Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Торасемид – петлевой диуретик. Основной механизм его действия обусловлен обратимым связыванием со специфичным белком, осуществляющим транспорт натрия/хлора/калия и размещенным в мембране восходящего участка петли Генле. Вследствие этого полностью ингибируется или снижается реабсорбция натрия и хлора, уменьшается реабсорбция воды и осмотическое давление жидкости внутри клетки. В сравнении с фуросемидом торасемид действует более длительно и с большей активностью, при этом в меньшей степени приводит к появлению гипокалиемии.
Мочегонное действие препарата развивается приблизительно на протяжении 1 часа после перорального приема и достигает максимума спустя 3–6 часов. Эффект может наблюдаться от 8 до 10 часов.
Фармакокинетика
Бритомар, оказывая пролонгированное действие, обеспечивает постепенное выделение торасемида, предотвращая резкие колебания его содержания в крови. После приема нескольких таблеток пролонгированного действия биодоступность средства составляет 102% в сравнении с обычной лекарственной формой.
Торасемид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) при пероральном применении отмечается в течение 1,5 часов после приема. Функциональные нарушения почек и печени не влияют на показатели всасывания препарата.
С белками плазмы связывается свыше 99% торасемида. Объем распределения (Vd) препарата варьирует от 12 до 15 л, а при наличии цирроза печени повышается в 2 раза.
В печени Бритомар метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 с формированием трех метаболитов, главный из которых является биологически неактивным производным карбоновой кислоты. Остальные два метаболита образуются в незначительном количестве и обладают небольшим мочегонным действием.
Период полувыведения (T½) торасемида составляет примерно 4 часа: ~ 80% принятой перорально дозы выводится в виде метаболитов почками и ~ 20% (при нормальной функции почек) – в неизменном виде.
Общий клиренс торасемида равен 41 мл в минуту, почечный клиренс – приблизительно 10 мл в минуту. При циррозе печени T½, Vd и почечный клиренс возрастают, но общий клиренс остается неизменным. При декомпенсированной сердечной недостаточности печеночный и почечный клиренс снижаются, а общая биодоступность и T½ удлиняются. Почечный клиренс значительно снижен у пациентов с почечной недостаточностью, при этом не отмечается существенных изменений общего клиренса, а диуретический эффект достигается при использовании больших доз препарата.
Лекарственное взаимодействие
- цефалоспорины, препараты платины, антибиотики, аминогликозиды: возрастает нефротоксическое и ототоксическое действие при комбинации с высокими дозами торасемида;
- теофиллин, курареподобные миорелаксанты, гипотензивные препараты: повышается их эффект;
- глюкокортикоиды и минералокортикоиды, слабительные средства: возможно усиление выведения калия;
- гипогликемические препараты: ослабляется их действие;
- салицилаты в высоких дозах, препараты лития, сердечные гликозиды: усугубляется токсичность данных средств;
- нестероидные противовоспалительные средства и пробенецид: ослабляется гипотензивное и мочегонное действие торасемида;
- этакриновая кислота: повышается ее ототоксичность;
- колестирамин: снижается биодоступность торасемида;
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): при последовательном или одновременном использовании торасемида возможно кратковременное падение АД, для предупреждения этой реакции следует уменьшить начальную дозу ингибитора АПФ или снизить дозу торасемида (либо отменить временно лечение препаратом).
Способ применения и дозировка
Бритомар принимают перорально 1 раз в сутки. Таблетки, не разламывая и не разжевывая, проглатывают целиком, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи в одно время суток, удобное для больного.
Рекомендуемый режим дозирования при терапии отечного синдрома на фоне следующих заболеваний:
- хроническая сердечная недостаточность: начальная суточная доза – 10–20 мг, для получения необходимого эффекта допускается увеличение дозы в 2 раза;
- заболевание печени: начальная суточная доза – 5–10 мг в комбинации с калийсберегающими диуретиками и антагонистами альдостерона, в случае отсутствия необходимого диуретического эффекта допускается увеличение дозы в 2 раза; максимально допустимая суточная доза не должна быть более 40 мг (т. к. действие доз, превышающих данную, не изучено); курс лечения длительный – до полного снятия отеков;
- заболевание почек: начальная суточная доза – 20 мг, для получения необходимого эффекта допускается повышение дозы в 2 раза.
При лечении артериальной гипертензии торасемид принимают в начальной дозе 5 мг. Если на протяжении 4–6 недель после начала курса не наблюдается адекватного снижения артериального давления (АД), рекомендуется увеличить дозу до 10 мг. В случае необходимости назначают комплексную терапию с гипотензивным препаратом другой группы.
При пропуске очередной дозы ее следует использовать как можно раньше, но не допуская приема сразу двух доз. Следующий раз Бритомар принимают по обычной схеме.
Аналоги
Несмотря на высокую терапевтическую активность медикамента Бритомар препарат может не подойти тому или иному пациенту в качестве средства лечения по ряду причин. В этом случае врачи прибегают к использованию лекарственных заменителей. Популярными аналогами Бритомара являются:
Сутрилнео
Прямой структурный аналог препарата Бритомар. В связи с наличием аналогичных дозировок и формы выпуска средство Сутрилнео разрешается использовать в качестве заменителя Бритомара в процессе лечения без потери терапевтической эффективности.
Высокоактивный петлевой диуретик, содержащий фуросемид. Применяется при отеках при хронической и острой почечной недостаточности, патологиях печени, нефротической синдроме, хронической сердечной недостаточности застойного характера, а также для терапии артериальной гипертензии. Фуросемид противопоказан при гиперчувствительности, обезвоживании, почечной недостаточности на фоне интоксикации гепато- и нефротоксическими средствами, аллергии на сульфаниламиды, тяжелой гипонатриемии и гипокалиемии, прекоматозном и коматозном состоянии, связанном с печеночной энцефалопатией.
Диуретическое средство, содержащее фуросемид. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Препарат применяется при отеках различного генеза (например, при острой и хронической почечной недостаточности, застойной сердечной недостаточности или болезнях печени), артериальной гипертензии и гипертоническом кризе. Также инъекционная форма применяется для поддержки форсированного диуреза. Лазикс противопоказан при тяжелой гипокалиемии и гипонатриемии, непереносимости препарата, почечной недостаточности на фоне отравления нефро- и гепатотоксичными веществами, обезвоживании организма, почечной недостаточности в форме анурии, аллергии на сульфаниламиды, а также прекоме и коме, ассоциированной с почечной энцефалопатией.
От чего назначают препарат?
Врачи утверждают, что есть несколько показаний, предполагающих прием этого лекарственного средства:
- Признак отечности, наступившей из-за сердечной недостаточности хронического характера, болезни печени или парного органа.
- Артериальная гипертензия. В такой ситуации препарат представляет собой монотерапию или комбинируется с другими гипотензивными средствами.
Стоит отметить, что довольно продолжительное применение такого лекарства подразумевает постоянный контроль электролитного баланса, глюкозного уровня, содержания креатина, уринной кислоты и липидов крови.
Перед началом терапевтического курса следует выполнить корректирование водно-электролитного баланса. Больным диабетом необходимо будет контролировать содержание глюкозы.
В течение всего лечения придется отказаться от поездок на любом транспортном средстве в качестве водителя, прекратить другие занятия, требующие максимального внимания и быстроты принятия решений.
Инструкция по применению
Прием таблеток осуществляется заглатыванием их целиком и сопровождается обильным питьем. Время для этого определяется наиболее удобное, но каждый день оно должно быть одинаковым.
При отечности из-за сердечных заболеваний начальная дозировка равна десяти – двадцати миллиграммам один раз в день. Если необходимо повысить эффект, то количество препарата разрешается увеличить в два раза.
В случае проблем с парным органом первые дозы равны двадцати миллиграммам. Иногда врач разрешает увеличить их ровно в два раза.
Если отечность вызвана проблемами с печенью, то прием начинают с пяти – десяти миллиграмм в день. При этом одновременно принимаются диуретики, восполняющие потери калия, или антагонисты альдостеронов. В некоторых случаях дозировку наращивают в два раза, но при этом необходимо помнить, что в сутки следует принимать не более сорока миллиграмм препарата. Лекарство может быть назначено на продолжительный срок или до того момента, пока не исчезнут признаки отечности.
В случаях с гипертензией артериального типа доза лекарства равна пяти миллиграммам в день. Если через несколько недель давление не стабилизировалось, количество препарата увеличивают в два раза. А когда и новая доза не приводит к успеху, в лечебную схему добавляют гипотензивные лекарства других групп. Если больной пожилого возраста, корректировать дозировку нет необходимости.
Прием при беременности и лактации
Сведений клинического характера об использовании торасемида у женщин в период беременности не выявлено. Доклиническими испытаниями доказано, что неблагоприятные признаки прямого или косвенного характера, сопровождающие период беременности, формирование плода, рождение отсутствуют.
Но все же врачи рекомендуют воздерживаться от приема такого препарата в период беременности или грудного вскармливания.
Прием детьми
Пациентам, возрастная категория которых не превышает восемнадцати лет, прием этого лекарственного средства не рекомендуется.
Мнение специалистов и врачей
Точка зрения врачей и пациентов, принимавших препарат Бритомар:
У свекрови на ногах начала появляться отечность. Наши первые тревоги по проблемам с сердцем врач развеял. Он определил, что проблема кроется в малоподвижном образе жизни и порекомендовал Бритомар.
По его совету свекровь принимала десять миллиграмм лекарства в день. Схема была составлена врачом:
— первая неделя – ежедневно;
— две следующих – по два раза в определенные дни.
Наталья, 42
Давно страдала от камней в почках. «Скорую» вызывала часто, болевые ощущения преследовали практически каждый день. Естественно, что весь этот период наблюдалась у специалиста. Он советовал лазерное дробление, но я откладывала эту процедуру. Однажды доктор порекомендовал Бритомар. Каждый день принимаю по таблетке, отечность почти прошла. Отличное лекарство, мне помогло!
Юлия, 36
Отличное средство продленного действия. Можно сравнить с Фуросемидом. Отличается тем, что выводит меньше калия из организма. Содержащийся в лекарстве торасемид отличается неплохой активностью и долгим действием. Наибольший эффект достигается через пять часов после приема, длится до десяти. Действие долгое, но мягкое.
Владимир, врач
Особые указания
Прием лекарства ведется в строгом соответствии с указаниями врача. Больные, отличающиеся повышенным уровнем чувствительности к сульфаниламиду и производным, могут отличаться перекрестными реакциями на данный препарат.
Если лечебный курс отличается продолжительностью, то следует регулярно контролировать электролитный баланс глюкозы, креатинина, липидов, кровяных клеток, уринной кислоты. Чтобы профилактировать развитие гипонатриемии и метаболизма, рекомендуется ограничить употребление соли.
Особенно подвержены риску развития водно-электролитного баланса отмечен у людей, страдающих недостаточностью парного органа. При лечебном курсе следует держать под контролем содержание электролитов кровяной плазмы и прочие показатели.
Если прием торасемида проходит вместе с глюкокортикоидами или слабительными составами, то возрастает вероятность увеличения потери в организме калия. Кроме того, это лекарство способно усилить воздействие гипотензивных средств.
Высокая дозировка усиливает нефротоксическое и ототоксическое воздействие антибиотиков, цефалоспоринов, препаратов на основе платины.
Употребление спиртных напитков во время лечения не рекомендуется.
Аналоги препарата
Есть препараты, отличающиеся схожестью действий с Бритамором. К примеру:
- Диувер в форме таблеток. Он схож по составу, содержит активный компонент – торасемид. Совпадает по дозировке. Неудобство в том, что прием разрешен только утром, после завтрака. Побочных эффектов создает значительно больше.
- Торасемид Канон. Отличается более низкой ценой, тоже содержит основной компонент. Дозировка идентична, показания и противопоказания практически не отличаются.
- Тригрим. Лекарство из Польши, отличается доступной стоимостью. Основной компонент – торасемид. Дозировка несколько отличается – начинается с двух с половиной миллиграмм.
В аптечном киоске такое лекарство можно приобрести в упаковке, содержащей три десятка таблеток.
Побочные действия
- пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – метеоризм, боль в животе; с неустановленной частотой – тошнота, диспепсические явления, потеря аппетита, рвота, панкреатит;
- сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, покраснение лица, усиленное сердцебиение, экстрасистолия; с неустановленной частотой – тромбоэмболия, выраженная артериальная гипотензия, гиповолемия, тромбоз глубоких вен;
- нервная система: часто – сонливость, головная боль, головокружение; нечасто – судороги мышц ног; с неустановленной частотой – парестезии в конечностях (проявляются ощущением покалывания, ползания мурашек и онемения), обморок, спутанность сознания;
- дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение;
- органы чувств: с неустановленной частотой – потеря слуха (как правило, обратимая), звон в ушах, нарушения зрения;
- обмен веществ: нечасто – полидипсия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
- мочевыделительная система: часто – полиурия, никтурия, повышение частоты мочеиспускания; нечасто – частые позывы к мочеиспусканию; с неустановленной частотой – задержка мочи (на фоне обструкции мочевыводящих путей), повышение содержания мочевины и креатинина в крови;
- кожные покровы: с неустановленной частотой – фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь;
- прочие: нечасто – повышенная утомляемость, слабость, гиперактивность, нервозность, жажда;
- лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня тромбоцитов; с неустановленной частотой – гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы), незначительное повышение активности щелочной фосфатазы в крови, метаболический алкалоз, гипохлоремия, гипонатриемия.
Побочные реакции
Вполне вероятно, что превышение дозы или отсутствие контроля в приеме лекарства влечет за собой определенные последствия:
- страдает нервная система – появляются головные боли, апатия, вялость, сонливое состояние, онемение в конечностях, обмороки;
- в ушах появляются шумы и звон, нарушается зрение, понижается острота слуха, может кратковременно наступать глухота;
- возможна аритмия сердца, учащенное биение, понижение давления в артериях, тромбоз в венах, отклонения в кровотоке;
- появляются одышка и течение крови из носа;
- в органах пищеварительной системы образуются болевые ощущения в зоне эпигастрия, нарастает тошнота, усиливается жажда, появляется сухость в полости рта, начинаются рвоты, теряется аппетит, появляется малоприятный ацетоновый запах из ротовой полости, усиливается активность печеночной трансминазы;
- учащаются испускания урины, ночной суточный диурез по норме превышает дневные позывы, в биологической жидкости увеличивается содержание эритроцитов;
- женщины переживают понижение половых влечений, у мужской половины наблюдается эректильная дисфункция;
- на кожном покрове появляются сыпи, начинается зуд;
- суставы болят, в мышечных тканях ощущается слабость;
- понижается содержание калия, натрия, кальция, магния в клетках крови, развивается метаболическая алколоза.
С проявлением любого побочного эффекта необходимо прервать прием лекарства и обратиться за консультацией к специалисту.
Противопоказания
Абсолютные:
- одностороннее поражение мочевыводящих путей и любые другие патологии, значительно нарушающие отток мочи;
- острый гломерулонефрит;
- анурия;
- дегидратация;
- печеночная кома и прекома;
- рефрактерная гипонатриемия, рефрактерная гипокалиемия;
- дигиталисная интоксикация;
- синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
- наличие аллергической реакции на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины и сульфаниламидные противомикробные средства) ввиду возможной перекрестной аллергии на торасемид;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы, непереносимость галактозы;
- беременность;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к составляющим средства.
Относительные (следует использовать Бритомар с особой осторожностью):
- острый инфаркт миокарда (из-за угрозы развития кардиогенного шока);
- указания в анамнезе на желудочковую аритмию;
- артериальная гипотензия;
- гиповолемия, сопровождающаяся артериальной гипотензией или без нее;
- поражения печени, осложненные асцитом и циррозом, гепаторенальный синдром, почечная недостаточность;
- анемия;
- гипонатриемия, гипокалиемия;
- гиперурикемия, подагра;
- сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
- панкреатит;
- диарея;
- нарушения оттока мочи (гидронефроз, сужение мочеиспускательного канала, доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
- период кормления грудью;
- комбинация с сердечными гликозидами, цефалоспоринами, аминогликозидами, адренокортикотропином (АКТГ) или кортикостероидами.
Побочные действия
В период применения препарата Бритомар могут проявляться следующие побочные действия:
- головная боль;
- тахикардия;
- гиперхолестеринемия;
- чувство жажды;
- потеря аппетита;
- мышечные судороги в нижних конечностях;
- тромбоэмболия;
- сонливость;
- носовые кровотечения;
- гипертриглицеридемия;
- артериальная гипотензия;
- боли в животе;
- спутанность сознания;
- тошнота и рвота;
- увеличение количества тромбоцитов;
- головокружение;
- гипонатриемия;
- обморочное состояние;
- экстрасистолия;
- парестезии в конечностях;
- диарея;
- тромбоз глубоких вен;
- метеоризм;
- усиление сердцебиения;
- учащение позывов к мочеиспусканию;
- панкреатит;
- нервозность;
- ухудшение зрения;
- диспепсия;
- покраснение лица;
- полиурия;
- задержка мочи;
- астения;
- гиперактивность;
- никтурия;
- кожные аллергические реакции;
- нарушения слуха;
- повышение концентрации креатинина и мочевины в крови;
- слабость;
- гипергликемия;
- гипохлоремия;
- повышение активности ферментов печени;
- гипокалиемия;
- утомляемость;
- метаболический алкалоз;
- гиперурикемия.
Особые указания
Бритомар требуется применять только по назначению врача, строго соблюдая все рекомендации.
Во время терапии, особенно в начале курса, а также систематически у пациентов пожилого возраста требуется осуществлять контроль объема и концентрации циркулирующей крови, электролитного баланса.
В случае длительного лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также электролитный баланс (в особенности уровень калия).
При использовании высоких доз торасемида с целью предупреждения возникновения метаболического алкалоза и гипонатриемии не следует ограничивать потребляемое количество поваренной соли.
Наибольшая угроза развития гипокалиемии имеется у больных с выраженным диурезом, циррозом печени, на фоне недостаточного потребления электролитов с пищей, а также при сочетанном применении АКТГ (адренокортикотропного гормона) или кортикостероидов.
У пациентов с почечной недостаточностью усугубляется риск появления нарушений водно-электролитного баланса. Вследствие этого во время курса требуется периодически контролировать кислотно-основное состояние, уровень электролитов плазмы крови (в т. ч. магний, калий, кальций, натрий), остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, и проводить, при наличии нарушений, коррекционную терапию.
Выявленные при проведении лабораторных анализов гипер- или гипокалиемия, гипер- или гипохлоремия, гипер- или гипонатриемия, нарушения кислотно-щелочного баланса, повышение концентрации мочевины могут свидетельствовать о развившихся гиповолемии, преренальной азотемии, водно-электролитных расстройствах, и требовать отмены терапии. Возобновить прием Бритомара в меньшей дозе можно после нормализации значений данных показателей. При возникновении или усугублении олигурии и азотемии у больных с прогрессирующими выраженными поражениями почек использование торасемида следует приостановить.
В случае наличия асцита на фоне цирроза печени подбор режима дозирования требуется осуществлять в стационарных условиях, т. к. нарушения водно-электролитного баланса могут стать причиной развития печеночной комы. Пациентам из данной группы риска необходим регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Для профилактики появления гипокалиемии следует применять препараты калия и калийсберегающие диуретики (спиронолактон), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Прием Бритомара может спровоцировать обострение подагры.
При сниженной толерантности к глюкозе или сахарном диабете требуется следить за концентрацией глюкозы в крови и моче.
Ввиду возможной острой задержки мочи у больных с гиперплазией предстательной железы и сужением мочеточников необходимо проводить контроль диуреза.
На фоне заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно при получении сердечных гликозидов, гипокалиемия, вызванная диуретиками, может привести к развитию аритмий.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период терапии Бритомаром следует отказаться от выполнения потенциально опасных видов работ, включая вождение транспортных средств и управление сложными механизмами.
Противопоказания
Лекарственное средство имеет некоторые противопоказания, так что лечебный курс необходимо организовывать под наблюдением врача и после внимательного прочтения инструкции. Таблетки не стоит применять в следующих случаях:
- при наличии анурии непонятного происхождения;
- в момент комы печени и предкоматозного состояния;
- при обезвоживании организма и гиповолемии;
- если имеются подозрения на обструкцию мочеточного канала и отклонения отвода мочи;
- при остром гломерулонефрите и митральном стенозе;
- во время беременности или грудного вскармливания;
- имеются лактозная непереносимость, синдром мальабсорбции, галактоземия врожденного характера.
Рекомендуется воздерживаться в приеме препарата при проблемах с давлением в артериях, атеросклерозе, подагре, отклонениях отвода урины из-за появления доброкачественных опухолей, панкреатите, сахарном диабете.
