Доксициклин: состав, форма выпуска, показания и противопоказания, побочные эффекты

Показания к применению препарата ДОКСИЦИКЛИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
• инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея);
• инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея путешественников);
• инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
• инфекционные заболевания глаз;
• сифилис;
• фрамбезия;
• иерсиниоз;
• легионеллез;
• риккетсиоз;
• хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит);
• лихорадка Ку;
• пятнистая лихорадка Скалистых гор;
• тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный);
• болезнь Лайма (боррелиоз) I ст.;
• бациллярная и амебная дизентерия;
• туляремия;
• холера;
• актиномикоз;
• малярия;

B составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания и побочные эффекты

В качестве главного противопоказания выступает гиперчувствительность к доксициклину и вспомогательным веществам. Средство не прописывают при повышенной чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда.

При грудном вскармливании антибиотик может содержаться в грудном молоке, но в сыворотке крови ребенка его не обнаруживают. Поэтому терапия Доксициклином в этот период назначается при необходимости.

Прямые противопоказания:

• порфирия;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• возраст до 9 лет.

С осторожностью следует принимать препарат при лейкопении и дисфункции печени. При беременности антибиотик назначают только в крайнем случае

Длительная терапия Доксициклином требует повышенного внимания к состоянию печени и органов кроветворения. В состав Доксициклина входит лактоза, поэтому его не рекомендуют пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией и дефицитом лактазы Лаппа.

Антибиотики тетрациклинового ряда склонны образовывать стойкие связи с кальцием, поэтому при лечении в период развития зубов эмаль может надолго окрашиваться в желтый, серый или коричневый оттенок. У некоторых пациентов отмечается недостаточное развитие эмали.

Побочные действия:

1. Нервная система: повышение внутричерепного давления, рвота, головные боли, расстройство аппетита, отечность диска зрительного нерва, головокружения.
2. Органы слуха: появление шума в ушах.
3. Сердечнососудистая система: отечность, тахикардия, гипотензия, перикардит.
4. Пищеварительная система: тошнота и рвота, диарея или запор, боль в животе, энтероколит, гастрит, язва, эзофагит, дисфагия, глоссит.
5. Аллергическая реакция: сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожного покрова, лекарственная красная волчанка, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
6. Органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, порфирия, нейтропения.
7. Другие побочные эффекты: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, миалгия, эритема, дерматит, токсический некролиз, колит, изменение цвета зубной эмали, кандидоз, дисбактериоз, стоматит, вагинит, артралгия.

При возникновении симптомов передозировки следует прекратить лечение Доксициклином и провести симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет выведение препарата, а потому неэффективен в данном случае.

Применение и дозировки

Обычно дозировка и режим приема Доксициклина отличаются от принципов терапии другими тетрациклиновыми антибиотиками. Лечение должно продолжаться еще 1-2 суток после исчезновения симптомов, а при стрептококковых инфекциях все 10 дней.

Стандартная взрослая доза Доксициклина составляет две капсулы в первый день (однократно, либо по 100 мг с интервалом в 12 часов). Затем терапия осуществляется путем приема 100 мг в день или по 50 мг раз в 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях, в особенности хронических инфекциях мочевыводящих путей, врач может назначить по две капсулы в сутки на весь период лечения.

Дозировку детям старше 12 лет нужно рассчитывать из массы тела: до 50 кг назначают 4,4 мг/кг в первый день и по 2,2 мг/кг в последующие. Препарат можно принимать однократно или двумя частями. При тяжелых инфекционных заболеваниях можно использовать по 4,4 мг/кг в сутки во все дни терапии. Детям весом более 50 кг дают взрослую дозу препарата.

Способы применения Доксициклина

1. Уретральные, ректальные и эндоцервикальные инфекции (негонококковый уретрит, гонококковые инфекции без осложнений) По капсуле дважды в день в течение недели.
2. Венерический лимфогранулематоз. По капсуле дважды в сутки более 21 дня.
3. Первичный, вторичный сифилис. Первая схема: по три капсулы в сутки в течение 10 дней. Вторая схема: по 100 мг дважды в сутки в течение 14 дней (при аллергии на пенициллин). При латентном и третичном сифилисе вторая схема допустима, если длительность болезни не превышает год. В противном случае курс продлевают на 4 недели.
4. Воспаления органов малого таза (сальпингит, тубоовариальный абсцесс). Доксициклин назначают в комплексе с Амоксициллином и Ампициллином.
5. Постгонорейный или негонорейный уретрит. Доксициклин показан в терапии с макролидами.
6. Осложненная гонорея. По 800-900 мг по 6-7 приемов (300 мг в первый и по 100 мг в последующие с интервалом в 6 часов).
7. Цервицит. По 100-200 мг на протяжении 10 дней.
8. Хламидиоз. По 100-200 мг в течение 1-2 недель.
9. Аднексит. По 200 мг через каждые 12 часов.
10. Эндометрит. По две капсулы дважды в сутки на протяжении 10-14 дней.
11. Цистит. По 100 мг в течение 5 дней. При остром цистите назначают 200 мг в первые сутки, потом по 100 мг ежедневно.

Доксициклин принимают перорально во время или после приема пищи. Чтобы понизить раздражение пищевода, следует запивать таблетку достаточным количеством воды. При изъявлении пищевода рекомендуется принимать антибиотик с пищей или молоком (пища не влияет на всасывание активных веществ).

При лечении инфекций в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется

Препарат не ухудшает состояние пациента при почечной недостаточности, но при дисфункции печени и приеме гепатотоксических препаратов следует проявить осторожность

Во время антибактериальной терапии с применением Доксициклина следует скорректировать рацион. Диета помогает облегчить лечение и минимизировать влияние антибиотика на печень, микрофлору кишечника и влагалища.

Терапия антибиотиками подразумевает отказ от жареных, копченых и острых блюд, кисломолочных продуктов и кислых фруктов. Пациент должен воздержаться от распития алкогольных и газированных напитков. После завершения лечения показан прием пробиотиков, которые поспособствуют восстановлению здоровой микрофлоры.

Лекарственное взаимодействие

Доксициклин несовместим с имеющими щелочную среду препаратами (гидрокарбонат натрия или питьевая сода; антациды, содержащие в своем составе соли магния, висмута, алюминия) и с препаратами, неустойчивыми в кислой среде (Эритромицин, Гидрокортизон, Аминофиллин).

Препарат не принимается совместно с другими антибиотиками тетрациклиновой группы. Препараты кальция и железа понижают всасывание Доксициклина, образуют с ним неактивные соединения (хелаты), поэтому одновременно не назначаются.

Карбамазепин, барбитураты, Фенитоин, Рифампицин снижают эффективность медикамента в связи с выработкой ферментов, которые снижают концентрацию антибиотика в плазме крови. Доксициклин не назначается одновременно с антибиотиками бактерицидного действия (вызывают гибель микроорганизмов), т.к. они являются антагонистами бактериостатикам.

Поэтому он не назначается одновременно с пенициллином, антибиотиками цефалоспоринового ряда. Холестирамин, Холестипол также снижают всасывание Доксициклина, применять одновременно их не следует, промежуток между приемами должен быть не менее 3 часов.

Препарат подавляет микрофлору кишечника, что приводит к снижению протромбинового индекса. В связи с этим усиливается действие препаратов, понижающих свертываемость крови. К таким препаратам относятся Варфарин, Фенилин и др.; при лечении Доксициклином необходима коррекция их дозировки.

Эффективность эстрогенсодержащих противозачаточных средств снижается при применении лекарства; повышается частота кровотечений. Следует менять способ контрацепции. Одновременное назначение препарата и Ретинола приводит к повышению внутричерепного давления.

Можно сочетать с назначением Метронидазола. Такое сочетание часто используется при лечении инфекций органов малого таза.

Аналоги

Каждому фармакологическому препарату присвоены генерическое (международное непатентованное) и коммерческое (от производителя) названия. Также каждому препарату присвоен АТС (анатомическая терапевтическая химическая классификационная система) код. Препараты, у которых одинаковые генерические названия либо АТС-код, называются аналогами.

Обычно активное вещество аналоговых препаратов одинаковое, либо у них схожа фармакодинамика. Есть небольшие различия в дополнительных компонентах, формах выпуска и методах производства.

Некоторыми аналогами доксициклина являются.

1. «Вибрамицин». Спектр воздействия и побочные эффекты одинаковы. Существуют различия в способах применения и дозировке.

2. «Юнидокс Солютаб». У него меньше выражена ирритация слизистых ЖКТ. Применение не ведёт к дисбактериозу. Данный аналог отличается меньшей токсичностью. Легко растворим в воде. Стоит дороже.

3. «Бассадо». Более токсичен. Применяется как внутривенно, так и перорально. При системных заражениях крови предпочтение отдаётся интравенной администрации, поскольку быстро создаётся терапевтическая концентрация в крови.

4. Любые антибиотики тетрациклинового ряда (миноциклин, гликоциклин). Схожи фармакологические свойства. Отличаются фармакокинетикой.

Однако наиболее «популярным» аналогом доксициклина в чистом виде является «Доксибене».

«Доксибене»

Самым дешёвым выбором является первичная форма доксициклина. Однако современные методы производства позволяют минимизировать некоторые побочные эффекты антибиотика. Повышается усвояемость и растворимость препарата: лучше всего усваиваются и обладают меньшей токсичностью аналоги, активное вещество которых в форме моногидрата. Данная форма не понижает Ph желудка, не ведёт к эрозиям и язвенным поражениям ЖКТ. Микрофлора остаётся интактной, следовательно, и проблемы с гемостазом менее характерны.

Стоит учитывать, что первичная форма доксициклина имеет большее количество побочных эффектов, нежели препараты с ним

Эффективность терапии и правильность выбора особенно зависят от обратной связи пациента и врача. И первичная форма, и любой аналог назначаются профессионалом. Консультация необходима для полной информированности о способах применения и возможных противопоказаниях, а также для мониторинга внутренних органов и гемостаза в случаях длительного применения. Любой побочный эффект – повод для незамедлительного извещения лечащего врача.

Принцип действия

Преимуществом Доксициклина является тот факт, что он в меньшей степени угнетает микрофлору пищеварительной системы, чем другие тетрациклины. Препарат отличается продолжительной активностью и полным всасыванием. Его активные вещества проникают в клетку и эффективно препятствуют размножению внутриклеточных паразитов.

Препарат очень эффективен в тех случаях, когда требуется обширное антимикробное действие. Активные вещества приостанавливают синтез протеинов в клетках микробов, что приводит к разрушению их мембраны. Также средство оказывает бактериостатическое воздействие: подавляет рост и размножение бактерий.

Сфера активности Доксициклина:

1. Грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, листерии, бациллы, клостридии, актиномицеты и прочие).
2. Грамотрицательных микроорганизмов (коклюшная палочка, кишечная палочка, энтеробактер, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, холерные вибрионы, гонококки и другие).
3. Бактерии (боррелия бургдорфера, риккетсии, хламидии, бледная трепонема, микроплазмы).
4. Простейшие (плазмодиум фальципарум, дизентерийная амеба).

Наиболее чувствительными к препарату считаются гемофильные палочки, а также внутриклеточные патогены. Устойчивыми к Доксициклину будут синегнойные палочки, некоторые энтеробактерии, серрации, большинство штаммов бактероидов фрагилис, а также грибки и вирусы.

Доксициклин детям

Данный антибиотик используется в педиатрической практике все чаще, хотя раньше возраст до 12 лет был прямым противопоказанием. Это обуславливалось тем, что препарат, как и все антибиотики тетрациклиновой группы, может негативно влиять на кости и зубы растущего организма.

Однако на сегодняшний день эта возрастная отметка сдвинулась ввиду того, что Доксициклин является самым эффективным средством от некоторых инфекций, а побочные эффекты аналогов гораздо опаснее. В последние годы участилось количество случаев инфицирования клещами, а при таких заболеваниях Доксициклин является преимущественным антибиотиком. Помимо этого, растет статистика детской пневмонии, обусловленной активностью внутриклеточных паразитов (хламидии, микоплазмы), и подростковых воспалений органов малого таза с хламидийной этиологией у подростков.

Чтобы минимизировать дефекты эмали, Доксициклин детям назначают короткими курсами и без повторений. Считается, что активная кальцификация зубов длится с 4 месяца жизни по 6 год, поэтому назначение препарата детям постарше не приведет к значительным изменениям цвета эмали. Примечательно, что Доксициклин самый щадящий из тетрациклинов в этом плане.

Производители называют возраст до 9 лет противопоказанием по той причине, чтобы обезопасить себя на случай индивидуальных отклонений. В действительности же Доксициклин в умеренных дозах разрешен детям с 5 лет. Лучше использовать таблетки на основе доксициклина (Юнидокс Солютаб), ведь они меньше раздражает пищевод. Обычно детям назначают до 200 мг в два приема.

Форма выпуска

Препарат Доксициклин имеет следующие лекарственные формы:

1. Таблетки — отпускаются по 100 мг, в упаковке имеется 10 штук.
2. Капсулы — изготовляются из желатина, на вид представляют собой лекарство цилиндрической формы желтого цвета и твердое на ощупь. Содержимое капсул обуславливается порошкообразной смесью с наличием небольших вкраплений белого оттенка. В контурной упаковке количество средства составляет 5 штук, в картонной — 2 пластинки.
3. Лиофилизат для инъекций — такая форма Доксициклина содержится в ампулах по 100 мг. Отпускается препарат по 5 и 10 ампул в упаковке.

Обратите внимание! Приобрести Доксициклин можно только по рецепту врача, который выписывается в специальном бланке на латинском языке.

Фармакологическое действие

Доксициклин представляет собой антибиотик тетрациклинового ряда широкого действия, который своим активным воздействием блокирует обменные процессы, пораженной микробом клетки.

После приема антибиотика внутрь в капсулах или таблетках он быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в организме через 2 часа.

Лекарственной средство эффективно воздействует на белки плазмы крови, обеспечивая их доставку к месту локализации инфекции.

Выводится препарат преимущественно с каловыми массами примерно через сутки. Прием пищи не влияет на концентрацию и всасывание препарата.

Бактериальная активность антибиотика:

• Возбудители пневмонии;
• Стрептококки разных групп;
• Кишечная палочка;
• Бациллы сибирской язвы;
• Возбудители гонореи;
• Возбудители тифа;
• Возбудители газовой гангрены;
• Энтеробактерии;
• Простейшие, вызывающие заболевания мочеполовых путей.

Побочные явления

К нежелательным эффектам препарата Доксициклин отзывы врачей и клинические исследования относят:

• кожную сыпь, отек, зуд;
• потливость, головокружение;
• редко – эозинофилия (повышение числа эозинофилов в крови), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету), отек Квинке (увеличение части или всего лица, конечностей);
• тошноту, рвоту, боли в животе, анорексию.

При длительном применении – развитие кишечного дисбактериоза, молочницы, тромбоцитопения (сниженное количество тромбоцитов),  гемолитическая анемия (устойчивое разрушение эритроцитов), нейтропения (снижение числа нейтрофилов), устойчивое изменение цвета зубов.

Технические тонкости

Испытания показали: «Доксициклину» присуща способность проникать сквозь плаценту. Он выявляется в грудном материнском молоке, но с трудом просачивается в жидкости спинного мозга, и в этом веществе его концентрация не более 10 % относительно присущей сыворотке крови.

Объем распределения достигает 0,7 л/кг. Процессы трансформации локализованы преимущественно в печени (30-60 %). Повторное использование может спровоцировать кумулятивный эффект. Наблюдается накопление в костях, органах глаза. Кости, зубы – область локализации нерастворимых соединений с кальциевыми ионами.

Элиминация преимущественно происходит с желчью – в этом веществе доксициклин выявляется в повышенной концентрации. Он рециркулирует в печени и кишечном тракте, элиминируется кишечником на 20-60 %. Порядка 40 % всего употребленного состава за 72 часа выводятся почками, до половины этого объема в не трансформировавшемся виде.

Краткая информация о препарате

Терапия Доксициклином назначается при наличии в организме следующих возбудителей:

1. Грам+ флора:

• аэробные кокки (стафилококки, в т.ч. продуцирующие пенициллазу, стрептококки);
• спорообразующие аэробы (возбудитель сибирской язвы);
• неспорообразующие анаэробы (листерия);
• спорообразующие анаэробы (клостридии).

1. Грам+флора

• аэробные кокки (гонорея)
• аэробные бактерии (эшерихия коли, шигеллы, сальмонеллы, энтеробактерии, клебсиелы, бордетеллы);
• другие микроорганизмы (рикеттсии, трепонемы, микоплазмы и хламидии)

Лекарство не поможет при лечении грибковых и вирусных инфекций. К Доксициклину также проявляют устойчивость синегнойная палочка, протей, бактероиды и серрации.

Оказавшись в организме, препарат сразу начинает распространяться по тканям и межклеточному пространству. Благодаря высокой степени всасывания из ЖКТ, через 2,5 часа 90-100% вещества в не измененном виде распределяется по органам-мишеням. К ним относятся костная ткань, печень и селезенка, предстательная железа и ткани глазного аппарата. Антибиотик проникает через плаценту и может накопиться в тканях плода. Выводится через ЖКТ и почки.

Показания

Перечень заболеваний, при которых может применять доксициклин:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (от фарингита до осложненной плевритом пневмонии);
• болезни ЛОР органов (отит, синусит, ангина, воспаление миндалин и др.);
• нарушения работы ЖКТ (энтероколит, гастроэнтерит, проктит, холецистит);
• поражения глаз (кератит, конъюнктивит);
• проблемы с мочевыделительной системой (цистит, уретрит);
• воспаления органов малого таза у женщин;
• инфекционно-воспалительные процессы в коже и костях;
• болезни наружных половых органов у женщин и мужчин;
• профилактика послеоперационных осложнений.

Антибиотик нельзя назначать детям до девяти лет, беременным и кормящим женщинам. Это связано с отложением активного вещества лекарственного средства в костях. Если препарат нечем заменить, то на время терапии женщине необходимо прекратить кормление грудью. Также его нельзя принимать при непереносимости или дефиците лактозы, лейкопении, тяжелой почечной недостаточности, порфирии, глюкозо-галактозной мальабсорбции и аллергии на тетрациклины.

Медикамент не назначается при менингите, так как практически не попадает в спинно-мозговую жидкость и не проникает через гемато-энцефалический барьер. Стоимость оригинала в аптеках от 16 руб.

Инструкция

Капсулы принимаются орально после еды. Требуется запивать водой для уменьшения ирритации пищевода. Дневную дозу можно разделить на два приёма с перерывом в двенадцать часов либо принять всю дневную дозу за раз. Если масса взрослого пациента либо ребёнка более сорока пяти килограмм, общая доза в первые сутки составляет 200 мг. Затем снижается до ста. Такая схема подходит для большинства инфекционных болезней. В отдельных случаях дозы меняются.

1. При инфекционных болезнях мочевыделительных органов хронического течения необходимая доза в сутки составляет 200 мг не только в первый день применения, но на протяжение всего курса лечения.
2. При сифилисе (возбудитель Treponema Pallidum) дневная доза – 300 мг. Курс длится от десяти дней.
3. При неосложнённых инфекциях уретры, возбудителем которых является Chlamydia trachomatis, доза в 200 мг в сутки делится на два приёма. Курс продолжается неделю.

4. При уретрите (воспаление мочеиспускательного канала), вызванной гонореей (в народе известна как триппер, возбудитель – гонококк) курс лечения зависит от клинической картины: доза на всём протяжении терапевтического курса, которую распределяют на три приёма, при неосложнённом уретрите составляет 500 мг (первый приём – 300 мг, остальные два по 100 мг, применяется с перерывом в шесть часов). Существует и другая схема. В сутки применяется по 100 мг до полного устранения клинической картины и патогена у женщин и по 200 мг (в течение недели), разделённых на два приёма у мужчин. При осложнённой – доза всего курса терапии составляет 800 – 900 мг. Она распределяется на шесть приёмов. Первый составляет 300 мг, а последующие – 100 мг. Интервал — 6 ч. При тяжёлых инфекциях Neisseria gonorrhoeae максимальная доза антибиотика 300 мг в сутки или 600 мг при применении на протяжение пяти дней. Детям с массой до сорока пяти килограмм 4мг/кг в первый день. В последующие – 2 мг/кг.

5. Лечение инфекционных болезней генитального тракта мужчин продолжается месяц. Дневная доза составляет 200 мг. Делится на два приёма.
6. Для профилактики инфицирования после аборта в медучреждении назначается 100 мг за час до проведения процедуры и 200 мг после – через полчаса.
7. Терапевтический курс лечения малярии, резистентной к хлорохину (способствует гибели некоторых видов плазмодиев, применяется в ревматологии, поскольку обладает противовоспалительным и иммуносупрессивным эффектами), длится минимум неделю. Суточная доза – 200 мг доксициклина в комплексе с хинином (ингибирует размножение бесполых форм – шизонтов). В качестве превентивных мер назначается суточная доза доксициклина – 100 мг.
8. При лептоспирозе суточная доза – 200 мг (на два приёма). Курс длится неделю.

Средство также может вводиться внутривенно

Описание лекарства

Доксициклин считается лекарством широкого диапазона терапевтического действия, относится к группе тетрациклиновых антибиотиков. Такой полусинтетический препарат помогает бороться с патогенной флорой, а именно снижает возможность микробов расти и размножаться внутри организма, благодаря быстрому действию активного компонента.

Препарат эффективен при многих видах патогенной флоры, особенно его назначают при заражении аэробными и анаэробными микроорганизмами.

Большую чувствительность Доксициклин имеет к стрептококковым формам, стафилококкам, сальмонелле и кишечной палочке. Также с его помощью лечат такие распространенные заболевания, как холера, туляремия, чума и сибирская язва, возбудителями которых считаются клостридии, палочка дизентерии.

Благодаря широкому спектру терапевтического воздействия, лекарство часто назначают при латентно протекающих патологиях. Например, пневмонии, которую могут вызвать различные микробы, а точно установить, какие именно, не удается.

Низкое фармакологическое воздействие препарата отмечается на грибы и вирусы, поэтому при таких заболеваниях Доксициклин не назначают.

В остальных случаях он оказывает высокую эффективность. Когда средство применяют перорально, оно быстро усваивается и его большая часть всасывается в желудочно-кишечный тракт, благодаря чему лечебный эффект достигается быстро. Полная концентрация антибиотика наблюдается по истечению двух часов после применения.

Интересно!  Содержание Доксициклина в плазме крови после однократного употребления держится, как правило, 15-16 часов, поэтому 1 раза в сутки применять препарат достаточно, чтобы помочь организму бороться с инфекционными заболеваниями. Во всяком случае, схему лечения и дозировку лекарства определяет врач в индивидуальном порядке для каждого пациента.

Из организма антибиотик выводится с калом и уриной в неизменном виде, и некоторая его часть скапливается в дентине и костной ткани.

Доксициклин является распространенным современным лекарственным препаратом, однако нельзя со 100% уверенностью утверждать, что он вылечит любую патологию инфекционного происхождения. Поскольку в терапевтическом подходе многое зависит от вида возбудителя, тяжести течения болезни, наличия второстепенных патологий и совместимости с другими лекарствами.

В период использования этого антибиотика рекомендуется строго соблюдать врачебные указания и воздержаться от любой работы, которая требует интеллектуальную или двигательную активность.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений прорыва на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Способ применения

В форме таблеток

Лечение Доксициклином назначает врач, его суточная доза либо равными долями делится на несколько приемов (с промежутком между приемом не менее 12 часов) либо принимается сразу.

При возникновении заболеваний мочевыводящих путей лечение назначают в течение 10-12 дней. В некоторых случаях возможно комбинированное применение антибиотика с Гентамицином или Токсиклином.

При лечении инфекционных заболеваний суточная доза антибиотика нового поколения составляет: 200 мг препарата в первый день лечения с уменьшением дозировки в последующие до 100 мг.

При тяжелом течении воспалительно-инфекционного процесса мочевыводящей системы рекомендуемая доза лекарства – 200 мг в сутки.

Препарат применяется в гинекологии при назначении медицинского аборта с целью профилактики возникновения воспалительного или инфекционного процесса. Дозировка Доксициклина в данном случае: 100 мг до процедуры, 200 мг после ее окончания.

При лечении угревой сыпи принимают лекарство по 50 мг в сутки длительное время – 6-12 недель. В случае положительной динамики, возможно прекращение Доксициклина, в обратной ситуации врач лечение данным антибиотиком продлевает.

Применение Доксициклина внутривенно капельным способом

Раствор препарата для внутривенного введения: 100 мг порошка препарата растворяют дистиллированной воде (10 мл) и разбавляют в 1000 мл физ. раствора.

Полученное лекарство вводят внутривенно в течение 1-2 часов с соблюдением интервала между вливаниями не менее 12 часов.

Фармакологическая группа

Доксициклин относится к противомикробным и противопаразитарным лекарственным средствам. Фармакологическая группа – антибиотики тетрациклины. Доксициклин представляет собой полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра с бактериостатическим механизмом действия.

Фармакодинамика

Лекарственное средство замедляет жизнедеятельность бактерий путем угнетения синтеза белков. Это снижает способность патогенной микрофлоры к размножению, что определяет бактериостатический эффект. Проникает через мембраны внутрь клетки и действует на внутриклеточные бактерии. Доксициклин проявляет активность к бактериям:

• грамположительным аэробным (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes);
• грамположительным анаэробным (Clostridium spp.);
• грамотрицательным аэробным (Neisseria gonorrhoeae);
• грамотрицательным анаэробным (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis.);
• Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Доксициклин не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., к большинству штаммов Bacteroides fragilis., грибов рода

По сравнению с другими антибиотиками тетрациклинового ряда, незначительно угнетает жизнедеятельность кишечной флоры, при этом обладает более высокой терапевтической активностью.

Фармакокинетика

Препарат быстро адсорбируется в пищеварительном тракте на 96-100%. Всасывание лекарственного вещества не зависит от приема пищи. В крови на 90% связывается с транспортными белками. Пиковую концентрацию в периферической крови наблюдают через 2-3 часа после приема внутрь. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 12-14 часов. Доксициклин накапливается в организме преимущественно в костной ткани.

Может образовывать нерастворимые соединения с ионами кальция. Выводится на 60% через кишечник посредством кала и на 40% мочевыделительной системой. У пациентов с почечной недостаточностью большая часть препарата выводится с фекалиями.

Меры предосторожности и взаимодействие с другими препаратами

Терапия с применением Доксициклина подразумевает отказ от управления транспортными средствами и опасными механизмами. Пациент не должен осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций. В связи с тем, что антибиотик может повышать чувствительность к ультрафиолету, рекомендуется избегать прямых солнечных лучей во время терапии и после (4-5 дней). При появлении эритемы лечение следует прекратить.

Доксициклин способен маскировать симптомы сифилиса, а потому требуется проводить серологический анализ в течение 4 месяцев после лечения микст-инфекции (заболевание, вызванное несколькими патогенными микроорганизмами).

Взаимодействие с лекарствами:

1. Доксициклин способен повышать концентрацию Циклоспорина.
2. Сочетание тетрациклинов и Метоксифлурана может закончиться острой почечной недостаточностью. Метоксифлуран применяют для ингаляционного наркоза.
3. Препарат нельзя комбинировать с ионами металлов (антациды с солями алюминия, кальция и магния, препараты с ионами марганца и цинка, средства с железом).
4. Холестирамин приостанавливает всасывание антибиотика.
5. Концентрация доксициклина снижается при воздействии барбитуратов, Фенитоина и Карбамазепина.
6. Сам доксициклин угнетает пенициллины и оральные контрацептивы. При сочетании антибиотика с КОК повышается риск маточных кровотечений.
7. Одновременное лечение Доксициклином и антикоагулянтами требует контроля над свертываемостью крови.
8. Препарат не назначают в сочетании с бактерицидными антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины), поскольку последние выступают антагонистами таких бактериостатических препаратов, как Доксициклин.
9. Антибиотик не совместим со средствами, которые имеют щелочную природу.
10. Доксициклин не назначают вместе с неустойчивыми в кислой среде препаратами вроде Эритромицина, Аминофиллина и Гидрокортизона.
11. Нецелесообразно принимать Доксициклин вместе с другими средства тетрациклиновой группы.

Свойства и форма выпуска

Чувствительность к препарату проявляют многие микроорганизмы: сальмонелла, стафилококки, кишечная и дизентерийная палочки, стрептококки. Лекарственное средство способно подавить возбудителей сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы. Оно эффективно борется с гонореей, уреаплазмозом, сифилисом, хламидиозом и другими венерическими заболеваниями. Назначается даже при заражении малярийным плазмодием.

Из-за большого разнообразия бактерий, у которых нет резистентности к средству, Доксициклин эффективен в лечение заболеваний, которые вызваны комплексом микроорганизмов (воспаление легких). Поэтому таблетки назначают в тех случаях, когда лабораторные методы не помогли выявить возбудителя болезни, а также если доктора сильно сомневаются в полученном результате. При этом им нужно учитывать, что лекарственное средство неэффективно против грибов и вирусов.

При пероральном употреблении средство всасывается в стенки желудка почти без остатка, пища на это не влияет. Наибольшее содержание в плазме наблюдается через два часа, при этом связь с белками плазмы достигает 95%. Концентрация, необходимая для действия терапевтического эффекта, сохраняется от 15 до 16 часов после первого приема, а 18−24 часа она держится после второго. Поэтому отпадает необходимость делить ежедневную дозу на несколько частей.

Часть действующих веществ накапливается в ткани зубов и костей, но 80% выходит вместе с мочой и калом без изменений. На время лечения следует отказаться от деятельности, связанной с потребностью в повышенном внимании, высокой скорости психической реакции и большой двигательной активности.

Есть несколько вариантов выпуска. Под стандартным названием производят две формы:

1. Ампулы, в каждой из которых находится по 100 мг порошка. Гранулы используются в восстановлении раствора для внутривенного введения при помощи капельницы.
2. Капсулы по 100 мг (в картонной коробочке всего десять штук на два блистера).