Противопоказания и побочные эффекты
К противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость компонентов, которые входят в состав препарата. Также не рекомендуется назначение данного лекарственного средства пациентам, у которых галактоземия, нарушения абсорбции, глюкозо-лактозная недостаточность. Кроме того, «Эбрантил» не назначают при следующих патологиях: аортальный стеноз, открытый боталлов проток, артериовенозная фистула. Также данный препарат противопоказан пациентам с артериовенозным шунтом.
Рекомендовано с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также имеющим в анамнезе: стеноз митрального клапана, заболевания перикарда, эмболию легочной артерии, хронический алкоголизм, снижение функции почек и печени. Не практикуют назначение этого медикамента одновременно с приемом циметидина
Применение данного лекарственного средства в педиатрии и для кормящих и беременных женщин запрещено, поскольку нет достаточных клинических данных о влиянии компонентов лекарственного средства на детский организм. Это подтверждает к препарату «Эбрантил» инструкция по применению. Аналоги можно приобрести в любой аптеке.
Способ применения и дозировка
Препарат, выпущенный в форме капсул или таблеток, принимают по одной таблетке (капсуле) во время приема пищи, запивая небольшим количеством чистой воды. Для того, чтобы иметь возможность постоянно контролировать уровень артериального давления, необходимо принимать лекарство через одинаковые временные промежутки. Дозировку, необходимую для проведения терапии, определяет только лечащий врач. Если целью лечения является постепенное снижение кровяного давления за какой-то определенный промежуток времени, обычно назначают прием урапидила по 30 мг два раза в день. Для более скорого лечебного эффекта рекомендуют увеличить объем лекарственного средства в два раза (60 мг) дважды в день. Максимально разрешенное количество лекарства в сутки – 180 мг. Пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, необходимо скорректировать дозировку средства в сторону снижения. Капсулы и таблетки можно применять для длительного лечения.
Раствор для инъекций применяют внутривенно струйно. Также разрешено введение лекарственного раствора в виде длительной инфузии (пациент при этом находится в положении лежа). Приготовление инфузивного раствора осуществляют на основе 5%-ного раствора глюкозы и физраствора 0,9%. После прохождения курса внутривенного струйного введения при необходимости терапию можно продолжить приемом таблеток или введением лекарства капельно. В острой ситуации при наступлении гипертонического криза, как правило, назначают от 10 до 50 гр. лекарственного средства. Если нормализация кровяного давления не наступает, можно повторить прием препарата через 10-15 минут.
В качестве альтернативного способа снятия гипертонического криза и тяжелой артериальной гипертензии возможно введение «Эбрантила» с помощью длительной непрерывной инфузии. Максимально разрешенная скорость инфузионного введения составляет 2мг/мин. Для поддерживающего введения рекомендовано вводить медикамент со скоростью 9мг/час. Для контролируемого понижения кровяного давления во время хирургического вмешательства или после него рекомендовано медленное капельное введение или прием препарата путем непрерываемой инфузии при помощи перфузатора. Максимальная рекомендованная длительность приема парентеральной разновидности данного лекарственного средства должна составлять не более семи дней (после этого необходимо назначение пероральной формы медикамента или другого антигипертензивного препарата). К медикаменту «Эбрантил» аналоги рассмотрим ниже.
Режим дозирования
Эбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).
При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил.
В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).
Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).
Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.
Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил следует соответственно скорректировать.
При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен)
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь. Т1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч).
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 80%. Vd — 0.77 л/кг массы тела.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).
Особые указания
Если ранее в лечении пациента использовались гипотензивные средства, то «Эбрантил» следует применять по истечении достаточного количества времени для того, чтобы он начал действовать. Соответственно, должна быть скорректирована и дозировка препарата. Необходимо также учитывать, что слишком интенсивное падение кровяного давления нередко вызывает брадикардию или остановку сердца
Пожилым пациентам необходимо применять с осторожностью и сначала вводить небольшие дозы, чтобы проверить чувствительность к данному препарату
На фоне приема данного средства возможно развитие длительной эрекции. При сохранении эрекции более четырех часов необходимо обратиться к врачу за помощью, иначе такое состояние способно привести к повреждениям тканей члена и утрате потенции
Медикамент влияет на способность управлять автомобилем или на возможность работы с механизмами различного рода, поэтому нужно соблюдать осторожность
Особенности действия
Действующее вещество Эбрантила снижает периферическое сопротивление сосудов, тем самым вызывает равномерное снижение верхнего и нижнего артериального давления. Особенность препарата – отсутствие прямого влияния на миокард, то есть при приеме капсул или введении раствора частота сердечных сокращений не меняется. Сердечный выброс также не меняется при приеме лекарственного средства.
Препарат действует в двух направлениях. Эбрантил блокирует альфа-1-адренорецепторы, тем самым уменьшая сосудосуживающее действие катехоламинов. Одновременно с этим, лекарственное средство влияет на кровоток и уменьшает периферическое сопротивление сосудов.
Эбрантил в капсулах – это лекарство пролонгированного действия. Препарат быстро абсорбируется в ЖКТ, действие проявляется спустя 40-60 минут после приема капсулы. Пиковая активность действующего вещества отмечается примерно через 6 часов после приема капсулы лекарства. Препарат связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет около 80%. Метаболизм действующего вещества происходит в печени, выведение осуществляется с мочой (около 70%) и фекалиями (10%).
У пожилых пациентов объем распределения действующего вещества уменьшается, но увеличивается период его полувыведения. Это же наблюдается при нарушениях функции печени и почек.
Действие препарата при внутривенном введении начинается спустя 5-7 минут после укола. Период полувыведения раствора – чуть больше трех часов.
