Буденофальк

Буденофальк аналоги

Аналогами Буденофалька по активным компонентам являются следующие препараты:

1. Будесонид
2. Тафен назаль
3. Будостер

Стоимость Будесонид находится в пределах 250-275 рублей, цена на лекарственное средство Тафен назаль составляет 345 рублей, средство Будостер стоит 460 рублей. Рассмотрим подробнее действие аналогов препарата Будесонид.

Будесонид выпускается в форме аэрозоля, капсул, порошка, раствора, а также суспензии. Производителем этого лекарственного средства является Финляндия. Применяется препарат при заболеваниях бронхиальной астмой. Действующие компоненты препарата: Будесонид, Глюкокортикостероид.

Тафен назаль выпускается в форме назальных капель и спрея. Производит препарат страна Словения. Назначается это средство при различных формах ринита. Активными компонентами являются Будесонид, Глюкокортикостероид.

Будостер продаётся в форме назального спрея. Производит препарат страна Индия. Это лекарственное средство рекомендуется использовать при возникновении полипов в носовой полости, а также при рините. Действующими веществами Будостера являются такие же компоненты, как и в аналоге Тафен назаль.

Буденофальк препарат

Состав и свойства

Активным компонентом лекарственного средства является будесонид – вещество подкласса коры надпочечников глюкокортикостероидов.

Он обладает сразу несколькими свойствами: противовоспалительным, иммуномоделирующим, противоотечным, противоаллергическим.

Будесонид активизирует глюкокортикоидные внутриклеточные рецепторы и блокирует распространение воспаленных клеток – один из основных процессов при болезни Крона.

Другие составляющие медикамента:

Еще одно лекарство на основе будесонида – Симбикорт.

• дезинтоксикационное вещество – повидон;
• дибутиловый эфир фталевой кислоты;
• натриевая соль лаурилсерной кислоты;
• крахмал кукурузный;
• лактоза, сахароза;
• пищевые добавки: Е171, Е172, Е124;
• желатин, тальк.

Наибольшая концентрация препарата наблюдается через 4-6 часов. Изменение действующего вещества (метаболизм) на 90% происходит в печени. Выведение происходит с мочой и желчью.

Показания и противопоказания

Лекарственное средство назначается при болезни Крона – редком хроническом заболевании воспалительного характера, которое поражает весь желудочно-кишечный тракт. На слизистой оболочке ЖКТ от ротовой полости до ануса образовываются язвы, перерождающиеся в гранулемы, которые провоцируют спаечный процесс. Лечение Буденофальком применяется в легкой и умеренной стадии развития болезни.

Противопоказаниями являются:

Аналоги Мебеверина.

• инфекции кишечника бактериального, грибкового, амебного и вирусного характера;
• печеночная декомпенсация и другие патологии печени;
• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость.

Особой осторожности при назначении требуют пациенты, имеющие в анамнезе остеопороз, катаракту, туберкулез, сахарный диабет, гипертензию, глаукому

Форма выпуска и дозировка

Медикамент производится в форме капсул. Одна упаковка может содержать 20, 50 или 100 штук.

Стандартная схема лечения предполагает восьми недельный курс. Принимать лекарство следует трехкратно в день по одной капсуле за полчаса до еды, запивая водой. Результативность лечения обычно заметна через 3-4 недели. Отмену препарата следует производить, постепенно снижая дозировку.

Особенности

Проявление побочных реакций во время терапии связано с превышением рекомендуемой дозировки или длительности курса лечения. Основными побочными эффектами являются:

• депрессивное или эйфорическое состояние;
• необоснованная тревожность и раздражительность;
• красные рубцы атрофического типа на коже;
• аллергические высыпания на эпидермисе;

• кровоизлияния в кожу или слизистые (экхимозы);

  Хилак Форте и его аналоги.

• разрывы мелких сосудов под кожей;
• помутнение хрусталика глаза (катаракта);
• повышение внутриглазного давления;
• прогрессирующее снижение плотности костей (остеопороз);
• мышечная слабость;
• синдром Кушинга;
• нарушение синтеза половых гормонов;
• сахарный диабет;
• отечность;
• снижение иммунитета;
• головные боли;
• нехватка калия (гипокалиемия);
• нестабильное артериальное давление.

Лечение проводится параллельно с диетотерапией. Во время лечения не рекомендован прием мочегонных препаратов.

Тролеандомицин, Кетоконазол, Циклоспорин, Эритромицин повышают эффективность Буденофалька.

Лекарственные препараты, нейтрализующие соляную кислоту (антациды), снижают результативность лечения.

В ходе терапии возможно снижение функциональности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Женщинам в период вынашивания ребенка лечение Буденофальком не рекомендуется.

Медикамент производится в Германии, компанией ЛозанФармаГмбХ. Стоимость составляет 2900 рублей.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Будесонид – негалогенезированный глюкокортикостероид (ГКС), проявляющий высокую биологическую активность и обладающий противоаллергическими, противовоспалительными, противоотечными и антиэкссудативными свойствами.

Эффект препарата базируется на снижении продукции медиаторов из тучных клеток, макрофагов и базофилов, ингибировании воспалительного процесса путем перераспределения и торможения миграции клеток воспаления, мембраностабилизирующем эффекте.

Также механизм действия будесонида может быть связан с индукцией выработки специфических протеинов, таких как макрокортин. Подавляя деятельность фосфолипазы А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и тем самым предотвращают синтез простагландинов и лейкотриенов (медиаторов воспаления). Ввиду того, что процесс индукции выработки протеинов занимает некоторый интервал времени, развитие полного терапевтического эффекта препарата происходит постепенно.

Местное воздействие средства на кишечник основано на активизации процессов абсорбции воды. При ректальном использовании эффект будесонида на деятельность гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не носит выраженного характера, препарат почти не изменяет плазменное содержание кортизола в крови и не влияет на метаболизм костной ткани.

Фармакокинетика

Будесониду присущи выраженные липофильные свойства, в результате хорошей тканевой проницаемости он быстро всасывается в кишечнике. Благодаря имеющейся высокой степени сродства к рецепторам препарат оказывает целенаправленное местное действие.

Около 90% средства при первом прохождении подвергаются печеночному метаболизму, и лишь примерно 10% оказывает системное воздействие. Из этого объема 90% препарата связано с альбумином и вследствие этого образует биологически неактивную форму.

Вследствие ректального применения, в сравнении с пероральным приемом, системная биодоступность будесонида является более высокой, что объясняется его непосредственным попаданием в системный кровоток из прямой кишки (минуя печень). Биодоступность активного вещества после однократного и многократного введения равна соответственно 15,3% и 13,8%. После многократного ректального применения признаки накопления будесонида в тканях не были обнаружены. При введении 2 мг средства его максимальная концентрация в крови (Cmax) отмечается спустя 2–3 часа и составляет приблизительно 0,8–0,9 нг/мл.

Побочные эффекты

Капсулы препарата при длительном приеме способны проявляться конкретными побочными свойствами. Среди наиболее частых явлений отмечены следующие:

• Питание и обмен веществ — абдоминальное ожирение, сахарный диабет, гипокалиемия, нарушение в работе надпочечников, крайне редко у детей задержка роста.
• Нервная система — головные боли, в редких случаях внутричерепная идиопатическая гипертензия.
• Соединительная скелетно-мышечная ткань — мышечная слабость, суставная боль, судорожные подергивания.
• Иммунитет — прогрессирование инфекционных болезней.
• Психика — депрессии, раздражения, спутанное сознание, нарушенное поведение.
• ЖКТ — в крайних случаях проявляется панкреатит, запоры с диспепсическими расстройствами, язвы.
• Сосуды — васкулит, тромбообразование.
• Кожа — длительное заживление ран, петехии, аллергическая экзема, контактный дерматит.

Ректальная пена влечет несколько иные побочные эффекты, как и лекарства в свечах, на которые стоит обязательно обращать внимание во время прохождения лечения.

Среди таковых отмечены следующие факторы:

• Расстройства после ректального введения — боль и жжение в прямой кишке, астения.
• Нервная система — головокружение, сменяющееся болями, нарушение обоняния.
• Лимфатическая система и кровоток — лейкоцитоз, анемия, ускоренное оседание эритроцитов.
• Психические расстройства — бессонница.
• Желчный пузырь, печень — холестаз.
• ЖКТ — геморрой, частые дефекации, метеоризм, анальная трещина, крайне редко кровотечение.
• Сосудистая система — гипертония.
• Инфекционные болезни — крайне редко поражение мочевыводящих путей.
• Кожа — акне, усиленное потоотделение.

Не выявлены моменты, связанные с передозировкой Буденофалька. Если принята/введена максимально допустимая доза вещества, пациент должен пройти симптоматическую терапию.

Особые указания

Буденофальк, преимущественно при пероральном приеме, может угнетать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед воздействием любого стрессового фактора и проведением хирургических операций рекомендуется дополнительное использование системных ГКС.

Пропиленгликоль и цетиловый спирт, входящие в состав пены для ректального применения, могут спровоцировать появление местной аллергической реакции (контактного дерматита).

Следует учитывать, что баллон (в т. ч. пустой) находится под высоким давлением, вследствие этого его нельзя прокалывать, вскрывать, сжигать, подвергать воздействию солнечного света или нагревать до температуры, превышающей 50 °C.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Буденофальк не оказывает негативного влияния на способность к вождению транспортных средств и эксплуатации сложных механизмов. Но т. к

на фоне проведения терапии существует вероятность появления нарушений со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы, требуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами

Фармакологическое действие

Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, отличающийся высокой биологической активностью. Он проявляет противовоспалительные, антиэкссудативные, противоаллергические и противоотечные свойства. Также для препарата характерно мембраностабилизирующее и иммуносупрессивное действие.

При ректальном применении «Буденофальк» практически не влияет на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и почти не изменяет концентрацию кортизола в плазме крови.

Ректальное введение будесонида не оказывает клинически значимого воздействия на содержание костной фракции щелочной фосфатазы и остеокальцина в сыворотке крови, поэтому метаболизм костной ткани остается на том же уровне.

Местное воздействие будесонида на кишечник состоит в активизации процессов абсорбции воды.

При приеме внутрь будесонид проявляет выраженные липофильные свойства и абсорбируется в кишечнике с высокой скоростью за счет хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с глюкокортикостероидами классического типа данное вещество отличается очень высокой степенью сродства к рецепторам. Это обуславливает целенаправленное местное действие Буденофалька.

Примерно 90% принятой дозы будесонида метаболизируется в печени за счет эффекта «первого прохождения» и только около 10% оказывает системное действие на организм. Из данного количества 90% активного компонента лекарственного средства связывается с альбумином и по этой причине находится в биологически неактивной форме.

Максимальная концентрация вещества в крови после ректального введения 2 мг «Буденофалька» в среднем достигает 0,8–0,9 нг/мл и определяется через 2–3 часа.

Ректальное введение «Буденофалька» в виде пены приводит к ее распространению по отделам толстого кишечника. «Буденофальк» определяется в дистальной части сигмовидной кишки примерно через 2 часа, а в проксимальной – примерно через 4 часа.

У пациентов с дисфункциями печени в зависимости от типа и степени тяжести заболевания метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A может снижаться.

Буденофальк инструкция по применению

Препарат рекомендуется принимать 3 раза в сутки по 1 капсуле: утром, днём и вечером. Лекарственное средство нужно употреблять до приёма пищи приблизительно за 30 минут. Капсулы нельзя раскусывать, их необходимо полностью проглатывать целиком при этом нужно запивать капсулы большим количеством воды. Обычно курс лечения препаратом составляет 2 месяца, но эффект от действия лекарства можно увидеть уже через 2 недели со дня начала курса лечения. Отказываться от применения препарата необходимо постепенно, резко обрывать лечение не стоит.

Противопоказания к применению

Капсулы Буденофальк противопоказано применять в таких случаях:

1. Когда пациенту менее 18 лет
2. Когда у пациента нарушена функция печени
3. Когда есть инфекционные заболевания кишечника
4. Когда есть индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата

Возможные побочные действия

В процессе применения Буденофальк могут проявляться такие побочные действия, как:

1. Повышение артериального давления
2. Катаракта Глаукома
3. Слабость в мышцах
4. Разного рода дерматиты
5. Аллергическая экзема
6. Чувство эйфории или состояние депрессии

В случае передозировки может наблюдаться бессонница, сильные головные боли, раздражительность, сыпь.

Аналоги

Активный компонент препарата – будесонид, содержится в лекарственных средствах, предназначенных для длительного лечения или купирования приступов бронхиальной астмы. В основном это ингаляционные медикаменты: Пульмакс, Будекорт, Пульмикорт, Будесонид-Интели, так же спрей ТафенНазаль.

Для терапии болезни Крона абсолютных синонимов Буденофалька нет. Существует ряд лекарственных средств, схожих по действию, но имеющих иное активное основное  вещество – месалазин. Данный компонент обладает противовоспалительным, антиоксидантным и антибактериальным действием.

Заниматься самолечением категорически запрещается. Решение о заместительной терапии принимается доктором.

Аналоги Буденофалька выпускаются в капсулах, суспензиях, таблетках, а также в форме ректальных свечей на замену пене. 

Салофальк

Медикамент выпускается в гранулированной, таблетированной (по 250 и 500 мг) форме, а так же ректальных суппозиториях и суспензии. Препарат назначают к применению при дистальном (неспецифическом) язвенном колите и болезни Крона. Противопоказаниями выступают:

• язвенные поражения ЖКТ;
• патологии, которые связанны с изменением клеток крови или с отклонением от нормы количества кровяных клеток;
• печеночная декомпенсация и почечная декомпенсация;
• фенилкетонурия (наследственное заболевание);
• предрасположенность организма к кровоизлияниям (геморрагический диатез);
• дети до трех летнего возраста.

Рекомендуемый курс лечения – от 2,5 до 3-х месяцев с ежедневным трехкратным приемом по 500 мг.

Лекарство производится в Германии и Швейцарии. Цена упаковки около 3500 рублей.

Асакол

Изготавливается в таблетированной форме, в суспензии, и в форме суппозиторий (ректальных). Назначается при болезни Крона и неспецифическом язвенном колите. Противопоказания к использованию соответствуют Салофальку.

Курсовое лечение составляет 3 месяца. Таблетированный препарат следует принимать трехкратно в день по 400-800 мг. При болезни Крона кратность приема лекарства в день увеличивается до 4-х раз.

Медикамент выпускается в Новой Зеландии, компанией TillottsPharma. Стоимость средства составляет 1900 рублей.

Пентаса

Формы выпуска препарата: таблетированная, гранулированная, ректальные свечи, суспензия. Основным назначением является болезнь Крона, дистальный язвенный колит.

К противопоказаниям относятся:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• период вынашивания ребенка и кормления;
• детский возраст;
• патологии крови.

Режим лечения и дозировка идентичны препарату Асакол.

Производитель лекарства Ferring (Дания). Цена варьируется от 5200 до 5600 рублей.

Другие лекарственные средства для лечения болезни Крона с активным компонентом месалазин: Мезакол, Месалазин, Салазопиридазин, Салозинал, Месакол.

Состав

Капсулы кишечнорастворимые	1 капс.
активное вещество
будесонид	3 мг
вспомогательные вещества
сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 300 мг; лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) — 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) — 3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) — 2,1 мг; триэтилцитрат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг
оболочка капсулы (корпус): желатин — 38,076 мг; вода — 6,612 мг; титана диоксид — 0,912 мг
оболочка капсулы (крышечка): желатин — 25,384 мг; вода — 4,408 мг; титана диоксид — 0,608 мг
Гранулы кишечнорастворимые	1 пак.
активное вещество
будесонид	9 мг
вспомогательные вещества
ядро гранул: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900 мг; лактозы моногидрат — 36 мг; повидон К25 — 2,7 мг
оболочка гранул: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54,9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) — 9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) — 6,3 мг; триэтилцитрат — 12,6 мг; тальк — 134,1 мг
ароматическая смесь: камедь ксантановая — 25 мг; сорбитол — 899,5 мг; лимонная кислота безводная — 35 мг; сукралоза — 3 мг; ароматизатор лимонный — 10 мг; тальк — 20 мг; магния стеарат — 3 мг

Вспомогательные вещества пены: динатрия эдетата дигидрат, макрогола стеариловый эфир, вода, пропиленгликоль, цетиловый спирт, лимонной кислоты моногидрат, воск эмульсионный (цетостеариловый спирт, полисорбат 60), пропелленты (под давлением около 2,5 бар: изобутан – 86,01%, н-бутан – 6,66% и пропан – 7,24%).

Способ применения и дозировки

Капсулы, растворяемые кишечником, принимаются за полчаса до еды и запиваются водой. В случае с затрудненным глотательным рефлексом капсулы разрешено вскрывать, употреблять их содержимое без предварительного разжевывания.

Общепринятые дозы:

1. гепатит аутоиммунный — прием 1 капсулы трижды в день, длительность лечения не более 12 месяцев. Что касается поддерживающей терапии, достаточно двукратного суточного приема Буденофалька, курс лечения — 1 год и более.
2. При заболевании Крона назначается трехкратный прием таблеток (по 1 шт.) в день, лечение продолжается до 8 недель.

Когда курс лечения подходит к концу, суточная доза препарата постепенно снижается сначала до 2 капсул в день, а затем и до 1 капсулы с полным прекращением терапии.

Инструкция по применению пены Буденофальк содержит следующую информацию. Вещество вводится в организм только ректально. Если отсутствует индивидуальная терапевтическая схема, прописанная врачом, пена используется 1 раз в день по 1 дозе в любое время.

Основные правила:

1. Аппликатор располагается на баллоне, который хорошенько встряхивается для смешивания содержимого.
2. Устраняется защитный язычок, присутствующий на дозирующей головке.
3. При повороте колпачка вырез предохранительного кольца должен стыковаться с линией на насадке.
4. Баллон переворачивается, аппликатор вводится глубоко в прямую кишку.
5. Нажатием на колпачок 1 доза пены подается к пораженному месту, после чего колпачок медленно отпускается. Аппликатор извлекается из прямой кишки только через 10−15 секунд. Температура вводимого вещества должна составлять около 20 ºС.
6. Завершающий этап — аппликатор удаляется, руки вымываются.

Чтобы ожидаемый эффект оказался положительным, пена вводится ректально после полного опорожнения кишечника.

Перед предстоящим оперативным вмешательством назначаются системные глюкокортикостероиды. Описываемый препарат подавляет работу гипоталамо-гипофизарной системы. При диагностировании аутоиммунного гепатита проводится регулярный контроль активности трансаминаз. В случае необходимости дозировка активного вещества Будесодина корректируется.

Среди побочных эффектов отмечена утрата концентрации внимания. Во время прохождения лечебного курса стоит отказаться от управления автомобилем.

Беременность и лактация

Препарат при вынашивании ребенка противопоказан в форме пены. Капсулы принимаются строго по назначению врача и в исключительных случаях, когда польза для матери превышает возможную опасность для малыша. Перед лечением необходимо убедиться в отсутствии зачатия, во время терапевтического курса показано применение контрацептивов.

Проникновение активного вещества в грудное молоко не доказано. При лечении Буденофальком стоит прекратить естественное вскармливание ребенка.

Взаимодействие с медикаментами

Будесонид по-разному сказывается на действии других медикаментов:

1. При смешивании с грейпфрутовым соком снижается эффективность препарата.
2. Салуретики усиливают возможную гипокалиемию.
3. Сердечные гликозиды при одновременном приеме проявляют усиленное действие.
4. Антацидные вещества снижают действие будесодина.
5. Оральные контрацептивы повышают эффективность описываемого средства.