в сутки. Для пациентов, которые не имеют тромботических заболеваний, но риск их развития характеризуется как умеренный, назначают от 20 до 40 мг вещества п/к (подкожно). Людям, которые имеют более высокую предрасположенность к образованию тромбов, приписывают 40 мг средства п/к.
Аналогичной является доза при инфекционных (бактериальных/вирусных) или ревматических заболеваниях, когда больной находится на постельном режиме.
Для лечения венозного тромбоза необходима коррекция дозы относительно массы тела. Путь введения — п/к, необходимый объем вещества — 1 мг на один кг веса пациента
Важно следить за анти-Ха активностью препарата для предотвращения возможных побочных эффектов. По истечении курса лечения Эниксумом (около 10 дней) перейти на пероральные антикоагулянты
По аналогичной схеме рассчитывается доза при лечении мелкоочагового инфаркта и стенокардии (нестабильной). Терапия проводится в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Интервал между введениями — 12 часов.
Во время лечения трансмурального инфаркта терапия начинается с болюсного (в большом объеме) укола. Препарат должен попасть в вену с помощью стеклянного шприца объемом от 40 до 100 мг. Доза — 30 мг. Далее — прием по указанной выше норме: 1 мг эноксапарина на килограмм массы тела, но вводить подкожно. Временные промежутки между процедурами — 12 часов.
Пожилым пациентам при таком лечении болюсные уколы Эниксума противопоказаны, а дозу на килограмм массы необходимо снизить до 0,75 мг.
Корректировать количество вводимого препарата также потребуется пациентам с нарушениями выделительной системы, с осторожностью к такому лечению следует отнестись людям с острой печеночной недостаточностью
Общая информация о фармакологическом препарате
Является лекарством, обладающим прямым антикоагулянтным действием.В состав описываемого препарата входит Эноксапарин натрия, который выступает в роли главного действующего вещества, реализующего в организме все лечебные эффекты.Выпускаемые дозировки варьируют от 20 до 100 миллиграмм. Необходимая концентрация подбирается с учетом патологии и лабораторных показателей каждого конкретного пациента.Механизм действия основан на способности блокировки определенных факторов свертывания (второй, седьмой и десятый). Тем самым медикамент может прерывать каскад образования кровяного сгустка и тромба
Ингибирование вышеперечисленных факторов происходит благодаря активации антитромбина 3, который содержится в крови.Важно!
Выпускается это лекарство в виде готового к ведению раствора, расфасованного в специальные шприцы для подкожного введения. Такая форма выпуска значительно облегчает использование средства и позволяет пациентам самостоятельно его себе колоть, пройдя перед этим короткое обучение у медицинского персонала.
Назначается данный медикамент для лечения острых тромбозов различной локализации. Также его применение оправдано в качестве профилактики у пациентов с высоким риском тромботических осложнений.
Аналоги
Среди заменителей можно выделить те препараты, которые обладают идентичным составом, однако производятся другими фармфирмами, и те, которые имеют другой состав, но оказывают на организм сходное с Клексаном действие.Замена может понадобиться, если у пациента выявились признаки индивидуальной непереносимости медсредства, какие-либо побочные эффекты и осложнения. Также подбор более дешевого аналога требуется, когда пациент финансово не может позволить себе назначаемый медикамент.
Эноксапарин натрия как аналог Клексана
Клексан | от 172.58 руб. до 4689.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
Прадакса | от 1777.00 руб. до 9480.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
Фраксипарин | от 2429.00 руб. до 4490.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
Другие более дешевые заменители
Клексан — достаточно дорогой препарат, особенно если учесть то, что его нужно колоть целыми курсами. Далее мы приведем перечень лекарственных средств, который могут заменить это лекарство, но обладают более низкой стоимостью:
- Сулодексид;
- Фрагмин;
- Фленокс;
- Новопарин;
- Анфибра;
- Фенилин.
Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 23.07.2019 00:00.
Фенилин | от 37.00 руб. до 63.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
Клексан | от 172.58 руб. до 4689.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
Фрагмин | от 645.00 руб. до 2390.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
Список аналогов при беременности
Помимо Клексана при беременности могут назначаться и другие лекарственные средства, позволяющие предотвратить развитие у будущей мамы тромботических осложнений. К их числу относятся следующие средства, обладающие антикоагулянтной активностью:
- Варфарин;
- Фрагмин;
- Фраксипарин;
- Анфибра;
- Новопарин.
Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 23.07.2019 00:00.
Варфарин | от 80.00 руб. до 177.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
Фрагмин | от 645.00 руб. до 2390.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
Фраксипарин | от 2429.00 руб. до 4490.00 руб. | спрятатьсмотреть цены детально |
В каких случаях назначают Эниксум
Колоть Эниксум необходимо в следующих случаях:
- наличие тромбов в глубоких венах, особенно в сопровождении легочных тромбоэмболий (закупоривание легочной вены тромбами, что приводит к ограничению поступления кислорода в легкие, и человек задыхается);
- мелкоочаговый инфаркт и нестабильная стенокардия;
- вирусные или бактериальные инфекции, на фоне которых повышается вероятность развития венозных тромбозов;
- тяжелые ревматические нарушения, в результате которых могут образоваться тромботические патологии;
- профилактика в постоперационном состоянии (особенно после ортопедических вмешательств), что повышает риск образования тромбов и тромбоэмболий;
- длительное пребывание на постельном режиме при тяжелых формах сердечной или дыхательной недостаточности;
- острая форма инфаркта миокарда (трансмуральный тип).
Эниксум
Практически нет данных о применении данного лекарственного средства при заболевании туберкулезом, при проведении лучевой терапии или после ее проведения, поэтому в данном случае решение о применении препарата в этих случаях принимается врачом индивидуально, применительно к каждому отдельному пациенту, в зависимости от его состояния.
При случайной передозировке препарата возможно развитие геморрагических осложнений. То же самое может произойти, если препарат будет введен под кожу. Если же препарат будет принят энтерально (что может произойти случайно), то он обладает очень плохой всасываемостью и развитие отравления маловероятно.
Лекарственное взаимодействие
Во время применения Эниксума ни в коем случае нельзя смешивать его в шприце с другими лекарственными средствами.
Возможное взаимодействие активных средств с эноксапарином описаны в таблице.
Лекарство | Последствия для организма после совмещения с Эниксумом |
---|---|
Обезболивающие салицилаты | Высокая вероятность появления внутреннего кровотечения |
Нестероидные противовоспалительные средства | Повреждение слизистых желудка и кишечника, как следствие, кровоизлияния ЖКТ |
Диуретики (особенно те, что препятствуют выводу калия из организма), циклоспорин, триметоприм | Избыток калия в организме |
Декстран | Появление внутренних кровотечений |
Как пользоваться шприцом с пружиной
Важно учесть методику введения препарата под кожу. В аптеках можно встретить специальные шприцы с пружиной, которые уже наполнены препаратом
Преимуществом такой формы выпуска является повышенная безопасность — игла самостоятельно «прячется» после введения необходимой дозы. Это предупреждает травмы острым предметом.
Пользоваться шприцем несложно: приложив небольшое количество усилий, снять колпачок с иглы.
В большинстве случаев, чтобы не допустить попадания воздуха в место прокола, рекомендуется встряхнуть шприц, держа его иглой вверх, и выпустить немного препарата, чтобы удалить пузырьки. Но в случае с инъекциями эноксапарина лучше этого не делать.
Место укола — нижняя или верхняя часть живота. С каждой инъекцией левую или правую стенки чередуют.
Небольшой участок кожи крепко защипывают пальцами до образования высокой складки, место дезинфицируют. Игла вводится вертикально, во всю длину. На поршень давить плавно, в среднем темпе. Дополнительное нажатие заставит иглу «спрятаться». После укола поврежденное место нельзя массировать.
Аналоги лекарственного средства
Прямые аналоги Эниксума — все препараты, которые основаны на эноксапарине натрия. Они имеют схожие показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
Одним из таких средств является отечественный препарат Анфибра. Среди импортных лекарств следует выделить Гемапаксан и Фраксипарин, французский вариант антикоагулянта — Клексан, все они выпускаются в виде растворов для подкожного введения.
Фрагмин — препарат немецкого происхождения, базируется на далтепарине натрия, другом низкомолекулярном гепарине, поэтому побочные воздействия и противопоказания схожи, но дозировки отличаются.
Ангиофлюкс — отечественное средство, где основная активность обеспечена сулодексидом. Различия в составе обуславливают разное воздействие на организм и более широкий перечень показаний. Так как препарат рассчитан на оральное применение, к списку побочных эффектов добавляются диспепсические нарушения.
Такой же состав имеет итальянский аналог — Вессел Дуэ Ф. Часто назначается после кратковременной терапии Эниксумом.
Лечение антикоагулянтами требует особой осторожности из-за большого количества побочных реакций
Поэтому перед терапией Эниксумом важно изучить препарат и точно следовать всем инструкциям врача на протяжении терапии
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Среди противопоказаний:
- значительное кровотечение в организме, риск его появления после или во время операций, наличие церебральной аневризмы головного мозга, тяжелые ранения;
- тромбоцитопения (низкое содержание тромбоцитов в крови) и положительные результаты теста на антитромбоцитарные антитела;
- беременность женщины с протезированным сердечным клапаном;
- аллергическая реакция на эноксапарин или родственные вещества (гепарин, другие антикоагулянты прямого действия);
- несовершеннолетний возраст (применение для детей до 18 лет не было изучено, поэтому является противопоказанным).
С осторожностью к лечению следует отнестись в следующих случаях:
- патологии гемостаза: тяжелая форма тромбоцитопении, гемофилия (наследственная разреженность крови), синдром Виллебрана-Диана (эпизодически кровоизлияния по всему организму), гипокоагуляция (низкая способность крови свертываться), тяжелые формы васкулита (воспаления сосудов);
- неконтролируемая гипертония, постинсультное состояние, микробный эндокардит, перикардит;
- наличие язв на слизистых кишечника или желудка;
- тяжелое течение сахарного диабета;
- ретинопатия (поражение сетчатки глаза) — геморрагическая (из-за изменений в анализе крови), диабетическая;
- будущее или уже прошедшее офтальмологическое или неврологическое хирургическое вмешательство;
- предстоящее введение эпидуральной или спинальной анестезии;
- наличие средств внутриматочной контрацепции;
- почечная/печеночная недостаточность.
Побочные эффекты от препарата классифицируются по критерию, как часто они возникают у пациентов, что показано в таблице ниже.
Вид симптома | Описание |
---|---|
Очень частые | Тромбоцитоз, кровотечения разной природы, активизация действия печеночных ферментов |
Частые | Кровь носом, тромбоцитопения, аллергия в виде покраснений на коже с зудом и крапивницей, в местах укола могут образовываться гематомы и болезненные участки |
Нечастые | Тяжелые забрюшинные кровотечения, буллезная сыпь (высыпания в виде пузырьков), некроз в местах введения иглы |
Редкие | Анафилактические отеки или анафилактоидные реакции, повышение уровня калия в крови, тяжелые кровоизлияния |
Очень редкие | Аутоимунная тромбоцитопения, возможна в сочетании с тромбозом |
В месте введения иглы также могут обнаружиться небольшие твердые пузырьки — они пропадают через день или два, поэтому не являются поводом для беспокойства и отказа от препарата. Но если образовался некроз, необходимо лечение и последующий отказ от средства.
Есть сведения о применении Эниксума на фоне видов анестезии, указанных в противопоказаниях. В результате образовывалась тяжелая форма гематомы (нейроаксиальная, спинномозговая) что требовало немедленного медицинского вмешательства.
При передозировке наблюдаются геморрагические расстройства. Они ликвидируются с помощью приема протамина сульфата, если после передозировки эноксапарином не прошло 8 часов. 1 мг средства нейтрализует эффект такого же объема Эниксума. Но этот препарат имеет большое количество побочных действий, поэтому подобное решение должен принимать только врач с учетом всех преимуществ и рисков.