Когда необходим и когда противопоказан пластырь?
Показания к применению пластыря:
- боли при артрозе, артрите, остеохондрозе и прочих заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
- обострение хронического болевого синдрома;
- боли, обусловленные запущенной стадией онкологического заболевания;
- доброкачественные опухоли;
- период обострения сахарного диабета;
- рассеянный склероз;
- фантомные боли, которые вызваны потерей либо ампутацией конечностей.
Нельзя применять пластырь при:
- повышенной чувствительности к активно действующему веществу;
- острых, быстро проходящих болях, которые лечатся за достаточно короткий период;
- беременности и активном периоде лактации;
- раздражении кожи или высыпаниях (входящие в состав препарата вещества могут только усугубить ситуацию);
- заболевании легких или затруднении во время их функционирования;
- почечной либо печеночной недостаточности, так как фентанил достаточно сильно вредит этим жизненно важным органам;
- кесаревом сечении либо при недавнем проведении любых других акушерских операций.
Важно знать: также препарат противопоказан к приему детям младше 18 лет и пожилым людям старше 55 лет.
Как применять Дюрогезик: подробная инструкция
Первым делом необходимо подготовить место для наклеивания пластыря. Данное место необходимо тщательно вымыть и состричь с него (именно состричь) волосы.
Далее, из герметичного пакета извлекается пластырь, снимаются защитные слои и препарат сразу же наклеивается на проблемную зону с двух сторон. Например, если была получена травма коленного сустава, то необходимо наклеить пластырь с двух сторон сустава.
В течение суток активные вещества полностью впитаются в место концентрации боли и после снятия пластыря она отступит.
Максимально разрешенная дозировка препарата составляет 25 миллиграмм в зависимости от сопутствующей болезни и запущенности заболевания.
25 миллиграмм – это начальная дозировка, которую по мере прогрессирования заболевания нужно увеличивать до 100 миллиграмм.
Важно знать: до начала лечения пластырь необходимо хранить исключительно в запечатанной упаковке, так как распечатанная упаковка способствует высвобождению фентанила, а использованные пластыри возвращают лечащему врачу для утилизации по установленному порядку.
Описание
Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?
Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей…
Дюрогезик Матрикс представляет собой небольшой прямоугольник с немного закругленными краями. Он прозрачный. Поэтому по внешнему виду практически не приметный. Он сформирован из четырех функциональных слоев:
- Полиэфирная пленка.
- Мембрана, контролирующая высвобождение препарата.
- Силиконовый адгезивный слой.
- Защитная пленка.
Препарат выпускается в 4 дозировках. Так как в единице площади содержится одинаковое количество лекарственного вещества, то чем больше доза, тем больше пластырь по размеру. Соответственно, чем больше размер пластыря Дюрогезик, тем больше поверхность всасывания вещества в единицу времени. Если величина 10, 20, 30, 40 см2, то дозировка фентанила 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг соответственно. Скорость поступления лекарства можно определить по внешнему виду упаковки. Например, полоска и название медикамента на наружной оболочке при скорости высвобождения 25 мкг/час розового цвета, при 50 мкг/час – зеленого, при 75 мкг/час – голубого, а при 100 мгк/час цвет полоски серый.
Способ применения
Дозирование проводится после оценки состояния пациента. Необходим регулярный контроль реакции пациента на назначенную дозировку. При появлении нежелательной симптоматики следует провести адекватную корректировку доз. Применяется ТТС местно. Приклеивать пластырь необходимо только на плоскую поверхность тела. Можно клеить ТТС либо на туловище, либо на верхние отделы рук. Не следует проводить аппликацию на участки с сильным оволосением. Волосы можно состричь, но сбривать их нельзя, ведь это может спровоцировать раздражение кожных покровов.
Место аппликации промывается водой. Использовать для очистки места для приклеивания моющие средства и лосьоны не рекомендовано. Приклеивать ТТС следует только на сухую кожу.
Алгоритм применения:
– вскрывается пакет;
– извлекается пластырь;
– снимается защитная пленка;
– необходимо проследить, чтобы на месте приклеивания не было раздражения, повреждений;
– накладывается пластырь, придавливается на 0,5 минуты ладонью;
– следует проконтролировать, равномерно ли поверхность пластыря прилегает к кожному покрову (в т. ч. по краям);
– использовать необходимо в течение 72 часов;
– снимается пластырь, заклеивается нелипкой стороной наружу путем сложения ТТС пополам;
– отдается использованная ТТС медперсоналу для утилизации.
Следующая ТТС должна наклеиваться уже на иной участок тела.
Терапия ТТС Дюрогезик должна стартовать с дозы в 25 мкг/ч (в т. ч. для пациентов, которые проходили терапию Промедолом).
Переход с других форм выпуска опиатов на ТТС проводят по следующему алгоритму:
– рассчитывают суточную потребность пациента в анальгетиках;
– производят перевод полученного количества в необходимую дозу морфинсодержащих средств (в пероральных формах);
– находят необходимое соотношение суточной дозировки морфина и дозирования ТТС Дюрогезик в специальной таблице.
Таблица перевода доз в пероральные формы:
Название терапевтического средства |
Эффективная парентеральная дозировка, г |
Эквивалентная дозировка для пероральной формы выпуска, г |
---|---|---|
Морфин |
0,01 |
0,03 (при условии регулярного применения); 0,06 (при введении одноразово) |
Гидроморфон |
0,0015 |
0,0075 |
Оксикодон |
0,015 |
0,03 |
Леворфанол |
0,002 |
0,004 |
Омнопон |
0,045 |
– |
Диаморфин |
0,005 |
0,06 |
Петидин |
0,075 |
– |
Метадон |
0,01 |
0,02 |
Оксиморфон |
0,001 |
0,01 (ректальная форма выпуска) |
Кодеин |
0,13 |
0,2 |
Бупренорфин |
0,0003 |
0,0008 (сублингвальное применение) |
Таблица соответствия дозировок морфина в пероральной форме выпуска суточной дозировке ТТС Дюрогезик:
Дозировка морфина, г/24 часа |
Дозировка ТТС Дюрогезик, мкг/ч |
---|---|
менее 0,135 |
25 |
0,135–0,224 |
50 |
0,225–0,314 |
75 |
0,315–0,404 |
100 |
0,405–0,494 |
125 |
0,495–0,584 |
150 |
0,585–0,674 |
175 |
0,675–0,764 |
200 |
0,765–0,854 |
225 |
0,855–0,944 |
250 |
0,945–1,034 |
275 |
1,035–1,124 |
300 |
Оценку эффективности обезболивания проводят через сутки после проведения аппликации. При недостаточной терапевтической эффективности возможно повышение дозировки через 3 суток. Титрование дозы можно проводить на 25 мкг/72 часа. Возможно применение сразу нескольких ТТС. При необходимости назначения высоких доз ТТС Дюрогезик (более трех пластырей в самой высокой дозировке) следует рассматривать альтернативные лекарственные средства в других формах выпуска.
Мнение пациентов
Изучив отзывы онкобольных и пациентов с другими проблемами можно сделать определенные выводы о пластыре Дюрогезик.
У мамы обнаружили рак молочной железы. На данный момент проходит курс химиотерапии после которого на следующее утро ее настигают жуткие боли в позвоночнике и единственное, что помогает – это Дюрогезик, который она использует 2 раза в день.
Юля Морозова
К сахарному диабету в свои 40 я получил вдобавок диабетический полиневропатит, который в период обострения без обезболивающих вытерпеть невозможно, а с учетом того, что боли очень сильные, я использую пластырь и уже через 6 часов после применения мне становится значительно лучше.
Никита Мирнов
После перелома тазобедренного сустава терпеть боль было невозможно. Мне не помогали даже обезболивающие таблетки и после моей жалобы на это врачу, он прописал обезболивающий пластырь Дюрогезик, который по его заверению имеет сильнейший обезболивающий эффект.
Вечером того же дня мне помогли приклеить пластырь и уже на следующее утро боль значительно стихла!
Юля Тарануха
Советы по приему от пациентов
Дюрогезик – это довольно специфический продукт, который во время использования влияет на весь организм.
Самая частая рекомендация, которую можно встретить от пациентов – это предупреждение о том, что принимать препарат нужно исключительно за несколько часов до еды, так как пластырь, может вызвать непродолжительное расстройство системы пищеварения.
Плюсы и минусы из практики
Плюсы:
- избавление от болей за минимальное количество времени;
- после применения боль не беспокоит пациента на долгое время.
Минусы:
- использование пластыря вызывает расстройство пищевой системы;
- к препарату нужно не только привыкать, а и отвыкать;
- по началу использования больной чувствует жуткий дискомфорт, а после окончания курса лечения – боль на некоторое время обостряется в несколько раз.
Фармакологическое действие
Фентанил является синтетически синтезированным наркотическим анальгетиком группы опиатов. Реализовывается фармакологическое действие благодаря связыванию с опиоидными рецепторами типа μ и активации антиноцицептивного центра мозга. За счет влияния на антиболевой центр наблюдается поднятие порога чувствительности к боли.
Фентанил останавливает передачу импульсов возбуждения по путям специфического и неспецифического вида к областям мозга, ответственным за развитие болевого синдрома. Дюрогезик имеет анальгезирующее действие, оказывает седативный эффект. Действие ТТС длиться 72 часа (3 суток).
Активный компонент, как и иные опиаты, угнетает дыхательный центр, способен замедлять миокардиальный ритм, возбуждающе действует на рвотный центр, возбуждает блуждающий нерв, повышает тонус гладкомышечной ткани ЖКТ, сфинктерного аппарата.
Фентанил оказывает слабое влияние на давление, уменьшает кровоснабжение почек. При применении фентанилсодержащих средств наблюдается повышение содержания в крови амилазных, липазных молекул. Аппликация ТТС и поступление активного компонента в кровь улучшает засыпание, провоцирует появление эйфории.
Особые указания
Дюрогезик назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:
Хронические заболевания легких: на фоне хронических обструктивных и других заболеваний легких Дюрогезик может привести к развитию ряда тяжелых побочных эффектов (в виде снижения возбудимости дыхательного центра и увеличения сопротивления дыханию);
Повышение внутричерепного давления: больным, проявляющим особенную чувствительность к повышению содержания СO2, Дюрогезик следует назначать с осторожностью. К группе риска относятся пациенты с повышенным внутричерепным давлением, нарушениями сознания и находящиеся в коме больные
Препарат назначают с осторожностью при опухолях мозга;
Сердечно-сосудистые болезни: из-за вероятности развития брадикардии осторожности требует применение ТТС у больных с брадиаритмиями и артериальной гипотензией;
Заболевания печени: необходимо проводить тщательное наблюдение за состоянием больных с патологиями печени, поскольку такие заболевания могут привести к задержке выведения активного вещества; при появлении симптомов передозировки фентанила требуется снижение дозы препарата;
Печеночная колика в анамнезе: Дюрогезик может повышать тонус гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, поэтому такие больные нуждаются в тщательном наблюдении;
Заболевания почек: при почечной недостаточности за состоянием больных необходим тщательный контроль; при появлении симптомов передозировки активным веществом, следует снизить дозу препарата;
Пожилой возраст: из-за риска снижения клиренса фентанила и удлинения периода его полувыведения, а также вероятности наличия повышенной чувствительности к действию препарата, за состоянием пожилых больных необходим тщательный контроль; при появлении симптомов передозировки активным веществом следует снизить дозу Дюрогезика;
Угнетение дыхания: некоторые пациенты из-за вероятности развития значительного угнетения дыхания нуждаются в тщательном обследовании с целью выявления подобных эффектов. После удаления ТТС угнетение дыхания может продолжаться;
Лекарственная зависимость: в случаях повторного применения опиоидов может развиться толерантность, а также психическая и физическая зависимость. Ятрогенная зависимость во время терапии Дюрогезиком отмечается редко;
Лихорадка/внешние источники тепла: при повышении температура тела до 40 °C увеличивается концентрация фентанила, поэтому пациенты с лихорадкой нуждаются в тщательном наблюдении для выявления характерных для опиоидов побочных действий. При необходимости дозу Дюрогезика корректируют. Больным рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла на место аппликации ТТС (нагревательных ламп, интенсивных солнечных ванн, грелок, саун, ванн с горячей водой и т.п.).
За состоянием больных, у которых отмечалось развитие тяжелых побочных эффектов, нужно тщательно наблюдать, поскольку концентрация фентанила в плазме понижается постепенно.
Пластыри Дюрогезик нельзя делить на части, резать или повреждать любым способом, поскольку это может привести к неконтролируемому высвобождению фентанила.
При необходимости прекращения терапии замену Дюрогезика другими опиоидами нужно проводить постепенно, начиная с низких доз. Для предотвращения развития «синдрома отмены» отменять опиоидную анальгезию следует постепенно.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку Дюрогезик может воздействовать на физические и/или психические функции, необходимые при выполнении потенциально опасных работ (включая управление автомобилем или работу с техникой), в период терапии рекомендуется воздержаться от участия в них.
Особые указания по применению
Пациенты, у которых отмечалась побочная реакция на применение Дюрогезика, должны находиться под тщательным медицинским контролем в течение суток после удаления препарата – концентрация действующего вещества снижается спустя 18-20 часов.
В период использования препарата рекомендовано отменить занятия, требующие повышенной физической нагрузки.
Прием препарата при нарушении функций почек и печени
Дюрогезик способен оказывать влияние на мышечный тонус органов пищеварения и желчных протоков
Именно поэтому его с осторожностью применяют пациентам, имеющим в анамнезе приступы печеночной колики
Вследствие того, что подобные анальгетики выводятся почками в неизмененном состоянии, пациенты с нарушением почечной деятельности нуждаются в особом контроле при применении пластыря. При появлении побочных признаков, дозу препарата необходимо уменьшить.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное употребление опиоидов, седативных, антигистаминных и снотворных средств, транквилизаторов, фенотиазинов и спиртных напитков повышает риск снижения кровяного давления, гипо-вентиляции легких.
Применение Дюрогезика требует строго контроля за пациентом! При приеме инсулина, гормональных и гипотензивных препаратов потребуется уменьшение дозы фентанила.
Прием при беременности и лактации
Препарат не рекомендуется применять в период вынашивания малыша, исключение составляют случаи острой необходимости. Не следует его применять и кормящим мамам – при лактации фентанил проникает в организм новорожденного и вызывает угнетение дыхательной функции.
Прием детьми
Категорически запрещается применение пластыря в детском возрасте! Препарат необходимо хранить в местах, недоступных для детей.
Описание и характеристика
Особо тонкий обезболивающий пластырь Дюрогезик наклеивают на кожные покровы, что очень удобно как для самих онкологических больных (в этом случае им не требуется помощь медицинского персонала), так и для родных в случае, когда они не могут находиться рядом в момент возникновения сильной боли. При раке применение обезболивающих неизбежно, дозировка зависит от вида опухолей и стадии заболевания.
Характеристика изделия для онкобольных:
- Синтетический анальгетик Фентанил – список 2 наркотических средств, психотропное вещество.
- Только для трансдермального применения.
- Повышает болевой порог и активность антиноцицептивной системы при онкозаболеваниях.
- Нарушает передачу «боли» к структурам головного мозга.
- При применении у онкобольных основной эффект: седативный и анальгезирующий.
- У онкобольных при использовании пластыря в плазме крови обнаруживается минимально эффективная концентрация действующего вещества 0.3-1.5 нг/мл. Показатели действительны для пациентов, которые ранее не применяли никаких опиоидных анальгетиков.
- Время действия Дюрогезик ‒ 3 суток (72 часа).
- Угнетает дыхательный центр и замедляет сердечный ритм, поэтому онкобольным не стоит применять его самостоятельно без предварительной консультации с врачом-онкологом. Цена «непослушания» может быть очень высока.
- Действует возбуждающе на рвотный центр, поэтому в качестве побочного эффекта у онкобольных может быть сильная рвота.
- Не изменяет показатели АД, в крови при применении Durogesic обнаруживается увеличенное содержание липазы и амилазы.
- Вызывает у онкобольных эйфорию и способствует быстрому засыпанию.
На последний пункт описания следует обратить особое внимание, так как действующее вещество при длительном использовании у онкобольных вызывает привыкание. Скорость развития подобной лекарственной зависимости чисто индивидуальна
Пожалуй, основным и неоспоримым преимуществом обезболивающего пластыря, рекомендованного для онкобольных, является способность д.в. фентанила проникать через кожные покровы постепенно в необходимой дозе. Именно это обеспечивает пациентам постоянный анальгезирующий эффект от лекарственного средства в течение трех суток без необходимости подкалывать обезболивающие посредством инъекций. Об этом говорят и многочисленные отзывы, потому, учитывая столь положительный момент, высокая цена не кажется серьезным препятствием для приобретения.
Дополнительно
Применение у рожениц во время процесса родов не рекомендовано из-за высокого риска трансплацентарного проникновения активного компонента и развития дыхательной недостаточности у ребенка.
При применении во время кормления грудью возможно попадания метаболитов фентанила в молоко с развитием дыхательной недостаточности на фоне угнетения дыхательного центра у младенца.
При патологиях легких применение ТТС Дюрогезик может повлечь за собой ряд негативных эффектов тяжелой степени из-за угнетающего воздействия фентанила на дыхательный центр.
При патологиях печени может понадобиться корректировка доз из-за снижения клиренса метаболитов на фоне нарушений функций печени.
Препарат может обострять почечную колику из-за стимулирующего влияния на мускулатуру желчевыводящих путей.
Гемодиализ может провоцировать изменения плазменной концентрации фентанила. Пациентам с почечной недостаточностью в редких случаях требуется коррекция назначаемых дозировок.
Клиренс препарата у геронтологических больных замедлен, а чувствительность к активному компоненту может быть повышена по сравнению с молодыми людьми. Должна проводиться коррекция доз для геронтологических больных, у которых наблюдается завышение плазменной концентрации фентанила при приеме стандартных терапевтических доз.
Угнетение дыхательной функции может наблюдаться как в период терапии лекарственным средством, так и после окончания лечения.
Повторное назначение лекарственного средства может спровоцировать развитие зависимости физического либо психического характера. К активному компоненту может формироваться толерантность.
При лихорадочных состояниях плазменная концентрация фентанила повышается на 30%. Это может провоцировать развитие нежелательной побочной симптоматики при отсутствии адекватной коррекции доз.
Отмена препарата должна быть медленной во избежание развития синдрома отмены.
Пациенты, которые получают фентанилсодержащие средства, должны избегать факторов воздействия, приводящих к перегреву тела.
Пластырь противопоказано резать. Это может спровоцировать нарушение высвобождения активного компонента из мембраны и привести к повышению его плазменной концентрации.
Фентанилсодержащие препараты могут отрицательно влиять на скорость психомоторного реагирования.
При терапии препаратом Дюрогезик нельзя управлять автотранспортом, выполнять работы, которые становятся потенциально опасными при нарушении скорости реакции.
Использованная ТТС должна возвращаться врачу в виде, когда пластырь сложен вдвое нелипкой стороной наружу. Уничтожается ТТС согласно правилам утилизации подобных лекарственных препаратов.
Не следует проводить хранение распечатанного пакета с пластырем.
Нельзя прикреплять ТТС на кожные покровы с раздражением, повреждениями, на облученную кожу.
Общая информация о препарате
Широко применяется в таких отраслях как неврология, онкология, травматология и дерматология. Целью назначения данного препарата является купирование интенсивной боли, носящей хронический характер. Не используется для уменьшения острой, резкой боли.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Относится к обезболивающим и противовоспалительным средствам. Принадлежит к группе наркотических анальгетиков, агонистам опиоидных рецепторов, производным фенилпиперидина. Международное непатентованное наименование препарата – Fentanyl.
Будучи средством, которое действует на все части нервной системы, обладает обезболивающим эффектом. Спектр применения довольно широк, поскольку хроническая боль является симптомом многих заболеваний. Чаще всего используется у неврологических и онкологических пациентов.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
Выпускается в форме трансдермальной терапевтической системы (ТТС). Состоит из комбинированного материала, имеет вид пластыря, на котором разными чернилами написана дозировка вещества. Содержит мембрану, которая обеспечивает постоянное и постепенное поступление активного вещества на протяжении трех суток. Каждая система находится в индивидуальном запаянном пакетике по 5 штук в упаковке.
Продажа пластыря Дюрогезик осуществляется строго по рецепту врача в аптеках, прикрепленных к специализированным лечебно-профилактическим учреждениям.
Количество | Доза | Цена (руб.) |
---|---|---|
1 | 12,5 мкг/ч | от 1800 |
1 | 25 мкг/ч | от 2800 |
1 | 50 мкг/ч | от 3100 |
1 | 75 мкг/ч | от 3700 |
1 | 100 мкг/ч | от 4300 |
Состав
Одна система содержит фентанил в дозе: 4,2 мг (25 мкг/час), 8,4 мг (50 мкг/час), 12,6 мг (75 мкг/час), 16,8 мг (100 мкг/час). Фентанил – это агонист опиатных рецепторов. Наркотическое средство, обладающее обезболивающим эффектом.
Народ опешил! Суставы восстановятся за 3 дня! Приложите…
Мало кто знает, но именно это лечит суставы за 7 дней!
Взаимодействуя с рецепторами центральной и периферической нервной системы, может увеличивать болевую чувствительность. Вещество препятствует переходу возбуждения к ядрам головного мозга, снижает возбудимость болевых центров, вызывает эйфорию. В случае повторного применения может формировать зависимость и толерантность от приема.
Вспомогательные вещества: полиакрилат; подкладка из сополимера полиэтилентерефталата, этиленвинилацетата; протекционная пленка из силиконизированного полиэтилентерефталата.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Принцип работы препарата основан на связи фентанила с опиоидными рецепторами. В результате нарушается прохождение нервного импульса. За счет этого возникает обезболивающий и успокаивающий эффекты. Подавляет работу дыхательного центра, возбуждает рвотный центр, работу блуждающего нерва, снижает сердечный ритм.
Запатентованная система препарата обуславливает постепенное, равномерное высвобождение действующего вещества на протяжении 72 часов. Всасываясь через кожу, происходит формирование депо, что предотвращает мгновенное попадание средства в кровь. Каждый следующий пластырь пролонгирует работу предыдущего. Минимальная концентрация для достижения ожидаемого эффекта составляет от 0,3 до 1,5 нг/мл. Обладает довольно высокой биодоступностью, которая равна 92%.
После изъятия пластыря концентрация фентанила в крови постепенно снижается. Время полувыведения в среднем равно 18 часам. Расщепление происходит преимущественно в печени до неактивных метаболитов, выводится с мочой и калом. Болезни печени замедляют выведение препарата.
Дюрогезик Матрикс
Дюрогезик матрикс является оригинальным, брендовым лекарственным препаратом, который прошел весь цикл доклинических исследований. Технология производства защищена патентом и может разниться от таковой у аналогов. Обладает более высоким качеством очистки действующего вещества. Благодаря этому, данный препарат отличается доказанной эффективностью, безопасностью и жестким контролем качества.
Особые указания
Пациентам, у которых отмечались тяжелые побочные эффекты, требуется тщательный контроль состояния в течение 24 ч после удаления Дюрогезика, т.к. концентрация фентанила в плазме снижается постепенно и ее 50% снижение достигается в течение приблизительно 17 (13-22) ч.
ТТС Дюрогезик нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом, поскольку это может привести к неконтролируемому высвобождению фентанила.
Дюрогезик может вызывать ряд тяжелых побочных эффектов у пациентов с ХОБЛ и другими хроническими заболеваниями легких. В таких случаях опиоидные анальгетики могут снижать возбудимость дыхательного центра и повышать сопротивление дыханию.
С осторожностью следует применять у пациентов, которые могут быть особенно чувствительны к повышению содержания CO2 — если отмечалось повышение внутричерепного давления, нарушения сознания или кома. Дюрогезик следует применять с осторожностью у пациентов с опухолью мозга
Фентанил может вызывать брадикардию и, таким образом, его следует применять с осторожностью у пациентов с брадиаритмиями. Следует с осторожностью применять Дюрогезик у пациентов с артериальной гипотензией
Пациентам с печеночной недостаточностью требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления симптомов передозировки фентанила. В этом случае необходимо снижение дозы Дюрогезика.
Опиоидные анальгетики могут повышать тонус гладкой мускулатуры ЖКТ и желчевыводящих путей
Поэтому Дюрогезик следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной коликой в анамнезе
Пациентам с почечной недостаточностью требуется тщательное наблюдение. При появлении симптомов передозировки необходимо уменьшить дозу Дюрогезика.
Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациенты, и нуждаются в тщательном наблюдении для выявления симптомов возможной передозировки фентанила, что потребует снижения дозы Дюрогезика.
При применении Дюрогезика (как и других сильнодействующих опиоидных анальгетиков) в некоторых случаях возможно значительное угнетение дыхания. Пациентов следует тщательно обследовать для выявления подобных эффектов. Угнетение дыхания может продолжаться и после удаления Дюрогезика.
При повторном введении опиоидных анальгетиков возможно развитие толерантности, а также физической и психической зависимости. Ятрогенная зависимость при применении опиоидов отмечается редко.
Пациентам с лихорадкой требуется тщательное наблюдение для выявления характерных для опиоидных анальгетиков побочных эффектов и, при необходимости, последующая коррекция дозы.
Всем пациентам необходимо избегать прямого воздействия внешних источников тепла, таких как нагревательные лампы, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, ванны с горячей водой, на место аппликации Дюрогезика.
Одновременное применение ритонавира и трансдермальной формы фентанила не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда состояние пациента строго контролируется.
При необходимости прекращения применения Дюрогезика замену данного препарата другими опиоидными анальгетиками следует проводить постепенно, начиная с низких доз. Такой режим замены препаратов необходим по причине постепенного снижения концентрации фентанила после удаления Дюрогезика, при этом 50% снижение концентрации фентанила в сыворотке занимает 17 ч. Отмена опиоидной анальгезии всегда должна быть постепенной для того, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Дюрогезик может влиять на психические и/или физические функции, необходимые для выполнения потенциально опасной работы, такой как вождение автотранспорта или работа с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Дюрогезик обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 ч после аппликации. Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу. После аппликации Дюрогезика концентрация фентанила в плазме крови постепенно повышается в течение первых 12-24 ч и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропорционален размеру ТТС.
После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.
Средние значения содержания несвязанных с белками плазмы крови фракций фентанила в плазме составляет 13-21%.
Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
После удаления Дюрогезика концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом T1/2 составляет приблизительно 17 ч (13-22 ч). Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 аппликации) объясняет медленное исчезновение препарата из плазмы крови.
Фентанил метаболизируется преимущественно в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках.
Около 75% фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (не обладающих фармакологической активностью), при этом менее 10% препарата выводится в неизменном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению T1/2 фентанила.
Поскольку фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, заболевания печени могут привести к задержке выведения препарата. У пациентов с циррозом печени при однократном применении Дюрогезика не отмечалось изменений фармакокинетики, хотя наблюдалась тенденция к повышению концентрации препарата в плазме крови.
Данные, полученные при в/в введении фентанила пациентам с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что при гемодиализе возможны изменения Vd фентанила, что может повлиять на концентрацию препарата в сыворотке.
В ходе исследований Дюрогезика фармакокинетика фентанила у пожилых пациентов значительно не отличалась от фармакокинетики у молодых пациентов, хотя концентрация в сыворотке была несколько выше.
Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила в сыворотке могут повышаться примерно на 1/3, если температура тела повышается до 40°C.
Инструкция по применению Дюрогезик (способ и дозировка)
Дозу Дюрогезика подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного.
Начальную дозу (размер системы) при первом использовании подбирают, исходя из предыдущего применения опиоидных анальгетиков, состояния пациента и степени толерантности.
У больных, ранее не принимавших опиоидные анальгетики, в качестве начальной дозы используют наименьшую дозу — 25 мкг/ч. Если пациент ранее получал Промедол, Дюрогезик назначают в этой же дозе.
Переход от парентеральных или пероральных форм опиоидных анальгетиков к Дюрогезику у больных с толерантностью к опиоидам необходимо проводить в следующей последовательности:
- Рассчитать предшествующую 24-часовую потребность в анальгезии.
- Перевести это количество в эквивалентную пероральную дозу морфина в соответствии с таблицей 1. Все пероральные и в/м дозы опиоидных анальгетиков, приведенных в таблице, эквивалентны по анальгезирующему эффекту 10 мг морфина в/м.
- Подобрать требующуюся для больного 24-часовую дозу морфина и соответствующую ей дозу Дюрогезика.
Название препарата | в/м | Эквивалентная обезболивающая доза (мг), внутрь |
Морфин | 10 | 30 (при регулярном введении); 60 (при однократном или интермиттирующем введении) |
Омнопон | 45 | — |
Гидроморфон | 1,5 | 7,5 |
Метадон | 10 | 20 |
Оксикодон | 15 | 30 |
Леворфанол | 2 | 4 |
Оксиморфон | 1 | 10 (ректально) |
Диаморфин | 5 | 60 |
Петидин | 75 | — |
Кодеин | 130 | 200 |
Бупренорфин | 0,3 | 0,8 (сублингвально) |
Подбор дозы и поддерживающая терапия
ТТС Дюрогезик требуется заменять новой каждые 72 ч. Доза устанавливается в зависимости от достижения необходимого обезболивания.
Если после аппликации начальной дозы обезболивание не достигнуто, то спустя 3 дня доза может быть повышена. Затем дозу можно увеличивать с интервалом в 3 дня. Обычно за один раз доза повышается на 25 мкг/ч.
Для достижения дозы более 100 мкг/ч могут комплексно применяют несколько ТТС.
Пациенты периодически нуждаются в дополнительных дозах анальгетиков короткого воздействия при появлении «прорывающихся» болей. Некоторым больным необходимы альтернативные или дополнительные методы введения опиоидных анальгетиков при применении дозы Дюрогезика, превышающей 300 мкг/ч.
Способ применения
Дюрогезик наносят на плоскую поверхность верхних отделов рук или кожи туловища. Для аппликации следует выбрать место с минимальным волосяным покровом.
Перед аппликацией волосы на месте аппликации требуется состричь (не сбривать!).
Если перед нанесением пластыря место аппликации нужно вымыть, то делают это чистой водой. Не рекомендуется использовать лосьоны, мыло, масла и т. д. Перед аппликацией кожа должна быть сухой.
Дюрогезик наклеивают сразу после извлечения из запаянного пакета. Трансдермальную систему плотно прижимают ладонью на месте аппликации на 30 сек.
Дюрогезик рассчитан на непрерывное применение на протяжении 72 ч. На один и тот же участок кожи ТТС может быть нанесена только с интервалом в несколько дней.