Добутамин адмеда (dobutamin admeda) инструкция по применению

Побочные эффект от применения Добутамина

Аллергические реакции:

• лихорадка
• кожная сыпь
• эозинофилия
• бронхоспазм

Со стороны органов сердечно-сосудистой системы, гемостаза и гемопоэза:

• мерцательная аритмия
• кардиалгии
• суправентрикулярая и вентрикулярная тахикардия
• диспное
• сердцебиение
• повышение артериа/гипотензия
• гипокалиемия
• петехиальные кровоизлияния
• при длительном использовании торможение агрегации тромбоцитов

Прочие:

• тошнота
• головная боль
• при введении высоких доз полиурия
• в зоне инъекции некроз кожи
• флебит

Особенности применения препаратов добутамина в период кормления грудью и при беременности

Вопрос, проникает ли добутамин в грудное молоко, остается неизученным, поэтому во время терапии следует прекратить грудное вскармливание.

Использование препарата в период беременности возможно, если потенциальный риск для плода гораздо меньше ожидаемого положительного эффекта лечения.

Лекарственные взаимодействия

• при комбинации с нитратами и нитропруссидом натрия развивается потенцирование снижения относительного периферического сосудистого сопротивления и повышения фракции выброса, чем при изолированном назначении нитратов и добутрекса
• β-адреноблокаторы нивелируют позитивный йонотропный эффект добутамина
• Возрастает риск возникновения вентрикулярных аритмий при комбинированном назначении добутрекса с галогенсодержащими средствами для наркоза (например, галотан)
• Комбинированное использование с ингибиторами моноаминоксидаз может спровоцировать коллапс, гипертонический криз, аритмии
• Добутамин имеет фармакологическую несовместимость с растворами, в состав которых входит этанол, а также с 5%-ным раствором бикарбоната или бисульфита натрия (щелочные растворы)
• Не следует смешивать добутамин с другими лекарственными препаратами в одном шприце, что связано с гипотетической химической или фармакологической несовместимостью

Общая информация

Добутамин можно найти не во всех аптеках, так как его преимущественно поставляют в кардиологические отделения больничных стационаров. Именно там препарат спасает жизни пациентов, страдающих от острой сердечной недостаточности и тяжелых нарушений функционирования миокарда.

Лекарственная группа

Торговое название и Международное непатентованное наименование – Добутамин, именно под этим названием он известен во многих странах. Добутамин это сердечное средство, относящееся к кардиотоникам и б1-адриномиметикам негликозидной группы.

Общая информация о препарате

Сфера применения Добутамина ограничена – его используют только в кардиологической практике, чтобы снять тяжелые состояния и нормализовать работу сердца. Иногда его используют при отеке легких, для снижения сосудистого сопротивления и нормализации коронарного кровотока, чтобы поддержать работу сердца и предотвратить развитие осложнений.

Разновидности и цены

Добутамин выпускается либо во флаконах, в которых находится по 250 мг препарата, либо в ампулах с 5 % раствором, содержащим 250 мг действующего вещества. В аптеках лекарство продается по 1 ампуле или 1 флакону в одной упаковке, а в стационары поступает в коробках, и в каждой из них по 50 единиц (ампул или флаконов).

Существуют несколько разновидностй лекарства, но все они отличаются только производителем и стоимостью (Табл. 1). Все они продаются только по рецепту, и во многих аптеках препарат нужно заказывать заранее.

Таблица 1 – Стоимость Добутамина

Форма	Средняя стоимость
Гексал	350 руб.
Адмеда	400 руб.
Солвей	420 руб.
Лахема	340 руб.
Никомед	390 руб.
Гиулини	520 руб.

Существует также Добутамин МР, но его выпускают по 10 ампул в одной упаковке, и такая форма преимущественно приобретается для стационаров, в аптеках приобретают на заказ. Самой популярной формой является Добутамин Гексал.

Активное вещество

Добутамин – синтетическое вещество, которое используется только для приготовления растворов или порошка для инъекций, и на его основе не создают препараты для внутреннего приема.

Добутамин относится к активным веществам, участвующим в обеспечении межклеточных связей – катехоламинам. По своей структуре он похож на нейромедиатор дофамин, но если одно отличие – вместо одного атома водорода присутствует пара-оксифенилметилпропильный радикал.

Фармакодинамика Добутамина

Добутамин – один из самых сильных представителей стимуляторов сердечной деятельности. Он оказывает стимулирующее действие на рецепторы подвида бета 1, которые расположены в сердечной мышце и почках. В отличие дофамина, добутамин оказывает прямое действие на рецепторы, что позволяет препаратам на основе этого вещества оказывать быстрое терапевтическое действие.

Фармакологические качества лекарства

Относится к кардиотоническим медикаментам негликозидной природы лекарство «Добутамин». Инструкция по применению называет данное средство бета1-адреномиметиком. Относит его к рацематам с синтетическим симпатомиметическим амином, схожим по своей структуре с допамином и изопротеренолом.

Препарат обладает инотропным действием. Благоприятно влияет на область миокарда. Постепенно, в умеренных дозах, повышает частоту сокращений сердца. Способствует увеличению минутного и ударного объема сердечного органа. Понижает периферическое общее сопротивление сосудов, а также сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Практически не оказывает воздействия на системное давление.

Лекарственное средство в умеренной степени влияет на давление при наполнении желудочков сердечного органа. Значительно повышает коронарный кровоток, в результате чего миокард лучше снабжается кислородом.

Из-за повышения сердечного выброса может наблюдаться увеличение перфузии почек, а так же повышение экскреций ионов воды и натрия.

В детском возрасте повышение ударного объема не вызывает выраженного уменьшения общего сопротивления сердечных сосудов и не воздействует на давление, которое возникает при наполнении желудочков. Несмотря на это, у детей отмечается большая частота сердечных сокращений и наблюдается значительное увеличение артериального давления, по сравнению со взрослым населением.

Препарат начинает действовать спустя одну или две минуты после введения. При невысокой скорости введения инфузий эффект наблюдается через десять минут. Продолжительность воздействия медикамента около пяти минут. В некоторых случаях наблюдается частичная толерантность к действующему веществу. Часто сложившаяся ситуация возникает при непрерывной и продолжительной инфузии, которую вводят на протяжении трех суток.

В результате диагностического исследования ишемии может наблюдаться положительное как инотропное, так и хронотропное воздействие. Из-за чего, при влиянии добутамина, возрастает потребность миокарда в кислороде. При коронарном стенозе в малой степени повышается коронарный кровоток, что вызывает ограниченную регионарную перфузию. Указанная картина четко видна на эхокардиограмме, где на травмированном сегменте миокарда хорошо видны все новые отклонения.

При непрерывном применении препарата клиренс креатинина в крови наблюдается спустя десять минут. Данный показатель повышается вместе со скоростью введения инфузии. В дальнейшем объем распределения лекарства идет — 0,2 л/кг. В основном медикамент метаболизируется в печеночном органе и в тканях через конъюгацию и метилирование. Процессы метаболизма в печени происходят с непосредственным участием катехол-О-метилтрансферазы.

Полувыведение медикамента «Добутамин» (инструкция к препарату прилагается и подробно описывает механизм действия лекарственного средства) наблюдается в течение 2-3 минут. Минутный объем сердечного органа не оказывает воздействия на клиренс плазмы, который равен 2,4 л/мин/м2. Действующее вещество выводится через почки и кишечник вместе с желчью. Около 2/3 дозы выходит, минуя почки, в форме глюкуронидов, а так же как 3-О-метил-добутамина.

Когда используют медикамент в медицине?

Используют только в самых сложных ситуациях препарат «Добутамин». Применение лекарства обосновано в случаях острой сердечной недостаточности, которая наблюдается при возникновении инфаркта миокарда, при хирургических операциях на сердечном органе, а так же после их проведения. Используют препарат при кардиогенном шоке, когда наблюдается острая декомпенсация, возникающая при хронической сердечной недостаточности.

Еще при септическом шоке применяют медикамент «Добутамин». Инструкция по применению рекомендует использовать лекарство для повышения или для поддержания минутного объема крови при искусственной вентиляции легких, когда наблюдается остаточное положительное давление, в самом конце выхода или непосредственно перед вдохом.

Препарат применяют при прохождении пробы на «стресс-эхокардиографию». Здесь он выступает как альтернативное средство для функциональной пробы вместе с физической нагрузкой.

Показания и противопоказания

Добутамин – средство с эффективным, но кратковременным действием, которое назначается только в самых тяжелых ситуациях, когда сердцу требуется экстренная помощь.

В каких случаях назначают:

• Фатальное обострение ХСН и острая СН.
• Кардиогенный, септический, гиповолемический, инфекционно-токсический и другие виды шока.
• Острый инфаркт миокарда.
• Отек легких.
• Декомпенсация сердечной деятельности на фоне органических поражений сердца или после кардиологических операций.
• Дисфункции сердца после обширных потерь крови, тяжелых инфекций и обезвоживания.
• Парадоксальная реакция на регидрационную терапию.
• Снижение сердечного выброса при отеке легких или нахождении на ИВЛ.
• Фармакологическая добутаминовая проба при диагностике ишемии.
• Применение лекарств, снижающих сократительную способность сердца.

Несмотря на то, что препарат обладает кратковременным действием, его применение возможно только при отсутствии противопоказаний.

Абсолютные противопоказания к препарату:

• Индивидуальная непереносимость.

• Механические препятствия оттоку и притоку крови к желудочкам:

  • скопление жидкости между листками перикарда;
  • гипертрофическое поражение миокарда с увеличением размеров сердца;
  • аортальный стеноз.
• Желудочковые аритмии.
• Феохромоцитома.
• Гиповолемия.

Феохромоцитома

Также производитель отмечает состояния, при которых препарат используется с крайней осторожностью, если нет возможности лечения другими средствами. Относительные противопоказания:

Относительные противопоказания:

1. Возраст до 18 лет.
2. Беременность и лактация.
3. Метаболический ацидоз.
4. Избыток СО2 в крови.
5. Гипоксия.
6. Тахикардия.
7. Аритмические состояния.
8. Окклюзивные поражения сосудов.
9. Поражение сосудов на фоне диабета.
10. Вазоспастические заболевания с поражением сосудов.
11. Глаукома со скоплением жидкости внутри глаз.

Препарат у детей и беременных женщин применяется только в крайних случаях, при, угрожающих жизни, состояниях. Если лекарство назначают кормящим женщинам, то ребенка временно переводят на детское питание.

Случаи, когда раствор для инфузий не применяют

Противопоказанием к проведению инфузий служит гиперчувствительность к «Добутамину», а так же к его дополнительным элементам. Если имеется механическое препятствие, которое мешает желудочкам сердца наполняться и затрудняет отток крови, то не используют лекарство «Добутамин». Применение медикамента запрещено при гиповолемии, феохромоцитоме, а так же при желудочковой аритмии. Нельзя сочетать данное лекарственное средство одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

При пробе на «стресс-эхокардиографию» медикамент не применяется, если имел место на протяжении предыдущих десяти дней острый инфаркт миокарда. Запрещается использовать лекарство при нестабильной стенокардии, а так же если есть стеноз ствола коронарной левой артерии. «Добутамин» инструкция не советует вводить при сужении выходного отдела желудочка, расположенного в левой части сердца. Не рекомендуют препарат при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии и при выраженном поражении клапанов сердечного органа. Ещё противопоказанием к применению служит ишемическая болезнь сердца, явное нарушение проводимости сосудов, эндокардит, миокардит и острый перикардит.

Не используют лекарственное средство при расслоении аорты, если наблюдается артериальная гипертензия и если проходимость крови при заполнении сердечных желудочков вызывает определенные затруднения. Препарат не используют одновременно с ингибиторами МАО, атропином и при диагнозе гиповолемия.

С осторожностью раствор «Добутамин» применяют при инфаркте миокарда, метаболическом ацидозе и тахиаритмии. Внимательными, при применении медикамента, должны быть пациенты с гиперкапнией, мерцательной аритмией и гипоксией

Под особым наблюдением должны находиться больные с легочной гипертензией, имеющие окклюзионные сосудистые заболевания, а также облитерирующий тромбангиит. Соблюдать осторожность при введении раствора следует при холодовой травме, закрытоугольной глаукоме, при беременности и грудном вскармливании, а также в возрастном периоде до восемнадцати лет.

Инструкция по использованию средства Добутамин Гексал

Добутамин Гексал представляет собой разновидность лекарства, выпускающегося в виде лиофилизата для приготовления раствора. Изначально порошок нужно разводить в инъекционной воде – один флакон лекарства на 10 мл жидкости. Если порошок растворился не полностью, необходимо добавить еще 10 мл воды.

В дальнейшем используют раствор глюкозы, однокомпонентный или многокомпонентный физиологический раствор. Приготовленное средство желательно использовать сразу, или не позднее чем через сутки.

Если прошло больше времени, необходимо готовить новый раствор. Готовый препарат может иметь незначительный розовый оттенок, который со временем становится интенсивнее, но это не влияет на свойства препарата.

Дозировка подирается врачом, в зависимости от тяжести состояния пациента. Расчет дозы происходит так – определяется количество препарата на 1 кг массы тела пациента, вводимое в минуту:

1. Взрослые – от 2,5 до 10 мкг/кг. В самых тяжелых случаях назначают до 40 мкг/кг.
2. Дети – 1-15 мкг/кг. Но следует учитывать, что введение дозы свыше чем 7,5 мкг/кг повышает риск развития побочных явлений, особенно со стороны сердца.

Рекомендации по дозированию Добутамина для инъекций (250 мл препарата на 50 мл растворителя) или непрерывных инфузий (250 мг лекарства на 500 мл растворителя). Подробно расчет препарата представлен в таблице (Таблица 2).

Таблица 2 – Дозировка раствора Добутамина

Доза (мкг/кг/мин)	Вес 50 кг.	Вес 70 кг.	Вес 90 кг.
Инъекционное введение мл/час (мл/мин))	Непрерывные инфузии капель/мин (мл/час)	Инъекции мл/час (мл/мин)	Инфузии (непрерывные) мл/час (капель/мин)	Инъекционное введение мл/час (мл/мин)	Непрерывные инфузии мл/час (капель/мин)
Низкие 2.5	1.5 (0.025)	15 (5)	2.1 (0.035)	21 (7)	2.7 (0.045)	27 (9)
Средние 5	3.0 (0.05)	30 (10)	4.2 (0.07)	42 (14)	5.4 (0.09)	54 (18)
Высокие 10	6.0 (0.1)	60 (20)	8.4 (0.14)	84 (28)	10.8 (0.18)	108 (36)

Если брать 2 флакона препарата на тот же объем растворителя, то рекомендуемые дозировки должны быть уменьшены в два раза.

При проведении пробы для определения жизнеспособности и диагностики ишемии начинают с дозы 5 мг/кг/мин, постепенно увеличивая ее каждые три минуты. Процедура проводится только опытным врачом, и наготове должна быть бригада реанимации.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Добутамин – кардиотоническое вещество негликозидной природы, бета-1-адреномиметик. Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину.

Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает ЧСС (частоту сердечных сокращений), увеличивает минутный/ударный объем сердца, понижает сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения и ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление). При этом системное давление существенно не изменяется.

Добутамин ГЕКСАЛ способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, увеличивает коронарный кровоток, вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличение сердечного выброса может приводить к повышению перфузии почек и увеличению экскреции жидкости и ионов натрия.

У детей отмечающееся под влиянием добутамина увеличение ударного объема протекает с менее выраженным снижением давления наполнения желудочков и ОПСС; при этом увеличение ЧСС и повышение АД (артериального давления) носит более выраженный характер. У детей младше 1 года при инфузии добутамина давление заклинивания легочной артерии может возрастать. Увеличение сердечного выброса начинается с дозы добутамина ниже 0,001 мг/кг/мин; ЧСС – при дозе 0,0055 мг/кг/мин; АД – при дозе 0,0025 мг/кг/мин. При увеличении скорости инфузии препарата до 0,01–0,02 мг/кг/мин происходит дальнейшее увеличение сердечного выброса.

Вследствие положительного инотропного и, в частности, хронотропного действия при нагрузке добутамином увеличивается потребность миокарда в кислороде (и субстрате). В случаях стеноза коронарных артерий недостаточное увеличение коронарного кровотока может приводить к регионарной гипоперфузии, что может быть визуализировано при проведении эхокардиографического исследования за счет развития нарушения локальной сократимости в пораженном сегменте. Диагностические исследование жизнеспособности миокарда: жизнеспособный, но а- или гипокинетический миокард в покое на эхокардиограмме (гибернирующий, оглушенный), имеет функциональный резерв для сокращения. Этот функциональный резерв стимулируется положительным инотропным действием, который вызывается нагрузкой добутамином при более низких концентрациях (0,005–0,02 мг/кг/мин). На эхокардиограмме обычно регистрируется улучшение локальной сократимости пораженного сегмента миокарда.

Фармакокинетика

Эффект Добутамин ГЕКСАЛ начинает развиваться через несколько минут после начала инфузии (при невысокой скорости инфузии – на протяжении 10 минут), а продолжительность его действия – меньше 5 минут. Равновесная концентрация в плазме крови при непрерывной инфузии достигается через 10–12 минут. Величина этого показателя линейно возрастает с увеличением скорости инфузии. Период полувыведения находится в диапазоне 2–3 минуты, величина объема распределения – примерно 0,2 л/кг, плазменный клиренс от минутного объема сердца не зависит и составляет 2,4 л/мин/м. Метаболизируется вещество преимущественно в печени и тканях, выводится – с желчью и почками. Более 2/₃ вещества выводится почками в виде глюкуронидов и З-О-метил-добутамина.

У детей в большинстве случаев имеется логарифмически линейная зависимость между гемодинамическим ответом и плазменной концентрацией добутамина. Оценивать гемодинамические эффекты и титровать скорость введения вещества нужно индивидуально.

Побочное действие препарата

Часто побочные эффекты «Добутамин» вызывает при применении длительных инфузий. Выражаются они в замедлении деятельности тромбоцитов и их агрегации. В период продолжительного использования препарата могут возникать петехиальные кровотечения и внутричерепное кровоизлияние. У некоторых пациентов возникала головная боль, чрезмерная раздражительность и беспокойство. Повышалась частота сердечных сокращений до 5-30 уд./минуту.

В ряде случаев у больных наблюдалось увеличение систолического артериального давления. Как правило, это были пациенты с артериальной гипертензией. Есть случаи, когда давление резко падало. После отмены инфузии или при изменении дозировки в меньшую сторону артериальное давление приходило в норму.

При терапии препаратом «Добутамин» (показания к применению описаны в инструкции и должны быть учтены при использовании медикамента) может возникать желудочковое нарушение сердечного ритма, его усиление, в том числе тахикардия и брадикардия. Были случаи ухудшения состояния при стенокардии. Возникала тошнота, отдышка, боль в грудной клетке и учащенное сердцебиение. Достаточно редко встречалась вазоконстрикция, ишемия и инфаркт миокарда, а также полная остановка сердца.

В детском возрасте частота сердечных сокращений и артериальное давление увеличиваются больше, по сравнению с взрослым населением. Ещё у детей возникает незначительное уменьшение показателя давления в легочных капиллярах. У малышей до года, наоборот, наблюдается в легочных капиллярах увеличение давления.

Если препарат используют в высокой дозировке, то существует вероятность частых позывов к мочеиспусканию. Также при применении препарата наблюдается уменьшение содержания калия в крови и в очень редких случаях отмечалась гипокалиемия.

При гиперчувствительности к компонентам препарата может возникнуть сыпь на коже, бронхоспазм, лихорадка или эозинофилия.

Среди местных реакций организма отмечался флебит в области введения инфузий. Если случайно возникли паравенозные инфильтраты, то возможно локальное воспаление эпидермиса, которое может проявляться в любой степени тяжести. В единичных ситуациях может возникнуть некроз кожного покрова.

Передозировка

Основные симптомы: одышка, тахиаритмия, чувство тревоги, тошнота, рвота, тремор, потеря аппетита, учащенное сердцебиение, мерцание желудочков, тахикардия, чрезмерное повышение АД, кардиалгия, ишемия миокарда, головная боль, неспецифическая/ ангинозная боль в области грудной клетки.

Терапия: прекращение введения Добутамин ГЕКСАЛ, интубация трахеи с целью оксигенации крови и обеспечения вентиляции легких.

Другие мероприятия (в зависимости от показаний):

• чрезмерное повышение АД – внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия;
• желудочковые тахиаритмии – лидокаин или пропранолол;
• случайный прием внутрь – активированный уголь (эта мера считается более эффективной в сравнении с промыванием желудка и индукцией рвоты); форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ, гемосорбция с применением активированного угля неэффективны.

Аналоги

Добутамин имеет препараты с аналогичным действием, но некоторые из них полностью схожи по структуре, а другие произведены на основе других действующих веществ.

Структурные

Добутамин самое популярное средство из лекарств, созданных на основе одноименного действующего вещества.

Основные аналоги:

1. Добужект – структурный аналог, но выпускается в дозировке 50 мг. Стоимость от 350 руб.
2. Добутрекс – выпускается в дозировке 250 мг. Цена на одну единицу – от 270 руб.

Цены на препараты ориентировочны и могут значительно отличаться в разных аптеках, но редко, когда пациенту приходиться самому приобретать подобное лекарство – обычно они предлагаются в кардиологическом стационаре как средства экстренной помощи.

Препараты на основе других веществ

В некоторых случаях лекарство можно заменить другими, некоторые из них предназначены для профилактических целей.

Другие аналоги:

• Допамин – самый популярный аналог. Этот препарат очень похож по своей структуре на Добутамин, но способен вызывать расширение не только коронарных сосудов, но и мезентериальных и почечных. В целом показания к приему Допамина такие же, как и к Добутамина. Цена препарата от 160 руб.
• Адреналин – оказывает действие не только на бета-, но и альфа-рецепторы, оказывает стимулирующее действие, снимает бронхоспазм, снижает внутриглазное давление и мышечный тонус. Средняя стоимость – 70 руб. за 5 ампул.
• Бисопролол – бета1-адреноблокатор в форме таблеток, использующийся для профилактики стенокардии, снижения давления и терапии ХСД. Цена от 49 руб.
• Эгилок – профилактические таблетки, поддерживающие работу сердца в условиях ишемии. В зависимости от дозировки цена варьируется от 90 до 350 руб.
• Кудесан – капли, больше подходящие для профилактического приема для поддержания сосудов, сердца и всего организма в целом. Цена от 230 руб.
• Индапамид – таблетки и капсулы с диуретическим и гипотоническим действием. Цена от 15 до 500 руб., в зависимости от формы препарата.
• Нитрособид – используется преимущественно для сублингвального приема для снятия приступов стенокардии и экстренной помощи при инфаркте.