Описание диацереин показания, дозировки, противопоказания активного вещества diacerein

Показания к применению

Препарат создан для конкретной цели — лечения первичного и вторичного остеоартроза суставов. Хорошо зарекомендовали себя капсулы при:

остеохондрозе;
бурсите;
артрите.

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Они не восприимчивы к действию кислоты. Практически все действующие вещества связываются с белками плазмы крови. Благодаря этому обеспечивается доставка препарата к поврежденным суставам, где они задерживаются на костной и хрящевой тканях, проникая в них на клеточном уровне.

Клинические исследования и отзывы пациентов позволили выделить и систематизировать противопоказания к приему Диацереина. Свойства этого препарата довольно специфичны, подходит он далеко не всем больным.

Противопоказан прием лекарства пациентам с такими особенностями:

аллергия на один из компонентов, входящих в состав медикамента;
повышенная чувствительность к средствам категории слабительных;
хроническая и острая почечная недостаточность, гемодиализ;
беременность;
возраст до 17 лет, так как данные о влиянии Диацереина на эту категорию пациентов отсутствуют;
период грудного вскармливания младенца.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Диацереина пациентам, у которых остеоартроз суставов осложнен сердечно-сосудистыми заболеваниями, желудочными и кишечными язвами, эпилепсией или гнойными процессами. Комплексное лечение остеоартроза (первичного и вторичного)

Комплексное лечение остеоартроза (первичного и вторичного).

повышенная чувствительность;
возраст до 18 лет;
период беременности;
кормление грудью.

С осторожностью назначается при заболеваниях печени, ХПН, колитах и энтероколитах

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, применение «Диацереин» назначается в рамках комплексного лечения первичного или вторичного остеоартроза. Данный недуг считается одним из самых распространенных видов артрита. При патологии происходит поражение мышц, связок, суставов и костей.

Противопоказания могут быть однозначными или условными. Препарат запрещается:

несовершеннолетним;
беременным;
кормящим мамам;
при недостаточности лактазы;
пациентам с непереносимостью лактозы;
в случаях при индивидуальной чувствительности.

Изменения при остеоартрозе

Под наблюдением врача и с осторожностью допускается использование «Диацереина» при хронической форме почечной недостаточности и раздражении нижних отделов кишечника, непроходимости или воспалительных заболеваний. На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать состояние печени, оценивать уровень креатинина в моче и сдавать анализы крови

Если деятельность почек ухудшится, дозировка снижается

На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать состояние печени, оценивать уровень креатинина в моче и сдавать анализы крови. Если деятельность почек ухудшится, дозировка снижается.

Действующие компоненты никак не сказываются на центральной нервной системе и не замедляют психомоторные реакции. Поэтому «Диацереин» можно использовать в рабочее время и при необходимости управления автомобильным транспортом.

Показания и противопоказания к применению

Согласно клиническим исследованиям, которые начали проводиться еще с 1980 года, препарат оказывает положительный результат при лечении заболеваний, связанных с разрушением и воспалительными процессами в хрящевых тканях. Основными состояниями, при которых назначается Диацереин являются:

Первичный остеоартроз. Когда причина заболевания не установлена.
Вторичный остеоартроз. Если заболевание имеет конкретную этиологию – травма, артрит, нарушение обмена веществ, туберкулез и др.
Остеоартрит.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства являются:

аллергия на компоненты препарата или на анатрохиноновые слабительные;
возраст младше 18 лет;
грудное вскармливание;
беременность;
ХПН (хроническая почечная недостаточность);
воспалительные процессы в органах пищеварения;
заболевания печени.

Последние три пункта являются относительными противопоказаниями. То есть лечение Диацереином при этих состояниях возможно, но по индивидуальной схеме и под наблюдением врача.

Показания к применению

Изучение свойств диацереина началось в 80-х годах прошлого столетия. Ученым удалось выяснить, что вещество благоприятно воздействует на костно-мышечную систему, улучшает состояние хрящевой ткани при заболеваниях, которые развиваются вследствие патологических изменений и воспалительных процессов.

Препараты с диацереином назначают при:

первичном и вторичном остеоартрозе;
артрите;
травмах ОДА;
нарушениях обмена веществ;
остеоартрите.

Эффект от терапии наблюдают спустя 2-4 недели приема лекарственных средств. На начальном этапе их комбинируют с НПВС и другими медикаментами, обладающими способностью устранять боль при остеоартрозе.

В процессе лечения специалисты ведут контроль лабораторных анализов крови, печеночных проб и мочи. В инструкции по применению к препаратам с диацереином указано, что капсулы принимают строго во время еды. Это позволяет избежать негативного воздействия действующего вещества на пищеварительную систему, и в первую очередь — на желудок.

Нежелательно совмещать прием лекарств с антибактериальными средствами. Это приводит к изменению фармакологических свойств диацереина — из-за того, что антибиотики меняют микрофлору кишечника и усиливают выведение вещества в систему кровотока.

Отличительная особенность диацереина – пролонгированное действие. Хондропротекторный эффект позволяет продлить результат лечения на 4-6 месяцев после окончания приема препаратов. Американские ученые утверждают, что диацереин – наиболее эффективное нестероидное противовоспалительное средство.

Его благоприятное воздействие на хрящевую ткань позволяет компенсировать негативное влияние вещества на почки, печень, желудок и кишечник пациента.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диацереин является производным антрахинолина, диацетилированным производным реина. Метаболизируется до реина (активного метаболита), который ингибирует действие интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспалительного процесса и деградации хрящевой ткани при остеоартрозе. Кроме того, реин ингибирует активность других цитокинов, включая интерлейкин-6 и фактор некроза опухоли альфа.

Действие препарата развивается через 2–4 недели от начала лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь диацереин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Прием одновременно с пищей повышает его биодоступность на 25%.

Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 144 минуты. При однократном приеме разовой дозы (50 мг) концентрация диацереина в плазме составляет 3,15 мг/л. При повторных приемах препарата его максимальная концентрация повышается (из-за кумуляции).

Препарат полностью метаболизируется до реина путем деацетилирования. Реин почти на 100% связывается с белками плазмы (альбуминами). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Период полувыведения препарата составляет 255 минут. Около 20% принятой дозы выводится в неизмененном виде, примерно 60% – в форме глюкуронида и 20% – в виде сульфата. Препарат выводится почками.

Вещество диацереин и его химическая формула

Формула диацереина выглядит так: C19H12O8. Химическое название: 4,5-диацетокси-9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-карбоновая кислота.

Диацереин – это производное реина, натурального алкалоида ревеня, который входит в группу антрохинонов. После проникновения в организм происходит процесс расщепления на метаболиты. Действующее вещество замедляет сложные процессы, в результате которых появляются первые признаки остеоартроза.

Фармакологическое действие

Диацереин оказывает противоревматическое и противовоспалительное воздействие на пораженную хрящевую ткань, снимает болевой синдром.

Препараты для перорального применения после попадания в желудочно-кишечный тракт быстро всасываются в систему кровообращения. Клинические исследования показали, что максимальное поглощение наблюдается во время приема пищи. Биодоступность вещества составляет 100%.

Спустя 2,5 часа после приема лекарственного средства фиксируют пик содержания действующего вещества в крови. Срок выведения его половины составляет 4,5 часа. Реин покидает организм в первоначальном виде.

Метаболит способен проникать сквозь мембраны, кровь, ткани и плаценту. Диацереин характеризуется накопительным эффектом, поэтому специалисты назначают продолжительное по времени лечение.

Как применять препарат?

В независимости от формы остеоартроза препарат назначают по 1 капсуле 2 раза в день во время еды утром и вечером, запивая водой. Курс лечения обычно составляет 4 месяца.

Первые 4 недели рекомендуется принимать по 50 мг Диацереина в сутки для предупреждения его активного слабительного эффекта.

Особенности приема

Эффект от лечения наступает только после 2-4 недель применения препарата. Поэтому первое время его совмещают с приемом нестероидных анальгетиков или других лекарств, снимающих болевой синдром остеоартроза.

При наличии у пациента ХПН с клиренсом креатинина меньше 30 мг/мл, согласно инструкции по применению дозировку препарата снижают до 1 капсулы в день и оценивают переносимость и эффективность применения Диацереина, а затем корректируют дозу.

Следует регулярно проводить контроль лабораторных показателей – общий анализ крови, печеночные пробы, общий анализ мочи.

Прием препарата на голодный желудок или после маленькой порции еды ведет к проявлению побочных явлений, поэтому принимать его нужно строго во время еды.

Нежелателен прием препарата одновременно с антибиотикотерапией. Из-за этого может измениться его фармакокинетика, поскольку антибиотики ведут к изменению микрофлоры и усилению транзита из кишечника.

Диацереин не рекомендуют применять при энтероколите и других воспалительных заболеваниях толстого и тонкого кишечника. Перед назначением врач оценивает ситуацию и принимает решение, которое несет наименьший риск здоровью.

При наличии проблем в функционировании печени препарат назначают по индивидуальной схеме или откладывают лечение.

Антацидные препараты уменьшают всасываемость препарата. Магния и алюминия гидроксид понижают биодоступность препарата.

Оригинальный препарат диацереина

Изначально препарат был разработан швейцарской фармацевтической кампанией TRB Chemedica и выпускался под названием Артродар, однако срок патентного выпуска лекарственного средства давно истек и корпорация утратила свое право на монополию, благодаря чему на рынке появилось множество дженериков — препаратов, имеющих точно такой же состав, но продающихся по более низкой цене. Среди них наиболее широко представлены российские и индийские аналоги диацереина.

Артродар является наиболее изученным лекарственным средством, содержащим диацереин. Он прошел полный цикл испытаний безопасности и клинической эффективности. Каждая выпущенная партия препарата подвергается строгому контролю качества. Научное общество Cochrane до сих пор исследует Артродар и каждый раз подтверждает целесообразность его применения. В настоящее время препарат производится в Аргентине и стоит 1700–2000 руб. за упаковку из 30 таблеток, которой хватает на 15–30 дней лечения.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению Диацереина и отзывам о его действии, препарат назначается для лечения воспалительных и ревматических заболеваний суставов. Назначается пациентам, страдающим остеоартрозом и остеоартритом.

Диацереин противопоказан пациентам, в истории болезни которых присутствуют эпизоды аллергических реакций на компоненты лекарственного средства или на производные антрахинона. Запрещено лечение Диацереином при болезнях печени, в том числе, в истории болезни.

Не назначается при воспалительных заболеваниях кишечника, в том числе, при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите, кишечной непроходимость или псевдонепроходимости. Не принимать препарат при болевом синдроме в животе без выясненной причины.

Гиперчувствительность организма к лекарственным средствам, которые относятся к группе слабительных.
Беременность.
Период кормления ребёнка грудью.
Детский возраст до 18 лет.
Аллергические реакции на приём других средств из группы НПВП.
Хроническая почечная недостаточность.

Перед тем, как доктор назначит этот препарат, пациент должен пройти некоторое обследование, после которого будет решаться вопрос о необходимости лечением именно этим препаратом или его аналогами — такими средствами, как артродарин и диафлекс. Они тоже выпускаются в капсулах, и доза активного вещества в капсуле составляет также 50 мг. Однако цены на эти средства весьма разные – начиная от 700 рублей и заканчивая 2 тысячами.

Комплексное лечение остеоартроза (первичного и вторичного).

повышенная чувствительность;
возраст до 18 лет;
период беременности;
кормление грудью.

Диацереин применяется при узких показаниях, которые включают ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).

Он подходит большинству пациентов — противопоказания включают только непереносимость компонентов средства и антрахинона.

Применение исключено в период беременности, кормления грудью и в детском возрасте.

Минимальный лечебный курс — 6 месяцев, длительность устанавливает врач с учетом динамики симптомов и переносимости лекарства.

Среди нежелательных эффектов чаще отмечаются диспептические явления, в основном — диарея, возникающая через несколько дней лечения, реже — после первого приема. Возможно увеличение уровня ферментов печени, окрашивание мочи, и аллергические проявления.

Для достижения быстрого клинического эффекта вначале курса диацереин применяют в комплексных схемах лечения в комбинации с противовоспалительными и обезболивающими препаратами.

В процессе лечения диацереином ежеквартально проводится общий анализ крови и мочи, биохимическое исследование ферментов печени.

Правила применения

Принимать лекарство нужно в строгом соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача.

https://youtube.com/watch?v=rA7DSoSC6Nc

При лечении Диацереином необходимо соблюдать такие правила:

Капсулы принимаются целиком. Не допускается их разжевывание, растворение в еде и напитках. Это необходимо для того, чтобы компоненты препарата попали непосредственно в кислотную среду желудка, где имеется наилучшая среда для их усвоения.
Запивать капсулы следует большим количеством воды. Не допускается заменять воду чаем, соком или другими жидкостями. Они способствуют быстрому растворению желатиновой оболочки и всасыванию порошка в пищеводе.
Эффективность лекарства возрастает, если его употреблять после приема пищи. Принимать лекарство лучше после завтрака и ужина.
Минимальный курс лечения составляет 4 месяца. При необходимости его продления должно быть проведено обследование на наличие или отсутствие осложнений.
Разовая доза составляет 50 мг активного вещества (1 капсула). В течение первых 15 дней терапии больному назначается 1 таблетка в сутки. Это необходимо для адаптации организма к новому лекарству. Далее пациент переводится на двухразовый прием препарата в сутки.

Побочные действия

В результате приема этого лекарства у человека могут появиться такие симптомы, как:

Рвота и тошнота;
Боль в животе, вздутие, метеоризм, понос, запор;
Общие недомогания, слабость, бессонница, кошмарные сны;
Бронхоспазм, кашель, удушье;
Сыпь на коже, зуд, отечность Квинке, анафилактический шок;
Токсический гепатит.

Если данные состояния все же возникли, то нужно прекратить прием лекарства.

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

В результате приема лекарства в большой дозировке у пациента может отмечаться появление таких симптомов и состояний, как:

Лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
Сонливость, помутнение в глазах, бессонница;
Боль в голове, головокружение, предобморочное состояние. Если не предпринять никаких действий, то пациент может упасть в обморок;
Депрессия, скачки давления.

Если пациент принял лекарство в большой дозировке, то ему необходимо остановить прием лекарства. Дальше пациенту необходимо вызвать скорую помощь. Пока едет скорая нужно промыть желудок.

Противопоказания

Прием лекарства противопоказан при наличии повышенной чувствительности на отдельные компоненты лекарства. С осторожностью этот препарат может быть назначен при энтероколитах, колитах

Беременность

Во время беременности недопустим прием этого лекарства. Связана такая мера с отрицательным действием на неокрепший организм плода.

Кроме того, также категорически запрещен прием лекарства при грудном кормлении. Если прием средства все же необходим, то нужно отказаться от естественного метода кормления ребенка.

Видео: «Консервативное лечение остеоартроза больших суставов: доклад»

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата развивается через 2–4 недели от начала лечения.

Фармакокинетика

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности препарата – 2 года.

Отпускается по рецепту.

https://youtube.com/watch?v=TFbwMjMU_pQ

Препарат редко встречается в аптеках, поэтому актуальная цена на Диацереин неизвестна. Аналогичные препараты, в состав которых входит то же самое действующее вещество, можно купить по следующим ценам:

капсулы Артрокер, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 1085 рублей;
капсулы Артрокер, 50 мг (по 100 шт. в упаковке) – от 2998 рублей;
капсулы Артродарин, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 2239 рублей;
капсулы Диартрин, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 727 рублей;
капсулы Диафлекс Ромфарм, 50 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 1106 рублей.

Фармакодинамика

Согласно официальной инструкции по применению Диацереина, препарат применяется для лечения остеоартроза и остеоартрита. Проявляет выраженные жаропонижающие, обезболивающие и противовоспалительные эффекты. Относится к медленно действующим препаратам. Эффект лечения становится заметен в период от двух до четырех недель после начала терапии.

Несмотря на принадлежность к нестероидным противовоспалительным средствам, механизм его действия является оригинальным и несколько отличается от общепринятого для этой группы механизма действия. Диацереин имеет активный метаболит, оба эти вещества ингибируют активности интерлейкина-1, которому отводится основная роль в развитии остеоартрита.

Одновременно диацереин и его метаболит повышают уровень синтеза трансформирующего фактора роста, стимулирующего, в свою очередь, выработку коллагена, гиалурона и протеогликанов. Эти вещества необходимы для восстановления хрящевой ткани, ее эластичности и функциональности.

Характерные для группы НПВС побочные реакции со стороны пищеварительного тракта нехарактерны для Диацереина, поскольку он не участвует в предотвращении синтеза простагландинов.

Фармакодинамика

Производное антрахинона, ингибирует синтез интерлейкина-1, играющего важную роль в патогенезе воспаления и разрушении хряща при артрозах. Ингибирует также действие прочих цитокинов воспаления (ИЛ-6, ФНОα). Замедляет продукцию металлопротеиназ, имеющих отношение к повреждению хрящевой ткани. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты и гликозаминогликанов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 25%. Cmax определяется через 2,4 часа. При неоднократных приемах концентрация повышается, что связано с кумуляцией препарата. Деацетилируется до метаболита реина, связь которого с белками достигает 100%. Метаболит проникает через барьеры. Выводится почками. Период полувыведения 4 часа.

Диацереин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Диацереин/ Diacerein.

Формула: C19H12O8, химическое название: 4,5-диацетокси-9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-карбоновая кислота.Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоревматическое.

Фармакологические свойства

Диацереин является производным антрахинолина – диацетилированным производным реина. Диацереин метаболизируется до реина (активный метаболит), который ингибирует интерлейкин-1, играющий важную роль в воспалении и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует другие цитокины (включая фактор некроза опухоли-альфа, интерлейкин-6). Действие диацереина развивается через 2 – 4 недели. При пероральном приеме диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Диацереин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, при одновременном приеме с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Максимальная концентрация достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация составляет 3,15 мг/л, при многократном приеме максимальная концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Диацереин полностью деацетилируется до реина. С белками плазмы (альбумином) диацереин связывается почти на 100%. Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения диацереина составляет 255 минут. Диацереин выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%), в виде сульфата (20%).

Способ применения диацереина и дозы

Диацереин принимается внутрь, после еды, препарат проглатывают целиком, не разжевывая запивая водой, 2 раза в сутки (утром и вечером) по 50 мг. Принимают курсами или непрерывно длительно (не меньше 4 месяцев). Терапия может быть продолжительной. До наступления необходимого эффекта, диацереин можно использовать совместно с анальгезирующими препаратами (в том числе и нестероидными противовоспалительными средствами). Периодически необходимо контролировать показатели крови, мочи (креатинин и клиренс креатинина), функциональные пробы печени (печеночные трансаминазы). Дозу диацереина необходимо снизить при ухудшении функционального состояния почек. У больных с хронической почечной недостаточность, при КК меньше 30 мл/мин, доза диацереина должна быть уменьшена до 50 мг в сутки и далее оттитрована согласно клинической эффективности и переносимости. Интерпретацию результатов анализа мочи (например, на количество глюкозы) может затруднять ее окрашивание.

Гиперчувствительность (включая и к антрахиноновым препаратам (слабительные)), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диацереина противопоказано при беременности. На время терапии диацереином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия диацереина

Пищеварительная система: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, гепатит;аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек;прочие: недомогание, окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (клинического значения не имеет).

Взаимодействие диацереина с другими веществами

Антациды снижают всасывание диацереина. Диацереин не рекомендуется использовать вместе с препаратами, которые увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). При совместном использовании диацереина с физиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, которые влияют на микрофлору кишечника, может увеличиться частота нежелательных реакций со стороны кишечника. Лекарственные препараты, которые содержат магния гидроксид или/и алюминия гидроксид, понижают биодоступность диацереина. Не рекомендуется совместное использование диацереина со слабительными препаратами.

Передозировка

При передозировке диацереином развиваются диарея, слабость. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженной диарее необходимо контролировать электролитный состав плазмы крови.

Заключение

Перед приемом пациенту нужно изучить некоторые моменты:

Диацереин — НПВП с хондропротекторными свойствами.
Активное вещество — диацереин; вспомогательные вещества — кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.
Выпускается в форме капсул.
Назначают Диацереин при остеоартрозе.
В результате приема лекарства моча может незначительно окрашиваться. На результаты анализов это никак не влияет.
Перед началом приема требуется консультация специалиста.
В ходе лечения нужно отказаться от употребления спиртных напитков и курения.
В результате приема лекарства не происходит синдрома «рикошета».

С этой статьей читают:

Ознакомьтесь с инструкцией по применению и ценой Напрксена Акри
Чтобы узнать, когда принимать таблетки Фаниган, перейдите сюда
Отзывы об использовании средства Брустан Вы найдете здесь https://spinatitana.com/preparaty/npvs/brustan-instruktsiya.html

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич

Ортопед, Травматолог
Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.

Комментарии для сайта Cackle