Дианабол

История

Метандростенолон был впервые описан в 1955 году. Он был выпущен на рынок лекарственных препаратов, продаваемых по рецепту в США, в 1958 году, под маркой Дианабол от компании Ciba Pharmaceuticals.
Ciba разработала препарат при участии доктора Джона Циглера, врача нескольких американских олимпийских сборных, в том числе тяжелоатлетов.
Циглер говорит о том, что он впервые столкнулся со стероидами на Всемирных играх 1956 года, в ходе которых наблюдалось злоупотребление тестостероном у русских спортсменов. По словам Циглера, гормон проявлял заметные побочные эффекты, и у одного атлета была замечена такая сильная гиперплазия предстательной железы, что он был вынужден мочиться при помощи катетера.
При работе с Ciba был протестирован стероид (синтезированный ранее), имеющий более низкую, по сравнению с тестостероном, андрогенность, сохраняющий при этом его анаболические свойства, что достигалось путем изменения основного химического состава тестостерона так, что менялся его метаболизм и фармакокинетика в организме. С помощью д-ра Зиглера Ciba вывела на рынок один из наиболее эффективных среди когда-либо известных пероральных «анаболических» стероидных препаратов — Метандростенолон.
Успех препарата был быстр и повсеместен.
С помощью этого препарата спортсмены доктора Циглера за короткие сроки достигли заметных карьерных успехов. По имеющимся данным, Циглер тоже какое-то время был весьма впечатлен возможностями стероида. Но в начале 1960-х годов стало ясно, что появление Дианабола спровоцировало большую волну допинга в спорте. Ранние рекомендации по применению препарата от д-ра Циглера, составлявшие всего от 5 до 15 мг в сутки, чаще всего игнорировались, и спортсмены разрабатывали свои собственные, более агрессивные (и, скорее всего, более опасные) стратегии дозирования. Д-р Циглер вскоре разочаровался в преимуществах препарата, и в конечном итоге принял сторону оппозиции в вопросе спортивного допинга.
К 1967 году, примерно через 10 лет после первого применения Дианабола его спортсменами, Циглер начинает категорически осуждать какое бы то ни было использование анаболических стероидов в спорте.
Еще в 1965 году FDA начинает проявлять интерес к Дианаболу и выступает с просьбой к Ciba описать возможное медицинское использование Дианабола, и компания делает это описание, включив в него такие пункты, как помощь ослабленным и имеющим повреждения костей пациентам. В 1970 году FDA признал, что Дианабол «может быть эффективным» для лечения постклимактерического остеопороза и гипофизарного нанизма (карликовости). Эти изменения были отражены в рекомендациях к назначению препарата в 1970-х годах, и компании Ciba было позволено продолжить продажу и изучение препарата. В конце концов компания теряет патентную защиту препарата, и такие компании, как Parr. Barr, Bolar, и Rugby вступили на рынок с собственными версиями препаратов — дженериков.
К началу 80-х годов FDA отменяет обозначение препарата как «возможно эффективного» в лечении карликовости, и продолжает настаивать на необходимости получения дополнительных данных от компании. Достаточных разъяснений, однако, не поступает, и в 1983 году Ciba официально изымает Дианабол из продаж в США. Возможно, в этом решении сыграла свою роль финансовая незаинтересованность компании. В 1985 году FDA изъяло все дженерики Метандростенолона из продаж в США. В большинстве западных стран препарат также уходит с фармацевтических рынков, вследствие того, что в большинстве видов спорта препарат признается допингом. Метандростенолон по-прежнему производится сегодня, но, как правило, в странах с более свободным контролем и регулированием рецептурных препаратов, а также компаниями, которые до сих пор ориентируются на черный рынок спортивных препаратов.

Лекарственные формы

Метандростенолон широко доступен на фармацевтических и ветеринарных рынках. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя.
Метандростенолон был разработан как пероральный анаболический стероид, содержащий 2,5 или 5 мг стероида на таблетку (Дианабол). Современные бренды обычно содержат 5 или 10 мг стероида на таблетку. Метандростенолон также можно найти в инъекционных ветеринарных препаратах. Это, как правило, препараты, основанные на маслах, содержащие 25 мг/мл стероида.
Структурные характеристики
Метандростенолон представляет собой модифицированную форму тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильных групп на углерод 17альфа, что защищает гормон при пероральном применении; 2) введением двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что снижает его относительную андрогенность.
Полученный в результате стероид также имеет гораздо более слабое относительное сродство к рецепторам андрогенов, чем тестостерон, но в то же время в сравнении демонстрирует гораздо больший период полураспада и низкое сродство к сыворотке белков. Эти особенности (среди прочих) позволяют Метандростенолону считаться очень мощным анаболическим стероидом, несмотря на более слабое сродство к связыванию с рецептором. Последние исследования дополнительно подтвердили, что основная функция препарата — взаимодействие с клеточными рецепторами андрогенов.

Вещества, способствующие скольжению (скользящие)

При прессовании таблетируемых масс возникают проблемы улучшения их текучести, предотвращения налипания на таблеточную машину и обеспечения выталкивания таблетки из нее. Вещества, влияющие на эти процессы, называют скользящими. Они гарантирует точность и постоянство дозировки лекарственного вещества, уменьшают сколы, царапины и расслоения таблеток. Вещества, способствующие скольжению, по активности делят на три условные группы:

• обеспечивающие скольжение — гарантируют точность дозировки лекарственного вещества (тальк, крахмал, полиэтиленоксид-400);
• смазывающие — уменьшают образование царапин на гранях таблеток (кислота стеариновая, кальция и магния стеарат, полиэтиленоксид-400);
• препятствующие прилипанию — предотвращают слипание частичек друг с другом (тальк, крахмал).

Большинство скользящих веществ выполняют несколько функций, в зависимости от свойств таблетируемых масс активность скользящих веществ может проявляться по-разному. Например, минеральные масла, являясь прекрасными смазывающими веществами, не улучшают, а ухудшают текучесть. Поэтому иногда приходится сочетать несколько скользящих веществ.

Есть еще одна функция, которую выполняют скользящие вещества. Это снятие элекростатического заряда с частичек порошка или гранулята, что также улучшает их сыпучесть. Для этой цели используют тальк, стеараты, аэросил.

Тальк и стеараты обычно добавляют в пределах до 1% массы таблетки.

Иногда скользящие вещества могут вступать во взаимодействие с некоторыми лекарственными веществами. Кислота стеариновая, например, реагирует с кислотой ацетилсалициловой, ПЭО-4000 образует комплексное соединение с фенобарбиталом и
препятствует его всасыванию в организме

Вот почему при выборе скользящих, как впрочем и всех других вспомогательных веществ, особое внимание обращается на их совместимость с лекарственными веществами

Доступность:

Согласно Российскому законодательству, анаболические стероиды и их производные входят в список сильнодействующих веществ, чей оборот и сбыт считается незаконным, согласно статье № 234 «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта». Приобретение анаболических стероидов на территории России возможно только в аптеке по рецепту врача. В Украине и странах ближайшего зарубежья практикуются более мягкие меры в отношении контроля за оборотом анаболических стероидов.

:Tags

Читать еще: Кутра (Кендырь) , Лечение ВИЧ / СПИДа , Оксорален (Метоксален) , Провитамин D3 (7-дегидрохолестерин) , Эноксолон ,

Инструкции по применению Метандростенолона (общие)

Исследования показали, что пероральный прием анаболических стероидов с пищей может уменьшать их биодоступность. Это вызвано жирорастворимой природой стероидных гормонов, что позволяет некоторым препаратам растворять непереваренные пищевые жиры, уменьшая их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Для максимальной пользы стероид следует принимать на пустой желудок.

Инструкции по применению Метандростенолона (для мужчин)

В оригинальных руководящих принципах назначения Дианабола рекомендовалась суточная доза 5 мг, применяемая на периодической основе в течение не более чем 6 недель подряд.
До начала возобновления лечения рекомендуется перерыв от 2 до 4 недель. Для улучшения телосложения или повышения производительности препарат также используется с перерывами, с циклами, продолжающимися обычно от 6 до 8 недель, прерываемыми 6-8 неделями покоя. Несмотря на то, что низкая доза в 5 мг в день может быть эффективна для улучшения производительности, спортсмены обычно принимают гораздо более крупные дозы. Суточная доза от трех до шести 5 мг таблеток (15-30 мг) является наиболее распространенной, и, как правило, дает очень впечатляющие результаты. Некоторые используют даже более высокие дозировки, но эта практика обычно приводит к большему риску побочных эффектов, и, как правило, не рекомендуется.
Дианабол хорошо сочетается со множеством других стероидов. Например, с мягким анаболиком Дека-Дураболин . Совместное применение может вызывать исключительное увеличение мышечной массы и силы, с побочными эффектами, не намного более худшими, чем можно было бы ожидать от применения одного только Дианабола. Только для увеличения массы могут быть использованы эфиры тестостерона длительного действия, такие, как энантат или ципионат. Однако, учитывая высокие эстрогенные/андрогенные свойства этого андрогена, побочные эффекты могут быть более выраженными. Результат также будет более выражен, что обычно окупает все недостатки препарата. Как обсуждалось ранее, для уменьшения побочных эффектов, связанных с такого рода циклами, могут быть добавлены вспомогательные препараты.
Период полураспада Дианабола составляет всего около 3-5 часов. Доза 1 раз в день будет отражаться на различиях в концентрациях препарата в крови, повышающихся и понижающихся в течение дня. Пользователь, таким образом, имеет выбор, дробить ли дозу в течение дня или принимать ее всю сразу. Обычно рекомендуется делить ее и попытаться регулировать концентрации вещества в крови. Это, однако, будет сопровождаться более низкой максимальной концентрацией вещества в крови, чем при принятии всех таблеток одновременно. Оба варианта работают хорошо, но эпизодические данные подтверждают преимущество одноразовых суточных доз для лучшего конечного результата. При таком графике кажется логичным принимать таблетки с утра, что будет способствовать значительному андрогенному метаболизму в дневное время, увеличивая усвоение питательных веществ, особенно во время критических часов после тренировки.

Инструкции по применению Метандростенолона (для женщин)

Будучи умеренно андрогенным стероидом, Дианабол особо популярен среди мужчин. При использовании женщинами возможен сильный риск маскулинизации. Некоторые женщины все же экспериментируют с препаратом, и часто уже довольно низкие дозы (2.5-5 мг) стероида достаточно эффективны для роста мышц. Исследования показали, что большинство женщин после приема препарата замечают появление угревой сыпи, что свидетельствует о его высокой андрогенности, при дозировке уже от 10 мг в день. Дети могут заметить возникновение вирилизирующих эффектов уже при минимальной дозе 2,5 мг в день.

Где используется стеарат магния Е572?

Основная область применения стеарата магния – косметология и фармакология. Данное вещество входит в состав лекарств, которые призваны укреплять нервную и сердечно-сосудистую систему. Благоприятно воздействовать на кости и мышцы, зубы и ногтевые пластины. Кроме этого, стеарат магния незаменим при процессах пищеварения и восстановления функций эндокринной системы, он способствует нормализации работы внутренних органов и отвечает за процесс усвоения кальция организмом.

Данная добавка просто незаменима в современной косметологии, так как входит в состав пудры и тонального крема, теней и губной помады, различных видов дезодорантов, шампуней и гелей. В этом нет ничего удивительного, так как Е572 регулирует образование пены, отвечает за однородность конечного продукта, а также выступает в качестве природного загустителя. Кроме этого, в наши дни производители весьма охотно используют стеарат магния в качестве фиппера – относительно безопасного наполнителя, который позволяет в несколько раз увеличить объемы выпускаемой продукции при минимуме финансовых затрат.

Разрыхлители

Разрыхлители вводят в таблетируемую массу для быстрого механического разрушения таблетки в жидкой среде (воде или желудочном соке), что необходимо для высвобождения и последующего всасывания лекарственного вещества.

По механизму действия их можно подразделить на следующие группы:

• вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью: альгиновая (полисахарид из бурых морских водорослей) и ее натриевая соль, амилопектин, ультраамилопектин, метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы (NaKMЦ), микрокристаллическая целлюлоза, агар-агар (полисахарид из багряных морских водорослей), трагакант, поливинилпирролидон (ПВП);
• улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадению и растворению: крахмал, действие которого обусловлено не столько набуханием зерен (в воде при температуре 37 °С оно составляет всего 5-10%), сколько увеличением пористости таблеток и созданием условий для проникновения в них жидкости; наилучшим разрыхляющим действием обладает крахмал рисовый;
• обеспечивающие разрушение таблетки в жидкой среде в результате газообразования (газообразующие вещества): смесь кислоты лимонной или винной с натрия гидрокарбонатом; кислоты лимонной с кальция карбонатом — применяются в основном при получении «шипучих» таблеток; при проникновении воды или пищеварительных соков в массу таблетки, содержащей смесь газообразующих веществ, происходит реакция, сопровождающаяся выделением углерода диоксид, в результате таблетка разрушается.

Чем вреден стеарат магния?

Научные исследования показывают, что суточная доза употребления этого вещества взрослым человеком не должна превышать 2500 микрограмм на 1 кг массы тела. В противном случае вещество может вызвать острое пищевое отравление с последующим поражением пищеварительной системы. Также категорически запрещено совмещать прием препаратов в состав которых входит Е572, с алкоголем и любыми видами энергетических напитков.

Считается, что в составе косметики стеарат магния совершенно безвреден, однако это мнение ошибочно. Если производители злоупотребляют данным наполнителем с целью получения дополнительной прибыли, то даже обычная компактная пудра может вызвать сильнейший дерматит. По этой причине уважающие себя компании никогда не добавляют Е572 в детскую косметику

Вообще же, при контроле за качеством всевозможных косметических средств известные бренды обращают внимание на процентное содержание Е572 в своей продукции, хотя и не афишируют подобную информацию. Поэтому дешевые тени и помада азиатского производства сомнительного качества, в которых нередко применяется стеарат магния, могут принести существенный вред здоровью и внешности

Лактоза для ингаляций Lactohale, Respitose USP-NF, Ph.Eur., JP

Побочное действие

Препарат может вызывать некоторые побочные эффекты, которые нужно учитывать при приеме. Из-за содержания в нем тестостерона у девушек и женщин может появиться акне на теле и лице. Кроме этого, возможно расстройство менструального цикла, ухудшение работы яичников. У молодых людей в период пубертата в некоторых случаях наблюдается замедление или прекращение роста, плохое функционирование мочевого пузыря, а в среднем или пожилом возрасте прием препарата может привести к заболеваниям предстательной железы.

У мужчин и женщин возможен атеросклероз, отеки, негативные изменения показателей крови, нарушения работы печени и почек.

При приеме препарата возможно появление отеков.

Показания к применению Данабола

Анаболический стероид назначается в следующих случаях:

• токсический зоб;
• кахексия различного происхождения;
• нарушение белкового синтеза;
• перед оперативным вмешательством или после него;
• после перенесенных инфекционных болезней и лечения с помощью облучения;
• дистрофия мышц;
• почечная и надпочечниковая недостаточность;
• травмы, ожоги;
• остеопороз;
• остеомиелит;
• гепатит;
• бронхиальная астма;
• анемия различного происхождения;
• лечение туберкулеза.

Кроме этого, препарат рекомендован спортсменам для повышения анаболического фона и общего восстановления организма. Он подходит новичкам, которым необходимо быстро набрать вес. Благодаря препарату организм быстрее восстанавливается, что приводит к улучшению результатов.

Лекарственное взаимодействие

Для начинающих спортсменов отлично подходит курс Данабола совместно с препаратом Станозолол. Благодаря такому сочетанию улучшается качество мышц, увеличивается их объем, мускулатура приобретает выраженный рельеф.

Применение препарата Danabol в комплексе с лекарством Сустанон рекомендован для набора мышечной массы. Такое сочетание очень эффективно для новичков. Также для ускоренного увеличения массы тела можно дополнительно к Данаболу принимать Стромбафорт.

Прием препарата Энантат с Данаболом рекомендован опытным атлетам для увеличения силовых показателей.

Для начинающих спортсменов отлично подходит курс Данабола совместно с препаратом Станозолол.

Связывающие вещества

Связывающие вещества вводятся в состав таблетируемой массы при гранулировании для обеспечения прочности гранул и таблеток.

При сухом гранулировании иногда добавляют небольшое количество связывающих веществ, например целлюлозу или полиэтиленгликоль.

При влажном гранулировании в качестве связывающих веществ применяют чистые растворители (вода, этанол), поскольку они частично растворяют таблетируемый материал; природные камеди (акация, трагакант), желатин, сахар (в виде сиропов с концентрацией 50-67% по массе), крахмальный клейстер, производные целлюлозы, кислоту альгиновую и альгинаты. Связывающих веществ в таблетке обычно 1-5% от ее массы, сахара больше — до 20%.

Побочные действия

• Органы желудочно-кишечного тракта: желтуха, функциональные нарушения печени, диспепсические явления, включая рвоту, тошноту, диарею, боль в животе;
• Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): железодефицитная анемия, гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, лейкемоидный синдром (в виде боли в длинных трубчатых костях, лейкоза);
• Прочие: периферические отеки, прогрессирование атеросклероза (в виде увеличения концентрации липопротеинов низкой плотности и понижения концентрации липопротеинов высокой плотности).

При длительном применении Метандростенолона могут развиваться следующие побочные действия:

• Женщины: вирилизация (в виде стероидных угрей, повышения жирности кожи, увеличения клитора, гирсутизма, охриплости или огрубения голоса, дис- и аменореи), гиперкальциемия (в виде повышенной утомляемости, угнетения центральной нервной системы, рвоты, тошноты);
• Мужчины: в препубертатном периоде – проявления избыточной андрогенной активности (в виде угревой сыпи, увеличения пениса, приапизма, формирования вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, прекращение или замедление роста (в виде кальцификации эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (в виде увеличения частоты позывов), гинекомастия, мастодиния, приапизм, снижение сексуальной функции; у пожилых больных – карцинома и/или гиперплазия предстательной железы;
• Общие: гепатонекроз (в виде головной боли, чувства дискомфорта, нарушения дыхания, темного кала, рвоты с примесью крови), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (в виде темной мочи, обесцвечивания кала, крапивницы, фарингита либо ангины, точечных либо макулезных геморрагических высыпаний на слизистых оболочках и коже), холестатический гепатит (в виде желтого окрашивания склер и кожи, боли в правом подреберье, потемнения мочи, обесцвеченного кала), повышение секреции сальных желез, снижение или повышение либидо, озноб, диарея, метеоризм, ощущение переполненности желудка, судороги, нарушение сна.

Польза или вред: стеарат магния

Вопрос не имеет однозначного ответа. С одной стороны, безусловно, вред. Соединяясь в желудке с соляной кислотой, вещество превращается в сульфат магния. Он, в свою очередь, вступая в реакцию с напитками-энергетиками, алкоголем и лекарствами, становится ядом. Препараты, косметические средства и пища, содержащие Е-572, вызывают:

• повышенный риск онкологических заболеваний;
• нарушения в работе щитовидной железы;
• некроз на клеточном уровне.

С другой стороны, многие медики утверждают, что магний стеарат оказывает успокаивающее действие. Если его не смешивать с алкоголем, энергетиками, продуктами, содержащими кислоты, он не наносит особого вреда организму. Считается, что если в организм в сутки поступает не больше 2500 мг/кг вещества в сутки, то это допустимо. Добавка Е-572 в России признана условно безопасным продуктом.

Фармакологическое действие

Метандиенон – это стероидный анаболик, при приеме которого в организме происходят следующие процессы:

1. Быстрый набор массы и изменение мышечного волокна.
2. Прибавление силовых показателей. Этот препарат отлично подходит для спортсменов, которые занимаются силовыми видами спорта (штанга, упражнения на турнике).
3. Стимулирование протеинового синтеза. Взаимодействие метана и глобулина, который связывает половые гормоны на различные клеточные рецепторы, приводит к увеличению производства белка.
4. Избавление от болей в суставах вследствие того, что в суставных сумках жидкость не выводится, а задерживается.
5. Восстановление гликогена, энергетический запас которого истощается во время изнурительных тренировок. При употреблении стероидного препарата человек быстро восстанавливается за счет быстрой регенерации.
6. Повышение аппетита.
7. Снижение гормона кортизола в крови, отвечающего за стресс, что помогает остановить разрушительный процесс мышц в любых ситуациях.
8. Улучшение настроения. Анаболический препарат благотворно влияет на уровень дофамина в организме. Кроме повышенного настроения, наблюдается и жиросжигающий эффект.
9. Укрепление костей.

Фармакокинетика стероида следующая: препарат за короткое время полностью всасывается в желудочно-кишечный тракт, биотрансформируется в печени и выводится с помощью почек. Действие происходит примерно за 14 часов.

Описание препарата Метандростенолон

Метандростенолон (Дианабол, Метандиенон) — производное тестостерона, модифицированное таким образом, что андрогенные свойства гормона (маскулинизация) здесь существенно понижены, при этом сохранены анаболические свойства тестостерона (содействие строительству тканей). Имея более низкий, по сравнению с тестостероном, уровень относительной андрогенности, Метандростенолон классифицируется как «анаболический» стероид, хотя некоторые андрогенные побочные эффекты все еще имеют место при его применении.
Этот препарат был разработан для перорального применения, хотя в ветеринарии он применяется инъекционно. Дианабол является перорально применяемым анаболическим/андрогенным стероидом, и используется в целях повышения физических возможностей человека.