Передозировка
Признаками отравления «Бинелолом» считаются следующие проявления:
- Рвота.
- Снижение кровяного давления.
- Цианоз.
- Патология, которая связана с замедлением образования импульса основным водителем ритма – синоаурикулярным образованием.
- Патологическое состояние, которое возникает при сокращении гладких мышц бронхов и уменьшении их просвета.
- Потеря сознания.
- Крайняя степень левожелудочковой недостаточности, характеризующаяся резким снижением сократительной способности миокарда.
- Остановка сердца.
Первым этапом лечения является промывание желудка и употребление энтеросорбентов. В дальнейшем осуществляют терапию в зависимости от признаков.
Инструкция по применению
Показания
Бинелол назначается при следующих состояниях и патологиях:
- Артериальная гипертензия (любого типа).
- Ишемическая болезнь (лечение и профилактика вторичных приступов).
- Стенокардия (лечение и профилактика).
- Сердечная недостаточность.
Фармакология, фармакокинетика
Бинелол обладает достаточно выраженным терапевтическим эффектом.
- Регулярный прием препарата снижает показатели АД. Лекарство действует как в состоянии покоя, так и в стрессовых ситуациях, после эмоционального и физического напряжения.
- Бинелол обладает антиаритмическим свойством, устраняет патологии сердечного ритма у пациентов с аритмией, тахикардией, брадикардией.
- Оказывает антиангинальное действие, сводя к минимуму проявления стенокардии.
- Оказывает мягкий сосудорасширяющий эффект, улучшая приток кислорода к тканям сердца и головном мозгу.
- Снижает потребность миокарда в кислороде, снижает постнагрузку и преднагрузку.
Препарат действует быстро (спустя 45-70 минут после приема), а терапевтическое действие сохраняется на протяжении достаточно длительного времени. Согласно проведенным клиническим исследованиям, гипотензивный эффект во время лечения начинает наблюдаться на 3-5 сутки. Стабильное действие развивается спустя 25-30 дней от начала приема препарата. На фармакокинетику не влияет пол пациентов и возраст.
Состав и форма выпуска
Основным действующим компонентом лекарства является небиволол.
Бинелол выпускается в таблетках дозировкой 5 мг. Таблетки запечатаны в блистеры и упакованы в картонные коробочки по 14, 28 или 56 штук. В настоящее время лекарство выпускается только одним производителем — Белупо.
Способ применения
Таблетки принимаются внутрь, запивая стаканом прохладной негазированной воды. Для достижения лучшего клинического действия таблетки рекомендуется принимать ежедневно в одно и то же время не зависимо от приема пищи. Продолжительность лечения и дозировка подбирается индивидуально специалистом.
Примерные схемы лечения:
- Пациентам с артериальной гипертензией назначается принимать по одной или половине таблетки 1 раз в день. При отсутствии или недостаточном терапевтическом действии Бинелол выписывают в комбинации с другими антигипертензивными лекарствами и диуретиками.
- Пациентам с сердечной недостаточностью назначается вначале по 1,25 мг (четвертинка таблетки) с постепенным увеличением дозы до 2,5,5 мг (до достижения требуемого лечебного эффекта). При этом дозировка лекарства не должна превышать 10 мг в день.
- При ишемической болезни и стенокардии Бинелол назначается по 2,5-5 мг ежедневно.
- Особые указания: пациентам старше 60-летнего возраста с печеночной и почечной недостаточностью может назначаться начальная дозировка не более 2,5 мг.
Обратите внимание! Схемы лечения приведены для ознакомления с препаратом. Правильную дозировку может подобрать только специалист с учетом типа заболевания, его продолжительности и тяжести, индивидуальной переносимости лекарственного препарата
Видео: «Почему нельзя принимать Бинелол при печеночной недостаточности?»
Взаимодействие с другими медикаментами
Одновременный прием других гипотензивных лекарств и нитроглицеринов может приводить к усилению действия препарата, вызывая артериальную гипотензию
Особая осторожность при использовании празонина.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие Бинелола.
Требуется особая осторожность при одновременном приеме циметидина. Он приводит к увеличению концентрации небивилола в крови, вызывая симптомы передозировки или усиление побочных действий.
Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема Бинелола.
Антиаритмические препараты первого класса могут усиливать инотропный эффект и увеличивать время проведения возбуждения по предсердиям.
Лекарства замедляющие обратный захват серотонина замедляют метаболизм небиволола.
Внимание! При назначении лекарства пациенту важно сообщить лечащему врачу о наличии хронических заболеваний и принимаемых лекарственных средствах. Небиволол может вступать в реакции с другими веществами, приводя к различным реакциям организма и побочным действиям
Видео: «Как распознать аритмию?»
Меры предосторожности
До начала лечения обратите внимание на противопоказания и побочные действия
Соблюдайте осторожность при приеме препарата
Противопоказания
Полными противопоказаниями являются:
- нарушения функции почек в тяжелой стадии;
- сердечная недостаточность в острой стадии развития;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- слабость синусового узла;
- кардиогенный шок;
- депрессия;
- феохромоцитома;
- брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
- бронхиальная астма;
- миастения;
- применение в педиатрии;
- полная непереносимость лактозы;
- синдром Рейно и другие тяжелые заболевания периферических сосудов;
- стойкое снижение АД;
- AV-блокада второй и третьей степени;
- непереносимость небиволола.
Соблюдать осторожность во время лечения следует при сахарном диабете, почечной недостаточности (легкая стадия), псориазе, стенокардии, хронической обструктивной болезни легких. В педиатрии Бениволол не применяется, поскольку данные о его безопасности и эффективности в медицинской практике отсутствуют
В педиатрии Бениволол не применяется, поскольку данные о его безопасности и эффективности в медицинской практике отсутствуют.
Прием лекарства может вызывать сонливость, снижение концентрации внимания, ухудшение зрение, спутанность сознания и другие побочные эффекты. Поэтому о вопрос об управлении транспортными средствами решается со специалистом и определяется в зависимости от самочувствия пациента на фоне лечения.
Побочные эффекты
Нарушения ЖКТ: боль в желудке, тошнота, нарушения стула (понос, запор).
Со стороны сосудов и сердца: брадикардия, одышка, механическая гипотензия, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны ЦНС: слабость, судороги, тревожность, депрессия, апатия, парестезии, головокружения, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания, изменения концентрации внимания, бессонница.
Аллергические реакции: дерматологический зуд, крапивница.
Другие: бронхоспазм, гипертериоз, обострение псориаза, снижение остроты зрения, ощущение сухости глаз, ринит, фотодерматоз.
Передозировка
Во время лечения следует придерживаться назначенной дозы во избежание проявлений передозировки.
Симптомы: резкое снижение АД, цианоз, кома, бронхоспазм, спутанность сознания, тошнота.
Лечение: симптоматическое.
Применяются: абсорбенты (активированный уголь), введение вазопрессоров или глюкагона (при необходимости), бета-адреностимуляторы при AV блокаде, введение допамина. Схема лечения и восстановительной терапии подбирается индивидуально.
При беременности
Бинелол не рекомендуется назначать во время беременности во избежание врожденных патологий (тахикардии, брадикардии у новорожденного). Лекарство прекращают принимать и во время грудного вскармливания. Небиволол может выделяться с грудным молоком и представлять опасность для здоровья младенца.
Инструкция по применению Бинелола
Терапию определяет врач с учетом течения болезни и особенностей организма пациента. По аннотации прием лекарства зависит от патологии:
- Гипертоническая болезнь и ишемия миокарда. Доза варьирует от половины до целой таблетки 1 раз в день. Снижение показателей артериального давления отмечается через 7 суток. В редких случаях объем медикамента увеличивают до 2 таблеток.
- Хроническая сердечная недостаточность. Лечение начинается с постепенного повышения количества небиволола, то есть с четверти, потом половинки и далее до достижения оптимальной дозировки. Отмена Бинелола происходит тоже постепенно.
Таблетки принимаются перорально вне зависимости от приема пищи, запиваются достаточным объемом чистой воды.
Применение при беременности и лактации
Бинелол способен преодолевать плацентарный барьер, влияет на сердцебиение плода, по этой причине лечение данным бета-адреноблокатором возможно лишь при наличии строгих показаний. После родов требуется строгий контроль состояния малыша.
Во время грудного вскармливания ребенка на время лечения рекомендовано перевести на искусственные смеси.
Применение в пожилом возрасте
Так как скорость выведения препарата у лиц старше 65 лет ниже, назначать Бинелол нужно с особой осторожностью, не исключается передозировка и нарушение работы почек
Лекарственное взаимодействие
Бета-адреноблокатор при совместном приеме с иными лекарственными средствами может давать нежелательные эффекты. Подробности описаны в таблице.
| Группа медикаментов или их названия | Возможный результат после совместного приема |
|---|---|
| Антиаритмики первого класса | АВ-блокада |
| Амиодарон | |
| Антагонисты кальция | |
| Верапамил (внутривенно) | Угроза остановки сердца |
| Ангипертензивные вещества иных групп | Падение артериального давления |
| Нитроглицерин | |
| Нифедипин, Дилтиазем | |
| Симпатомиметики | Снижение эффективности Бинелола |
| Нейролептики | Усиления воздействия бета-адреноблокатора |
| Циметидин | |
| Препараты, ингибирующие обратный захват серотонина |
При сочетании с сахароснижающими веществами иногда под тахикардией маскируются признаки гипогликемии.
Особенности
В начале курса терапии необходимо каждый день проводить контроль показателей артериального давления и частоты сердечных сокращений. Пациентам пенсионного возраста не реже одного раза в четыре месяца нужно осуществлять проверку работы почек. При стенокардии дозировка препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах шестидесяти ударов в минуту, при нагрузке – не больше ста десяти ударов в минуту.
При возникновении брадикардии нужно понизить содержание «Бинелола» в крови. При необходимости проведения операции пациент обязан предупредить медицинского специалиста, что принимает бета-адреноблокатор.
Действующее вещество способно повысить сензитивность к аллергенам, у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких – усилить бронхоспазм. У курящих эффективность бета-адреноблокаторов уменьшается. Не рекомендуется резко прекращать использовать «Бинелол», терапию следует заканчивать постепенно, понижая дозирование на протяжении четырнадцати дней.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.
Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Бисопролол
Препарат относится к фармакологической группе антигипертензивных средств. Их главным лечебным действием считается понижение системного кровяного давления, поэтому этот медикамент используется для комбинированной терапии различных недугов сердца и сосудов.
Согласно отзывам, аналог «Бинелола» обладает терапевтическими действиями, которые обеспечивают снижение артериального давления и уменьшение потребности мышц сердца в кислороде и питательных микроэлементах, за счет чего уменьшается интенсивность болевого синдрома при недостаточной микроциркуляции.
Биологическая доступность лекарства при пероральном употреблении достигает девяносто процентов, главный компонент практически полностью абсорбируется из просвета кишечника в плазму. Время полувыведения составляет двенадцать часов, что дает возможность оказания фармакологического эффекта таблетками в течение дня. Цена препарата варьируется от 80 до 250 рублей.
Фармакологические действия
Активное вещество «Бинелола» — адреноблокатор третьего поколения, который обладает вазодилатирующим воздействием. Препарат оказывает гипотензивный и антиаритмический эффект на организм, понижая высокое артериальное давление в состоянии покоя, при физических упражнениях и стрессе.
Согласно инструкции по применению, «Бинелол» блокирует синаптические и постсинаптические бета-адренорецепторы селективно, изменяя процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора окись азота.
Действующее вещество считается рацематом, который состоит из двух энантиомеров, и обладает терапевтическим эффектом, сочетающим их действия. Гипотензивное действие «Бинелола» возникает на пятые сутки лечения, стабильный эффект фиксируется через тридцать дней.
Антигипертензивное воздействие лекарственного средства сохраняется при продолжительном употребление, оно также обусловлено замедлением активности активности ренин-ангиотензиновой системы. «Бинелол» улучшает показатели не только системным, но и внутрисердечным движением крови по сосудам, возникающее вследствие разности гидростатического давления в различных участках кровеносной системы.
Антиаритмическое воздействие обусловлено подавлением патологией в сердце и замедлением проводимости. Действующее вещество после перорального употребления мгновенно абсорбция из желудочно-кишечного тракта. На всасывание микроэлемента не влияет совместное использование еды.
Показатель скорости очищения плазмы крови от небиволола у большого числа быстрых метаболизаторов составляет примерно двадцать четыре часа, а его гидроксиметаболитов – несколько дней.
Плазменное содержание пропорционально дозировке и варьируется от одного до тридцати микрограмм на один литр. С белками крови, преимущественно с простыми растворимыми в воде элементами.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения связывается на девяносто восемь процентов. Обмен веществ осуществляется в печени с частичным появлением активных гидроксиметаболитов.
Арител
Согласно инструкции и отзывам к «Бинелолу», Арител» является его заменителем. Препарат, обладающий гипотензивным, антиангинальным влиянием. «Арител» назначают при стабильной хронической сердечной недостаточности, которая протекает без симптомов обострения.
В начале лечения рекомендуется проводить постоянный контроль со стороны доктора. При этом может понадобиться проведение индивидуальной адаптации в зависимости от переносимости. Чтобы обеспечить определенный процесс титрования, на начальных стадиях лечения необходимо использовать препарат в маленьких дозировках. Стоимость «Аритела» составляет 100 рублей.
Итог
Бинелол — один из известных и эффективных лекарственных средств, который длительное время используется в кардиологической практике. Он успел зарекомендовать себя в качестве надежного помощника в терапии сердечных заболеваний, особенно артериальной гипертензии
Обратите внимание! Данный препарат продается по рецепту. Имеются противопоказания
Автор статьи: Ватолин Григорий Алексеевич
Кардиолог, терапевт, функциональный диагност
Занимается ведением и лечением пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Диагностирует и лечит аритмию, ишемическую болезнь сердца, кардиомиопатию, миокардит, сердечную недостаточность и т.д. Проводит удаление сосудистых звездочек — склеротерапию.
Комментарии для сайта Cackle
