Десмопрессин

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза. По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина – дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Начало антидиуретического действия при интраназальном введении – в течение 1 ч; максимальный антидиуретический эффект наступает через 1-5 ч.

Показания

Диагностика и лечение вазопрессин-чувствительного несахарного диабета центрального генеза; определение концентрационной способности почек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН или др. состояния, требующие терапии диуретиками, гипоосмолярность плазмы, в т.ч. полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия; аллергический ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после оперативных вмешательств.

Побочные действия

Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, гастралгия, аллергические реакции (до анафилактического шока), гипонатриемия или водная интоксикация (спутанность сознания, кома, повышение массы тела, отеки, судороги); ринит, носовое кровотечение, конъюнктивит, снижение слезоотделения; очень редко – эмоциональные нарушения у детей.

Применение и дозировка

Интраназально, при лечении несахарного диабета у взрослых средняя доза – 10-40 мкг/сут, у детей 10-20 мкг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема или приниматься однократно.

При определении концентрационной способности почек детям до 1 года – 10 мкг, детям старше 1 года – 10-20 мкг, взрослым – 40 мкг. Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч после его окончания (всего 8 ч). В течение последующих 4 ч после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмоляльности. Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после введения препарата является 800 мОсм/кг. Если в результате теста выявлен показатель ниже этого значения, исследование следует повторить. Повторное выявление низкого показателя свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном исследовании.

Интраназально вводят в положении больного «лежа» или «сидя», при закинутой назад голове.

Особые указания

При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, в этом случае рекомендуется сублингвальный прием.

Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления.

При применении в качестве диагностического ЛС не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально).

Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара.

При использовании ЛФ для интраназального применения у больных несахарным диабетом центрального генеза повышается риск развития тяжелой гипонатриемии.

Из-за высокого риска развития тяжелой гипонатриемии согласно рекомендациям рабочей группы по Фармаконадзору Европейского медицинского агенства, основанных на исследованиях по безопасности применения интраназальных форм десмопрессина, первичный ночной диурез был исключен из списка показаний.

Взаимодействие

Усиливает действие гипертензивных ЛС.

Индометацин может усиливать, но увеличивать продолжительность действия десмопрессина.

Антидиуретическое действие усиливает хлорпропамид, трициклические антидепрессанты, карбамазепин, клофибрат – риск задержки жидкости в организме; ослабляет глибутид, тетрациклин, препараты Li+, норэпинефрин.

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в нескольких вариантах. Перед выбором формы следует проконсультироваться с врачом, чтобы подобрать подходящую для лечения заболевания.

Таблетки

Препарат выпускается в виде белых, круглых таблеток. На одной стороне надпись «D1» или «D2». На второй разделительная полоса. Кроме активного компонента, десмопрессина, в состав входят стеарат магния, картофельный крахмал, повидон-К30, моногидрат лактозы.

Препарат выпускается в виде белых, круглых таблеток.

Капли

Капли назальные представляют собой жидкость, не имеющую цвета. Вспомогательными веществами являются хлорбутанол, хлорид натрия, вода, кислота хлористоводородная. Дозировка 0,1 мг на 1 мл.

Спрей

Представляет собой прозрачную жидкость. Содержится в специальном флаконе с дозатором. Вспомогательными веществами являются сорбат калия, вода, хлористоводородная кислота, хлорид натрия.

Фармакологическое действие

Десмопрессин — аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина с выраженным антидиуретическим действием. По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина — дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение Десмопрессина при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмоляльности мочи и снижению осмоляльности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.Максимальный антидиуретический эффект наступает при приеме внутрь — через 4-7 ч. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0.1-0.2 мг — до 8 ч, в дозе 0.4 мг -до 12 ч.Абсолютная биодоступность при пероральном приеме варьирует от 0.08% до 0.16%. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции на 40%. ТCmax- 2 ч. Vdсоставляет 0.2-0.3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в почках. Выводится почками. T1/2при приеме внутрь — 2-3 часа.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности средней и тяжелой степени (клиренс креатинина

Особые указания

Во избежание развития побочных эффектов следует в обязательном порядке ограничить до минимума прием жидкости за 1 ч до применения и в течение 8 ч после применения препарата у пациентов с первичным ночным энурезом. Лечение без ограничения приема жидкости может привести к задержке жидкости в организме и гипонатриемии с развитием таких симптомов как: головная боль, тошнота/рвота, повышение массы тела и в тяжелых случаях к судорогам и коме. При лечении ночного энуреза десмопрессином у детей и молодых людей сообщалось о развитии отека мозга.

Десмопрессин не следует применять, когда имеются другие дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных расстройств. Высокий риск развития побочных эффектов у пациентов пожилого возраста и у пациентов с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией от 2.8 до 3.0 л.

Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения концентрации натрия в плазме крови, особенно при одновременном применении с препаратами, вызывающими синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (в т.ч. трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин) и НПВП.

При возникновении острого недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевыводящих путей, подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний следует проводить до начала лечения Десмопрессином.

Передозировка

Симптомы: задержка жидкости, гипоосмолярность плазмы, гипонатриемия, развитие судорог и других неврологических и психических симптомов.

Лечение: отмена препарата, ограничение приема жидкости, в тяжелых случаях — медленная в/в инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении индометацин может усиливать, но не увеличивать, продолжительность действия десмопрессина.

При совместном применении глибутид, тетрациклин, препараты лития, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие десмопрессина.

При совместном приеме десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.

При одновременном применении десмопрессина с иестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно повышение риска возникновения побочных эффектов (задержка жидкости в организме, гипонатриемия).

При одновременном применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение уровня десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии. Предположительно другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект.

При одновременном применении десмопрессина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.

Условия хранения препарата Десмопрессин

Срок годности препарата Десмопрессин

Аналоги «Десмопрессина»

При необходимости «Десмопрессин» может заменяться другими препаратами с аналогичным терапевтическим воздействием

Однако важно помнить, что все лекарства имеют разнообразные противопоказания и негативные воздействия, поэтому целесообразность замены должна определяться врачом

Наиболее популярными аналогами «Десмопрессина Натива» являются:

1. «Энуран». Подобный медикамент назначается пациентам, страдающим от дневного и ночного энуреза. Часто используется с целью терапии энуреза у мужчин пожилого возраста при увеличении простаты, у лежачих пациентов в преклонном возрасте.
2. «Детрузитол». Лекарство используется с целью лечения пациентов, у которых наблюдается повышенная активность мочевого пузыря или недержание мочи, часто возникают императивные позывы к испусканию мочи. Какие еще аналоги «Десмопрессин» известны?
3. «Новитропан». Часто назначается при энурезе, обусловленном нестабильной функциональностью мочевого пузыря. Мочевой пузырь функционирует нестабильно на фоне нейрогенных расстройств (при гиперрефлексе детрузора). Часто сопровождает склероз и идиопатические нарушения (моторное недержание).
4. «Ролитен». Основными показаниями к его применению является нестабильность (гиперактивность) мочевого пузыря, которая проявляется в появлении частых императивных позывов к мочеиспусканию, недержания мочи.
5. «Спазмо-Лит». Этот медикамент используется для симптоматической терапии нарушенной функциональности мочевого пузыря неорганической или негормональной этимологии, также обусловленной физической нагрузкой, чиханием, смехом, кашлем. Часто назначается при таких дизурических нарушениях, как дисфункция детрузора, энурез, никтурия, поллакиурия.
6. «Солидаго Композитум С». Часто используется как элемент комплексной терапии болезней почек в хронической или подострой форме, таких как гидронефроз, мочекаменная болезнь, цистопиелит, цистит. Назначается пациентам при ночном энурезе, дизурии, аденоме простаты первой стадии, сужении мочеиспускательного канала, остром гломерулонефрите, артериальной гипертензии, с целью стимуляции экссекреторной функции почек на фоне гипергидроза. Аналоги «Десмопрессина» при таких недугах не менее эффективны.
7. «Зевесин». Используется как элемент при комплексном лечении императивного энуреза, частого мочеиспускания, для купирования ургентных позывов к испусканию мочи, которые часто беспокоят пациентов, страдающих от синдрома гиперактивности мочевого пузыря.
8. «Капсикум-Плюс». Назначает при терапии ночного энуреза.
9. «Дриптан». Эффективен при энурезе, который развивается на фоне расщепления позвоночника, распространенного склероза, гиперрефлекса детрузора, под воздействием нейрогенных причин и у детей от 5 лет.
10. «Спазмекс». Показан к применению при гиперактивности мочевого пузыря, которая провоцирует энурез, императивные позывы, увеличение частоты мочеиспусканий. Назначается при смешанных формах недержания мочи, спастических нейрогенных нарушениях функциональности мочевого пузыря (при гиперрефлексии или гиперактивности детрузора на фоне рассеянного склероза, спинальных травм, врожденных или приобретенных болезнях спинного мозга, инсульта, паркинсонизма). Может назначаться при цистите с императивной симптоматикой, дневном и ночном недержании, никтурии, поллакиурии. Аналоги и синонимы «Десмопрессина» можно приобрести в любой аптеке.
11. «Уротол». Показан к использованию при гиперрефлексии, нестабильности, гиперактивности мочевого пузыря, которые выражаются в учащении мочеиспускания, недержании мочи, императивных позывах, частых позывах к испусканию мочи.
12. «Минирин». Используется при несахарном диабете центрального генеза, первичном ночном диурезе у детей от 6 лет, никтурии у взрослых, обусловленной ночной полиурией. Назначается как элемент комплексного лечения, как средство монотерапии практически не используется.
13. «Минирин Мелт». Показан к приему пациентам, страдающим от несахарного диабета центрального генеза, никтурии, обусловленной ночной полиурией, детям от 5 лет с ночным энурезом (при нормальной концентрационной способности почек).

Помимо этого, аналогами «Десмопрессина» являются: «Адиуретин СД», «Эмосинт», «Ноурем», «Пресайнекс», «Натива», «Вазомирин», «Адиуретин».

Состав

Активным компонентом в таблетках и назальном спрее является ацетат десмопрессина, в каплях – десмопрессин. При изготовлении таблеток используются такие вспомогательные компоненты, как стеарат магния, картофельный крахмал, повидон-К30, моногидрат лактозы.

Вспомогательными компонентами в спрее являются: очищенная вода, хлористоводородная кислота, хлорид натрия, сорбат калия.

В качестве дополнительных компонентов при изготовлении капель используются: очищенная вода, хлористоводородная кислота, хлорид натрия, хлорбутанол.

Аналоги таблеток «Десмопрессин» и спрея подобрать не сложно, но делать это должен лечащий врач.

Негативные воздействия от применения лекарственного средства

На фоне использования капель, спрея и таблеток «Десмопрессин» у пациента могут развиваться различные негативные реакции, в связи с чем рекомендовано строго придерживаться доз, назначенных врачом. Чаще всего при терапии медикаментом появляются:

• Болезненные ощущения в месте введения препарата.
• Нарушение слезоотделения.
• Аллергический конъюнктивит.
• Приливы.
• Аллергические проявления на коже.
• Альгодисменорея.
• Кишечная колика.
• Рвота.
• Абдоминальная боль.
• Тошнота.
• Отечность на фоне задержки жидкости в организме.
• Гипонатриемия.
• Олигурия.
• Повышение или снижение АД, если препарат быстро вводится внутривенно.
• Отечность слизистых в полости носа.
• Гипоосмоляльность.
• Ринит.
• Увеличение массы тела.
• Потеря сознания.
• Спутанность сознания.
• Головокружения.
• Головные боли.
• Кома.

При возникновении каких-либо негативных реакций важно сообщить об этом лечащему врачу. Это подтверждает инструкция по применению

Аналоги «Десмопрессина» имеют схожие побочные эффекты.

Описание действия

Десмопрессин (1-диамино-8-D-аргинин вазопрессин — ДДАВП) является синтетическим аналогом природного гормона вазопрессина, характеризующийся более сильным и более длительным антидиуретическим действием и гораздо более слабым сокращающим воздействием на мышечную оболочку кровеносных сосудов и матки (в терапевтических дозах не оказывает данного воздействия). Антидиуретическое действие происходит путем регулировки резорбции воды в почечных канальцах. Кроме того, демопрессин оказывает влияние на гемостаз: повышает уровни циркулирующего в крови фактора VIII и фактора Виллебранда (в 2–4 раза), высвобождая их из сосудистого эндотелия, повышает активность тканевого активатора плазминогена в плазме, активирует процессы фибринолиза. Десмопрессин характеризуется быстрым началом действия в сочетании с устойчивым антидиуретическим эффектом (8–12 ч). После применения перорально быстро всасывается, биодоступность составляет 0,08–0,16% (пища снижает её примерно на 40%), tmax – 1–1,5 ч, t1/2 – 2–3 ч. При подъязычном применении биодоступность составляет примерно 25% (пища снижает её примерно на 40%), tmax – около 0,5–2 ч, t1/2 – 2,8 ч. После интраназального введения биодоступность 3-5%, tmax – около 1 ч, t1/2 – 2–3 ч; эффект при такой форме применения составляет 1/10 эффекта, получаемого после внутривенного введения. Препарат не метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой.

Использование медикамента: как это делать правильно

Схему терапии и режим дозирования для каждого пациента индивидуально определяет врач.

При использовании интраназальных форм препарата показано введение до 40 мгк препарата в сутки. Указанную дозу необходимо разделить на несколько применений. При терапии детей требуется корректировка дозы, так как чаще используется до 3 мкг в сутки.

Если назначено введение препарата внутримышечно, внутривенно, подкожно, то взрослым пациентам необходимо использовать до 4 мкг в сутки, детям – до 2 мкг.

При отсутствии терапевтического эффекта на протяжении недельного курса использования лекарства необходимо обратиться к врачу с целью корректировки дозы. Зачастую требуется до нескольких недель для того, чтобы правильно подобрать эффективную схему терапии.

Форма выпуска

Таблеткибелого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «D1» — на другой.1 таб. десмопрессина ацетат 100 мкг, что соответствует содержанию десмопрессина 89 мкг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, крахмал картофельный — 76.9 мг, повидон К30 — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.28 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.30 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.90 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.Таблеткибелого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «D2» — на другой.1 таб. десмопрессина ацетат 200 мкг, что соответствует содержанию десмопрессина 178 мкг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, крахмал картофельный — 76.8 мг, повидон К30 — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.28 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.30 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.90 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.