Дезипрамин – описание
iПоказания к применению:
— Эндогенные депрессии (униполярные депрессии, инволюционные депрессии);— психогенные депрессии (невротические депрессии, реактивные депрессии, депрессии истощения);— психастении, психоневрозы, психопатии, протекающие с вялостью и заторможенностью.
iСпособ применения и дозировки:
Назначают внутрь по 2-3 драже/сут, затем суточную дозу увеличивают на 1-2 драже каждые 3-4-е сут, до достижения суточной дозы 6-8 драже. Оптимальная суточная доза в среднем составляет4-6 драже. В зависимости от состояния пациента поддерживающая доза составляет 3-4 драже/сут в течение нескольких нед.
Пациентам пожилого возраста дозу следует уменьшить на 50%. Рекомендуется принимать препарат в первой половине дня, с небольшим количеством жидкости во время приема пищи, не разжевывая
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с повышенной судорожностью готовностью (при эпилепсии, повреждении головного мозга, хроническом алкоголизме), при ХСН, ИБС, аритмиях, феохромоцитоме, нейробластоме, артериальной гипотензии, а также детям и людям пожилого возраста. При длительном применении препарата наблюдалось повышение частоты возникновения кариеса зубов
Необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У пациентов с заболеваниями ССС, пациентов пожилого возраста показан систематический контроль ЧСС, АД, ЭКГ. Пациентам, принимающим дезипрамин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. При резкой отмене препарата могут появиться симптомы абстиненции.При назначении препарата пациентам, имеющим суицидальные наклонности, необходимо осуществлять за ними непрерывное наблюдение.
iПротивопоказания:
Острые отравления снотворными, обезболивающими, психотропными средствами, алкоголем;— повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;— одновременный прием ингибиторов МАО; острые состояния бреда;— закрытоугольная глаукома;— дизурия;— острый инфаркт миокарда;— нарушения функции печени и/или почек; лактация.
iФармакологическое действие:
Трициклический антидепрессант, производное дибензазепина. Механизм антидепрессивного (тимолептического) действия связан с ингибированием обратного захвата нейромедиаторов, главным образом норадреналина, мембранами пресинаптических нейронов. Способствует активации психомоторной деятельности, повышает мотивации. Оказывает слабое антихолинергическое действие, обусловленное высоким сродством к м-холинорецепторам, а также вызывает слабо выраженный седативный эффект, который связан со сродством с гистаминовыми H1-рецепторами.
iФорма выпуска препарата:
Дезипрамина гидрохлорид. Драже (25 мг).
Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Дезипрамин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.
Полезно! Бесполезно
Показания и противопоказания
Норпрамин, как и любой антидепрессант, необходимо принимать только в том случае, если есть строгие показания к его назначению. Прием норпрамина оправдан в следующих случаях:
- Лечение единичного эпизода депрессии любой степени тяжести;
- Лечение и профилактика проявлений рекуррентного депрессивного расстройства;
- Интенсивная боль у онкологических больных;
- Невралгии;
- Профилактика и лечение приступов мигрени;
- Синдром дефицита внимания и гиперактивности у взрослых и детей;
- Ночной энурез у детей;
- Расстройства пищевого поведения.
Перед применением препарата во всех перечисленных случаях необходимо проконсультироваться с врачом. Существует ряд состояний, при которых назначение норпрамина строго противопоказано. К числу противопоказаний относятся:
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- Повышенное внутриглазное давление;
- Острый период инфаркта миокарда;
- Маниакальный синдром;
- Злоупотребление алкоголем;
- Бредово-галлюцинаторный синдром;
- Расстройства мочеиспускания;
- Беременность и кормление грудью.
Кроме того, норпрамин нельзя принимать совместно с ингибиторами моноаминоксидазы и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Мелипрамин 0,025 n50 табл п/плен/оболоч
красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.
Фармакодинамика
Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса.
Имипрамин также блокирует м-холино- и Н1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие. Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения. Механизм действия при энурезе полностью не изучен.
Маловероятно, что он связан с изменениями в структуре сна, антихолинергическими или антиадренергическими свойствами или со стимуляцией диуреза, обусловленной тиреотропным гормоном.
Прежде всего, он связан с повышенной канальцевой реабсорбцией мочевины и в меньшей мере – с пониженным выведением натрия и повышенным выведением калия из организма. При длительном применении этого препарата улучшается функциональная емкость мочевого пузыря.
Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина. Распределение Кажущийся объем распределения (Vd) имипрамина составляет 10-20 л/кг. Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60-96%, дезипрамин – на 73-92%).
Концентрации имипрамина в спинномозговой жидкости и плазме тесно взаимосвязаны. Биотрансформация Препарат подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметилимипрамин), образуется в результате деметилирования.
Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме демонстрируют высокую степень индивидуальной изменчивости. После 10 дней лечения имипрамином в дозе 50 мг три раза в сутки перорально средние концентрации имипрамина в плазме в равновесном состоянии варьировали от 33 до 85 нг/мл, тогда как аналогичные уровни дезипрамина варьировали в диапазоне 43 – 109 нг/мл.
После приема одной дозы период полувыведения (T½) имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки. Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
Особые популяции У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина в плазме выше, чем у молодых пациентов. У детей средние показатели клиренса и Т½ не очень значительно отличаются от соответствующих показателей у взрослых, но их вариабельность между пациентами является высокой.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не происходит каких-либо изменений в выведении с мочой имипрамина и его биологически активных неконъюгированных метаболитов. Однако концентрации в плазме в равновесном состоянии конъюгированных метаболитов, которые считаются биологически неактивными, были повышенными. Клиническая значимость этого фактора неизвестна.
Описание препарата
Норпрамин — это препарат из группы трициклических антидепрессантов. Норпрамин — это торговое название средства, относящегося к дженерикам. Действующее вещество и международное название препарата — дезипрамин. Норпрамин выпускается в таблетках по 10, 25, 50, 75, 100 и 150 мг.
Норпрамин, как и его действующее вещество дезипрамин, блокирует обратный захват всех моноаминовых медиаторов — норадреналина, серотонина и дофамина. Это повышает концентрацию моноаминов в синаптической щели. Именно эта концентрация медиаторов влияет на эмоционально-волевую сферу человека. Чем больше в синаптической щели моноаминов, тем лучше настроение. Именно так норпрамин борется с депрессией. Кроме того, его влияние на дофамин позволяет применять этот антидепрессант как обезболивающее средство у хронических больных.
Норпрамин является вторичным амином, потому имеет меньшее количество противопоказаний, чем классические представители группы трициклических антидепрессантов. В частности, он в меньшей степени оказывает негативное влияние на печень.
Побочные эффекты препарата Мелипрамин
Наиболее частые побочные эффекты препарата — сонливость, постуральная гипотензия, тахикардия и атропиноподобные симптомы: сухость во рту, запор, задержка мочи, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, повышение температуры тела и внутриглазного давления.
Другие, менее частые побочные эффект, — неврологические:
- головная боль, периферическая невропатия, шум в ушах, экстрапирамидные симптомы (тремор, атаксия, затруднение речи, особенно у людей пожилого возраста), спутанность сознания, делирий;
- эпилептогенный эффект: в первую очередь у больных эпилепсией или при склонности к судорогам;
- сердечно-сосудистые: редко, в основном после введения препарата в высоких дозах особенно чувствительным больным — аритмия, выраженная гипотензия и/или вазоспазм, что проявляется посинением пальцев конечностей;
- желудочно-кишечные: очень редко — гепатит с нарушением функции печени, иктеричностью кожи и склер, боль в области печени, металлический привкус во рту, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), тошнота, рвота и в исключительных случаях — паралитическая непроходимость кишечника;
- аллергические кожные реакции (через 14–60 дней от начала лечения): крапивница, ангиоэдема, фоточувствительность;
- эндокринные: увеличение молочных желез, галакторея, осложнения сахарного диабета, снижение переносимости глюкозы, очень редко — снижение продукции антидиуретического гормона;
- сексуальные нарушения — снижение либидо, импотенция, мучительная эякуляция, нарушение оргазма;
- очень редко, в основном у людей пожилого возраста, — изменения показателей периферической крови при проведении лабораторных исследований.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.
При одновременном применении с галоперидолом возможно повышение концентрации дезипрамина и развитие судорожных припадков, что обусловлено угнетением метаболизма дезипрамина и уменьшением его выведения из организма под влиянием галоперидола.
При одновременном применении с золпидемом описаны отдельные случаи развития зрительных галлюцинаций; с карбамазепином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с клонидином, гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение антигипертензивного действия клонидина, гуанетидина.
При одновременном применении с метадоном возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с пароксетином — повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина.
При одновременном применении с пропафеноном возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, замедлением его метаболизма и уменьшением клиренса; с ритонавиром — возможно повышение AUC и T1/2 дезипрамина; с сертралином — возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении с тригексифенидилом возможно усиление антихолинергического действия; с фенитоином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с хинидином — возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма дезипрамина под влиянием хинидина.
При одновременном применении с флуоксетином повышается концентрация дезипрамина в плазме крови вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови дезипрамина и его гидроксильного метаболита. Согласно некоторым сообщениям это взаимодействие характерно только для пациентов, являющихся «быстрыми гидроксиляторами».
Применение препарата Мелипрамин
Драже
Суточные дозы следует определять индивидуально в зависимости от тяжести и происхождения симптомов. Как и относительно других антидепрессантов, для достижения адекватного терапевтического эффекта необходим курс лечения не менее чем 2–4 нед, иногда — 6–8 нед. Рекомендовано начинать терапию Мелипрамином в низких дозах и постепенно повышать суточную дозу до достижения поддерживающей дозы
В период лечения следует определить минимальную дозу, оказывающую эффект; необходима осторожность при определении дозы для пациентов пожилого и подросткового возраста (младше 18 лет).Р-р для инъекций
Парентерально препарат Мелипрамин применяют для лечения больных депрессией в состоянии сильного возбуждения или тогда, когда пероральный способ применения невозможен. В зависимости от состояния больного врач может назначить введение р-ра для инъекций Мелипрамин только краткосрочно, а затем перейти на прием препарата в форме драже.Дозы для взрослых
Депрессия
Амбулаторное лечение пациентов начинают исходя из суточной дозы 25 мг в драже или 2 мл р-ра для инъекций (1–3 раза в сутки) в/м. Максимальная суточная доза при этом способе введения — 100 мг. В дальнейшем по мере улучшения состояния больного можно перейти на лечение таблетированной формой препарата.
Эту дозу в течение 1 нед можно постепенно повысить до 150–200 мг/сут. Поддерживающая доза — 50–100 мг/сут. У госпитализированных больных с тяжелой депрессией начинают терапию в суточной дозе 75 мг/сут. Эту дозу можно постепенно повышать, добавляя каждый раз по 25 мг до достижения 200 мг/сут. В исключительных случаях суточная доза может быть повышена до 300 мг/сут.Больные пожилого возраста (старше 60 лет) и подростки (младше 18 лет). Эти пациенты более восприимчивы к препарату, вследствие чего у них могут появиться побочные реакции в ответ на стандартные дозы для взрослых. Поэтому лечение этих больных следует начинать с наиболее низкой дозы, контролирующей симптомы заболевания. Далее возможно постепенное повышение дозы до достижения суточной — 50–75 мг. Рекомендовано достижение оптимальной дозы в течение 10 дней и продолжение лечения в той же дозе.
Панические расстройства. Пациенты с этими расстройствами более склонны к развитию побочных эффектов, поэтому лечение следует начинать с минимально низкой дозы. Преходящие приступы более сильной тревожности, наблюдающиеся в самом начале терапии Мелипрамином, можно контролировать с помощью производных бензодиазепина. Эту вспомогательную терапию постепенно отменяют по мере исчезновения симптомов тревожности. Суточную дозу Мелипрамина постепенно повышают до 75–100 мг/сут (в порядке исключения — до 200 мг/сут). Курс лечения длительный, не менее 6 мес. Завершается курс терапии путем постепенного снижения дозы и отмены препарата.Дозы для детей
Рекомендованные такие схемы лечения: дети в возрасте 6–8 лет (масса тела — 20–25 кг) — 25 мг/сут; дети 9–12 лет (масса тела — 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; дети в возрасте старше 12 лет (масса тела 35 кг) — 50–75 мг/сут.
Терапию у детей проводят преимущественно Мелипрамином в форме драже.
Если низкая начальная доза неэффективна, для достижения адекватного терапевтического эффекта препарат применяют в более высоких дозах, но в пределах схемы с учетом возраста ребенка. При лечении детей необходимо следить, чтобы суточная доза не превышала 2,5 мг/кг массы тела в сутки. В каждой схеме следует применять наиболее низкую эффективную дозу из указанного интервала. Суточную дозу можно назначать в один прием перед сном. Если же энурез отмечают ранним вечером, суточную дозу рекомендуется разделить (одну часть — ребенку днем в послеобеденное время, другую — перед сном). Длительность курса лечения не должна превышать 3 мес. Поддерживающую дозу следует подбирать по мере уменьшения выраженности симптомов. Перед полной отменой препарата рекомендовано постепенное снижение суточной дозы.
Инструкция по применению
Способ дозирования норпрамина зависит от патологии, для лечения которой он применяется.
При лечении психических нарушений, включая депрессивный синдром, начальная дозировка составляет 75-100 мг в сутки. Можно принимать единоразово таблетку или разделить на два приема — утренний и вечерний. Постепенно дозировку можно повышать до максимальных 300 мг в сутки. При этом обязательно необходимо перейти как минимум на двукратный прием препарата. После достижения положительного эффекта дозировку снижают до поддерживающих 50 мг.
Для лечения болевого синдрома вначале применяют 50-100 мг препарата, а затем повышают дозировку каждые 3 недели на 25 мг до достижения лечебного эффекта. Максимальной является дозировка 200 мг.
Детям необходимо производить расчет препарата на килограмм массы тела. Можно начать с 10 мг в сутки, а затем достичь приблизительно 1-2 мг норпрамина на килограмм массы тела.
Во время приема возможно развитие побочных эффектов, к которым относятся: сухость во рту, эмоциональная лабильность, повышенный аппетит, бессонница, головокружения, временное снижение остроты зрения.
Показания к назначению
Препарат прописывают пациентам, страдающим депрессией любого типа, которая сопровождается тревожностью. В том числе, высокоэффективен при депрессивных фазах расстройств личности, атипичных депрессиях, дистимии и панических расстройствах.
Противопоказания
Противопоказания аналогичны для всех препаратов этой фармакологической группы. Сюда относятся чрезмерная чувствительность к любому из компонентов препарата, параллельное применение лекарств на основе ингибиторов МАО, нарушения проводимости и аритмия сердца, а также реабилитационный период после инфаркта сердечной мышцы.
Применение Мелипрамина требует высокой осторожности при маниакальном состоянии, тяжелой недостаточности функции печени или/и почек, задержке мочеиспускания и остроугольной глаукоме
Побочные реакции
Побочная симптоматика отмечается далеко не у всех пациентов и нередко устраняется изменением дозировки применения. Чаще всего отмечаются изменения в качественном составе крови:
- Агранулоцитоз;
- Лейкопения;
- Пурпура;
- Тромбоцитопения;
- Эозинофилия.
Может настигать ощущение внезапных приливов к шее и лицу, повышение артериального давления. Со стороны ЦНС отмечаются неконтролируемая дрожь в руках и ногах, мигрени и головокружения. Возможны расстройства речи, координации, бессонница и ночные кошмары.
Иногда пациенты жалуются на нечеткость зрения и звон в ушах, сухость слизистой оболочки рта, а также тошноту и расстройство пищеварения сразу после перорального применения Мелипрамина.
ДЕЗИПРАМИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: редко — экзантема, крапивница, аллергический васкулит, коллапс; в отдельных случаях — зуд, петехии, фотосенсибилизация, локальные и генерализованные отеки, алопеция.
Прочие: редко — усиление потоотделения, «приливы», ощущение холода, повышение или понижение уровня глюкозы крови, снижение массы тела.
У пациентов пожилого возраста возможны: при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы — нарушения сердечного ритма; при назначении в высоких дозах — «смазанная» речь, атаксия, делирий, состояние спутанности сознания, ощущение дезориентации, ухудшение концентрации внимания, галлюцинации.
