Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диацереин – производное антрахинолина и диацетилированное производное реина. В ходе биотрансформации превращается в активный метаболит реина, подавляет активность интерлейкина-1, являющегося медиатором воспалительного процесса и способствующего разрушению хрящевой ткани при остеоартрозах. Препарат также ингибирует пагубное воздействие других цитокинов, в т. ч. фактора некроза опухоли (ФНО) альфа и интерлейкина-6. Эффект средства проявляется спустя 2–4 недели.
Фармакокинетика
Для диацереина характерно быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при сочетанном приеме с пищей его биодоступность повышается на 25%. Максимальная концентрация (Cmax) при однократном приеме 50 мг составляет – 3,15 мг/л, при многоразовом применении, в результате кумуляции средства, Cmax возрастает. Время достижения Cmax (Тсmax) составляет 144 минуты.
Препарат деацетилируется полностью до метаболита реина, у которого связь с белками (альбумином) достигает почти 100%. Реин способен проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; экскретируется он почками: в виде сульфата – 20%, в виде глюкуронида – 60% и в неизмененном виде – 20%. Период полувыведения (Т½) составляет 255 минут.
Фармакологические аналоги
К фармакологическим аналогам причисляют лекарства, у которых другое действующее вещество, но сходный с диацереином механизм действия и терапевтический эффект. Все эти препараты входят в единую группу НПВС:
- Оксикамы — новое подсемейство противовоспалительных средств, обладающих низкой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Типичные представители — мелоксикам, лорноксикам, теноксикам. По сравнению с диацереином действие этих веществ развивается медленнее, но продолжается дольше. Их цена сопоставима с ценой препаратов диацереина.
- Коксибы — другая разновидность лекарственных препаратов, обладающих похожим действием. Они также оказывают мало негативных эффектов на пищеварительный тракт и их действие развивается довольно быстро (в течение первой недели приема). К коксибам принадлежат препараты целекоксиб, парекоксиб. Эту подгруппу отличает высокая цена за курс лечения. Также их недостатком является высокий риск развития аллергических реакций, что ограничивает применение коксибов у больных бронхиальной астмой и вазомоторным ринитом.
- Сульфонамиды — представлены препаратами нимесулид и нимесил. Обладают быстрым действием, мало влияют на ЖКТ, относительно нечасто вызывают аллергии, но быстро вызывают развитие толерантности, что требует постоянного повышения дозы.
- Производные пропионовой кислоты — довольно старая подгруппа препаратов, в которую входят диклофенак, ацеклофенак, индометацин.
Показания и противопоказания
Согласно инструкции, применение «Диацереин» назначается в рамках комплексного лечения первичного или вторичного остеоартроза. Данный недуг считается одним из самых распространенных видов артрита. При патологии происходит поражение мышц, связок, суставов и костей.
Противопоказания могут быть однозначными или условными. Препарат запрещается:
- несовершеннолетним;
- беременным;
- кормящим мамам;
- при недостаточности лактазы;
- пациентам с непереносимостью лактозы;
- в случаях при индивидуальной чувствительности.
Изменения при остеоартрозе
Под наблюдением врача и с осторожностью допускается использование «Диацереина» при хронической форме почечной недостаточности и раздражении нижних отделов кишечника, непроходимости или воспалительных заболеваний. На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать состояние печени, оценивать уровень креатинина в моче и сдавать анализы крови
Если деятельность почек ухудшится, дозировка снижается
На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать состояние печени, оценивать уровень креатинина в моче и сдавать анализы крови. Если деятельность почек ухудшится, дозировка снижается.
Действующие компоненты никак не сказываются на центральной нервной системе и не замедляют психомоторные реакции. Поэтому «Диацереин» можно использовать в рабочее время и при необходимости управления автомобильным транспортом.
Фармакодинамика
Согласно официальной инструкции по применению Диацереина, препарат применяется для лечения остеоартроза и остеоартрита. Проявляет выраженные жаропонижающие, обезболивающие и противовоспалительные эффекты. Относится к медленно действующим препаратам. Эффект лечения становится заметен в период от двух до четырех недель после начала терапии.
Несмотря на принадлежность к нестероидным противовоспалительным средствам, механизм его действия является оригинальным и несколько отличается от общепринятого для этой группы механизма действия. Диацереин имеет активный метаболит, оба эти вещества ингибируют активности интерлейкина-1, которому отводится основная роль в развитии остеоартрита.
Одновременно диацереин и его метаболит повышают уровень синтеза трансформирующего фактора роста, стимулирующего, в свою очередь, выработку коллагена, гиалурона и протеогликанов. Эти вещества необходимы для восстановления хрящевой ткани, ее эластичности и функциональности.
Характерные для группы НПВС побочные реакции со стороны пищеварительного тракта нехарактерны для Диацереина, поскольку он не участвует в предотвращении синтеза простагландинов.
Фармакодинамика
Производное антрахинона, ингибирует синтез интерлейкина-1, играющего важную роль в патогенезе воспаления и разрушении хряща при артрозах. Ингибирует также действие прочих цитокинов воспаления (ИЛ-6, ФНОα). Замедляет продукцию металлопротеиназ, имеющих отношение к повреждению хрящевой ткани. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты и гликозаминогликанов.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 25%. Cmax определяется через 2,4 часа. При неоднократных приемах концентрация повышается, что связано с кумуляцией препарата. Деацетилируется до метаболита реина, связь которого с белками достигает 100%. Метаболит проникает через барьеры. Выводится почками. Период полувыведения 4 часа.
Диацереин
Инструкция по применению:
Диацереин – нестероидное противовоспалительное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Диацереина – капсулы: желатиновые, твердые, размер №1, голубые, с черной маркировкой на крышечке «Dr. REDDY’S», с белой маркировкой на корпусе «Movagain», внутри заполненные желтым гранулированным порошком (в стрипах по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 стрипов).
В 1 капсуле содержатся:
- активное вещество: диацереин – 0,05 г;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,0015 г; кремния диоксид коллоидный – 0,003 г; гипромеллоза 3 cps – 0,003 г; кроскармеллоза натрия – 0,018 г; лактозы моногидрат – 0,2225 г;
- оболочка капсул: краситель синий патентованный (Е 131) – 0,09%; краситель азорубин (Е 122) – 0,003%; титана диоксид (Е 171) – 1,4625%; вода – 14,5%; натрия лаурилсульфат – 0,08%; пропилпарагидроксибензоат – 0,2%; метилпарагидроксибензоат – 0,8%; желатин – до 100%;
- черные чернила: макрогол 0,5 – 2%; раствор аммиака концентрированный – 1–3%; краситель железа оксид черный (Е 172) – 24–28%; шеллак – 24–28%; бутанол – 4–7%; изопропанол – 9–12%; этанол – 29–33%;
- белые чернила: полисорбат-80 – 0,5–2%; раствор аммиака концентрированный – 1–3%; титана диоксид (Е 171) – 32–36%; шеллак – 21–25%; изопропанол – 19–23%; этанол – 19–23%.
Противопоказания
- недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
- возраст младше 18 лет;
- беременность;
- период лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, слабительных средств.
Состояния/заболевания, при которых Диацереин применяют с осторожностью:
- раздражение нижних отделов кишечника;
- хроническая почечная недостаточность.
Диацереин: инструкция по применению (способ и дозировка)
Капсулы принимают перорально, целиком, после еды, запивая водой. Суточная доза – 1 шт. 2 раза в день (утром и вечером).
Диацереин принимают без перерывов длительно или курсами, на протяжении 4 месяцев (не менее).
В связи с тем, что в течение первых 14 суток терапии прием препарата может служить ускорению транзита в кишечнике, рекомендуется первые 28 суток лечения принимать пониженную дозу – 1 шт. в день, вечером, с едой.
Побочные действия
В период приема Диацереина при гиперчувствительности к компонентам, входящим в его состав, нечасто отмечаются аллергические реакции различной степени, зуд, сыпь.
В начале лечения редко возникают общее недомогание, боль в животе, тошнота, диарея, рвота; нечасто – интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета.
Передозировка
Основные симптомы: слабость, диарея.
Терапия: симптоматическое лечение; в случаях выраженной диареи контролируют электролитный состав плазмы.
Особые указания
Курс лечения может быть длительным. До наступления терапевтического эффекта лекарственное средство можно принимать в сочетании с анальгезирующими препаратами (включая нестероидные противовоспалительные средства). Требуется периодический контроль мочи, функциональных проб печени, показателей крови.
Следует учитывать, что окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (к примеру, на содержание глюкозы).
Примечание при беременности и лактации
Исследований, подтверждающих безопасность использования Диацереина при беременности и в период лактации, не проводилось. Данных о его влиянии на развитие плода нет. Применение препарата противопоказано беременным женщинам и кормящим матерям.
При нарушениях функции почек
Препарат с осторожностью назначают больным хронической почечной недостаточностью. В случаях ухудшения функции почек дозу препарата снижают
При хронической почечной недостаточности, при клиренсе креатинина 4.69 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4,7 – 16 голосов
Оригинальный препарат диацереина
Изначально препарат был разработан швейцарской фармацевтической кампанией TRB Chemedica и выпускался под названием Артродар, однако срок патентного выпуска лекарственного средства давно истек и корпорация утратила свое право на монополию, благодаря чему на рынке появилось множество дженериков — препаратов, имеющих точно такой же состав, но продающихся по более низкой цене. Среди них наиболее широко представлены российские и индийские аналоги диацереина.
Артродар является наиболее изученным лекарственным средством, содержащим диацереин. Он прошел полный цикл испытаний безопасности и клинической эффективности. Каждая выпущенная партия препарата подвергается строгому контролю качества. Научное общество Cochrane до сих пор исследует Артродар и каждый раз подтверждает целесообразность его применения. В настоящее время препарат производится в Аргентине и стоит 1700–2000 руб. за упаковку из 30 таблеток, которой хватает на 15–30 дней лечения.
Побочные эффекты использования препаратов
Основные побочные эффекты приема диацереина связаны с его влиянием на пищеварительный тракт: лекарство снижает выработку слизи, защищающей слизистые оболочки от агрессивных пищеварительных соков и уменьшает скорость прохождения пищи в нижние отделы ЖКТ. Все это может приводить к скорому появлению таких симптомов, как боль и чувство тяжести в животе, жидкий стул, тошнота, изредка рвота. Для предотвращения этих явлений рекомендуется принимать диацереин после плотного приема пищи или запивать его теплым молоком.
Могут наблюдаться реакции аллергического характера: крапивница, атопический дерматит, обострение бронхиальной астмы, редко — анафилактический шок. В случае выраженных аллергических реакций следует заменить текущий препарат на его аналог. Когда аллергические проявления выражены слабо, прибегают к параллельному назначению антигистаминных лекарств (диазолин, лоратадин, кетотифен).
Средство нельзя применять беременным и кормящим женщинам, подросткам до 18 лет
Необходимо соблюдать осторожность лицам с заболеваниями желудка, кишечника, печени, почек: таким пациентам следует снизить стартовую дозу и регулярно проходить обследование, которое назначает лечащий врач. Оно может включать анализ крови, мочи или функциональные пробы печени
Цена Диацереина, где купить
Температура до 25°C.
Купить Диацереин или препараты на его основе можно во многих аптеках. Стоимость препарата Артрокер № 30 в аптеках Москвы колеблется в пределах 986-1390 руб., в Санкт-Петербурге — 796-1011 руб., препарат Артродарин можно приобрести за 1998-2800 руб.
Препарат отпускается из аптек по рецепту лечащего врача. Срок годности составляет два года. Хранят в оригинальной упаковке при температуре до двадцати пяти градусов Цельсия вдали от детей.
На сегодняшний день отсутствуют данные о том, по какой цене можно купить Диацереин в Москве. При необходимости, следует обсудить с лечащим врачом выбор дешевых российских или зарубежных аналогов препарата по составу или действию. Аналогами Диацереина являются:
- Артрадол – уколы, аналогичное действующее вещество;
- Артродарин – капсулы, действующее вещество аналогично;
- Артрокер – капсулы диацереина, 50 мг;
- Диафлекс Ромфарм – капсулы диацереина с концентрацией 50 мг;
- Диартрин – капсулы диацереина такой же концентрации, российский производитель.
Аналоги Диацереина
В России зарегистрировано 6 лекарств, из которых в аптеках есть 4 препарата:
-
Диартрин (ЗАО «ФП «Оболенское», Россия), 30 капсул стоят 650 рублей;
-
Диацереин и Мовагейн («Д-р Редди’с», Индия), препаратов нет в продаже;
-
Диафлекс («Ромфарм», Румыния), цена упаковки № 30 — 900 руб;
-
Диацереин-Мак («Маклеодз», Индия) — недоступен;
-
Артрокер («Микро Лабс», Индия), стоимость 30 капсул — 1000 рублей;
-
Артродарин («ТРБ Фарма», Аргентина) — самый дорогой препарат, цена упаковки 30 — 2000 руб.
Украинским потребителям особо выбирать не приходится, доступные средства — украинские Флекцерин и Диамакс и индийский Орцерин, которые стоят по 160-170 гривен за 30 капсул.
Читайте о препарате для суставов Артра.
Существенных различий между ними нет — они выпускаются мелкими производителями лекарств, а оба украинских препарата изготовлены из одного и того же индийского сырья.
Все средства выпускаются в виде капсул с одинаковым содержанием диацереина и отличаются местом изготовления и ценой, а не действием.
Использование в них сырья разного качества и степени очистки может повлиять на выраженность основных лечебных и нежелательных побочных действий, но в случае с этим лекарством пациенты не выделяют явных различий в пользу какого-то конкретного средства.
Что использовать вместо Кальция D3 Никомед.
Если минимальная цена не является важнейшим фактором при выборе лекарства — то лучше отдать предпочтение препаратам средней стоимости, произведенными в странах ЕС или ведущими индийскими фармкомпаниями с высоким уровнем качества (из перечисленных — «Д-р Редди’с»).
Независимо от марки используемого лекарства, для уменьшения диареи при лечении диацереином препарат нужно принимать после еды, при этом улучшается всасывание лекарства, натощак оно снижается — выраженность послаблящего эффекта уменьшается при увеличении поступления препарата в кровь.
Информация об Остеогеноне и его аналогах.
По этой причине не следует одновременно принимать слабительные средства, препараты с гидроокисью алюминия или магния и пищу с высоким содержанием клетчатки. И нужно делать перерыв в лечении при антибиотикотерапии — из-за возможного угнетения нормальной микрофлоры с развитием кишечных расстройств.
Побочные действия
При негативной реакции организма возможно появление побочных эффектов. К ним относятся:
- общее недомогание;
- боли в желудке;
- анафилактический шок;
- токсический гепатит;
- отек Квинке;
- зуд;
- кожная сыпь;
- бронхоспазмы.
Во время лечения нередко изменяется цвет мочи: он становится насыщенно желтым или темно-коричневым, в зависимости от pH. Клинического значения это явление не имеет и обычно незначительно сказывается на функциональности мочевого пузыря.
Пачка «Диацереина»
Некоторые пациенты, которые принимают «Диацереин» на протяжении продолжительного времени, жалуются на давление и боль в области печени и отечность нижних конечностей. При появлении подобных нарушений необходимо обращаться к специалисту.
Описание и инструкция Диацереина
Капсулы принимают внутрь, после еды по 50 мг дважды в день. Капсулы проглатывают целиком, запивая водой. Первые 2 недели возможно послабление стула, в связи с чем лечение начинают с 1 капсулы в день в вечерние часы после приема пищи. Через месяц при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 капсул в день за два приема.
Лечение нужно проводить курсами до 4 месяцев, возможен и непрерывный длительный прием препарата. До наступления эффекта первое время можно одновременно принимать с НПВС. Во время лечения контролируется функция печени, почек и показатели крови. При нарушении функции почек доза снижается. Препарат может усилить симптомы энтероколита у пациентов, принимающих антибиотики, поэтому во время лечения АБ препарат отменяют.
Диацереин — это препарат, предназначенный для лечения остеоартроза (и первичного, и вторичного). Выпускается он в форме капсул и представляет собой противовоспалительное средство нестероидного типа (изготовлено не на основе гормонов). Диацереин отличается длительным сроком воздействия. Его эффективность становится заметной только после значительного накопления препарата в организме (примерно через 2 недели от начала лечения). Поэтому к основным особенностям данного лекарственного средства относятся:
- максимальная продолжительность курса лечения (не менее 4 месяцев и без перерывов);
- необходимость в параллельном использовании анальгетиков на начальном этапе лечения (пока не наступит заметное улучшение);
- прием совместно с пищей, так как во время еды всасываемость активного вещества в кровь увеличивается на 25%.
Кроме этого, в первые 2 недели рекомендуется принимать только по одной капсуле (50 мг) во время ужина и лишь с третьей недели приступать к двухразовому приему (по одной капсуле с едой, утром и вечером).
Дозирование лекарственного средства меняется в процессе лечения. В течение первых четырех недель взрослым назначают по одной капсуле после вечернего приема пищи. Начиная с четвертой недели, дозировка может быть удвоена и поделена на два приема – утренний и вечерний.
Пожилым пациентам
Не рекомендуется использовать препарат для лечения пациентов в возрасте от 65 лет. Это ограничение связано с тем, что пожилые пациенты более уязвимы к осложнениям, связанным с расстройствами стула.
Не было обнаружено существенных изменений распределения, метаболизма и выведения препарата у этой возрастной группы, потому коррекция дозировки не требуется
Однако требуется осторожность и наблюдение за состоянием пациента. Возникновение диареи является показанием к отмене препарата
Производителем не проводились исследования относительно безопасности и фармакологической эффективности препарата в педиатрии. Поэтому Диацереин противопоказан детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
Случайная или умышленная передозировка препаратом чревата сильной диареей. Не было обнаружено специального средства для ее устранения. Неотложная помощь должна заключаться в восстановлении электролитного баланса.
Взаимодействие
Продается в виде капсул, по тридцать штук в упаковке. В одной капсуле – 50 мг биологически активного компонента диацереина. Капсулы твердые желатиновые. Дополнительные составляющие препарата содержат моногидрат лактозы. В упаковке тридцать капсул, производитель – фармакологическая компания Ева Фарма.
Перед применением Диацереина важно установить лекарственное взаимодействие с другими препаратами, которые пациент принимает на данный момент. Не рекомендуется сочетание этого препарата с другими лекарственными средствами, которые способны влиять на продвижение каловых масс по кишечнику
Плохим будет сочетание с растительными волокнами
Не рекомендуется сочетание этого препарата с другими лекарственными средствами, которые способны влиять на продвижение каловых масс по кишечнику. Плохим будет сочетание с растительными волокнами.
Необходимо избегать сочетания с антацидными препаратами, особенно теми, которые содержат гидроксиды магния и алюминия, потому как они могут оказать влияние на абсорбцию препарата в кишечнике.
Запрещено применение препарата в сочетании с антибиотиками, химиотерапией или другими средствами, которые способны влиять на микрофлору кишечника. Противопоказано сочетание со слабительными препаратами.
В 1 капсуле 50 мг диацереина. Лактозы моногидрат, кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные компоненты.
Капсулы № 30.
Не рекомендуется одновременное применение слабительных препаратов. Антациды существенно снижают абсорбцию препарата. Снижают биодоступность препараты, содержащие алюминия и магния гидроксиды. При приеме с антибиотиками, препаратами для химиотерапии, веществами, усиливающими скорость опорожнения кишечника, в том числе и с клетчаткой, учащаются кишечные расстройства.
Основной признак передозировки – это сильная и длительная диарея. Если это произошло, то стоит немедленно обратиться к врачу и решить вопрос — стоит ли продолжать лечение и нужно ли уменьшить лечебную дозу.
При приёме средства есть некоторые особенности в его взаимодействии с другими лекарственными средствами, которое тоже стоит учитывать. Так, например, антациды -фосфалюгель, топалкан, маалокс, алмагель, препятствуют всасыванию основного вещества диацереина.
Правила применения
Принимать лекарство нужно в строгом соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача.
При лечении Диацереином необходимо соблюдать такие правила:
- Капсулы принимаются целиком. Не допускается их разжевывание, растворение в еде и напитках. Это необходимо для того, чтобы компоненты препарата попали непосредственно в кислотную среду желудка, где имеется наилучшая среда для их усвоения.
- Запивать капсулы следует большим количеством воды. Не допускается заменять воду чаем, соком или другими жидкостями. Они способствуют быстрому растворению желатиновой оболочки и всасыванию порошка в пищеводе.
- Эффективность лекарства возрастает, если его употреблять после приема пищи. Принимать лекарство лучше после завтрака и ужина.
- Минимальный курс лечения составляет 4 месяца. При необходимости его продления должно быть проведено обследование на наличие или отсутствие осложнений.
- Разовая доза составляет 50 мг активного вещества (1 капсула). В течение первых 15 дней терапии больному назначается 1 таблетка в сутки. Это необходимо для адаптации организма к новому лекарству. Далее пациент переводится на двухразовый прием препарата в сутки.
Диацереин*
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.
Описание действующего вещества Диацереин/ Diacerein.
Формула: C19H12O8, химическое название: 4,5-диацетокси-9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-карбоновая кислота.Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоревматическое.
Фармакологические свойства
Диацереин является производным антрахинолина – диацетилированным производным реина. Диацереин метаболизируется до реина (активный метаболит), который ингибирует интерлейкин-1, играющий важную роль в воспалении и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует другие цитокины (включая фактор некроза опухоли-альфа, интерлейкин-6). Действие диацереина развивается через 2 – 4 недели. При пероральном приеме диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Диацереин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, при одновременном приеме с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Максимальная концентрация достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация составляет 3,15 мг/л, при многократном приеме максимальная концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Диацереин полностью деацетилируется до реина. С белками плазмы (альбумином) диацереин связывается почти на 100%. Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения диацереина составляет 255 минут. Диацереин выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%), в виде сульфата (20%).
Способ применения диацереина и дозы
Диацереин принимается внутрь, после еды, препарат проглатывают целиком, не разжевывая запивая водой, 2 раза в сутки (утром и вечером) по 50 мг. Принимают курсами или непрерывно длительно (не меньше 4 месяцев). Терапия может быть продолжительной. До наступления необходимого эффекта, диацереин можно использовать совместно с анальгезирующими препаратами (в том числе и нестероидными противовоспалительными средствами). Периодически необходимо контролировать показатели крови, мочи (креатинин и клиренс креатинина), функциональные пробы печени (печеночные трансаминазы). Дозу диацереина необходимо снизить при ухудшении функционального состояния почек. У больных с хронической почечной недостаточность, при КК меньше 30 мл/мин, доза диацереина должна быть уменьшена до 50 мг в сутки и далее оттитрована согласно клинической эффективности и переносимости. Интерпретацию результатов анализа мочи (например, на количество глюкозы) может затруднять ее окрашивание.
Гиперчувствительность (включая и к антрахиноновым препаратам (слабительные)), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование диацереина противопоказано при беременности. На время терапии диацереином необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия диацереина
Пищеварительная система: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, гепатит;аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек;прочие: недомогание, окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (клинического значения не имеет).
Взаимодействие диацереина с другими веществами
Антациды снижают всасывание диацереина. Диацереин не рекомендуется использовать вместе с препаратами, которые увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). При совместном использовании диацереина с физиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, которые влияют на микрофлору кишечника, может увеличиться частота нежелательных реакций со стороны кишечника. Лекарственные препараты, которые содержат магния гидроксид или/и алюминия гидроксид, понижают биодоступность диацереина. Не рекомендуется совместное использование диацереина со слабительными препаратами.
Передозировка
При передозировке диацереином развиваются диарея, слабость. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженной диарее необходимо контролировать электролитный состав плазмы крови.
Особенности фармакодинамики и фармакокинетики
Фармакодинамика характеризуется тем, что препарат оказывает несколько полезных эффектов. Именно это обусловливает высокую результативность после приема лекарства. Среди эффектов выделяют такие:
- Хондропротекторный.
- Противовоспалительный.
- Противоревматический.
Механизм действия обусловлен угнетением экспрессии цитокинов, которые вызывают воспалительную реакцию, в том числе и интерлейкина-1. Препарат способствует ослаблению функционирования макрофагов, синовицитов. Также наблюдается угнетение ферментов миелопероксидазы, β-глюкуронидазы и эластазы. Кроме того, в хрящевой ткани снижается содержание металопротеиназ. Также активное вещество способствует стимуляции выработки гиалоурановой кислоты и глюкозаминогликанов. Восстановление хряща также обусловлено анаболической и антикатаболической активностью диацереина.
Фармакокинетические особенности включают высокую всасываемость – до 100%. Также характерно то, что на 90% лекарство связывается с белками крови.
Форма выпуска и состав
Производится лекарство в Индии фармацевтическими компаниями Micro Labs и Macleods Pharmaceuticals. Медикамент запатентован и распространяется по всему миру. В продажу он поступает в виде капсул, запаянных в блистеры по 10 единиц. 3 блистера и инструкция Диацереина уложены в коробку из картона
На упаковке есть название медикамента, реквизиты производителя, состав и меры предосторожности
В состав 1 капсулы препарата входят такие компоненты:
- диацереин 50 мг;
- лактозы моногидрат;
- кремния диоксид;
- кроскармеллоза натрия;
- повидон;
- магния стеарат;
- натрия лаурилсульфат.
Все вещества хорошо взаимодействуют и взаимно усиливают действие друг друга.
Хранить лекарство необходимо в фирменной упаковке в темном месте, при температуре +15…+25ºС. Поскольку медикамент обладает сильным действием на все системы организма, доступ к нему детей, посторонних лиц и животных должен быть исключен. Срок годности лекарства составляет 3 года от даты, указанной на упаковке. После этого его следует утилизировать в соответствии с действующими санитарными нормами и правилами.
При отсутствии в продаже Диацереина можно воспользоваться его аналогами. Таковыми являются Хондроитин, Хондрекс, Структум, Артродарин и Артифлекс. Цена этих препаратов может отличаться.
Описание действующего вещества Диацереин/ Diacerein.
Формула: C19H12O8, химическое название: 4,5-диацетокси-9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-карбоновая кислота.Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоревматическое.
Фармакологические свойства
Диацереин является производным антрахинолина — диацетилированным производным реина. Диацереин метаболизируется до реина (активный метаболит), который ингибирует интерлейкин-1, играющий важную роль в воспалении и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует другие цитокины (включая фактор некроза опухоли-альфа, интерлейкин-6). Действие диацереина развивается через 2 — 4 недели. При пероральном приеме диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Диацереин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, при одновременном приеме с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Максимальная концентрация достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация составляет 3,15 мг/л, при многократном приеме максимальная концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Диацереин полностью деацетилируется до реина. С белками плазмы (альбумином) диацереин связывается почти на 100%. Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения диацереина составляет 255 минут. Диацереин выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%), в виде сульфата (20%).
Способ применения диацереина и дозы
Диацереин принимается внутрь, после еды, препарат проглатывают целиком, не разжевывая запивая водой, 2 раза в сутки (утром и вечером) по 50 мг. Принимают курсами или непрерывно длительно (не меньше 4 месяцев).
Терапия может быть продолжительной. До наступления необходимого эффекта, диацереин можно использовать совместно с анальгезирующими препаратами (в том числе и нестероидными противовоспалительными средствами). Периодически необходимо контролировать показатели крови, мочи (креатинин и клиренс креатинина), функциональные пробы печени (печеночные трансаминазы). Дозу диацереина необходимо снизить при ухудшении функционального состояния почек. У больных с хронической почечной недостаточность, при КК меньше 30 мл/мин, доза диацереина должна быть уменьшена до 50 мг в сутки и далее оттитрована согласно клинической эффективности и переносимости. Интерпретацию результатов анализа мочи (например, на количество глюкозы) может затруднять ее окрашивание.
Гиперчувствительность (включая и к антрахиноновым препаратам (слабительные)), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование диацереина противопоказано при беременности. На время терапии диацереином необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия диацереина
Пищеварительная система: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, гепатит;аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек;прочие: недомогание, окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (клинического значения не имеет).
Взаимодействие диацереина с другими веществами
Антациды снижают всасывание диацереина. Диацереин не рекомендуется использовать вместе с препаратами, которые увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). При совместном использовании диацереина с физиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, которые влияют на микрофлору кишечника, может увеличиться частота нежелательных реакций со стороны кишечника. Лекарственные препараты, которые содержат магния гидроксид или/и алюминия гидроксид, понижают биодоступность диацереина. Не рекомендуется совместное использование диацереина со слабительными препаратами.
Передозировка
При передозировке диацереином развиваются диарея, слабость. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженной диарее необходимо контролировать электролитный состав плазмы крови.