Побочные эффекты
Прием Детрузитола может спровоцировать следующие побочные действия:
- Нервная система: спутанность сознания, сонливость, головная боль, головокружение, беспокойство.
- Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, запор, диспепсия, сухость во рту, абдоминальные боли, гастроэзофагеальный рефлюкс.
- Иммунная система: аллергические реакции.
- Мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия.
- Органы зрения: сухость склер (ксерофтальмия), нарушения зрения (в том числе нарушение аккомодации), угнетение выделения слезной жидкости.
- Инфекции: синусит.
- Прочие: усталость, приливы крови к кожному покрову лица.
Побочные явления, выявленные в постмаркетинговых исследованиях: кожные покровы – ангионевротический отек; пищеварительная система – диарея; нервная система – дезориентация, ухудшение памяти, галлюцинации; иммунная система – анафилактические реакции; сердечно-сосудистая система – ощущение сильного сердцебиения, тахикардия; прочие – периферические отеки.
У пациентов, комбинирующих толтеродин с ингибиторами холинэстеразы, может возникнуть усугубление симптомов деменции (галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания).
Инструкция по применению Детрузитол (способ и дозировка)
Таблетки и капсулы Детрузитол предназначены для приема внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком.
Таблетки
Рекомендуемая доза: по 2 мг 2 раза в сутки.
При индивидуальной непереносимости общая доза может быть уменьшена до 2 мг в сутки.
При нарушениях функции печени и/или почек, при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4: рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг – по 1 мг 2 раза в сутки.
Капсулы
Рекомендуемая доза: по 4 мг 1 раз в сутки.
При индивидуальной непереносимости общая доза может быть уменьшена до 2 мг в сутки.
При нарушениях функции печени и/или почек, при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4: рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг – по 2 мг 1 раз в сутки.
Цены на Детрузитол в других городах
Купить Детрузитол, Детрузитол в Санкт-Петербурге, Детрузитол в Новосибирске, Детрузитол в Екатеринбурге, Детрузитол в Нижнем Новгороде, Детрузитол в Казани, Детрузитол в Челябинске, Детрузитол в Омске, Детрузитол в Самаре, Детрузитол в Ростове-на-Дону, Детрузитол в Уфе, Детрузитол в Красноярске, Детрузитол в Перми, Детрузитол в Волгограде, Детрузитол в Воронеже, Детрузитол в Краснодаре, Детрузитол в Саратове, Детрузитол в Тюмени Доставка заказа в Екатеринбурге
Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Екатеринбурге – 151 аптека
| ЕКАТЕРИНБУРГ, ООО *Мелодия здоровья* (37) Отзывы |
г. Екатеринбург, ул. Комсомольская, д. 17 | 8(343)383-61-95 | ежедневно с 09:00 по 21:00 |
Все пункты доставки в Екатеринбурге
– 151 аптека
Отзывы о сервисе Apteka.RU
5 оценок
Побочные действия
Классификация побочных эффектов: часто – более 10% случаев, иногда – от 1 до 10%, редко – менее 1%:
- Пищеварительная система: иногда – боли в животе, запор, рвота, метеоризм, диспепсия; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
- Центральная и периферическая нервная система: иногда – вертиго, сонливость, головная боль, нарушения зрения, нервозность, слабость, усталость; редко – галлюцинации, спутанность сознания;
- Мочевыделительная система: иногда – дизурия;
- Сердечно-сосудистая система: редко – приливы крови к коже, ощущение сильного сердцебиения, тахикардия, периферические отеки;
- Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, в т.ч. ангионевротический отек;
- Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто – сухость слизистой оболочки ротовой полости; иногда – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации; редко – задержка мочеиспускания;
- Побочные эффекты, обусловленные приемом Детрузитола в таблетках: иногда – увеличение массы тела, сухость кожи, боль в груди, бронхит;
- Побочные эффекты, обусловленные приемом Детрузитола в капсулах: иногда – синусит.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Детрузитола:
- Капсулы пролонгированного действия: размер №4, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной сине-зеленого цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «2», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
- Капсулы пролонгированного действия: размер №3, твердые желатиновые, с корпусом и крышечной синего цвета, на корпусе белыми чернилами нанесена цифра «4», на крышке – символ в виде человечка; содержимое – микросферы диаметром около 1 мм белого с желтоватым оттенком цвета (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 4, 7, 12 или 40 блистеров);
- Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «ТО», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
- Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, на одной из сторон выгравированы буквы «DТ», над и под ними – дуги (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 60 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон).
Действующее вещество Детрузитола – толтеродина гидротартрат:
- 1 капсула размер №4 – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг;
- 1 капсула размер №3 – 4 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 2,74 мг;
- 1 таблетка с гравировкой «ТО» – 1 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 0,68 мг;
- 1 таблетка с гравировкой «DТ» – 2 мг, что соответствует содержанию толтеродина – 1,37 мг.
Дополнительные компоненты капсул:
- Вспомогательные вещества: гипромеллоза, сахарные гранулы (крахмал кукурузный и сахароза), Surelease E-7-19010 прозрачный (олеиновая кислота, триглицериды среднецепочные, этилцеллюлоза);
- Состав оболочки: индигокармин, желатин, титана диоксид, чернила белые Opacode White S-1-7085 (титана диоксид, шеллак, симетикон, пропиленгликоль), а также краситель железа оксид желтый – в капсулах №4.
Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, гипромеллоза, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный.
Состав и форма выпуска
Производится в виде таблеток и капсул. Главный компонент толтеродин, содержание в 1 пилюле 1-2 мг, капсуле – 2 или 4 мг.
Дополнительные вещества таблетки:
- Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ).
- Гликолят натрия.
- Гидроортофосфат кальция.
- Гипромеллоза-П.
- Стеарат магния.
- Октадекановая кислота.
- Оксид кремния (Е551).
- Диоксид титана (Е171).
Вспомогательные компоненты капсул:
- Сахароза.
- Этоцел.
- Гипромеллоза-П.
Фармакодинамика и фармакокинетика: описание
Медикамент является блокатором мускарин чувствительного холинорецептора, расслабляет гладкую мускулатуру мочевого пузыря, а также слюнной железы. Воздействие симптоматическое, исключительно на основную проблему, не затрагивает другие органы и системы.
Благодаря лекарству мускулатура детрузора прекращает спонтанно сокращаться. Действующий компонент быстро абсорбируется в желудке. Высокой концентрации достигает через 3 часа. Выводится частично через 6-7 в основном почками, часть с фекалиями.
Терапевтический эффект достигается через 2-3 недели. Осторожными необходимо быть пациентам с болезнями почек, печени. Без рекомендаций врача лекарство пить нельзя, только специалист подберет необходимую дозировку.
Показания к применению
- Недержание мочи у женщин, пожилых людей.
- Ночной энурез на фоне серьезных заболеваний.
- Интенсивное патологическое сокращение детрузора.
- Бессознательный отток урины.
- Постоянные позывы в туалет.
- Болезни, поражающие уретру.
Противопоказания
Ограничения приема:
- индивидуальная непереносимость;
- глаукома закрытоугольная;
- патологии ЖКТ: язвенный колит, региональный энтерит;
- острое протекание недугов почек, задержка урины;
- нарушение сердцебиения;
- аутоиммунные болезни костно-мышечной системы;
- пороки развития толстого кишечника;
- период беременности и лактации;
- дети до 18 лет.
Инструкция по применению
| Форма лекарства | Количество сутки/ курс терапии |
| Таблетки 1 мг | 2 раза/6 месяцев, предназначается людям с заболеваниями почек. |
| Пилюли 2 мг | 2/6 полноценная дозировка, для лечения патологий мочевого пузыря. |
| Капсулы 2 мг | 2/6 |
Лекарство рекомендуется для длительного приема, в основном на полгода. Если терапевтического эффекта нет, целесообразно оценить дальнейшее использование Детрузитола.
Людям с хроническими и острыми патологиями почек необходимо принимать после назначения специалиста.
Побочные действия
Негативные последствия для организма возникают крайне редко.
- Сухость в ротовой полости, глаз.
- Аллергическая сыпь.
- Расстройство пищеварения, запор, спазм в животе.
- Мигрень, общая слабость, утомляемость.
- Эмоциональная возбужденность.
- Спутанное сознание, дезориентация в пространстве.
- Тахикардия, приливы крови к лицу.
Чтобы избежать подобных ситуаций, необходимо принимать средство строго по рецепту врача. Не стоит превышать суточную норму.
Передозировка
- Ложная близорукость.
- Расширение зрачков.
- Перевозбуждение.
- Галлюцинация.
- Острая задержка урины, затрудненное опорожнение мочевого.
- Спазм мышц, нарушение ритма дыхания.
После промывания желудка, лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиление эффекта:
- Холиноблокаторы.
- Цитохром Р450.
- Везикар.
- Противомикробные средства.
Подавление влияния:
- Церукал.
- Цизаприд.
Не рекомендуется на момент лечения чрезмерно усугублять алкогольными напитками, они подавляют действие препарата.
Аналоги: фото
По некоторым причинам и состояниям Детрузитол может быть заменен.
Известные препараты, названия:
Дриптан (Driptane). Спазмолитическое средство с миотропным воздействием при поражениях мочевого пузыря. Производится в виде таблеток по 5 мг действующего вещества. Суточная норма 3 пилюли. Используется в педиатрии, также у пожилых пациентов.
Спазмекс (Spasmex). Спектр влияния медикамента довольно широк. Рекомендуют при цистите, нейрогенной слабости пузыря. Форма выпуска по 5, 15, 30 мг главного компонента. Купирует боль, спазм, блокирует спонтанное сокращение мышц органа, уретры.
Уротол (Urotol). Заменитель аналогичен действию Детрузитола.
Другие синонимы:
Ролитен (Roliten).
Энуран.
Новитропан (Novitropan).
Сибутин №30.
Оксибутинин.
Цена
На данный момент медикамент сложно найти в аптеках страны. Доктора в основном рекомендуют его аналоги. Например, стоимость Уротола 960-1200 рублей, Ролитена дешевле 300-500.
Официальный производитель
Производство Пфайзер Италия С.р.л., Каталент Фарма Солюшнз Инк., США. Торговый представитель в стране Москва, 123317, Пресненская набережная, 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.
https://youtube.com/watch?v=hhbBU1ygxaQ
Детрузитол
Перейти в Каталог медицинских терминов
Вернуться в Каталог лекарств
А
Б
В
Г
Д
Е
Ж
З
И
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ц
Ч
Ш
Щ
Э
Я
Найдено в 70-и вопросах:
-
уролог
29 апреля 2018 г. / Дмитрий / Запорожье -
Здравствуйте!Меня очень беспокоит подтекание мочи которое происходит целый день.Особенно после того как схожу в туалет или еду в маршрутке по ямам и кочкам,еще у меня… открыть
-
12 мая 2018 г. / Окулевич Михаил…
-
Здравствуйте, Дмитрий. Боятся не нужно, при необходимости поменяйте доктора. Есть прекрасные препараты, например, детрузитол, которые справляются с поставленной задачей, но необходимо принимать эти препараты длительно, иначе эффекта не будет и обязательно …
-
эндокринолог
6 октября 2015 г. / Андрей / Москва -
… ниже нормы, остальные в пределах нормы. У меня к вам такой вопрос может так проявляться не сахарный диабет? И стоит ли мне пропить уротол или детрузитол если моя проблема гиперактивный мочевой пузырь а не диабет? помогите советом очень устал от этого( открыть
-
уролог
21 сентября 2013 г. / Наталья -
… -бак посе и зппп ничего не показывают
Уролог прописал пить ДЕТРУЗИТОЛ…
пЬЮ 5 ДНЕЙ -каждый день понос -со стороны мочевого пузыря … уролог ушел в отпуск-посоветуйте может мне стоит заменить детрузитол на уротол -или вообще не стоит пить данный препарат … открыть
-
уролог
15 сентября 2012 г. / Ксения / Санкт-Петербург -
… , но ее теперь нет, а учащенное мочеиспускание осталось.
На основании анализов и узи доктор поставил мне диагноз гиперактивный мочевой пузырь и прописал мне детрузитол, я пью его уже неделю (2мг перед сном), но не замечаю улучшений вообще. Что мне делать? открыть
-
уролог
7 июня 2012 г. / татьяна / череповец -
… моча, причем это происходит совершенно непроизвольно, я даже позывов не чувствую. Была у гинеколога-все в порядке. Посев мочи тоже в норме, уролог назначил без какого то обследования детрузитол. Но меня мучают сомнения стоит ли его пить без обследований? открыть
-
уролог
13 марта 2012 г. / Больной -
меня беспокоит постоянное хотение в туалет иногда это мочеиспускание сопровождается болями, было подозрение на цистит, узи показало воспаление стенок мочевого пузыря,… открыть
-
13 марта 2012 г. / уролог
-
Возможно это гиперактивность мочевого пузыря.
Осмотр невролога для исключения неврологической
патологии позвоночника. Принимать (если не страдаете
глаукомой) детрузитол, везикар, новитропан (что -нибудь
одно)
-
уролог
12 декабря 2011 г. / Андрей / 0 -
… ёл курс терапии(обнаруживали какие-то инфекции(уже не помню какие)), после чего стерильный. после застужения я принимал детрузитол пару месяцев. он немного увеличил интервалы между мочеиспусканиями, но незначительно. после чего был эффект отмены. перестал … открыть
-
уролог
31 августа 2011 г. / Лена / 0 -
Вопрос урологу. Уважаемый доктор! Обращаюсь к Вам со следующим вопросом:Мне 21 год. Не рожала. Большие проблемы с мочеспусканием уже мучают меня 5 лет. Постоянные резкие… открыть
-
1 сентября 2011 г. / Светлана…
-
… мочеиспускания можно прочесть здесь:
http://domashniy-doktor.ru/index.php/2011-08-02-18-30-39.html
Ещё есть препараты: Дриптан (он же Оксибутина хлорид), Детрузитол (Уротол, Толтеродин), Спазмекс (Троспия хлорид). Что-нибудь из этого обязательно поможет.
-
уролог
6 января 2010 г. / @аноним / Москва -
Доктор, подскажите пожалуйста, Детрузитол и Ролитен это абсолютно одно и тоже? Заранее благодарю. открыть
-
12 августа 2011 г. / Alex
-
Ролитен с таким же действующим веществом (Детрузитол) т.е. одно и тоже .
-
12 августа 2011 г. / Марина
-
Доктор, подскажите пожалуйста, Детрузитол и Ролитен это абсолютно одно и тоже? Врач прописал мне детрузитол, но его в аптеках нет, а ролитен есть и намного дешевле. Заранее благодарю.
-
уролог
11 августа 2011 г. / Анна / Омск -
Здравствуйте. У меня частое мочеиспускание. В детстве пила какие-то таблетки которые давали такой побочный эффект, который потом остался. Ходила по врачам, сдавала анализы, но ничего не нашли. Скажите может ли помочь детрузитол или уротол? Спасибо. открыть
-
уролог
28 июля 2010 г. / Янина / Новокузнецк -
При кашле или беге, прыжках или даже когда чихаю происходит непроизвольное выделение мочи. прокладки невсегда спасают. Что можно и нужно предпринять? А детрузитол может помочь? открыть
-
28 июля 2010 г. / Кобликов Илья Александр.
-
Вначале обследоваться у гинеколога и установить причину стрессорного недержания мочи. «Детрузитол» имеет достаточно много побочных проявлений, но помогает.
Препарат Детрузитол: инструкция по применению
Конкурентным блокатором м-холинорецепторов является Детрузитол. Инструкция по применению говорит, что это лекарство снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.
Состав и форма выпуска
Производят таблетки в оболочке 1 мг и 2 мг и капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг. Препарат Детрузитол, инструкция по применению объясняет это, содержит активное вещество – толтеродин и вспомогательные компоненты.
Фармакологические свойства
Детрузитол – лекарственный препарат, улучшающий уродинамику. Средство содержит тольтеродин – конкурентный специфический блокатор мускариновых рецепторов, обладающий высокой селективностью в отношении мускариновых рецепторов мочевого пузыря.
Детрузитол снижает частоту позывов к мочеиспусканию, устраняет недержание мочи и несколько уменьшает средний объем мочеиспускания. Тольтеродин практически не влияет на интервал Q-T. Терапевтический эффект препарата отмечается спустя 4 недели после начала терапии.
Экскретируется тольтеродин преимущественно почками, около 17% выводится кишечником. У пациентов с нарушением функции печени отмечается повышение плазменной концентрации неизменного тольтеродина. У пациентов со сниженной функцией почек возможно увеличение периода полувыведения тольтеродина.
Лекарство Детрузитол: от чего помогает
Показанием к применению лекарства является гиперактивность мочевого пузыря, характеризующаяся императивными, частыми позывами к мочеиспусканию, а также учащением мочеиспускания либо недержанием мочи.
Противопоказания
Препарат Детрузитол инструкция по применению запрещает принимать при:
- миастении гравис;
- язвенном колите;
- повышенной чувствительности в медикаменту Детрузитол, от чего могут появиться побочные реакции;
- закрытоугольной глаукоме;
- императивных позывах, вызванных органической патологией;
- задержке мочи;
- непереносимости фруктозы, дефиците сахаразы-изомальтазы;
- мегаколоне;
- замедленном опорожнении желудка;
- возрасте до 18 лет.
С осторожностью назначают при выраженной обструкции мочевых путей, снижении кишечной перистальтики, стенозе привратника, печеночной/ почечной недостаточности, грыже пищеводного отверстия, нейропатии
Лекарство Детрузитол: инструкция по применению
Таблетки принимают внутрь, без привязки к приемам пищи. Суточная доза препарата составляет 4 мг: капсулы пролонгированного действия – по 4 мг 1 раз в сутки, покрытые оболочкой таблетки – по 2 мг 2 раза в сутки. В зависимости от переносимости препарата суточная доза может быть уменьшена до 2 мг.
Рекомендуемая суточная доза для больных с нарушениями функции почек или печени, пациентов, получающих кетоконазол или другие сильные ингибиторы CYP3A4, составляет 2 мг: капсулы – по 2 мг 1 раз в сутки, таблетки – по 1 мг 2 раза в сутки.
Взаимодействие
Антихолинергические средства усиливают эффекты толтеродина и отмечается повышенный риск побочных реакций. Ослабляет действие Метоклопрамида и Цизаприда. М-холинолитики снижают эффективность препарата.
Имеется вероятность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются цитохромом P450, CYP2D6 или CYP3A4. При недостаточности изофермента CYP2D6 не стоит назначать Эритромицин и Кларитромицин, Итраконазол, Меконазол, Кетоконазол, поскольку возможно увеличение концентрации этого препарата и передозировка им.
Особые указания
Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо применять надежные методы контрацепции. Перед началом терапии нужно исключить органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.
В период приема Детрузитола следует воздерживаться от потенциально опасных работ, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, а также от вождения автомобиля, так как толтеродин снижает скорость реакций и вызывает нарушения аккомодации.
При беременности и грудном кормлении
Тольтеродин не применяют для лечения беременных женщин. Может потребоваться отмена грудного вскармливания перед началом терапии.
Цена
В Москве и российских регионах купить таблетки «Капотен» можно за 4380 рубля. Стоимость в Киеве достигает 1100 гривен. В Минске и Казахстане лекарство купить можно только по предварительному заказу, цена – от 32 евро.
Передозировка
Передозировка Детрузитолом характеризуется следующими симптомами: затрудненное мочеиспускание или задержка мочи, расширение зрачков, нарушения аккомодации, сильное возбуждение, галлюцинации, судороги, тахикардия, нарушение дыхания.
Лечение передозировки включает в себя промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию.
При выраженном возбуждении или судорогах назначают анксиолитики бензодиазепиновой структуры; при галлюцинациях – физостигмин; при дыхательной недостаточности – искусственную вентиляцию легких; при задержке мочи – катетеризацию мочевого пузыря; при тахикардии – бета-адреноблокаторы.
При мидриазе больного переводят в темное помещение либо назначают пилокарпин (глазные капли).
В некоторых случаях при передозировке предпринимаются необходимые меры в связи с удлинением интервала QT.
Побочные действия
В целом Детрузитол переносится лучше препаратов-аналогов. При приеме средства в большинстве случаев наблюдается сухость слизистой рта, глаз, носа.
| Больше 10% случаев | В 1% случаев | Менее 1% случаев |
| Расстройства пищеварительной функции (нарушение стула, вздутие живота, рвота, боль в животе), ухудшение слезоотделения. |
Головная боль; головокружение (вертиго); сонливость; повышенная утомляемость; нервозность; временные нарушения зрительной функции; слабость; затрудненное мочеиспускание (дизурия); нарушение работы глазной мышцы; повышение массы тела; бронхит; повышенная сухость кожи; синусит – воспаление слизистых оболочек носовых пазух (побочный эффект наблюдался при приеме препарата в форме капсул). |
Гастроэзофагеальный рефлюкс (забрасывание содержимого желудка в пищевод); спутанность сознания; галлюцинации; нарушения сердечного ритма; отечность; приливы крови к лицу; анафилактические реакции; задержка мочи. |
Видео: «Лечение недержания мочи у мужчин»
Противопоказания и особенности применения
Детрузитол нельзя применять:
- если тонус мочевого пузыря повышен по органическим причинам (естественный износ организма вследствие старения, повреждение спинного мозга, у женщин – в период беременности);
- при наследственном нарушении обмена углеводов в организме;
- при затрудненном мочеиспускании;
- беременным и кормящим;
- детям;
- при некоторых болезнях системы пищеварения (язвенный колит, нарушение строения кишечника, замедленное пищеварение);
- при закрытоугольной глаукоме;
- если у пациента диагностирована миастения – аутоиммунное заболевание, при котором наблюдается повышенная утомляемость мышц.
Также нельзя применять средство при индивидуальной непереносимости его компонентов.
Перед приемом Детрузитола нужно обязательно проконсультироваться с врачом, так как выше приведен неполный список противопоказаний к применению.
Женщинам следует учитывать, что прием лекарственного средства должен сопровождаться надежной контрацепцией. Нельзя, чтобы беременность наступила в период лечения.
При беременности и лактации
Детрузитол не назначают беременным и кормящим женщинам, так как у них повышен тонус мочевого пузыря по органическим причинам и лечения не требует.
Передозировка
Передозировка наступает при приеме от 12 мг толтеродина за один прием.
Симптомы:
- нарушение аккомодации;
- частые болезненные позывы к мочеиспусканию;
- перевозбуждение нервной системы, которое проявляется галлюцинациями, судорогами;
- учащение сердечного ритма;
- нарушение дыхательной функции.
Проводиться симптоматическое лечение под наблюдением медиков.
Фармакологическое действие
Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах.
Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения.
После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ.
Его концентрация в сыворотке достигает пика через 1-3 часа после приема.
Равновесное состояние достигается через 2 суток постоянного приема.
После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом.
Этот метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата.
Противопоказания
задержка мочи;
неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
установленная повышенная чувствительность к толтеродину или другим компонентам препарата;
miastenia gravis;
тяжелый язвенный колит;
мегаколон;
замедление опорожнения желудка;
редкие наследственные нарушения переносимости фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахаразы-изомальтазы;
органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию;
детский возраст.
С осторожностью: риск задержки мочи (выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей); риск замедления опорожнения желудка, в т.ч. обструктивные заболевания ЖКТ, такие как стеноз привратника; печеночная или почечная недостаточность (суточная доза препарата не должна превышать 2 мг); нейропатия; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы
В исследованиях было выявлено, что влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе, превышающей 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6. При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут, влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с 4-дневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана
В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT; электролитными нарушениями, такими как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия; брадикардией; наличием заболеваний сердца (например кардиомиопатия, ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность); принимающим антиаритмические препараты класса IА (например хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол)
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3А4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол, миконазол) следует снизить общую суточную дозу толтеродина до 2 мг.
Фармакодинамика
Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов к мочеиспусканию.
Женщинам репродуктивного возраста лечение следует назначать только при условии применения надежных средств контрацепции.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не должны принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. толтеродин может вызвать нарушения аккомодации и снижать скорость реакции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество Детрузитола – толтеродин, конкурентный антагонист холинергических мускариновых рецепторов, проявляющий наибольшую селективность по отношению к рецепторам мочевого пузыря; 5-гидроксиметильное производное толтеродина также имеет высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и существенного влияния на прочие рецепторы не оказывает.
Благодаря терапии толтеродином снижается сократительная активность детрузора, а также уменьшается слюноотделение. Применение Детрузитола в превышающих рекомендуемые дозах приводит к увеличению количества остаточной мочи и вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря.
Развитие эффекта отмечается через 4 недели лечения.
Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2С19, 1А2 либо 3А4.
Фармакокинетика
Толтеродин в виде таблеток из желудочно-кишечного тракта всасывается быстрее, чем в форме капсул пролонгированного действия. После приема Детрузитола в таблетках или капсулах сывороточная концентрация вещества достигает максимума за 1–2 или 2–6 часов соответственно.
В диапазоне терапевтических доз (от 1 до 4 мг) отмечается линейная зависимость между дозой вещества и значением пиковой сывороточной концентрации в крови.
После перорального приема толтеродин метаболизируется преимущественно в печени при помощи полиморфного фермента CYP2D6. В результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который в дальнейшем метаболизируется до N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты и 5-карбоновой кислоты; 5-гидроксиметильный метаболит обладает близкими к толтеродину фармакологическими свойствами и в большинстве случаев существенно усиливает действие Детрузитола.
Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства больных составляет примерно 30 л/час, терминальный Т1/2 (период полувыведения) после приема Детрузитола в таблетках находится в диапазоне от 2 до 3 часов, значение Т1/2 5-гидроксиметильного метаболита – 3 часа. Т1/2 толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита после приема препарата в капсулах составляет приблизительно 6 часов.
У пациентов с недостаточностью изофермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4, впоследствии образуется N-дезалкилированный толтеродин (фармакологической активностью не обладает). Т1/2 вещества у таких пациентов после приема Детрузитола в любой форме выпуска составляет примерно 10 часов.
Снижение клиренса исходного соединения при недостаточности CYP2D6 приводит к значимому увеличению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Из-за различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») несвязанного толтеродина у пациентов с недостаточностью CYP2D6 приблизительно равно сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства больных при одинаковой дозировке.
Переносимость, безопасность и терапевтическая эффективность Детрузитола от активности CYP2D6 не зависят. Стационарные концентрации после приема препарата в таблетках или капсулах достигаются за 2 или 4 дня соответственно.
Абсолютная биологическая доступность толтеродина составляет: большинство пациентов – 17%, пациенты с недостаточностью CYP2D6 – 65%. Пища на биодоступность препарата не влияет, хотя концентрация вещества после приема Детрузитола во время еды возрастает.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются главным образом с орозомукоидом. Доля несвязанных фракций составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd (объем распределения) толтеродина – 113 л. Около 17% толтеродина выводится с калом, 77% – с мочой. В неизмененном виде выводится до 1% дозы, примерно 4% – в виде 5-гидроксиметильного метаболита. N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота и 5-карбоновая кислота составляют около 29 и 51% от объема, который выводится с мочой, соответственно.
У больных циррозом печени AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита выше приблизительно в 2 раза.
При тяжелых нарушениях функции почек (при скорости клубочковой фильтрации инсулина 30 мл/мин) среднее значение AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита возрастает в 2 раза. Плазменное содержание прочих метаболитов у этих пациентов значительно выше (примерно в 12 раз). Клиническое значение повышения показателя AUC этих метаболитов не изучено.
Заключение
Детрузитол применяется при гиперактивности мочевого пузыря. Препарат влияет непосредственно на гладкую мускулатуру, вызывая ее расслабление. В результате уходят симптомы гиперактивности (частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи). Препарат имеет ряд противопоказаний, поэтому применять его можно только по назначению врача, который определит целесообразность лечения именно этим лекарственным средством. В целом Детрузитол хорошо переносится пациентами, из побочных эффектов чаще возникает сухость слизистых (носа, рта, глаз)
Важно понимать, что препарат только устраняет проявления заболевания, а для избавления от проблемы нужно выявить и лечить причину болезни
Стоит прочесть следующий материал:
- Прочтите следующую статью и узнайте, что такое кандидозный уретрит и как он проявляется у мужчин
- Больше информации о такой патологии как трихомонадный уретрит Вы найдете на странице https://kakbyk.com/bolezni/invektsionnye-i-vospalitelnye-zabolevaniya/trikhomonadnyj-uretrit-u-muzhchin.html
- Причины появления сыпи на половом члене и рекомендации как от нее избавиться
Автор статьи: Захаров Николай Викторович
Гирудотерапевт, Терапевт
Проводит полное обследование организма и делает заключения на основании результатов. Имеет большой опыт, как в применении традиционной медицины, так и народных методов. Основным направлением нетрадиционного лечения является гирудотерапия.
Комментарии для сайта Cackle
