Терапевтическое действие
Относится к группе медикаментов, ингибирующих ангиотензинпревращающий фермент. Это пролекарство, применение которого способствует появлению в организме химического производного с лекарственными свойствами. На фоне подавления работы ферментного вещество снижается скорость преобразования ангиотензина первого типа в ангиотензин второго типа. Предотвращается выработка альдостерона и сужение сосудов. Усиливается действие ренина в кровотоке из-за избежания отрицательной обратной связи. Предотвращается разрушение брадикинина.
Вспомогательные свойства
- Расширяет просвет сосудов, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, понижает преднагрузку и силу сопротивления в сосудах легких. Увеличивает объем крови, проходящей через сердце в минуту, и повышает устойчивость органа к нагрузкам.
- При наличии хронического нарушения деятельности сердца терапия повышает устойчивость органа к напряжению и понижает выраженность симптоматики.
- Останавливается усугубление нарушения деятельности сердца легкой или средней степени тяжести. Предотвращается патологическое расширение левого желудочка.
- В случае нарушения работы левого желудочка прием средства снижает риск развития серьезной ишемии и ее последствий, вроде инфаркта и нестабильного стенокардического приступа.
Эналаприл
Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?
Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день…
Эналаприл (ренитек, берлиприл, энап, эднит, энам, инворил, миниприл и др.) выпускается в таблетках по 2,5, 5,10 и 20 мг и в растворах для внутривенного введения по 12,5 мг/мл, входит в состав комбинированных препаратов ко-ренитек, энап-HL (10/20 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлортиазида) и энап-Н (10мг эналаприла и 25 мг гидрохлортиазида). Эналаприл — первый представитель ингибиторов АПФ длительного действия, после испытаний которого в многочисленных исследованиях эти лекарства прочно утвердились в качестве препаратов первой линии для лечения гипертонии и сердечной недостаточности.
Исследования 1987 и 1991 годов показали способность эналаприла достоверно снижать риск смерти больных с сердечной недостаточностью, риск дальнейшего ее прогрессирования, повышать выживаемость этих пациентов.
- Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
- Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
- Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
- Эффективное лечение гипертонии без лекарств
Сам энапаприл не активен, после приема внутрь он подвергается биотрансформации с образованием биологически активного эналаприлата. Из пищеварительного тракта всасывается 60 % препарата; прием пищи не влияет на этот показатель. Пик концентрации эналаприла в плазме крови наступает через 1 ч после приема и удерживается на достигнутом уровне около 3-4 ч. Период полувыведения препарата — до 5 ч.
Эналаприл — продолжительность действия и дозировка
Эналаприл имеет продолжительность действия до 24 ч. Она может увеличиваться при сердечной недостаточности, нарушении функции печени и сниженной перфузии почек. В связи с этим дозу эналаприла у этой категории больных следует снижать, особенно в начале лечения, чтобы избежать гипотензии первой дозы и гиперкалиемии.
При двукратном применении продолжительность действия эналаприла увеличивается. Начальная доза препарата при гипертонии составляет 5 мг 2 раза в сутки; если достаточного снижения артериального давления не наблюдается, ее следует увеличить до 20 мг в сутки; максимальная суточная доза — 40мг, предпочтительнее назначать ее в два приема. Активный метаболит эналаприла — эналаприлат — применяют внутривенно для купирования гипертензивных кризов. Внутривенное введение энапаприла требует тщательного наблюдения за показателями артериального давления. Начинают с введения 6,25 мг (0,5 мл) раствора. При хорошей переносимости вводят по 12,5 мг каждые 6-8 ч.
Антигипертензивная эффективность эналаприла значительно усиливается при одновременном применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков или антагонистов кальция.
Как и другие ингибиторы АПФ, эналаприл защищает сердце и почки, улучшает релаксационные свойства сосудистой стенки, хорошо переносится
Побочные эффекты, противопоказания и меры предосторожности такие же, как и для других ингибиторов АПФ
См. также статью “Ингибиторы АПФ: побочные эффекты“.
- Ингибиторы АПФ — общие сведения
- Каптоприл
- Лизиноприл
- Моэксприл
- Периндоприл (престариум)
- Спираприл (квадроприл)
- Фозиноприл (моноприл)
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Показания к применению
От чего помогает Эналаприл? Назначают препарат в следующих случаях:
- гипертоническая болезнь 1 и 2 степени;
- почечная гипертония вследствие склерозирования почечной паренхимы и сосудов;
- эссенциальные типы гипертонической болезни;
- хроническая сердечнососудистая недостаточность;
- вазомоторная артериальная гипертензия;
- последствия инфаркта миокарда.
При каком давлении принимают? Эналаприл назначают при повышенном артериальным давлением при реновакуслярной артериальной гипертонии. Также препарат используется для комплексного комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.
