Эгипрес: капсулы 2,5 мг, 5 и 10 мг

Описание и инструкция препарата Эгипрес

Эгипрес – комбинированное средство от гипертонии. В состав лекарства входят два компонента: амлодипин и рамиприл. Первый компонент блокирует перенос ионов кальция, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, которая отвечает за тонус сосудистых стенок, и, отчасти, сердечной мышцы. В результате, лечение им позволяет снизить давление в сосудистом русле, уменьшить нагрузку на сердце. При этом, восстанавливается здоровье сердечной мышцы, так как улучшается и ее собственное кровоснабжение. Данное вещество постепенно, но верно снижает давление и его действия хватает, примерно, на сутки.

Второй компонент – рамиприл – также способен снижать давление, но механизм его действия иной. Он блокирует АПФ (фермент, который вызывает спазм сосудистых стенок). Эффект начинает ощущаться, спустя пару часов, после приема, и достигает максимума, спустя пять часов. Общая продолжительность действия рамиприла – около суток.

Таким образом, применение Эгипреса позволяет сочетать эффекты обоих компонентов, что у многих пациентов позволяет контролировать артериальное давление и нормализовать состояние сердца.

Применяется при:

Гипертонической болезни;

Выпускают Эгипрес в виде капсул с разными сочетаниями доз обоих компонентов. Их следует принимать раз в день, в установленное время. Инструкция препарата Эгипрес сообщает, что его нельзя назначать пациенту сразу. Сначала проводится подбор – титрование – доз амлодипина и рамиприла. То есть, эти лекарства дают вместе, но в виде отдельных препаратов.

Дозировки 10 мг амлодипина + 10 мг рамиприла, или 10 + 5, или 5 + 10 – максимальные суточные. Принимать в течение одного дня большие количества этих веществ – не рекомендуется.

Важно учитывать сочетания Эгипреса с другими лекарствами, которые могут использоваться при гипертонии

Например, с большой осторожностью надо применять его вместе с мочегонными средствами. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью должны получать препарат в меньших дозах, а их состояние и обмен веществ должны находиться под особым контролем

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью должны получать препарат в меньших дозах, а их состояние и обмен веществ должны находиться под особым контролем.

Существует, также, обширный раздел аннотации Эгипреса, посвященный взаимодействиям с другими препаратами. Понятно, что разобраться во всех этих нюансах и попытаться учесть их способен только грамотный врач.

Противопоказан при:

• Серьезной гипотонии и кардиогенном шоке;
• Затруднении выброса крови из левого желудочка сердца, например, при стенозе аорты;
• Стенозе клапанов сердца (аортального или митрального), кардиомиопатии;
• Сердечной недостаточности, возникшей после инфаркта, и характеризующейся нестабильностью гемодинамики;
• Известных эпизодах ангионевротического отека;
• Нарушениях кровоснабжения почек (стенозе артерий);
• Гиперальдостеронизме;
• Различных заболеваниях почек, например, тяжелой почечной недостаточности, состояниях, требующих проведения гемодиализа и так далее;
• Проведении процедур афереза;
• Тяжелых патологиях сердечной мышцы, например, так называемом «легочном сердце»;
• Беременности и лактации;
• Лечении несовершеннолетних;

Также, в инструкции Эгипреса описан широкий спектр различных состояний и обстоятельств, при которых его можно назначать, но, соблюдая меры предосторожности

Побочные эффекты и передозировка

Приведем здесь лишь самые частые из возможных побочных эффектов для каждого из активных веществ Эгипреса и их сочетания.

Использование амлодипина способно вызвать головокружения, повышенную усталость, приливы жара и крови к голове, отеки, тошноту, боли в животе. Применение рамиприла чаще всего приводит к головным болям, слишком сильному снижению давления, расстройствам пищеварения, в том числе, воспалительным процессам ЖКТ, сухому кашлю, болям в груди, болям в мышцах и судорогам, высыпаниям на коже, росту концентрации калия в крови. И это только наиболее ожидаемые явления. Однако, их список, на самом деле, гораздо шире.

При передозировке следует опасаться резкого падения артериального давления, нарушений сердечного ритма, частоты сердечных сокращений, поражения почек. Это состояние может быть крайне тяжелым и привести к смерти.

В качестве первой помощи, нужно провести промывание желудка. При падении давления надо уложить пациента на спину, подняв ноги. Обязательно следует вызвать Скорую помощь, так как больной нуждается в квалифицированной оценке состояния его организма и введении соответствующих препаратов-антагонистов.

Чем можно заменить

На современном фармацевтическом рынке можно найти и приобрести следующие заменители Эгипреса:

• Эквакард;
• Энанорм.

Доктора категорически не рекомендуют заниматься самолечением и самостоятельно подбирать аналоги для прописанного врачом препарата Эгипрес. Обусловлено это тем, что каждый заменитель имеет свои специфические особенности в плане дозирования и схемы приема, побочные действия, ограничения к применению. По этой причине при возникновении необходимости в подборе аналога следует обратиться за помощью к квалифицированному специалисту, который поможет выбрать оптимальный препарат с учетом всех особенностей конкретного клинического случая и предоставит консультацию относительно его применения.

Особые указания

Информация, относящаяся к рамиприлу и амлодипину, применима к препарату Эгипрес.

Амлодипин

При лечении АГ амлодипин может сочетаться с приемом тиазидных диуретиков, альфа- и бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, нитратов пролонгированного действия, сублингвального нитроглицерина, НПВП, антибиотиков и гипогликемических средств для приема внутрь.

При лечении стенокардии возможно назначать в комбинации с иными антиангинальными средствами, в т.ч. пациентам, рефрактерным к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Амлодипин не оказывает какое-либо неблагоприятное воздействие на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функций печени может потребоваться меньшая доза.

Во время лечения нужен контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Форма выпуска и варианты замены

Эгипрес выпускается в капсулах. Соотношение дозировок амлодипин/рамиприл бывает разное: 5/5; 5/10; 10/5 и 10/10 мг. Используется здесь амлодипина безилат. Кроме основных действующих веществ капсулы содержат: кросповидон, гипромеллозу, МКЦ и глицерила дибегенат. Количество добавочных компонентов отличается в зависимости от дозировки. Содержимое капсул имеет вид белого порошка.

Сами капсулы плотные, желатиновые. Отличаются по цвету. Так, дозировка 5/5 мг имеет оболочку, окрашенную в светло-бордовый цвет; 5/10 мг – основание светло-розового оттенка, а крышка цвета светлого бордо; 10/5 мг – основание розовое, но крышка темно-бордовая; 10/10мг – капсула вся имеет темно-бордовую окраску. В состав капсул входит желатин, различные красители и титана диоксид.

В блистере может находиться по 7 или 10 капсул. В упаковке содержится 28, 56, 30 или 90 штук. Производится в Венгрии фармацевтической компанией Эгис. Лекарство должно храниться при температуре, не превышающей 25 °C, до трех лет. Из аптеки должно отпускаться по рецепту врача.

Аналогов у препарата в настоящее время нет. Если по каким-либо причинам использование Эгипреса невозможно, то в качестве замены рекомендуется принимать основные компоненты лекарства отдельно. У амлодипина и рамиприла аналогов существует достаточное количество.

Состав препарата Эгипрес

В предоставленной инструкции по применению Эгипрес указано, что твёрдые желатиновые капсулы содержат белый порошок с двумя активными компонентами: амлодипин и рамиприл, дозировку которых можно подбирать в соответствии с показаниями и самочувствием человека.

В одном блистере — 10 капсул, в картонной коробке находится по 3 блистера с инструкцией к Эгипрес.

Амлодипин

Таким образом происходит расслабление мышечных волокон в оболочке кровеносных сосудов и прекращаются сосудистые спазмы. Вследствие чего восстанавливается движение крови и нормализуется кровяное давление.

Инструкция по применению описывает лечебное действие Эгипрес через его главные компоненты. Амлодипин, как следует из инструкции, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие, то есть, способствует насыщению миокарда кислородом и понижает АД путём расширения просвета в артериях:

• обладает антиатеросклеротическим и кардиопротективным свойством при ишемической болезни сердца (ИБС);
• уменьшает количество и продолжительность приступов стенокардии, связанных с нестабильной формой ИБС, или возникших по причине хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• предотвращает ишемическое состояние миокарда, что отмечено в инструкции по применению;
• снижает вероятность наступления инфарктов, инсультов и предотвращает нарушения в мозговом кровообращении.

У людей с ИБС при постоянном применении амлодипина замедляется утолщение внутреннего и среднего слоя в оболочке сонной артерии. Как сказано в инструкции, амлодипин в составе Эгипрес не вмешивается в общие метаболические процессы, не препятствует липидному обмену.

В соответствии с инструкцией по применению допускается назначение амлодипина, когда необходимо использовать дигоксин (сердечный гликозид, который активизирует натрий-кальциевый обмен) и диуретические средства природного или химического происхождения. Однако, в случае ХСН, не связанной с ИБС, возможно появление отёка лёгких.

Важно! Гипотензивное воздействие амлодипина обусловлено зависимостью организма от употребления необходимой дозы. Как заявлено в инструкции, одноразовый приём препарата вызывает заметное снижение кровяного давления в период до 24 часов. При этом не провоцирует резкие перепады давления и не ограничивает способность к активным физическим нагрузкам

При этом не провоцирует резкие перепады давления и не ограничивает способность к активным физическим нагрузкам.

Рамиприл

Действующий ингибитор рамиприлат подавляет фермент, преобразующий ангиотензин — это пептидный гормон, который вызывает сужение кровеносных сосудов и провоцирует повышенное кровяное давление.

1. Стимулирует синтез оксида азота в слое уплощённых клеток мезенхимного происхождения и благотворно воздействует на барьерную функцию кровеносных сосудов.
2. Участвует в образовании минералокортикостероидного гормона альдостерон, который синтезируется в коре надпочечников.
3. Замедляет процесс гипертрофии миокарда левого желудочка и разрастание мышечного слоя в сосудистых стенках.
4. Обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом, регулирует сердечную нагрузку, как говорится в инструкции по применению.

Важно! Гипотензивное действие Эгипрес проявляется через 1,5–2 часа после приёма разовой дозы и продолжается в течение суток. При продолжительном лечебном курсе по инструкции гипотензивный эффект усиливается и после одного месяца употребления препарат сохраняет своё действие на длительный срок.

При почечной патологии, в том числе вызванной сахарным диабетом, рамиприл предотвращает возникновение почечной недостаточности (ПН) и препятствует выведению белков вместе с мочой

В инструкции по применению Эгипрес утверждается, что применение рамиприла отодвигает терминальную стадию ПН и снимает необходимость заниматься гемодиализом или заменой почки

При почечной патологии, в том числе вызванной сахарным диабетом, рамиприл предотвращает возникновение почечной недостаточности (ПН) и препятствует выведению белков вместе с мочой. В инструкции по применению Эгипрес утверждается, что применение рамиприла отодвигает терминальную стадию ПН и снимает необходимость заниматься гемодиализом или заменой почки.

Побочные реакции

Эгипрес способен вызывать различные негативные эффекты как за счет амлодипина, так и рамиприла.

Особые реакции на рамиприл

У этого лекарственного вещества побочных эффектов еще больше:

• кровеносная система и сердечно-сосудистая: расстройства периферического кровообращения, в том числе синдром Рейно; пониженное содержание эритроцитов, гемоглобина, панцитопения, рост числа эозинофилов; возможно развитие гемолитической анемии;
• нервная система и органы чувств: спутанное сознание, снижение концентрации внимания; нарушения слуха;
• пищеварительная система: увеличение в плазме ферментов поджелудочной железы (амилазы); воспалительные процессы в полости рта (афтозный стоматит, воспаление языка), интерстициальный ангионевротический отек;
• органы мочевыделения: развитие острой недостаточности работы почек, прогрессирование протеинурии; выявление в биохимическом анализе увеличения содержания креатинина и мочевины;
• кожные покровы: эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, онихолизис (отставание ногтевой пластинки от ложа), фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, пузырчатка; псориазоподобная сыпь и прогрессирование псориаза;
• другие эффекты: высокое содержание калия в плазме, падение уровня натрия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона; субфебрилитет; возможно увеличение риска развития аллергической реакции на укусы пчел и ос; рост титра антинуклеарных антител.

Лекарственное взаимодействие

Эгипрес по-разному может сочетаться с препаратами, которые предназначены для понижения артериального давления

Осторожно средство следует применять в сочетании с лекарствами-диуретиками

При сочетании с препаратами лития может оказываться нежелательное токсическое действие на сердце. Лучше не принимать Эгипрес с антагонистами кальция.
Без каких-либо побочных проявлений можно сочетать препарат с приемом Варфарина, Циметидина, Дигоксина, Фенитоина, Аторвастатина и Силденафила

Прием грейпфрутового сока на всасываемость лекарства не влияет.
Осторожно можно сочетать Эгипрес с сахаропонижающими агентами, антидепрессантами, другими средствами аналогичного действия и дополнительным приемом рамиприла.

Эгипрес является действенным препаратом для лечения гипертензии. Принимать его можно только по назначению врача, так как средство имеет множество противопоказаний и побочных эффектов

Важно также правильно рассчитывать нужную дозировку в соотношении активных веществ

Рамиприл

До начала применения рамиприла должна быть устранена гипонатриемия и гиповолемия. Пациентам, которые ранее принимали диуретики, следует их отменить или хотя бы уменьшить дозу за 2–3 дня до начала приема препарата.

После приема первой дозы рамиприла, а также при увеличении его дозы и/или дозы диуретиков (в особенности петлевых) должно быть обеспечено регулярное медицинское наблюдение за состоянием больного на протяжении по меньшей мере восьми часов.
При первом применении рамиприла либо при его использовании в высоких дозах у больных с повышенной активностью РААС необходим регулярный мониторинг АД, особенно в начале курса. При сердечной недостаточности и злокачественной артериальной гипертензии начинать применение препарата следует только в стационарных условиях.
Требуется учитывать возможность возникновения ангионевротического отека конечностей, лица, языка, губ, гортани или глотки, а также интестинального ангионевротического отека, проявляющегося болями в животе с/без рвоты и тошноты.
На фоне нарушений печеночной функции реакция на лечение Эгипреса может быть усиленной либо ослабленной

При тяжелом циррозе печени с отеками/асцитом возможна значительная активация РААС, что требует повышенной осторожности.
Из-за риска повышенного потоотделения и дегидратации с возникновением артериальной гипотензии из-за уменьшения объема циркулирующей крови, и снижения содержания в крови натрия, при физической нагрузке и/или в жаркую погоду пациенты должны соблюдать осторожность.
За состоянием новорожденных, которые подвергались внутриутробному воздействию рамиприла, рекомендуется вести тщательное наблюдение с целью выявления артериальной гипотензии, гиперкалиемии и олигурии.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства (включая стоматологическое) о применении Эгипреса нужно предупредить хирурга и анестезиолога.
Употреблять алкоголь во время приема рамиприла не рекомендуется.
Особая осторожность требуется при применении препарата у пожилых пациентов, поскольку они могут иметь повышенную чувствительность к действию ингибиторов АПФ; в начальной фазе терапии рекомендован контроль показателей почечной функции.
На фоне приема Эгипреса может наблюдаться сухой кашель, длительно сохраняющийся на фоне применения ингибиторов АПФ, но после их отмены проходящий самостоятельно.
Противопоказанием для продолжения лечения преходящая артериальная гипотензия не является; Эгипрес может применяться после стабилизации АД. В случаях повторного развития выраженной артериальной гипотензии нужно уменьшить дозу/отменить терапию.

До/во время лечения рамиприлом (в первые 3–6 месяцев терапии – до 1 раза в месяц) показан контроль следующих лабораторных показателей:

• гематологические показатели (число тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов, содержание гемоглобина, лейкоцитарная формула);
• концентрация билирубина в крови и активность печеночных ферментов;
• содержание электролитов;
• сывороточное содержание креатинина (для контроля почечной функции).

Фармакокинетика

Несмотря на синергичность действия, лекарственные вещества, входящие в состав Эгипреса, по-разному ведут себя в организме человека.

Амлодипин

После того как это действующее вещество попадает в организм, оно начинает активно всасываться. Употребление пищи на этот процесс влияния не оказывает. Пиковая концентрация в плазме достигается спустя 6–12 часов после этого. Биодоступность составляет в среднем от 64 до 80 %. С белками плазмы связывается на 97 %. Проникает в центральную нервную систему. Период полувыведения составляет от 35 до 50 часов, но у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или выраженной сердечной недостаточностью он может достигать 60 часов. Действует лекарство медленно, через 2–4 часа после приема проявляются его эффекты. Антигипертензивное действие продолжается на протяжении 24 часов.

Стабильная концентрация действующего вещества создается через неделю регулярного применения. Метаболизируется амлодипин на 90 % в печени с образованием неактивных веществ. Незначительное его количество (10 %) сохраняется в активной форме и выводится из организма вместе с метаболитами (60 %) путем почечной фильтрации. Оставшиеся 20–30 % неактивного вещества удаляются через желудочно-кишечный тракт. Данные о способности проникать в грудное молоко на сегодняшний день отсутствуют.

Рамиприл

Это лекарственное вещество также быстро всасывается в пищеварительной системе (до 60 %). Если таблетки (капсулы) принимаются после еды, то скорость всасывания снижается, хотя количество попадающего в организм лекарства не уменьшается. Биодоступность в зависимости от дозы может составлять от 15 до 28 %, а его активного метаболита (рамиприлата), образующегося в печени, достигает 45 %. Пиковая концентрация рамиприла в плазме создается спустя 1 час, а рамиприлата – через 2–4 часа. Стабильная концентрация достигается через 4 дня. Связь с белками плазмы у рамиприла составляет 73 %, у рамиприлата – 56 %.

Давление начинает снижаться через 1–2 часа после приема. Максимальный антигипертензивный эффект отмечается спустя 3–6 часов. Действие сохраняется на протяжении 24 часов. Давление на фоне регулярного использования стабилизируется к 3–4 неделе. После прекращения терапии синдрома отмены не бывает.

Выводится из организма медленно. Рамиприл может сохраняться в плазме и тканях до 4–5 дней. Большая часть лекарственного вещества и его метаболитов удаляется из организма почками (до 70 %), все остальное проходит через кишечник. Если функциональная способность почек снижена, клиренс креатинина составляет меньше, чем 60 мл/мин, то лекарство задерживается в организме дольше. Поэтому концентрация его в крови становится выше, чем у здорового человека. Если нарушена функция печени, то прием высоких доз (10 мг) сопровождается замедленным образованием рамиприлата и его медленным выведением. У пациентов с ХСН концентрация активного метаболита увеличивается в 1,5 раза, иногда немного больше.

Противопоказания

Запретов для применения существует много:

• индивидуальная непереносимость компонентов Эгипреса, а также других ингибиторов АПФ и дигидропиридинов;
• декомпенсация сердечной деятельности;
• нефропатия, для лечения которой необходимы иммуномодуляторы, гормоны коры надпочечников (глюкокортикостероиды), НПВП или цитостатики;
• шоковое состояние;
• значительное снижение почечной функции, когда клиренс креатинина составляет меньше, чем 20 мл/мин/1,73 м2;
• гемодиализ с использованием некоторых мембран;
• избыточная выработка альдостерона корой надпочечников – первичный гиперальдостеронизм;
• стеноз (сужение) как обеих почечных артерий, так и артерии, кровоснабжающей единственную функционирующую почку;
• удаление липопротеидов низкой плотности с помощью афереза, когда используется декстрана сульфат, так как вероятно усиление реакций повышенной чувствительности;
• острый инфаркт миокарда в период гемодинамической нестабильности с развитием сердечной недостаточности, осложненный тяжелыми аритмиями и при наличии легочного сердца;
• одновременный прием лекарств, в состав которых входит такой компонент, как алискирен. Это касается преимущественно пациентов с выявленным сахарным диабетом или сниженной почечной функцией, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 60 мл/мин;
• одновременное проведение терапии с целью десенсибилизации при повышенной восприимчивости к ядам пчел и ос;
• отек Квинке в анамнезе (ангионевротический отек);
• гемодинамическая нестабильность;
• чрезмерно низкое давление (ниже 90 мм рт. ст.);
• лица до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• пороки сердца приобретенного и врожденного происхождения – тяжелый стеноз митрального и аортального клапанов, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Когда следует соблюдать осторожность

Во время приема Эгипреса осторожность необходима в определенных ситуациях:

• прием мочегонных средств до начала терапии;
• выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, венечных артерий, так как вероятно чрезмерное снижение давления;
• нарушение работы печени;
• патология почек, при которой клиренс креатинина более 20 мл/мин;
• хроническая сердечная недостаточность, когда принимаются другие лекарства, способные снижать давление;
• сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, лития, эстрамустином и дантроленом;
• гипотония;
• тяжелая, плохо поддающаяся воздействию лекарств злокачественная артериальная гипертензия;
• преклонный возраст пациента;
• использование алискирена в комплексной терапии гипертонии, поскольку возрастает риск гипотонии, повышения уровня калия в крови, может ухудшаться функция почек;
• гипертензия, обусловленная патологией почек;
• одна функционирующая почка;
• сахарный диабет, так как увеличивается вероятность возникновения гиперкалиемии;
• состояние после пересадки почки от донора;
• синдром слабости синусового узла;
• цирроз, осложненный отечным синдромом с появлением асцита (выраженная активация ренин-ангиотензин-альдостероновой системы);
• нарушение баланса электролитов – высокий уровень калия (гиперкалиемия), сниженное содержание натрия (гипонатриемия);
• выраженный стеноз одной из почечных артерий, если присутствуют обе почки;
• III и IV функциональный класс ХСН неишемического генеза;
• системные болезни соединительной ткани (СКВ, склеродермия и другие, для лечения которых применяются препараты, угнетающие кроветворение в костном мозге);
• снижение объема крови, циркулирующей в организме (ОЦК) в результате любых причин (диетические ограничения, потеря жидкости при диарее, с рвотными массами и т. д.);
• операции, проводимые под общим наркозом.