Валокордин-Доксиламин: дозировка и способ применения
Для приема внутрь.
Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за 30 минут -1 час до сна.
Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата Валокордин-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25,0 мг доксиламина сукцината). При серьезных нарушениях сна, пациент может принять максимальную дозу препарата — 44 капли (что соответствует 50,0 мг доксиламина сукцината).
Общая суточная доза не должна превышать 44 капли.
Необходимо учитывать, что после приема препарата Валокордин-Доксиламин следует позаботиться о достаточном времени для сна, чтобы избежать замедленной реакции на следующее утро.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
В связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Применение v пациентов старше 65 лет
Блокаторы Hl-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Продолжительность приема:
При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением
Чтобы при периодически появляющихся нарушениях сна проверить необходимость продолжения лечения, необходимо не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения постепенно снижать дозу
Продолжительность приема:
При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы при периодически появляющихся нарушениях сна проверить необходимость продолжения лечения, необходимо не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения постепенно снижать дозу.
Лекарственные формы
Доксиламин, в основном, используется в качестве соли янтарнойкислоты, доксиламинсукцината.
Доксиламин является седативным ингредиентомпрепарата NyQuil (как правило, в сочетании с декстрометорфаном и ацетаминофеном).
В странах Содружества, таких как Австралия, Канада, Южная Африка и Соединенное Королевство, Доксиламин доступен в сочетании с парацетамолом (ацетаминофеном) и кодеином под торговой маркой Dolased, PropainPlus, Syndol (версия в Великобритании больше не содержит Доксиламин, по состоянию на 2015 г.), или Mersyndol, как средство для лечения головной боли напряжения и других видов боли.
Доксиламинсукцинат используется в составе безрецептурных препаратов для лечения бессонницы под торговыми маркамиSomnil (Южная Африка), Dozile, Donormyl (Франция, Россия), Dormidina (Испания, Португалия), Restavit, Unisom-2 и SleepAid (генерик, Австралия).
В Соединенных Штатах:
Доксиламинсукцинат является активным ингредиентом безрецептурных снотворных средств под названиями UnisomSleepTabs; Тем не менее, все другие продукты Unisomсодержат вместо этогодифенгидрамин гидрохлорид.
Доксиламинсукцинат и пиридоксин (витамин B6) являются ингредиентамиDiclegis, одобренногоFDA в апреле 2013 года в качестве единственного препарата для лечения утренней тошноты и рвоты с рейтингом безопасности А для беременности.
В Канаде:
Доксиламинсукцинат был активным ингредиентом опускаемого без рецепта снотворного препарата Unisom-2 (больше не поставляется). Unisom в настоящее время выпускает на рынок только продукты, содержащие дифенгидрамин гидрохлорид в качестве активного ингредиента.
Доксиламинсукцинат и пиридоксин (витамин В6) являются ингредиентамиDiclectin, который используется для предотвращения утренней тошноты.
Препарат также доступен в сочетании с витамином B6 и фолиевой кислотой под торговой маркой Evanorm (продается компанией IonHealthcare).
Он продается под названиями Restavit и Dozile), в России (Валокордин-Доксиламин) и Индии (Vomentin).
:Tags
Список использованной литературы:
Sperber, Nathan.; Papa, Domenick.; Schwenk, Erwin.; Sherlock, Margaret. (1949). «Pyridyl-Substituted Alkamine Ethers as Antihistaminic Agents». Journal of the American Chemical Society. 71 (3): 887–890. doi:10.1021/ja01171a034. PMID 18113525
Briggs, Gerald G.; Freeman, Roger K.; Yaffe, Sumner J. (2008). Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk. Lippincott Williams & Wilkins. doi:10.1258/om.2009.090002. ISBN 978-0-7817-7876-3.
rxlist.com, Khedezla.
DOXYLAMINE SUCCINATE. hazard.com
DOXYLAMINE SUCCINATE. International Agency for Research on Cancer (IARC) — Summaries & Evaluations
chattem.com, UNISOM Drug facts
Описание действующего вещества Доксиламин/ Doxylamine.
Формула: C17H22N2O, химическое название: N,N-Диметил-2-этанамин.Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства; нейротропные средства/ снотворные средства.Фармакологическое действие: седативное, снотворное, противоаллергическое.
Фармакологические свойства
Доксиламин блокирует гистаминовые H1-рецепторы, кроме того, имеет м-холинолитическое действие. Доксиламин сокращает время засыпания, увеличивает качество и продолжительность сна, при этом фазы сна не изменяет.
Доксиламин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Проникает через различные тканевые барьеры, включая и гематоэнцефалический барьер и распределяется по органам и тканям. Доксиламин метаболизируется в печени. Из организма выводится препарат почками (причем в неизмененном виде 60%), а также доксиламин частично выводится с фекалиями.
Показания
Нарушения сна; кожный зуд; аллергические реакции; кашель и простудные болезни (в составе комбинированных препаратов).
Способ применения доксиламина и дозы
Доксиламин принимается внутрь. Инсомния — за 15 – 30 минут до предполагаемого отхода ко сну по 7,5 – 30 мг, пожилым пациентам — по 7,5 –15 мг; длительность терапии до 14 дней. Аллергические реакции — разовая доза равна до 25 мг с интервалом 4 – 6 часов; 150 мг — максимальная суточная доза.
Не рекомендуется использовать доксиламин водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания
При ночном пробуждении на фоне использования доксиламина необходимо соблюдать осторожность, так как возможно головокружение или заторможенность. При терапии доксиламином необходимо отказаться от приема алкоголя
Шипучая таблетка доксиламина содержит 484 мг бикарбоната натрия, что необходимо учитывать при соблюдении низкосолевой диеты.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания различного происхождения, возраст до 6 лет (как антигистаминное средство), до 15 лет (как седативно-снотворное средство), кормление грудью, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано использование доксиламина во время беременности. На время терапии доксиламином необходимо прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие доксиламина с другими веществами
При совместном использовании доксиламина с барбитуратами, клонидином, бензодиазепинами, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, нейролептиками угнетающее действие на центральную нервную систему усиливается. Доксиламина может уменьшать рвотную реакцию на апоморфин. При использовании доксиламина с М-холиноблокирующими препаратами увеличивается вероятность развития побочных реакций. Алкоголь усиливает седативный эффект доксиламина.
Передозировка
При передозировке доксиламином развиваются дневная сонливость, беспокойство, депрессия, нарушение координации движений, атетоз, тремор, судорожный синдром, кома с кардиореспираторным коллапсом; гиперемия кожи лица, мидриаз, гипертермия. Необходимо: симптоматическое лечение, при необходимости — искусственная вентиляция легких, прием противосудорожных препаратов.
Показания и противопоказания к применению
Назначается при симптоматической терапии периодических нарушений сна (частые ночные и ранние пробуждение, расстройства засыпания) у взрослых:
- соматогенная инсомния;
- неврозы;
- стрессовые состояния;
- расстройства сна вызванная психическими нарушениями;
- нарушение сна при смене часового пояса, посменной роботе;
- инсомния у пациентов, страдающими дыхательными расстройствами во время сна (ночные эпизодические апноэ);
- лечение расстройств сна при фибромиалгии (хронические боли неревматического характера);
Противопоказания:
- наличие повышенной чувствительности к производным этаноламина и к другим компонентам препарата;
- закрытоугловая глаукома;
- гиперплазия простаты;
- дизурические расстройства (задержка мочи);
- противопоказан пациентам с галактоземией, лактазной недостаточностью;
- феохромоцитома;
- возраст до 15 лет.
Побочные действия
Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100
Психические расстройства: к нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозировки, относятся снижение скорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия; кроме того вероятно возникновение парадоксальных реакций — беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к рикошетной бессоннице.
Лекарственная зависимость. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимость. Риск зависимости повышается с увеличением дозировки и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч. в анамнезе).
Рикошетная бессонница. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение надлежит, постепенно снижая дозу.
Антероградная амнезия. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозировки, но может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7–8 ч).
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, повышение ВГД.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких.
Со стороны ЖКТ: автономные нежелательные реакции, такие как сухость во рту и запор; могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии; очень редко — угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания.
Общие расстройства и расстройства в месте введения: заложенность носа, усталость, вялость.
Тщательный индивидуальный подбор суточной дозировки позволяет понизить частоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск появления нежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что может увеличивать у них риск падений.
Развитие привыкания: регулярное использование может привести к снижению эффективности (привыкание).
Передозировка доксиламина
При превышении дозы доксиламина возможны следующие проявления:
- выраженная слабость;
- утренняя и дневная сонливость;
- эмоциональная лабильность;
- ажитированные состояния;
- состояние депрессии;
- мидриаз (расширение зрачка);
- паралич аккомодации;
- гиперемия кожных покровов лица и шеи;
- повышение температуры;
- апатия;
- тревожные состояния;
- тремор конечностей;
- желудочковая тахикардия;
- нарушения координации движений;
- самопроизвольные движения пальцев рук и ног;
- эпилептиформные припадки;
- в тяжёлых случаях — коматозное состояние с кардиореспираторным коллапсом (остановка дыхания и сердцебиения).
Лечение:
- промывание желудка стимуляция рвоты (если после приёма препарата прошло менее часа);
- противопоказано применять аналептики (повышается риск возникновения судорожных припадков).
Специфического антидота к доксиламину не существует. Требуется проведение симптоматического лечения, применения м-холиномиметиков. В случае развития судорожного синдрома применяют противосудорожные препараты. При возникновении коматозного состояния и проявлений кардиореспираторного коллапса, проводятся реанимационные мероприятия с поддержанием функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Эффективность экстракорпоральных методов очистки крови (плазмафарез, гемосорбция), как и форсированного диуреза не доказана.
Побочные эффекты
Доксиламинсукцинат является мощным антихолинергическим препаратом и имеет профиль побочных эффектов, общий для таких препаратов, включая сухость во рту, атаксию, задержку мочи, сонливость, проблемы с памятью, неспособность к концентрации внимания, галлюцинации, психоз и заметное повышение чувствительности к внешним раздражителям. Как и многие другие снотворные, доксиламин не следует применять совместно с другими антигистаминными препаратами, такими как цетиризин (Zyrtec) или дифенгидрамин (Benadryl), так как это сочетание может увеличить риск серьезных побочных эффектов. Использование Доксиламина в течение длительного периода времени не рекомендуется. Тем не менее, препарат не вызывает привыкания, и эффекты отмены вряд ли будут наблюдаться при длительном использовании.
Токсичность
Доксиламинсукцинат, как правило, безопасен для введения у здоровых взрослых. Средняя летальная доза (LD50) оценивается в 50-500 мг / кг в организме человека. Симптомы передозировки могут включать сухость во рту, расширение зрачков, бессонницу, ночные кошмары, эйфорию, галлюцинации, судороги, рабдомиолиз и смерть. В результате передозировкиДоксиламина были зарегистрированы случаи смерти. Они характеризовались комой, тонико-клоническими (или гранд маль) припадками и кардиореспираторной остановкой. Дети, как представляется, имеют повышенный риск кардиореспираторной остановки. Сообщалось, что токсичная доза для детей составляет более 1,8 мг / кг. 3-летний ребенок умер через 18 часов после приема 1000 мг доксиламинсукцината. Редко, передозировка приводит к рабдомиолизу и острой почечной недостаточности.
Исследования канцерогенностидоксиламина на мышах и крысах дали положительные результаты на рак печени и щитовидной железы, особенно у мышей. Канцерогенность препарата в организме человека плохо изучена, а Международное агентство по изучению ракаперечисляет препарат как «не классифицируемыйв качестве канцерогена для человека».
Таблица форм выпуска и цен:
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за рубежом — Somnil, Dozile, Dormidina, Restavit, Unisom-2, Sleep Aid.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!
Все снотворные здесь .
Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Доксиламин (Doxylamine, код АТХ (ATC) R06AA09):
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Донормил (Donormyl) | таблетки 15мг | 30 | Франция, УПСА | 171- (средняя 242) -395 | 665 |
Капли Валокордин-Доксиламин: состав
На 1 мл препарата (22 капли)
Активное вещество:
Доксиламина сукцинат 25,0 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол 96% — 450,0 мг
Мятное масло — 1,4 мг
Вода очищенная — 449,7 мг
Описание: прозрачная бесцветная жидкость с мятным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: Снотворное средство
Код ATX: R06AA09.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Блокатор Hl-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, увеличивает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Доксиламин быстро и практически полностью абсорбируется сразу после пер-орального применения. Действие начинается в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,0-2,4 часа после перорального применения дозы 25 мг. Продолжительность действия от 3-х до 6-ти часов.
Фармакокинетика
В основном метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер). Период полувыведения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Основная часть дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, частично — кишечником.
Взаимодействия с лекарственными средствами
При совместном приёме доксиламина или его аналогов с препаратами барбитуровой кислоты, производными бензодиазепинов, имидазолина гидрохлоридом, наркотическими анальгетиками, антипсихотическими препаратами, анксиолитиками, антидепрессантами (кроме селективных ингибиторов моноамиоксидазы), происходит аддитивное потенцирование угнетающего действия на ЦНС. Доксиламин способен понижать рвотную реакцию на апоморфин. При одновременном приёме с антагонистами мускариновых холинорецепторов, нейролептических средств с холинолитической активностью, нейролептиками фенотиазинового ряда, спазмолитическими препаратами, возрастает риск проявления атропиноподобных побочных эффектов (ксеростомия, задержка мочи, запор). При совместном приёме с алкоголем или алкогольсодержащими препаратами, а также с противокашлевыми средствами центрального действия, усиливается снотворный и седативный эффекты доксиламина.
Применение во время беременности и в период лактации
Доксиламина сукцинат не обладает тератогенной и фетогенной активностью, но перед применением в период беременности стоит проконсультироваться с врачом. Согласно FDA классификации, препарат относится к группе С – лекарственные средства из данной группы, показаны в период беременности, если эффект от их применения для матери, превышает риски возникновения побочных явлений со стороны плода.
Доксиламин проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания, следует удержаться от приёма лекарственного средства. Если же, отмена препарата невозможна, рекомендуется прекратить кормление грудью.
Особые указания
Валокордин-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (до 900 мг на дозу (22 капли), соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина), что может представлять опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также для беременных женщин.
После приема лекарства надлежит обеспечить достаточное время для сна (профилактика замедленной психомоторной реакции после пробуждения).
Как все снотворные и седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять течение синдрома ночного апноэ — увеличивать число и длительность приступов внезапной остановки дыхания во сне.
Во время лечения антигистаминными лекарствами нужен регулярный контроль функции сердца, т.к. имеются сообщения об изменениях ЭКГ, например изменениях фазы реполяризации
Это особенно важно для пациентов приклонного возраста и заболевших с сердечной недостаточностью
Особую осторожность нужно проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать АД. Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Данный лекарственный препарат (даже при его надлежащем употреблении) может оказывать отрицательный результат на возможность активного участия в дорожном движении или управления иными механизмами. Особенно при одновременном употреблении лекарственного лекарства и алкоголя. Поэтому надлежит избегать вождения автомобиля, обслуживания других механизмов и любой деятельности в условиях повышенного риска, по крайней мере в течение первой фазы лечения. Лечащий врач принимает решение в каждом конкретном случае с учетом индивидуальной быстроты реакции, назначенной дозы
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данный лекарственный препарат (даже при его надлежащем употреблении) может оказывать отрицательный результат на возможность активного участия в дорожном движении или управления иными механизмами. Особенно при одновременном употреблении лекарственного лекарства и алкоголя. Поэтому надлежит избегать вождения автомобиля, обслуживания других механизмов и любой деятельности в условиях повышенного риска, по крайней мере в течение первой фазы лечения. Лечащий врач принимает решение в каждом конкретном случае с учетом индивидуальной быстроты реакции, назначенной дозы.
