Фармакологическое действие
Медикамент принадлежит к гипогликемическим лекарственным средствам группы сульфонилмочевины II поколения, предназначенным для перорального применения. Фармакодинамика заключается в способности активного вещества стимулировать секрецию инсулина или его искусственного заменителя клетками поджелудочной железы, усиливать действие глюкозы в крови, повышать инсулиновую чувствительность тканей. Медикамент обладает незначительными антиатерогенными свойствами. Под воздействием лекарства мышечные гликогенсинтетазы становятся более активными.
При регулярном применении наблюдается постпрандиальное снижение концентрации глюкозы в крови. Медикамент влияет на уровень углеводов и скорость их обмена, улучшает микроциркуляцию крови и препятствует образованию тромбов. Наблюдается снижение чувствительности рецепторов к адреналину. Диабетическая ретинопатия перестает развиваться при длительном приеме лекарства. Не влияет на увеличение веса, а при соответствующей диете медикамент способствует снижению массы.
Фармакокинетика
Скорость абсорбции высокая, при приеме вещество быстро распадается в верхних отделах тонкого кишечника. Концентрация в плазме крови достигается спустя 2-3 часа (40 мг) после первого приема или через 4 часа (80 мг). С кровяными белками связывается на 96-97%. Метаболизм осуществляется печенью, во время процесса образуются активные метаболиты.
При регулярном применении препарата наблюдается постпрандиальное снижение концентрации глюкозы в крови.
В выведении участвуют почки, незначительная часть покидает организм вместе с фекалиями в неизменном виде. Период полувыведения продолжительный, составляет 18-20 часов.
Побочные действия Диабефарма МВ
При неправильном дозировании или несоблюдении диеты возможно развитие гипогликемии. Подобное состояние сопровождается: головной болью, головокружением, общей усталостью, тревожностью, замедлением реакции, раздражительностью, снижением зрения, брадикардией, судорогами.
Также возможны побочные реакции и со стороны других органов и систем. Среди них:
- анемия;
- тромбоцитопения;
- чувство тяжести в животе;
- повышение активности печеночных ферментов;
- холестатическая желтуха;
- крапивница;
- в гинекологии: зуд слизистой;
- кожные высыпания, сопровождающиеся зудом.
Для избавления от гипогликемии человеку дают глюкозу. Если больной находится без сознания, 40% раствор глюкозы вводится внутривенно или внутримышечно 1-2 мг глюкагона. После того как человек придет в сознание, нужно накормить его едой, насыщенной углеводами. Если возникает отек мозга, применяется Дексаметазон.
Среди побочных реакций организма на препарат выделяют кожные высыпания, сопровождающиеся зудом.
Влияние на способность управлять механизмами
Т.к. прием медпрепарата может приводить к гипогликемии, соответственно, замедлять скорость реакции, лучше ограничить вождение автомобиля и управление другими механизмами, требующее повышенной концентрации внимания.
Особые указания
Наряду с приемом лекарства требуется здоровое питание, основанное на низкокалорийной углеводной диете, и соблюдение гигиены. При этом нужен постоянный контроль за уровнем глюкозы в крови (до еды и после). Нужно всегда учитывать вероятность дополнительного использования инсулина при декомпенсированном сахарном диабете и перед какими-либо хирургическими вмешательствами.
При голодании может развиться тяжелая гипогликемия. Такой же эффект наблюдается и при длительном употреблении нестероидных противовоспалительных препаратов и этанола. Коррекция дозы необходима в случаях изменения режима питания и сильного физического и эмоционального перенапряжения.
Применение в пожилом возрасте
Лицам преклонных лет рекомендуется принимать данное средство с большой осторожностью, т.к. эта категория людей относится к группе повышенного риска развития гипогликемии
У пожилых людей побочные реакции проявляются гораздо чаще. Им нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.
Лицам преклонных лет рекомендуется принимать данное средство с большой осторожностью, т.к. эта категория людей относится к группе повышенного риска развития гипогликемии
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказано применение препарата в период гестации и кормления грудью, т.к. гликлазид имеет свойство проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко, чем может нанести вред развивающемуся плоду и новорожденному.
Фармакологическое действие
Таблетки можно отнести к производным сульфонилмочевины второго поколения. При их применении происходит активная стимуляция секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. При этом чувствительность периферических тканей к инсулину повышается. Активность ферментов внутри клеток тоже повышается. Время между приемом пищи и началом секреции инсулина сильно уменьшается.
Таблетки препятствуют развитию атеросклероза и появлению микротромбов.
Гликлазид понижает адгезию и агрегацию тромбоцитов. Развитие пристеночных тромбов приостанавливается, а фибринолитическая активность сосудов повышается. Проницаемость сосудистых стенок приходит в норму. Концентрация холестерина в крови снижается. Понижается и уровень свободных радикалов. Таблетки препятствуют развитию атеросклероза и появлению микротромбов. Микроциркуляция улучшается. Чувствительность сосудов к адреналину снижается.
Фармакокинетика
После перорального приема этого гипогликемического средства действующее вещество быстро всасывается из органов желудочно-кишечного тракта. Самая большая концентрация в крови наблюдается через 4 часа после попадания вещества в организм. Биодоступность и способность связываться с белковыми структурами достаточно высокая.
Метаболизм происходит в печени. Основные метаболиты не оказывают никакого гипогликемического действия, но они хорошо влияют на микроциркуляцию. Период полувыведения составляет около 12 часов. Выводится из организма почками в виде основных метаболитов.
Метаболизм происходит в печени.
Особые указания
В течение всего курса лечения важно регулярно сдавать анализы и следить за состоянием почек, печени и в целом организма. При появлении выраженных реакций следует обратиться к специалисту
Пациент должен знать симптомы гипогликемии и уметь оказать себе первую помощь.
К гипогликемии могут привести следующие факторы:
- голодание;
- стрессы;
- перемена часовых поясов;
- тяжелые физические нагрузки;
- некоторые заболевания;
- прием этанола и пр.
Применять таблетки можно только совместно с низкокалорийной диетой.
При хирургических вмешательствах, некоторых заболеваниях хронического и инфекционного характера, беременности целесообразен перевод больного на инсулин.
Не следует применять вместе с «Циметидином». С «Верапамилом» и «Акарбозой» нужен тщательный мониторинг состояния.
Лекарственное взаимодействие
Действие препарата усиливают:
- производные пиразолона;
- антибактериальные сульфаниламидные препараты;
- салицилаты;
- противогрибковые препараты;
- антикоагулянты кумаринового ряда;
- бета-адреноблокаторы;
- кофеин;
- циклофосфамид;
- фенилбутазон;
- хлорамфеникол;
- флуоксетин;
- блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов;
- фибраты;
- противотуберкулёзные лекарства;
- теофиллин;
- ингибиторы МАО и АПФ;
- другие гипогликемические лекарства.
Действие лекарственного средства могут ослабить:
- ГКС;
- эстрогены и прогестины;
- симпатомиметики;
- диуретики разных типов;
- блокаторы «медленных» кальциевых каналов;
- хлорталидон;
- баклофен;
- фуросемид;
- даназол;
- триамтерен;
- диазоксид;
- аспарагиназа;
- глюкагон;
- гормоны щитовидной железы;
- дифенин;
- изониазид;
- морфин;
- рифампицин;
- соли лития;
- барбитураты;
- комбинированные эстроген-гестагенные препараты;
- рифампицин.
Нежелательно использовать вместе с бета-адреноблокаторами, гликлазидом, акарбозой, циметидином – может развиться гипогликемия и иные негативные последствия.
Аналоги
В продаже имеется несколько препаратов-синонимов со сходным терапевтическим эффектом. К заменителям относят:
- Диабефарм МВ. Российский препарат, принадлежащий к группе гипогликемических лекарств. Выпускается в таблетированном виде. Пилюли с модифицированным высвобожденим в своем составе содержат 30 мг гликлазида. Механизм действия такой же, как и у оригинала. Цена в аптеке — от 120 руб.
- Глимепирид. Форма выпуска — пилюли, медикамент считается аналогом. Содержание активного компонента в лекарственной форме — не более 2 мг. Основные показания к применению — сахарный диабет 2 типа. Стоимость препарата — от 100 руб.
- Глибенкламид. Гипогликемический медикамент для перорального приема. В упаковке присутствует от 10 до 120 пилюль. В 1 таблетке содержится 5 мг активного вещества. Разрешен к применению при диабете 2 типа. Стоимость в аптеке — от 540-1100 руб.
Аналог препарата Глимепирид.
У любого аналога имеются противопоказания. Самостоятельный выбор лекарственного средства запрещен.
Сравнение с аналогами
У «Диабефарма» есть ряд аналогов как по составу, так и по свойствам. Полезно будет рассмотреть их для сравнения.
«Диабетон МВ». Препарат на основе гликлазида. Фирма-производитель – «Сервье», Франция. Цена — около 300 рублей за упаковку. Стандартные противопоказания и список побочных эффектов. Не рекомендуется пожилым людям.
«Диабеталонг». Цена — 120 рублей. Фирма – «Синтез Акомп», Россия. Также является производным сульфонилмочевины. Основной компонент — гликлазид. Обладает продленным эффектом.
«Глидиаб». Аналогичное действующее вещество. Выпускает российская компания «Акрихин». Цена — от 140 рублей (60 таблеток). Препарат доступен по льготам
Запрещен детям, с осторожностью — пожилым людям
«Гликлазид». Таблетки на основе гликлазида. Выпускают две компании в России – «Озон» и «Фармстандарт». Стоимость — около 130 рублей (30 штук). Аналогичные действенные свойства, похожий эффект по длительности и по механизму. Бывает как обычного действия, так и пролонгированный (прием раз в сутки)
Нельзя детям и беременным, пожилым людям — с осторожностью
«Манинил». Лекарство на основе глибенкламида. Производит «Берлин Хеми», Германия. Цена — 120 рублей за пачку в 120 таблеток. Наиболее дешевый аналог. Однако подходит не всем больным. Стандартный список запретов на прием: беременные и кормящие женщины, дети.
«Глюренорм». Стоимость — от 450 рублей. Производит греческая компания «Берингер Ингельхайм Эллас». Основное вещество – гликвидон, производное сульфонилмочевины. Таблетки обладают коротким эффектом воздействия. Много противопоказаний.
