Кому запрещен препарат
Существуют противопоказания, как и у других аналогичных лекарственных средств. Запрещено принимать Diazepam rp при повышенной чувствительности к его составляющим, при почечной недостаточности, хронической форме гипертонии и в период беременности. Поскольку это может вызвать аллергическую реакцию в виде сыпи и зуда.
К побочным эффектам относятся:
- головокружения;
- наличие галлюцинаций;
- повышенная сонливость;
- замедленные реакции;
- замедление физических и психических свойств;
- признаки атаксии;
- излишняя депрессия;
- наличие тошноты;
- признаки диареи;
- одышка;
- недержание;
- бронхоспазмы;
- галакторея;
- произвольная выработка секретирования молочной железой;
- наличие гиперпролактинемии;
- увеличение или снижение либидо;
- аллергия.
Препарат нельзя использовать длительное время, поскольку он вызывает зависимость и нарушения памяти.
Фармакологическое действие
Диазепам – анксиолитическое лекарственное средство бензодиазепинового ряда, с выраженным гипноседативным, анксиолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
- Усиливаетцентральное действие гамма-аминомасляной кислоты, которая является основным тормозным медиатором ЦНС. Препарат избирательно стимулирует воздействие гамма-аминомасляной кислоты на ретикулярную формацию мозгового столба, тормозя процессы возбуждения в коре головного мозга, таламусе, лимбической системе и гипоталамусе.
- Способствует увеличению устойчивости нервной ткани в условиях гипоксии, угнетает парасимпатические и симпатоадреналовые пароксизмы и повышает болевой порог. Уменьшает эмоциональное напряжение, снижает чувство тревоги, страха и беспокойства, у пациентов с абстинентным алкогольным синдромом уменьшает выраженность состояния ажитации, тремора и агрессивности.
- Терапевтический эффект проявляется уже через 2-5 дней после начала приема препарата. Вещество адсорбируется в пищеварительном тракте, пик концентрации в плазме крови отмечается уже через час после перорального приема. Выводится из организма преимущественно почками, период полного выведения 48 часов.
Форма выпуска и свойства
Лекарственное средство Диазепам относится к группе транквилизаторов, то есть к препаратам, которые подавляют тревогу и страх человека. Такие средства при правильном применении не оказывают вреда для здоровья.
Главной функцией этого препарата является то, что он оказывает успокаивающие действие на ЦНС. Кроме этого, принимая его, у человека улучшается эмоциональное состояние и сон.
Человек, принимающий этот препарат, становится эмоционально спокойным и не раздражается по мелочам, а также легко воспринимает и запоминает информацию.
Существуют разные формы выпуска Диазепама, например:
- таблетки;
- ректальные свечи;
- инъекции.
Второй вариант — это ректальные свечи. Свечи Диазепам производятся в Германии и называют их «Diazepam — ratiopharm Zapfchen». Этот препарат имеет такое же фармакологическое средство, как и таблетки. Эта форма лекарства подходит для детей.
Кроме этого, свечи рекомендуют использовать мужчинам с проблемами репродуктивной системы. После введения свечи быстро растворяются и оказывают расслабляющий и обезболивающий эффект.
Противопоказания и негативные последствие для организма
Диазепам очень сильный психотропный препарат, который имеет множество противопоказаний. К ним относятся:
- Проблемы с почками и печенью;
- Ночное апноэ;
- Суицидальные наклонности;
- Кома;
- Анафилактический шок;
- Глаукома;
- Серьезные проблемы с легкими.
Диазепам вызовет обострения этих заболеваний и может даже привести к летальному исходу
С осторожностью Диазепам применяют в детском и пожилом возрасте, в период беременности. Противопоказан он при кормлении малыша грудью
И, конечно, нельзя применять препарат при аллергии на его составляющие.
Без побочных эффектов здесь тоже не обошлось. Среди них:
- Головокружение, обмороки;
- Сонливость;
- Галлюцинации;
- Расстройства пищеварения (тошнота, диарея, запор);
- Снижение либидо;
- Одышка;
- Жажда.
При очень длительном курсе применения препарата отмечается ухудшение памяти, снижение скорости реакции. У некоторых пациентов препарат вызывает зависимость.
Фармакологический эффект
Сразу стоит отметить, что без рецепта «Диазепам» не продается, так как считается психотропным препаратом. Его анксиолитическое действие выражается моментальным притуплением страха, переживания, глубокой тревоги и нервного потрясения, беспокойства. Процесс миорелаксации после приема лекарства наступает в результате централизованного действия, проявляющегося угнетением спинальных рефлексов. При регулярном приеме «Диазепама» пациент будет ощущать повышенную сонливость, поскольку он оказывает сильное снотворное действие на протяжении последующих 24 часов после принятия вне зависимости от времени суток.
Несомненное преимущество этого активного вещества – его мощные противосудорожные свойства. Кроме того, «Диазепам» используют с целью скорейшей нейтрализации эпилептических припадков.
Применение препарата Диазепам
Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых при пероральном приеме — 5–20 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов. Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Лечение тревожных состояний обычно проводят в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Положительная клиническая динамика отмечается в течение 6 нед от начала применения диазепама; в дальнейшем обычно проводят поддерживающую терапию. Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения диазепама не проводились. Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям назначают внутрь в дозе 0,1–0,3 мг/кг/сут.
При заболеваниях почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10–30 мг, детям — 0,1–0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза — 5 мг (детям — 0,1 мг/кг), затем повторно вводят через каждые 30 с в дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10–20 мг, детям — 0,1–0,2 мг/кг за 1 ч до вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводят 0,2–0,5 мг/кг.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1–0,2 мг/кг в/м или в/в через каждые 8 ч до уменьшения выраженности острых симптомов; поддерживающую терапию проводят путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно каждые 10–15 мин или в/в капельно 0,15–0,25 мг/кг; высшая суточная доза — 3 мг/кг.
При столбняке — по 0,1–0,3 мг/кг в/в каждые 1–4 ч. Диазепам можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3–4 мг/кг в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) диазепам применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10–20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10–20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.
Передозировка препаратом
При приеме повышенной дозы оксазепама у пациента могут проявиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятность речи, потеря сознания и кома. Кроме того, следует отметить, что крайне опасными для жизни человека являются отравления, которые вызваны совместным использованием рассматриваемого препарата и алкоголя, а также каких-либо лекарств, подавляющих работу нервной системы.
В случае передозировки необходимо предпринять меры, направленные на элиминацию медикамента из организма человека или уменьшение его всасывания в пищеварительном тракте (например, назначить активированный уголь, промыть желудок).
Помимо этого, при передозировке препаратом «Нозепам» пострадавшему проводят мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс и давление), а при необходимости осуществляют симптоматическую терапию.
При лечении преднамеренной передозировки следует помнить, что пациент мог принять различные психотропные препараты одновременно.
В чем отличие от других лекарств
Особенностью данного лекарственного средства является его широкое применение в наркологической практике. С помощью «Диазепама» в ампулах врачам удается быстро купировать абстинентный синдром. Это состояние проявляется повышенным страхом, паническим настроем, выраженной тревогой и беспокойством без явных на то причин. За счет комплексного воздействия препарату удается снизить риск развития так называемого алкогольного невроза. Кроме того, «Диазепам» сводит к минимуму выраженность симптомов уже имеющегося психического расстройства, протекающего с нарушением сознания (от помрачения до комы). Это состояние называют делирием.
Нередко «Диазепам» используется анестезиологами для проведения премедикации – предварительной медикаментозной подготовки больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству. Проведение мероприятия помогает снизить уровень тревоги пациента, уменьшить активность секреции желез, усилить действия препаратов для наркоза, в частности «Фентанила». «Диазепам» частично устраняет эффект от этого анестетика, чем обеспечивает легкий и благоприятный вводный эффект.
Медикаменты на основе этого вещества повышают болевой порог у пациента, стабилизируют ритм сердцебиения. При резком парентеральном введении «Диазепама» в ампулах может развиться гипотония и повыситься внутриглазное давление. Лекарственное средство эффективно снижает выработку желудочного сока ночью, при этом практически мгновенно всасывается в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечной инъекции «Диазепама» этот период отличается большей продолжительностью.
Сравнение с аналогом Феназепам
В попытке избежать вышеизложенных юридических нюансов доктора пытаются найти «упрощенный» аналог «Диазепама». Альтернативу этому препарату многие специалисты видят в таком транквилизаторе, как «Феназепам». Несмотря на то что оба лекарственных средства относятся к группе бензодиазепинов, аналог «Диазепама» имеет меньше ограничений. Так, «Феназепам» отпускается по рецепту, который может быть выписан на обычном бланке. Оборот этого транквилизатора не подлежит строгому предметно-количественному учету. Однако это не всегда решает проблему, которая кроется в различиях у обоих препаратов показаний к применению. Отнесенные к одной и той же фармакологической группе, они используются в разных клинических случаях.
«Феназепам» прописывают только тем пациентам, у которых диагностирован невроз или невротическое состояние, сопровождающиеся:
- возбудимостью;
- паническими приступами страха и тревоги;
- раздражительностью;
- эмоциональным непостоянством;
- нарушениями вегетативной нервной системы;
- бессонницей и прочими расстройствами сна;
- невралгией, которой сопутствуют тики и мышечная ригидность.
Инструкция по применению
Применение препарата и дозировку должен назначить врач. Но перед тем как начать лечение, необходимо проверить реакцию организма на лекарство. Для этого нужно выпить минимальную дозу. Первоначальная дозировка составляет 2 мг. Если организм воспринимает лекарство без побочных эффектов, врач ориентируется на конкретном заболевании и возрасте.
И только после этого определяется дозировка:
- Для того чтобы снять боли в мышцах, врачи рекомендуют вводить препарат внутримышечно по 10 мг. Если лечение будет проходить в домашних условиях, необходимо принимать таблетки. Первоначальная дозировка составляет по 5 мг 4 раза в день.
- При невралгии нужно принимать таблетки с дозировкой 10 мг 3 раза в день.
- Для пациентов со стенокардией нужно 3 раза в день принимать по 5 мг.
- После перенесенного инфаркта лечение проходит в несколько этапов. Сначала вводится 10 мг препарата внутримышечно, затем назначаются таблетки с дозировкой в 10 мг, которые нужно принимать по 3 раза в день.
- Диазепам используют при родах. В случае отслоения плаценты беременной вводится препарат внутривенно по 10 мг.
- Во время потери памяти, то есть при анестезии, вводится 10 мг инъекции.
Категорически запрещено принимать препарат Диазепам без назначения. Неправильная дозировка может причинить вред здоровью.
Что в составе и как действует на организм
Диазепам выпускают либо в таблетках, либо в ампулах. Раньше его выпускали в форме порошка. Сейчас такая форма встречается достаточно редко, так как порошок очень плохо растворяется в воде и даже спирте. Что присутствует в лекарстве:
- Моногидрат лактозы;
- Стеарат кальция;
- Крахмал.
Все эти вещества выводятся из организма примерно через сутки вместе с мочой. Основное воздействие Диазепама приходится на нервную систему. Препарат в состоянии оказать:
- Седативный эффект;
- Снотворный эффект;
- Антиксиолитический эффект;
- Расслабить мышцы;
- Противосудорожный эффект.
Диазепам подавляет вспышки активности нервных окончаний, вызывая спокойное состояния. Простыми словами – он угнетает психику. Таким образом можно избежать приступов агрессии и другой неприятной активности у психических больных.
Несмотря на рецептурный отпуск, Диазепам достаточно распространенное лекарство. Его часто применяют наркоманы и алкоголики. Первые с его помощью снимают «ломку» или усиливают галлюциногенное действие наркотиков. Вторые – добавляют Диазепам в алкоголь, чтобы тот лучше усваивался и опьянение наступало быстрее.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком — возможно усиление головокружения; с изониазидом — уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой — возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом — описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном — описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Аналоги
Существуют люди, которым это средство не подходит.
На этот случай имеются аналоги Диазепама:
- Релиум;
- Сибазон;
- Реланиум;
- Апаурин.
Препаратов-аналогов очень много. У них разные названия, но фармакологические действия у всех одинаковые.
Цена Диазепама в Москве составляет примерно 620 рублей, а его аналог Сибазон стоит всего 20 рублей.
Средство Диазепам и его аналоги производятся во многих странах. И именно от этого зависит стоимость. Лекарства отечественного производства стоят намного дешевле. Именно поэтому, когда врач назначает препарат, всегда нужно интересоваться его ценой. Если он сильно дорогой, нужно спрашивать аналог по доступной цене.
Фармакодинамика
После энтерального применения быстро абсорбируется в ЖКТ. После внутримышечного введения полностью всасывается в кровь, но медленнее чем после приёма внутрь. Максимальный уровень диазепама в крови, после энтерального приёма наступает через 0,5-2 часа, при внутримышечном – 0,5-1,5 часа. 99% препарата, расщепляется в печени до активных метаболитов – нордиазепама, оксазепама, темазепама. Активные метаболиты связываются с белками плазмы (98%), свободно проникают через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения разный у каждого активного метаболита (нордиазепам – 30-100 часов, темазепам – 9-12 часов, оксазепам – 5-15 часов, диазепам – 20-70 часов), и может удлиняться у людей пожилой возрастной группы, пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью. Наличие почечной недостаточности не влияет на период полувыведения. Экскреция диазепама и метаболитов проводится почками (около 70%), и кишечником (около 10%). Способен кумулироваться при повторном приёме.
Мнение пациентов
Отзывы пациентов, по большей части, о Диазепаме положительные. Он прекрасно справляется с различными проблемами. Многие рассказывают о лечении Диазепамом депрессии, в том числе и послеродовой. Пациенты отмечают, что с помощью препарата им удалось быстро справиться с этим состоянием.
На многих форумах Диазепам отмечают как один из лучших препаратов для снятия судорог при эпилепсии. Пациенты также рассказывают об эффективности Диазепама при лечении бессонницы. Кстати, стоит отметить, что о побочных эффектах пациенты говорят достаточно редко. Обычно рассказывают лишь о привыкании к препарату после долгого курса. Отмечают также трудный период после отказа от диазепама.
Диазепам, отзывы о котором по большей части положительные, требует очень внимательного и осторожного применения. Не стоит заниматься самолечением, назначать себе самостоятельно дозировку и курс приёма
Это тот случай, когда нужно беспрекословно следовать рекомендациям врача.
Видео: при каких состояниях назначают Диазепам
В этом видео врач-психотерапевт высшей категории Александр Галущак расскажет для чего и кому назначают препарат, как правильно его принимать:
Способ применения и дозирование лекарства
Как указывает инструкция по применению к «Диазепаму», курсовое, равно как и постоянное применение, назначается врачом. Первый прием обычно включает минимальную дозу лекарственного препарата, так как сначала требуется проверить реакцию конкретного организма на данное лекарство. Начальной дозой обычно служат 2 миллиграмма. На фоне отсутствия нежелательных реакций из-за лечения на этом дозировании пациент остается в течение первого дня. Затем, в зависимости от диагноза и состояния, а также от возраста пациента, врач определяет дозировку для дальнейшего лечения:
- Для снятия спазма мышц первоначально пациентам показано введение «Диазепама» внутримышечно. Для этого используется 10 миллиграмм средства однократно. Далее назначают лечение дома с помощью таблеток препарата. Дозировка при этом составляет 5 миллиграмм, а количество приемов — до четырех в день.
- На фоне выраженных нервных нарушений, фобий, истерик, ипохондрий и тяжелых неврозов пациентам назначают до 10 миллиграмм средства трижды в день.
- При стенокардии следует принимать по 5 миллиграмм трижды в день. Дозировка «Диазепама» подробно указана в инструкции.
- При инфаркте сначала препарат вводится внутримышечно в количестве 10 миллиграмм. Затем используется «Диазепам» в таблетках, которые принимаются трижды в сутки в количестве по 5 миллиграмм. В том случае, если больной будет находиться в состоянии повышенной тревожности, дозировку можно увеличить до 10 миллиграмм.
- На фоне климакса при расстройствах менструального цикла дозирование должно быть минимальным. При этом принимают по 2 миллиграмма дважды в сутки.
- При родах или на фоне отслойки плаценты «Диазепам» применяют исключительно в инъекциях. В этом случае лекарственное средство дозируется медицинским персоналом. Обычно допускается дозировка, равная 20 миллиграммам.
- Для проведения анестезии дозировка требуется та же, что и при родах. В этом случае количество лекарства строго контролируется анестезиологом.
- На фоне тревожного депрессивного синдрома пациенты нуждаются во внутривенном введении препарата с учетом веса больного. В этом случае используется до 2 миллиграмм на килограмм веса. Количество лекарства при этом состоянии должно строго контролироваться врачом. Непосредственно после купирования тяжелого состояния целесообразен переход на таблетки.
Отзывы о «Диазепаме» представлены ниже.
Побочные действия медикаментозного средства
На фоне появления побочных реакций возможно проведение корректировки дозы или полная отмена препарата. В любом случае подобное решение должно приниматься лечащим врачом. Приведем перечень возможных побочных действий «Диазепама», которые могут наблюдаться при лечении:
- Возникновение головокружений.
- Развитие быстрой утомляемости.
- Потеря внимания, невозможность сконцентрироваться на каком-то определенном деле.
- Появление сонливости или вялости.
- Появление нарушения в координации движений;
- Развитие заторможенности.
Зачастую все вышеперечисленные нарушения сами собой проходят. Обычно их наблюдают лишь в начале приема данного лекарства. Но также могут возникать и другие побочные реакции, которые требуют категорической отмены уколов либо таблеток «Диазепам», среди них:
- Появление у пациента депрессии, тремора, раздражительности или галлюцинаций.
- Возникновение сухости во рту.
- Появление парадоксального возбуждения наряду с необоснованным страхом.
- Появление тошноты или рвоты.
- Развитие стойкой бессонницы или помутнение сознания.
- Возникновение эмоциональной заторможенности.
- Причиной для отмены данного препарата также служит потеря сознания или развитие анемии.
- Появление проблем с мочеиспусканием, что может проявляться в недержании или задержке мочи.
- Возникновение нистагма – двигательного нарушения глаз.
- Развитие диплопии, на фоне чего человек начинает видеть предметы удвоенными.
- Потеря четкости зрения, а кроме того, утрата аппетита или сильное похудение.
- Развитие тромбоцитопении.
- Возникновение проблем с пищеварительной системой, которые выражаются в нерегулярном или жидком стуле.
- Развитие энуреза, аллергии, тромбоза, тахикардии или брадикардии.
- Нарушение дыхательных функций.
- Развитие привыкания и лекарственной зависимости.
- Возникновение гипотонии.
На фоне проявления того или иного из вышеперечисленных состояний требуется незамедлительно сообщить об этом врачу.
Передозировка
Опасность, которая угрожает здоровью и жизни больного в случае передозировки, служит еще одним основанием для продажи «Диазепама» по рецепту. При неадекватном применении этого транквилизатора и неверно рассчитанной дозировке возможно серьезное отравление, для которого характерной будет такая клиническая картина:
- повышенная сонливость;
- несвязная и нечеткая речь;
- понижение артериального давления и температуры тела;
- тремор конечностей;
- нарушение ритма сердцебиения;
- усиление возбуждения;
- угнетения дыхательных функций;
- кома.
Врачи в своих отзывах о «Диазепаме» обращают особое внимание на необходимость неотложной медицинской помощи. При передозировке этим медикаментом больному понадобится срочное медицинское вмешательство, которое представляет собой целый комплекс мероприятий:
- Форсированный диурез. Процедура позволит вывести вещество и его активные метаболиты из организма через почки. Для этого внутривенно вводят дезинтоксикационные растворы с диуретиками. Такая «промывка» позволит облегчить состояние пациента и снять острые симптомы.
- Симптоматическая терапия. Необходима для стабилизации сердечных и дыхательных функций, в ходе которой используют стимулирующие и поддерживающие медикаменты.
- Использование антидота под названием «Флумазенил». Более популярный препарат – «Анексат». Это специфический медикамент, который обладает антагонистскими свойствами по отношению к представителям бензодиазепиновой группы.
Успешность лечения отравления «Диазепамом» во многом определяется принятой дозой, индивидуальными особенностями организма и временем, которое больной провел в ожидании медпомощи. Передозировка «Диазепамом» – показание к госпитализации в стационарное лечебное учреждения, так как острая интоксикация нередко требует интенсивной терапии и реанимационных мероприятий.
Фармакологические свойства препарата Диазепам
Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.
Польза данного препарата
Медикамент прекрасно помогает в комплексной терапии соматических заболеваний. Это средство направленно на поддержание нервной системы. Лекарство является транквилизатором и умеренно успокаивающим средством. Каков механизм действия «Диазепама»? Группа препарата (фармакологическая) — транквилизаторы.
Действует медикамент индивидуально. На фоне его применения сонливость может вызываться не у всех. В случае регулярного применения в умеренных дозах сонливость не вызывается вовсе, так как со временем организм к препарату адаптируется. Он помогает снимать лишнюю тревожность, убирая волнение, дает возможность людям адекватно и без паники оценивать ту или иную ситуацию.
Таким образом, медикамент помогает людям избегать обострений и сохранять необходимое спокойствие. Благодаря ему человеку удается обрести нормальное самочувствие. Качество жизни на фоне лечения этим средством ощутимо улучшается. Мелочи, которые ранее казались значимыми, перестают мешать. На фоне приема уже через двадцать минут к человеку возвращается спокойствие.
Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Диазепаму»?
Особенности применения
С осторожностью применяется при эпилепсии и эпилептиформным припадкам в анамнезе (может спровоцировать развитие судорожного синдрома), гепатоцеллюлярная недостаточность, почечная недостаточность, атаксии церебрального и спинального генеза, наличии медикаментозной зависимости в анамнезе, злоупотребление психоактивными веществами, ночные апноэ, снижение температуры тела, пожилой возраст, второй и третий триместр беременности. Не применяется в виде монотерапии при депрессивных состояниях (повышает риск суицидальных попыток)
Детям, до 14 лет, применяется в крайне необходимых случаях. Прекращение терапии диазепамом стоит проводить постепенным снижением дозы, чтобы профилактировать синдром отмены (проявляется цефалгией, тревогой, болями в мышцах) и rebound-синдром (возвращение купированной диазепамом симптоматики в выраженной форме). Возможен незначительный риск возникновения бензодиазепиновой наркомании.
Показания к применению препарата Диазепам
Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).
