Дигидроэрготамин

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, подростковый возраст (до 16 лет).C осторожностью. Облитерирующие заболевания артерий

Побочные действия:

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, аритмии, стенокардия. При длительном применении — слабость, спутанность сознания, редкие судороги. Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, «приливы» крови к коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп, боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов. Передозировка. Симптомы: при повышенной чувствительности к эрготаминовым ЛС симптомы эрготизма — загрудинные боли, угнетение дыхания, миастения, сонливость, спутанность сознания, головокружение, тахикардия, парестезии пальцев рук и ног, тошнота, рвота, не связанные с мигренью, делирий, судороги, коматозное состояние. Лечение: при сосудистом спазме — в/в нитропруссид натрия, фентоламин или дигидралазин, местное применение тепла. В случае возникновения коронарного спазма — нитроглицерин.

Способ применения и дозы:

В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза — 1-3 мг. Интервал между введениями — 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта — в/в, максимальная доза — 1 мг. Общая недельная доза должна не превышать 6 мг. Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) — 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза — 10 мг. При варикозном расширении вен — 15 мг/сут за 3 приема. Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза — не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа — 2 мг. Интервал между приемами — не менее 8 ч. Максимальная суточная доза — 4 мг. Максимальная недельная доза — 12 мг.

Особые указания:

При интраназальном применении используется только для купирования приступов мигрени, но не их профилактики. Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).

Взаимодействие:

Повышает токсичность резерпина. Макролидные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин, тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа-адреноблокаторы, бета-адреностимуляторы усиливают действие; альфа-адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин — ослабляют. Сосудосуживающие ЛС (эрготамин, суматриптан, никотин) повышают вероятность спазма сосудов.

Перед применением препарата Дигидроэрготамин проконсультируйтесь с врачом!

Взаимодействие с другими препаратами

Следует соблюдать, по крайней мере, 24-часовой интервал между приемом дигидроэрготамина и других алкалоидов спорыньи (эрготамина, метисергида) или суматриптана. Совместное использование макролидных антибиотиков (таких как кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) может препятствовать метаболизму эрготамина путем ингибирования цитохрома P-450 и привести к усилению токсичности. Не использовать одновременно с бромокриптином и каберголином в связи с риском возникновения гипертонии и инфаркта миокарда. При параллельном применении α-адреноблокаторов (толазолин, празозин), и β-блокаторов (атенолол, надолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) может возникнуть стенокардия и повыситься кровяное давление. Алкалоиды спорыньи не влияют на фармакодинамику и фармакокинетику циклоспорина. Одновременное использование с делавирдином, индинавиром, ритонавиром или нелфинавиром увеличивает риск возникновения серьезных побочных эффектов. Одновременное применение флуоксетина, флувоксамина, пароксетина или сертралина может привести к возникновению серотонинового синдрома (нарушение координации, общая слабость, снижение рефлексов, ригидность, гипертермия). Не применять одновременно с допамином или добутамином в связи с риском периферической ишемии и гипоксии, которая может привести к некрозу тканей на руках и ногах.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Альфа1- и альфа2-адреноблокатор. Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее влияние на периферические вены. Обладает антисеротониновым, альфа-адренореноблокирующим действием. Возбуждает 5-HT2A и 5-HT1D рецепторы, расположенные во внутричерепных кровеносных сосудах головного мозга и твердой мозговой оболочке, вызывает селективное сужение наружной и внутренней сонных артерий. Уменьшает фонофобию и фотофобию. Несколько повышает тонус вен.

По сравнению с эрготамином дигидроэрготамин оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное воздействием на 5-HT2A рецепторы.

После в/м введения эффект проявляется через 15-30 мин и продолжается 3-4 ч.

Показания

Парентерально, внутрь – мигрень, варикозное расширение вен нижних конечностей, нарушения вегетативной регуляции с преобладанием тонуса адренергической системы, ортостатическая гипотензия, атония кишечника, вегетативная лабильность (на фоне ЛС).

Интраназально – мигрень (острый приступ с аурой или без).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, шок, артериальная гипертензия, сепсис, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, подростковый возраст (до 16 лет).C осторожностью. Облитерирующие заболевания артерий.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, аритмии, стенокардия.

При длительном применении – слабость, спутанность сознания, редкие судороги. Ринит, тошнота, рвота, аллергические реакции, «приливы» крови к коже лица, заложенность носа; парестезии пальцев кистей и стоп, боль в конечностях, тремор, кардиалгии, тахикардия, спазм сосудов.

Применение и дозировка

В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза – 1-3 мг. Интервал между введениями – 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта – в/в, максимальная доза – 1 мг. Общая недельная доза должна не превышать 6 мг.

Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) – 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза – 10 мг.

При варикозном расширении вен – 15 мг/сут за 3 приема.

Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза – не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа – 2 мг. Интервал между приемами – не менее 8 ч. Максимальная суточная доза – 4 мг. Максимальная недельная доза – 12 мг.

Особые указания

При интраназальном применении используется только для купирования приступов мигрени, но не их профилактики.

Во время лечения не рекомендуется курение (возрастает риск спазмирования периферических сосудов).

Взаимодействие

Повышает токсичность резерпина. Макролидные антибиотики (олеандомицин, эритромицин, джозамицин), доксициклин, тетрациклин, допамин, нитроглицерин, вазодилататоры, альфа-адреноблокаторы, бета-адреностимуляторы усиливают действие; альфа-адреностимуляторы, клонидин, вазопрессин – ослабляют.

Сосудосуживающие ЛС (эрготамин, суматриптан, никотин) повышают вероятность спазма сосудов.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Латинское название вещества

DIHYDROERGOTAMINE

Фармакология

Альфа₁— и альфа₂-адреноблокатор, обладает сродством (выраженным в средней или высокой степени) к различным подтипам серотониновых рецепторов. Является выраженным агонистом серотониновых 5-HT_1D-рецепторов (этим обусловлено подавление функции нейронов, связанной с серотонином) и тем самым оказывает влияние на сократительные элементы краниальных сосудов и/или предотвращает нейрогенное воспаление и связанную с этим стимуляцию ноцицепторов.

Дигидроэрготамин по сравнению с эрготамином оказывает более сильное альфа-адреноблокирующее действие и менее выраженное системное сосудосуживающее действие, обусловленное влиянием на серотониновые 5-HT₂-рецепторы.

При острых приступах мигрени умеренной и средней степени тяжести уменьшает головную боль и такие симптомы, сопровождающие мигрень, как фонофобию и/или фотофобию.

Противопоказания ДИГИДРОЭРГОТАМИН

ИБС, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, органические поражения сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, сепсис, облитерирующие заболевания сосудов, сепсис, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным эрготамина.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют у пациентов в возрасте до 16 лет и старше 65 лет. В случае возникновения признаков спазма сосудов дигидроэрготамин следует отменить и назначить периферические вазодилататоры

В случае возникновения признаков спазма сосудов дигидроэрготамин следует отменить и назначить периферические вазодилататоры.

Если для лечения мигрени требуется дополнительное лечение, то следует применения дигидроэрготамина парентерально, а также препаратов, содержащих эрготамин или суматриптан.

Взаимодействие

Одновременный прием олеандомицина, эритромицина, доксициклина, тетрациклина, допамина, нитроглицерина, сосудорасширяющих средств, альфа-адреноблокаторов, бета-адреномиметиков может усилить, а прием альфа-адреномиметиков, вазопрессина может ослабить действие дигидроэрготамина.

Совместное применение дигидроэрготамина с резерпином приводит к взаимному потенцированию их эффектов.

Способ применения и дозировка ДИГИДРОЭРГОТАМИН

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или алкалоидам спорыньи, почечная недостаточность, заболевания печени, ишемическая болезнь сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, тромбоз периферических артерий. Препарат не рекомендуется применять в течение длительного времени

Больным с сердечными аритмиями следует соблюдать осторожность во время лечения. Не рекомендуется применять в профилактике мигрени. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы

Комитет по лекарственным препаратам для человека (КЛПЧ) Европейского агентства лекарственных средств рекомендовал введение ограничений для применения препаратов, содержащих производные спорыньи. Не следует использовать эти препараты для лечения когнитивных и сенсорных расстройств, при нарушении кровообращения, а также для профилактики мигрени, потому как при этих показаниях риск возникновения побочных эффектов (например, фиброза, который может привести к повреждению органов или симптомам отравления эрготамином) превышает пользу от лечения. При других показаниях, включая лечение деменции, болезни Альцгеймера и мигрени, рекомендации для использования производных спорыньи не изменяются

Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Комитет по лекарственным препаратам для человека (КЛПЧ) Европейского агентства лекарственных средств рекомендовал введение ограничений для применения препаратов, содержащих производные спорыньи. Не следует использовать эти препараты для лечения когнитивных и сенсорных расстройств, при нарушении кровообращения, а также для профилактики мигрени, потому как при этих показаниях риск возникновения побочных эффектов (например, фиброза, который может привести к повреждению органов или симптомам отравления эрготамином) превышает пользу от лечения. При других показаниях, включая лечение деменции, болезни Альцгеймера и мигрени, рекомендации для использования производных спорыньи не изменяются.

Дигидроэрготамин

Описание актуально на 01.11.2016

• Латинское название: Dihydroergotaminum
• Код АТХ: N02CA01
• Химическая формула: C₃₃H₃₇N₅O₅
• Код CAS: 511-12-6

Химическое название

(5’альфа, 10альфа)-9, 10-Дигидро-12′-гидрокси-2′-метил-5′-(фенилметил)эрготаман-3′, 6′, 18-трион. Чаще всего лекарство синтезируют в виде мезилата.

Химические свойства

Альфа-адреноблокатор Дигидроэрготамин представляет собой раствор без цвета и запаха. По химическому строению – это гидрированное производное алкалоидов спорыньи.

Вещество выпускают в виде таблеток, раствора для приема внутрь и инъекций, в составе назального спрея (ингаляции).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество стимулирует серотониновые 5-HT1D рецепторы и блокирует альфа2- и альфа1-адренорецепторы в сосудах. Дигидроэрготамин – вазоконстриктор внутричерепных сосудов, проявляет выраженные нейроингибиторные свойства. Средство ликвидирует проявления фоно- и фотофобии. Под его действием повышается тонус вен.

При использовании назального спрея, ингаляционно, средство быстро проникает в кровь, благодаря этому купирование приступа мигрени происходит достаточно быстро, в течение получаса. Выводится из организма лекарство также быстро. Применение таблеток снижает биологическую доступность активного вещества. Внутримышечное введение средства приводит к развитию противомигренозного эффекта спустя 15-30 минут, эффект сохраняется в течение 3-4 часов.

Противопоказания

Лекарство не применяется:

• при ишемической болезни сердца;
• при инфаркте миокарда;
• у пациентов с выраженным атеросклерозом;
• при органических поражениях сердца;
• для лечения больных с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• при сепсисе, облитерирующих заболеваниях сосудов;
• у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;
• для лечения беременных женщин;
• при аллергии на действующее вещество;
• при лактации;
• в преклонном возрасте.

Дигидроэрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка и способ применения средства зависит от лекарственной формы.

Дигидроэрготамин назначают подкожно, внутримышечно, внутрь, в виде ингаляций.

При мигрени показан прием 5-20 капель 0,2% раствора средства или 2,5 мг (1 таблетка); внутримышечное либо подкожное введение 0,25-0,5 мл 0,1% раствора один-два раза в день.

При тяжелой мигрени допустимо использование средства в дозировке 1 мл внутримышечно.

Инъекции при необходимости допустимо повторять каждый час либо каждые 3 часа. Использовать назальный спрей можно максимум по 4 раза в каждую ноздрю.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом и подобрать оптимальную дозировку.

Передозировка

При передозировке могут проявиться симптомы эрготизма. Это проявляется в угнетении дыхания; развиваются загрудинные боли, общая слабость, слабость в мышцах, цианоз, спазм сосудов, расположенных на периферии, ишемия пальцев стоп и кистей, понос, делирий, рвота, судороги, кома (редко).

Рекомендуется немедленно прервать введение препарата, применять местные компрессы. Показан прием вазодилататоров, фентоламина, нитропруссида натрия.

Взаимодействие

Сочетанный прием с вазопрессином и альфа-адреномиметиками ослабляет действие средства.

Применение вещества с резерпином может привести к взаимному усилению эффектов от препаратов.

Особые указания

Дигидроэрготамин с особой осторожностью используют для лечения пациентов в возрасте до 16 и после 65 лет. При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально. При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально

При комплексном лечении мигрени и применении других препаратов, данное вещество рекомендуется назначать парентерально.

После инъекции препарата рекомендуется, чтобы пациент некоторое время побыл в лежачем положении.

Способ применения и дозы:

В/м или п/к, при мигрени рекомендуемая доза — 1-3 мг. Интервал между введениями — 30-60 мин. Для более быстрого достижения эффекта — в/в, максимальная доза — 1 мг. Общая недельная доза должна не превышать 6 мг. Внутрь, для предотвращения мигрени (интермиттирующая терапия) — 2.5 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза — 10 мг. При варикозном расширении вен — 15 мг/сут за 3 приема. Интраназально: подготовленный спрей рассчитан на 8 впрыскиваний, каждое содержит 0.5 мг дигидроэрготамина мезилата в 0.125 мл раствора. При первых признаках приступа мигрени в каждый носовой ход вводят по 0.5 мг (одно впрыскивание). Дополнительная доза — не ранее чем через 15 мин (0.5 мг в один или оба носовых хода). Максимальная доза для купирования приступа — 2 мг. Интервал между приемами — не менее 8 ч. Максимальная суточная доза — 4 мг. Максимальная недельная доза — 12 мг.

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики

Дигидроэрготамин обладает разнонаправленным действием. С одной стороны, он влияет на медиатор серотонин в головном мозге, оказывая стимулирующее воздействие на подтип 1D серотониновых рецепторов. С другой — препарат обладает альфа-адреноблокирующим эффектом, препятствует активации альфа-1 и альфа-2 адренергических рецепторов. Дигидроэрготамин неизбирательно блокирует не только постсинаптические адренорецепторы, но и альфа-2 рецепторы пресинаптических терминалей адрегергических нейронов, что обуславливает быстрое развитие привыкания к препарату и уменьшение сосудорасширяющего эффекта уже после повторного применения.

Дигидроэрготамин оказывает выраженное тормозное влияние на центральную нервную систему, снижает фоно- и фотофобию, раздражимость, незначительно увеличивает тонус венозных сосудов.

При интраназальном применении препарат быстро проникает через слизистую оболочку, а это обеспечивает быстрое развитие эффекта (ориентировочно, через полчаса) при купировании головной боли мигренозного характера. Высокая скорость действия препарата обеспечивается также и при внутримышечном введении. Прием таблетированной формы менее эффективен за счет сниженной биодоступности препарата.

Указания

Обратите особое внимание! Приведенная выше информация, предназначается только для врачей!

Возможно, будет полезно почитать:

• Жирафы и танистрофеусы — забавные и красивые примеры биологической нецелесообразности Возвратный нерв повреждение ;
• Анатомия грудной клетки: Грудная клетка в целом ;
• Анатомия грудной клетки. Ребра и грудина. Грудная клетка в целом Грудная клетка в целом анатомия ;
• Как отличить предсердный ритм от синусового ;
• Плод, как объект родов, его положение, предлежание, позиция и членорасположение перед родами и во время родов Биомеханизм родов в заднем виде затылочного вставления головки плода ;
• Двенадцатиперстная, тощая и подвздошная кишки ;
• Дренирование плевральной полости ;
• Нижний пищеводный сфинктер Изменения в жизни пациента после операций на кишечнике ;