Побочные действия
Лекарство «Пролиа» довольно часто вызывает нежелательные побочные эффекты. По результатам четырёх контролируемых исследований, чаще всего побочные явления возникали у женщин и мужчин со злокачественными новообразованиями. К основным из них можно отнести:
- развитие целлюлита;
- реакции гиперчувствительности (покраснение в месте инъекции, зуд, шелушение);
- отмирание костной ткани челюсти (редко);
- развитие нестандартных переломов бедренной кости (единичные случаи);
- инфекции мочеполовой системы;
- дивертикулит (воспаление прямой кишки);
- повышенная чувствительность к респираторным инфекциям;
- ишиалгия;
- развитие катаракты;
- диспептические явления, которые чаще всего проявляются в виде запоров.
Одним из самых частых побочных явлений является боль в опорно-двигательном аппарате, а именно в нижних конечностях.
Формы выпуска и состав
Деносумаб представляет собой желтоватый или бесцветный раствор, свободный от посторонних взвесей и примесей.
На прилавки аптек лекарство поступает в 2 вариантах:
- в виде стеклянного флакона, содержащего готовый раствор для инъекций;
- в виде стеклянного шприца, предварительно заполненного препаратом (с иглой, закрытой резиновой насадкой, и предохранителем для защиты от случайного укола).
И в шприце, и во флаконе содержится по 1 мл препарата.
Активным компонентом лекарственного средства является деносумаб. Список дополнительных веществ включает в себя этановую кислоту, сорбит, гидроокись натрия, полисорбат 20, а также воду для инъекций
Требуется ли соблюдать диету при приеме Пролиа?
Менопауза – состояние женщины, когда организм утрачивает ресурсы, необходимые для осуществления нормальной жизнедеятельности. Меняется полностью гормональный фон, эмоциональное состояние, в организме не хватает витаминов, что приводит к ухудшению качества и роста волос, ногтей, изменению структуры костных тканей.
Не нужно соблюдать строгую диету, достаточно лишь исключить вредные продукты, которые являются гастрономическим мусором
Важно отдавать предпочтение тем продуктам, которые наполнят организм кальцием, фосфором, магнием, полноценным витаминным комплексом. Так вы сможете наладить все обменные процессы в организме, улучшить состояние здоровья, привести в порядок внешний вид
Инструкция по применению «Пролиа»
Введение лекарственного средства требует обязательного обучения медицинского персонала.
Способ применения
Если инъекция делается самостоятельно, то младший медицинский персонал должен провести инструктаж пациента
Надо соблюдать такие меры предосторожности
- Лекарственное средство вводится только подкожно.
- Защитный резервуар, в который помещена игла, состоит из материала с высоким содержанием латекса. Если у пациента имеется аллергия, об этом нужно сообщить заранее.
- Защитное устройство с иглы снимается непосредственно перед инъекцией.
- Запрещается использовать преднаполненный шприц, если он ударился о твёрдую поверхность. Иглы для инъекции менять нельзя.
- Перед инъекцией шприц вынимают из торговой упаковки на 30 минут, чтобы температура его содержимого приблизилась к комнатным показателям.
- Строго запрещено подогревать наполненные шприцы.
- Нельзя встряхивать преднаполненный шприц.
Инъекционное введение препарата «Пролиа» происходит в несколько этапов.
- Открыть контурную ячейку и вытащить шприц за защитное устройство.
- Тщательно проверить препарат на предмет мутности и включений. Если в шприце наблюдается мутность, либо часть шприца повреждена, такое лекарство использовать нельзя. Раствор должен быть прозрачным, бесцветным либо иметь желтоватый оттенок.
- Очистить руки и обработать кожу непосредственно в месте инъекции раствором антисептика.
- Для манипуляции можно использовать следующие части тела: верхняя часть бедра, живот, верхняя часть плеча.
- Аккуратно снять серый колпачок со шприца.
- Оттянуть кожу в месте прокола и ввести препарат. Введение необходимо проводить до того момента, пока не раздастся характерный щелчок.
- Удалить иглу и зажать место прокола стерильным ватным тампоном, смоченным в растворе антисептика.
Режим дозирования и передозировка
Укол «Пролиа» выполняется только под кожу. Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 60 мг каждые шесть месяцев.
Фармакологические свойства
Химическое соединение деносумаб — генно-инженерное моноклональное антитело, которое в медицине имеет обозначение lgG2.
Лекарственное средство препятствует взаимодействию ядерного фактора κВ и его лиганда, таким образом замедляет развитие и продолжительность жизни остекластов – крупных клеток, состоящих из большого количества ядер, функциями которых являются растворение минерального компонента и разрушение коллагена, в итоге – удаление костной ткани. Вследствие подавления развития остеокластов уменьшается их масса и снижается регресс костной ткани. Кроме этого, отмечается увеличение прочности всех слоёв кости (кортикального, губчатого).
Фармакокинетика
После подкожной инъекции медикамента наибольшая концентрация деносумаба составляет примерно 6 микрограммов на миллилитр, достигается через десять дней (у отдельных пациентов – до четырёх недель).
Поскольку деносумаб – углеводно-аминокислотное соединение, его выведение происходит стандартными путями расщепления иммуноглобулинов – распадом до малых пептидов и аминокислот.
Период полувыведения препарата – 26 дней, полного выведения – около 3 месяцев. После этого деносумаб в кровяной плазме пациентов не определяется.
Фармакодинамика
Механизм действия деносумаба обусловлен его абсолютными специфичностью, аффинностью (силой взаимодействия) к лиганду поверхностного рецептора RANK (так называемому активатору рецепторов кВ). Действующее вещество тормозит активирование RANK на оболочке предшествующих и существующих остеокластов. Предупреждение связывания RANK со своим лигандом и позволяет ингибировать созревание, выживание и функционирование остеокластов.
Применение деносумаба в терапевтической дозировке приводило к быстрому понижению концентраций 1С-телопептида, который является основным показателем разрушения костей. Данное содержание достигается на протяжении трёх последующих дней. Снижение количества 1С-телопептида сохраняется в течение шести месяцев (у некоторых пациентов – до девяти месяцев), поэтому впоследствии вводится новая поддерживающая доза.
За этот период вещества, которые служат маркерами разрушения кости новыми остеокластами, достигали концентраций, диагностированных до начала введения препарата.
На основе препарата «Пролиа» проводились экспериментальные исследования, направленные на замедление RANK синхронно с соединением остеопротегерина (фактора ингибирования остеокластогенеза) с Fc-фрагментом. В таких экспериментах фиксировались снижение костной активности и нарушение прорезывания зубов. Исследования доказали, что лечение деносумабом противопоказано в педиатрии из-за замедления активного роста костей в период их развития.
Иммуногенность
Иммуногенность — это потенциальная способность антигена вызвать в организме человека иммунный ответ независимо от его иммунной специфичности. Согласно химическим классификациям, соединение деносумаб является человеческим моноклональным антителом, поэтому риск иммуногенности чрезвычайно низок. В период медикаментозной терапии на основе «Пролиа» нейтрализующие антитела к его действующему веществу не вырабатываются.
Многолетние исследования доказали, что менее 1 % всех пациентов являются носителями антител. В эксперименте участвовали более 13 тысяч больных, которые проходили лечение описываемым медикаментом в течение нескольких лет.
Кроме этого, пробы проводились у лиц с ярко выраженным проявлением артроза. Их обследовали на предмет выявления нейтрализующих антител методом химического анализа с применением люминесцентных агентов. Исследование не дало никаких клинически значимых результатов, так как не было выявлено никаких изменений фармакокинетических параметров.
На основе лекарства «Пролиа» написано немало диссертаций, в основе исследований в которых были люди с различными заболеваниями из разных возрастных категорий. Было доказано, что у женщин в период постменопаузы препарат снижает содержание остеокластов в костной ткани, тем самым регулируя плотность ткани.
Механизм влияния на организм
Препарат отпускают в аптеках по рецепту. Производитель в процессе изготовления инъекционного раствора применяет вспомогательные вещества — уксусную ледяную кислоту, полисорбат, гидроксид натрия.
По результатам проведенных исследований, при отмене алендроновой кислоты и приеме Пролиа уменьшается сывороточный уровень СТХ. Так как Пролиа — белковый природный препарат, его применение приводит к иммуногенности. Доказана эффективность медикамента и в снижении вероятности переломов благодаря укреплению костных тканей.
С учетом результатов проведенных доклинических исследований предполагается, что метаболические преобразования и последующий вывод препарата будет проходить по стандартному клиренсу.
Список аналогов
Несомненно, препарат «Пролиа» имеет высокую стоимость, далеко не каждый может позволить себе курс лечения, составляющий 3-5 лет. Многих пациентов интересует вопрос, существуют ли аналоги данного медикамента. Давайте разбираться, что предлагает современная фармацевтика.
- Препарат «Эксджива» появился в 2011 году. Его активным действующим компонентом является деносумаб, который является ингибитором резорбции костной ткани. Медикамент оказывает активное воздействие на состояние структуры и минерализации костных тканей. К сожалению, цена препарата еще выше, чем у «Пролиа» — 29000 рублей;
- Остеоартризи. Это противовоспалительное средство, которое повышает степень подвижности суставов, улучшает циркуляцию крови и не допускает хрящевых разрушений. Выпускается в виде таблеток, цена составляет 936 рублей;
- «Биокальцевит» — средство, которое назначается при остеопорозе, остеопении, остеохондрозе, ревматоидном полиартрите, полиомиелите, рахите. Часто этот медикамент назначается при травмах, переломах, так как он способствует ускорению регенерации костных тканей. В период менопаузы «Биокальцевит» помогает женщине восполнить дефицит минеральных компонентов. Препарат считается абсолютно безопасным, его часто назначают в качестве профилактики для укрепления волос, ногтей, избавления от акне;
- «Фемивелл». Назначается с целью избавиться от нарушений в работе репродуктивной женской системы, помогает скорректировать климатический синдром, предотвратить развитие остеопороза, способствует налаживанию гормонального фона у женщины;
- «Фемисоя плюс». Медикаментозное средство оказывает положительное воздействие на женское здоровье в целом. При климатическом синдроме этот препарат выполняет следующие задачи: ликвидирует приливы и предупреждает их дальнейшее возникновение, избавляет пациентку от сильной потливости, помогает справиться с постоянными головокружениями, улучшает состояние эмоционального фона (уходит раздражительность, депрессивное состояние сменяется хорошим настроением и позитивным настроем).
До начала лечения рекомендуется узнать цену и отзывы об уколах Пролиа, а инструкцию по применению изучить в присутствии врача. Так как цена Пролиа 29 тыс. рублей, а курс лечения длится до 5 лет, пациенты часто используют аналоги. Они стоят дешевле при довольно высокой эффективности.
Например, новое средство Эксджива с активным веществом деносумаб считается ингибитором резорбции костной ткани. Лекарство активно воздействует на структуру и минерализацию костей, назначается и при онкологических заболеваниях.
Другие аналоги Пролиа:
- Остеоартизи. Это противовоспалительное средство, повышающее степень подвижности суставов. Лекарство улучшает циркуляцию крови, предотвращая разрушение хрящей. Остеоартизи выпускается в форме таблеток и стоит около 900 рублей.
- Биокальцевит. Используется от остеопороза, остеопении, остеохондроза. Медикамент назначается при переломах и других травмах костей и суставов, ускоряет регенерацию костной ткани. При менопаузе происходит возрастная гормональная перестройка, на фоне которой возникает дефицит минералов. Для его восполнения показан прием Биокальцевита. Препарат эффективен и против акне.
- Фемивелл. Применяется для улучшения работы репродуктивной системы. Быстро корректирует климактерический синдром, предотвращая развитие остеопороза, нормализует гормональный фон.
- Фемисоя плюс. Медикамент с положительным воздействием при климактерическом синдроме показан к приему для многих женщин. Он не только ликвидирует приливы, предупреждая их последующее возникновение, но и устраняет сильную потливость. Фемисоя плюс помогает при головокружениях, депрессии, плохом эмоциональном фоне.
При противопоказаниях к применению вышеописанных средств пациенту назначается препарат-синоним — Деносумаб. Благодаря ему уменьшается резорбция костей, увеличивается масса и прочность слоев костной ткани. Деносумаб с нелинейной дозозависимой фармакокинетикой вводится подкожно. Биодоступность средства составляет 60%.
Клиническая эффективность – что говорят специалисты о Пролиа
«Пролиа» часто выбирают при необходимости остеопороза у женщин во время постменопаузы. Активное вещество препарата в плотном взаимодействии с вспомогательными компонентами повышает уровень минеральной плотности костной ткани. На фоне приема значительно уменьшается частотность переломов тазобедренной части, а также повреждений вертебрального или невертебрального характера.
Специалисты утверждают, что лечение данным препаратом повышает эластичность тканей, укрепляет структуру костей, снижает риск возникновения переломов, приводит гормональный фон в норму, улучшает общее состояние пациенток, которые перенесли климатические изменения.
В лабораторных исследованиях было задействовано около 7807 женщин, из них только у 21% диагностировались переломы. Следуя клиническим данным, у женщин в возрасте от 75 лет на фоне лечения Пролиа снижался риск рецидивов вертебральных переломов, уменьшалась кратность переломов бедренной шейки.
При гистологических исследованиях не выявлено таких патологий, как:
- Фиброзные изменения;
- Остеомаляция;
- Нарушения в архитектонике костных тканей.
Состав и форма выпуска
По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код М05ВХ04.
Лекарство «Пролиа» относится к группе фармацевтических средств для лечения патологий костной ткани, а именно препаратов, улучшающих их минерализацию. Иными словами, «Пролиа» является корректором метаболизма в костях и хрящах. В основе препарата – химический компонент деносумаб в количестве 60 мг на 1 мл раствора. В качестве дополнительных компонентов используются следующие соединения:
- ЛУК (ледяная уксусная кислота);
- вода очищенная;
- каустическая сода;
- оксиэтилированный сорбитан, который служит эмульгатором;
- сорбитовый сироп.
Препарат представляет собой прозрачную жидкость желтоватой окраски без запаха, однородную, не содержащую включений. Выпускается «Пролиа» в преднаполненных шприцах. Отгрузкой готовой продукции занимается производитель Амджен Юэрэп Б.В. (Голландия).
Как действует препарат «Пролиа»
Основной действующий компонент деносумаб – это иммуноглобулин класса G, который представляет собой человеческое моноклональное тело. Данный компонент оказывает подавляющее воздействие на активные проявления специфических белков, которые необходимы для нормального формирования и работоспособности остеокластов.
Остеокласты – отдельные клетки, активность которых может привести к резорбциям костных тканей при запущенном остеопорозе (во время менопаузы у женщин), при возникновении метастазов злокачественных опухолей, двигающихся из внутренних органов в кость.
Средство «Пролиа» оказывает блокирующее действие на эти белки, в результате работа остеокластов не дает результатов и костные ткани находятся под надежной защитой от разрушений.
