Гестоден или дезогестрел что лучше

Фармакология

Фармакологическое действие- прогестагенное, контрацептивное.

Подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстроген-гестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела — 0,4 (для препаратов с 0,03 мг левоноргестрела — 1,6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью биотрансформируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита — этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Биодоступность — 70%. T_max — 1,8 ч. Этоногестрел связывается с белками плазмы: с альбумином — 66±12%, с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) — 31±12%. C_ssдостигается через 4–5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0,33–0,55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0,01–0,05 мкг). В равновесном состоянии, на 21-й день, T_1/2 — 27,8±7,2 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями в соотношении 1,5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).

Противопоказания к гормональной контрацепции

Противопоказания ко всем гормональным контрацептивам более или менее одинаковы. Главным среди них являются тромбозы. При наличии минимального риска тромбоза применение КОК смертельно опасно.

Ниже приведен приблизительный список противопоказаний к гормональной контрацепции:

• Тромбозы (артериальные или венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
• состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
• предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, включая наследственные заболевания: резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемию и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
• мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;
• сахарный диабет с поражением сосудов;
• выраженные или множественные факторы риска венозных или артериальных тромбозов: наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), гипертензия, поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, расширенное оперативное вмешательство, длительная иммобилизация, обширная травма, ожирение (масса тела >30 кг/м2), курение у женщин старше 35 лет (см. раздел «Особые указания»);
• панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
• тяжелые заболевания печени;
• опухоли печени (злокачественные или доброкачественные), в том числе в анамнезе;
• известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочной железы);
• кровотечения из влагалища неясной этиологии;
• беременность, в том числе предполагаемая;
• гиперчувствительность к любому из действующих или вспомогательных веществ препарата

Медицинские применения

Дезогестрел используются в гормональной контрацепции у женщин, особенно в противозачаточных пилюлях . Он используется один в гестагенных только таблетки ( «мини — таблетки») и в сочетании с эстрогенами этинилэстрадиола в комбинированных оральных противозачаточных таблеток . Наряду с норэтистероном , он является одним из немногих прогестинов , которые широко используются в качестве прогестогена только «мини — таблетки». Это также является единственным новее поколение прогестин с пониженной андрогенной активностью , который используется в таких препаратах. В дополнение к гормональной контрацепции, дезогестрел был использован в сочетании с эстрогенами , такие как эстрадиол в качестве компонента климактерического гормональной терапии . Препарат также используется в лечении эндометриоза .

Доступные формы

Дезогестрел доступен один в виде 75 мкг оральных таблеток и в дозе 150 мкг в комбинации с 20 или 30 мкг этинилэстрадиола в пероральных таблеток. Эти препараты все указанные специально в целях контрацепции.

Дезогестрел

Найдено (64 сообщения)

контрацепция
26 ноября 2009 г. / Алина / Уфа

… новый, вызывает меньше побочных эффектов или просто более рекомендуем в моем случае?
1) Линдинет-20 — гестоден
2) Новинет —дезогестрел
3) Минизистон 20 фем -левоноргестрел
4) Ярина — дроспиренон. (не хотелось бы из-за высокой стоимости и излишней … открыть (еще 1 сообщение)Последние 5:

7 сентября 2011 г. / Татьяна

… переход будет не ощутим. Сравнив составляющие, я увидела разницу во втором компоненте (левоноргестрел- 150 мкг в Ригевидоне/дезогестрел — 150 мкг в Регулон).
1. Действительно ли они эдентичны на столько, что смело можно переходить с одного препарата …

контрацепция
20 августа 2011 г. / Женя

Что сильнее дезогестрел или диеногест? принимаю ОК с дезогестрелом(регулон) 3 месяца,акне не проходит.стоит ли менять? открыть

гинеколог
19 июня 2011 г. / Кристина… / Велткобритания

Здраствуйте! Скажите пожалуйста могу ли я заменить противозачаточные таблетки Yasminelle на Gedarel, если в составе Yasminelle присутствует этинилэстрадиол и дроспиренон, а в Gedarel — этинилэстрадиол и дезогестрел. открыть

контрацепция
11 мая 2010 г. / @аноним / Санкт-Петербург

Добрый вечер! Гинеколог мне назначила «Чарозетту» как кормящей маме. Я слышала, что есть еще препарат «Эксклютон». Чем они отличаются? И есть ли еще какие-нибудь варианты?… открыть

12 мая 2010 г. / Татьяна Борисовна Маланова

… веществом и дозой.
мини-пили (непрерывный ежедневный прием препаратов)

левоноргестрел
Микролют — 30 мкг

дезогестрел
Чарозетта — 75 мкг

норзтистерон
Микронор — 350 мкг

линестренол
Экслютон — 500 мкг

этинодиола …

контрацепция
26 октября 2009 г. / Наталия

Добрый день, помогите выбрать ОК — регулон или жанин. Врач рекомендндовала регулон, я когда то тпринимала жанин — единственное, что тмне подошло. Беременность эко. роды… открыть

26 октября 2009 г. / Наталия

… если можете, объясните действие каждого — мне врач уже по телефону сказала выбирать самой, у них разница в цене, в составе — диеногест и дезогестрел — как это влияет на организм. Возможно, буду пробовать регулон (по финансам), и если не подойдет — то буду …

контрацепция
7 октября 2009 г. / Наталья

… время принятия 18-00 каждого дня. А теперь хочу перенести на 20.00. Возможно ли это? Не снизятся ли контрацептивные свойства? И еще: появились небольшие венки на ноге, не лучше ли сменить Три-мерси на другой трехфазный препарат, не содержащий дезогестрел? открыть

контрацепция
1 июля 2009 г. / Stasy

… эффект при нежелательных волосах,прыщах и т.д.,а я когда просто решила побольше почитать о компонентах,входящих в их состав,к примеру дезогестрел или как там их еще,то было написано,что они имеют хоть и небольшой,но АНДРОгенизирующий эффект!!!что это … открыть

контрацепция
29 марта 2009 г. / Алла

Подскажите пожалуйста-в Линдинете содержание гормонов-20, а в Новинете и Логесте сколько? открыть

29 марта 2009 г. / Татьяна Борисовна Маланова

Линдинет 20 (ЭЭ + гестоден) 20 мкг + 75 мкг
Логест (ЭЭ + гестоден) 20 мкг + 75 мкг
Новинет (ЭЭ + дезогестрел) 20 мкг +150 мкг

контрацепция
28 апреля 2008 г. / Лиза

Скажите, какой гормон лучше — гестоден, левоногестрел или дезогестрел? Какое они оказывают влияние на организм кроче конрацептивного? В чем разница? СПАСИБО заранее… открыть

29 апреля 2008 г. / Татьяна Борисовна Маланова

Левоноргестрел — старый препарат, а гестоден и дезогестрел — гестагены нового поколения. Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и …

взаимодействия

Индукторы из печени ферментов могут увеличить метаболизм дезогестрел и этоногестрел и уменьшить их циркулирующие уровни. Это может привести к контрацептивной неудачи. Примеры индукторов ферментов печени , включают барбитураты (например, фенобарбитал ), босентан , карбамазепин , эфавиренц , фенитойны , Примидон , рифампицин и , возможно , также Felbamate , гризеофульвина , окскарбазепину , рифабутин , зверобой и топирамат . Многие противовирусные для ВИЧ / СПИДа и гепатита С , такие как боцепревиром , нелфинавир , невирапин , ритонавир , и телапревира , может увеличить или уменьшить уровень дезогестрела и этоногестрела. CYP3A4 ингибиторы , включая ингибиторы сильных , как кларитромицин , итраконазол и кетоконазол и умеренные ингибиторы , такие как дилтиазут , эритромицин , и флуконазол может повышать уровни дезогестрели и этоногестрел. Гормональные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных препаратов, что приводит к увеличению уровней (например, ciclosporine ) или снижение уровней (например, ламотригин ).

Общество и культура

Родовые имена

Дезогестрел является общее название препарата и его ИНН , USAN , BAN , DCF , DCIT и JAN . В то время как на стадии разработки, он был известен как ORG-2969 .

Торговые марки

Дезогестрел продается под различными торговыми марками по всему миру , включая Alenvona, Apri , Азалия , Azurette, Caziant, Cerazette , Cerelle, Cesia, Cyclessa, Denise, Desogen , Desirett, Diamilla, Emoquette, Feanolla, Gedarel, Gracial , Карива, Laurina , Linessa, Марвелон , Mercilon , Миркетты , Mirvala, Novynette , Орто-Cept, Reclipsen, Регулон , Solia, Velivet и Viorele среди других.

Доступность

Дезогестрел доступен широко по всему миру, в том числе в Соединенных Штатах , Канаде , в Соединенном Королевстве , Ирландии , многих других европейских странах, Австралии , Новой Зеландии , Южной Африке , Латинской Америке , Южной , Восточной и Юго — Восточной Азии , и в других местах в Мир. В Соединенных Штатах, он доступен только в комбинации с этинилэстрадиолом в качестве комбинированного перорального контрацептива; он не доступен в одиночку и не одобрен для каких — либо других указаний в этой стране.

полемика

В феврале 2007 года потребительская правозащитная группа Public Citizen выпустила заявление с просьбой о том , что за продуктами и лекарствами запрет оральных контрацептивов , содержащих дезогестрел в США , ссылаясь на исследования , идущие еще в 1995 году , которые предполагают риск опасных сгустков крови удваивается для женщин на таких таблеток в сравнении с другими оральными контрацептивами. В 2009 году Public Citizen опубликовала список рекомендаций , которые включены многочисленные альтернативные, второго поколения противозачаточные таблетки , которые женщины могут принимать вместо пероральных контрацептивов , содержащих дезогестрел. Большинство из этих препаратов второго поколения было на рынке дольше , и было показано, быть столь же эффективными в предотвращении нежелательной беременности, но с более низким риском образования тромбов. Лекарства , приведенные в частности , в петиции включают APRI-28, Cyclessa, Desogen, Карива, Миркетт, орто-СЕРТ, Reclipsen, Velivet и некоторые общие таблетки, все из которых содержат дезогестрел в сочетании с этинилэстрадиола. Лекарственные препараты , содержащие дезогестрели в качестве единственного активного ингредиента (в отличие от используемого в сочетании с этинилэстрадиолом, как и в комбинированных оральных контрацептивах) не показывают повышенный риск тромбоза и, следовательно , безопаснее , чем таблетки контроля рождаемости второго поколения в отношении тромбоза.

Меры предосторожности

Возможно назначение кормящим матерям, а также женщинам, которым противопоказаны эстрогены.

Следует помнить, что контрацептивная эффективность может уменьшиться, если перерыв между приемом 2 табл. составит более чем 36 ч. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 ч, следует принять таблетку, как только женщина об этом вспомнила и принимать последующие таблетки в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 ч, следует придерживаться правил приема таблеток, дополнительно используя в течение последующих 7 дней барьерные методы контрацепции. Если прием таблеток был пропущен в 1 нед их применения и при этом был половой контакт в течение 1 нед, предшествующей пропуску таблеток, следует исключить наличие возможной беременности.

На фоне приема пероральных контрацептивов с возрастом увеличивается риск развития рака молочной железы (не зависит от длительности приема пероральных контрацептивов, а зависит от возраста женщины).

Хотя гестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, нет доказательств того, что больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы, однако женщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под медицинским наблюдением в течение всего периода лечения.

При аменорее и появлении болей в процессе приема препарата следует помнить о потенциально возможной внематочной беременности.

Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать долгого пребывания на солнце или экспозиции УФ-излучением.

Несмотря на регулярный прием препарата, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептива. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

При приеме низкодозированных гормональных контрацептивов размеры фолликулов изредка могут достигать размеров, превышающих нормальные. В большинстве случаев они исчезают самостоятельно, иногда отмечается легкая боль внизу живота, изредка требуется хирургическое вмешательство.

Широкомасштабные эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при приеме пероральных контрацептивов в ранние сроки беременности, а также повышения риска рождения детей с аномалиями.

При приеме рифампицина метод барьерной контрацепции следует использовать на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней после отмены этого препарата.

Женщинам, принимающим ЛС, индуцирующие ферменты печени, на протяжении длительного периода времени, рекомендуется прекратить прием дезогестрела и использовать негормональные методы контрацепции.

Не выявлено какого-либо влияния препарата на способность управления автомобилем или другими механизмами.

история

Дезогестрел был синтезирован в 1972 году Organon International в Нидерландах и впервые был описан в литературе в 1975 г. Она была разработана после обнаружения , что С11 замены улучшают биологическую активность норэтистерон. Дезогестрел была введена для использования в медицинских целях в 1981 году под торговыми марками марвелон и Desogen в Нидерландах. Наряду с гестоден и норгестимат , его иногда называют «третьего поколения» прогестин на основании времени его введения на рынок. Это был первый из трех «третьего поколения» прогестинов , которые будут введены. Хотя дезогестрел была введена в 1981 году и широко используется в Европе с этого времени, он не был введен в Соединенных Штатах до 1992 года.