Фармакологические свойства
Бициллин относится к комбинированным антибактериальным средствам, содержим соли бензилпенициллина. Такой состав продлевает действие антибиотика. Препарат отличается от Бициллина-5 количеством действующих веществ. Разница заключается и в фармакокинетических параметрах. Антибиотик прекращает синтез клеточной стенки патогенного микроорганизма. Бактерия утрачивает способность к делению и погибает. К антибактериальному средству чувствительны такие патогенные микроорганизмы:
- спорообразующие анаэробные бактерии (клостридии, актиномицеты, бацилла антракса);
- грамположительные аэробы (стрептококки, не вырабатывающие пенициллиназу стафилококки, дифтерийная палочка);
- громотрицательные аэробные микроорганизмы (гонококки, менингококки, трепонема бледная).
Препарат не действует в отношении штаммов стафилококков, выделяющих бета-лактамазы. Бициллин имеет такие фармакокинетические параметры:
- Усвоение. После внутримышечной инъекции терапевтическая концентрация активных веществ в крови сохраняется в течение 7 дней. Наибольшее количество препарата в крови обнаруживается через 12 часов после применения.
- Распределение. После попадания в ткани Бициллин подвергается гидролизу, в результате которого высвобождается бензилпенициллин. С белками плазмы взаимодействует не более половины введенной дозы. Дальнейшему преобразованию подвергается незначительная часть бензилпенициллина. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма, преодолевает гистогематические барьеры. Через 14 дней бензилпенициллин обнаруживается в крови количестве 0,12 мкг/мл.
- Выведение. Большая часть активных компонентов покидает организм с мочой.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Бициллин-5 по-разному реагирует на сочетание с другими препаратами. Например, комбинация с аминогликозидами, рифампицином, ванкомицином и цефалоспоритами приводит к синергичному действию. То же самое относится к любым другим бактерицидным противомикробным препаратам
Также необходимо обратить внимание на:
- Бактериостатические противомикробные препараты. Они приводят к антагонистическому эффекту.
- Пероральные контрацептивы и другие лекарства, связанные с образованием парааминобензойной кислоты. Бициллин 5 мешает их работе и повышает вероятность появления кровотечений.
- Аллопуринол. Сочетание с антибиотиком увеличивает риск аллергии, в особенности кожной сыпи.
- Блокаторы канальцевой секреции, НВСП, диуретики ифенилбутазон. В сочетании с Бициллином, они уменьшают канальцевую секрецию, и при этом повышают содержание активного компонента препарата в крови и тканях.
Препарат усиливает работу непрямых антикоагулянтов. Это происходит из-за угнетения кишечной микрофлоры и уменьшения протромбинового индекса. На фоне терапии Бициллином запрещено потреблять спиртные напитки, так как они оказывают значительное негативное влияние на терапевтический эффект.
Механизм действия и время выведения
Фармакодинамика одинакова и не зависит от применяемого поколения. Препарат обладает бактерицидным действием многих штаммов за счет бета-лактамов. Эти частицы являются ингибиторами синтеза пептидогликанов. Бета-лактамы и упомянутые сложные белки имеют сходную структуру «ключа» к рецептору. В случае воздействия антибиотика Бициллин бета-лактамы встраиваются в синтезируемую генетическую цепочку, блокируя дальнейшее производство.
Пептидогликан — это сложный белок, который входит в состав защитной оболочки многих бактерий. Без этого белка, клетка не может нормально функционировать и защищаться. Поэтому ее быстро находят макрофаги человеческого организма, и болезнетворный агент поддается лизису (расщеплению с помощью ферментов).
Оказывает большое влияние на грамположительную флору (Стафилококки, стрептококки, дифтерийные палочки, возбудителей Сибирской язвы), подавляет рост анаэробных микроорганизмов. И в некоторых случаях чувствителен к грамотрицательным представителям (менингококки, бледная трепонема, возбудитель гонореи).
Фармакокинетика тоже является важным звеном. Так как именно медленное выведение лекарства из организма делает его незаменимым в профилактике стрептококковых осложнений.
Терапевтическая концентрация в крови достигается уже в первые часы после инъекции (2-6 часов). Максимальные цифры можно увидеть уже через 12 часов
Важно то, что Бициллин 3 находится в терапевтической дозе в крови не менее 6-7 суток после введения, а Бициллин 5 сохраняется в течение 28 дней. Это происходит из-за медленной биотрансформации препарата и его постепенного высвобождения. Выводится антибиотик преимущественно почками в виде инактивированных форм
Лечебные свойства
Механизм действия «Бициллина – 3» основан на угнетение роста и размножения патогенных микроорганизмов: грампозитивных, грамнегативных и анаэробных. Активность препарата к возбудителям грибковых инфекций, оспы, полиомиелита, гриппа и пенициллиназы не выявлена.
При поступлении «Бициллина – 3» в организм происходит гидролизм с постепенным высвобождением основного действующего вещества. При единоразовом введении антибиотика удается поддержать его терапевтическую концентрацию на протяжении 6-7 суток, наивысшая концентрация наблюдается по прошествии 12-24 часов от осуществления инъекции.
Фармакокинетика препарата
Под маркировкой 1 «Бициллин» (инструкция есть в каждой упаковке) рекомендуют использовать достаточно редко, поскольку препарат долго всасывается организмом и действует всего несколько часов непосредственно после инъекции. При этом лечебная его концентрация в крови сохраняется после 1 укола до одной недели. Наибольшая его концентрация достигается только через 12-24 часа после процедуры. Также препарат медленно гидролизуется.
Под маркировкой 3 препарат используется в терапии домашних животных наиболее часто, благодаря его способности быстро блокировать развитие и рост бактерий. Конечно, если инфекция невосприимчива к антибиотикам пенициллиновой группы, то и терапевтического эффекта не будет. Именно это считается самым большим минусом препарата. Он максимально эффективен только против узкого списка заболеваний.
Самой быстрой разновидностью порошка является медикамент под маркировкой 5. Его терапевтическая концентрация в крови после инъекции может сохраняться до четырех недель. Выводится вещество почками, но может проникать через плаценту к плоду и через грудное молоко к малышу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе цефалоспоринами, аминогликозидами, рифампицином и ванкомицином) наблюдается синергизм действия, а с бактериостатическими (включая хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды и линкозамиды) – антагонизм действия.
Бициллин-5 повышает эффективность антикоагулянтов непрямого действия (за счет подавления кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс).
При совместном применении с пероральными контрацептивами, этинилэстрадиолом и препаратами, в процессе метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты, уменьшает их терапевтическое действие.
Концентрация бензилпенициллина в тканях и крови повышается при одновременном применении Бициллина-5 с блокаторами канальцевой секреции, нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками, фенилбутазоном и аллопуринолом.
Аллопуринол также увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций Бициллина-5 (кожной сыпи).
Показания к применению
Бактериальная микрофлора за длительное существование антибиотиков успела мутировать и выработать резистентность к их действию. В нашем случае, бактерии научились вырабатывать бета-лактамазы, способные расщеплять бета-лактамы. Для защиты от инактивации действия к пенициллинам добавляют клавулановую кислоту и сульбактам с тазобактамом.
Так как данное средство защитой не обладает, чаще его используют для борьбы с последствиями жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка группы А, гонореи и бледной трепонемы.
Показаниями к применению выступают:
- сифилис;
- гонорея;
- рожистое воспаление;
- скарлатина тяжелого течения;
- профилактика ревматизма после сложного течения ангины;
- тонзиллит;
- лейшманиоз;
- лечение стрептококкового кардита и гломерулонефрита.
Преимущество в лечении вышеперечисленных заболеваний отдают Бициллину за счет его длительной кумулятивной способности.
Особые указания
Нельзя использовать Бициллин 5 при имеющейся гиперчувствительности к компонентам лекарства и при индивидуальной непереносимости к таким элементам, как прокаин, пенициллин, схожие бета-латамные антибиотики.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют Бициллин 5 при:
- Нарушениях в работе почек;
- Псевдомембранозной форме колита;
- Аллергических патологиях (поллиноз, бронхиальная астма).
Возможно лечение препаратом при беременности и в период лактации, если это разрешено врачом. Но в период вынашивания ребенка категорически запрещается применять Бициллин 5 в первом триместре, а при лактации при использовании лекарства грудное вскармливание следует на время прекратить.
Бициллин 5 может вызывать серьезные негативные явления, которые чаще всего возникают при нарушениях курса лечения и дозировки препарата.
После первой инъекции могут развиться:
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, зуд, лихорадка, отечность, крапивница, озноб, анафилактический шок, артралгия, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема.
После введения антибиотика может возникнуть лихорадка.
- Нарушения лабораторных показателей: гипокоагуляция, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
- Другие реакции: стоматит, глоссит.
При передозировке могут появляться негативные реакции со стороны ЦНС: боли в области затылка, рефлекторное возбуждение, судороги, приступы рвоты, артралгия, миалгия.
При подобных проявлениях рекомендовано прекратить лечение препаратом и провести симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие Бициллин 5 с другими антибиотиками:
- С бактерицидными антибиотиками (рифампицином, ванкомицином, аминогликозидами, цефалоспоринами) – усиливают действие;
- С бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, хлорамфеникол, линкозамиды, макролиды) – ослабляют действие;
- С антикоагулянтами непрямого действия – повышается их эффективность;
- С этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами – уменьшается их терапевтическое действие.
- С аллопуринолом – увеличивается риск возникновения аллергических реакций.
Лечение сифилиса Бициллином 5 осуществляется с проведением микроскопических и серологических исследований перед началом терапии и в 4 последующих месяца. Рекомендуется одновременно принимать витамины группы В, витамин С и системные противогрибковые средства.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-5 является комбинированным бактерицидным антибиотиком, состоящим из двух солей бензилпенициллина, оказывающих длительное действие. Препарат ингибирует синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.), анаэробные спорообразующие палочки (Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii).
К его действию устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые продуцируют пенициллиназу.
Фармакокинетика
Препарат является лекарственным средством пролонгированного действия. В крови пациента до четырех недель сохраняется высокая концентрация Бициллина-5.
После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин подвергается гидролизу с образованием бензилпенициллина. Максимальная сывороточная концентрация достигается спустя 12–24 часа после внутримышечной инъекции. Период полувыведения длительный, благодаря чему обеспечивается стабильная концентрация препарата в крови в течение продолжительного времени. Концентрация препарата в сыворотке крови на 14 сутки после введения 2 400 000 МЕ составляет 0,12 мкг/мл, а на 21 сутки после введения 1 200 000 МЕ – 0,06 мкг/мл. Диффузия бензатина бензилпенициллина в ткани очень слабая, а в жидкости – полная. Препарат на 40–60% связывается с плазменными белками. Небольшое количество бензатина бензилпенициллина проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Биотрансформация незначительная. Выведение препарата в неизмененном виде осуществляется в основном почками. В течение первых 8 суток выделяется около 33% введенной дозы.
Максимальная концентрация бензилпенициллина достигается примерно через 20–30 минут после внутримышечного введения Бициллина-5. Период полувыведения составляет от 30 до 60 минут, у пациентов с почечной недостаточностью он увеличивается до 4–10 часов и более. Бензилпенициллин на 60% связывается с белками плазмы. Он проникает во все ткани, органы и биологические жидкости, за исключением предстательной железы, тканей глаза и ликвора. При менингите проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Секретируется с грудным молоком и проходит через плацентарный барьер. Выводится в неизмененном виде с мочой.
Противопоказания к применению
Бициллин запрещен для лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью пенициллинов. Лицам с повышенной чувствительностью к новокаину противопоказан Бициллин 3 и 5.
Осторожно следует принимать лекарственное средство пациентам, которые больны крапивницей, сенной лихорадкой и бронхиальной астмой. Так как активные компоненты Бициллина проникают через плацентарный барьер и выводятся в какой-то мере через грудное молоко, в период беременности и лактации препарат принимать не рекомендуют
В любом случае необходима консультация специалиста и регулярный контроль при лечении данным средством
Так как активные компоненты Бициллина проникают через плацентарный барьер и выводятся в какой-то мере через грудное молоко, в период беременности и лактации препарат принимать не рекомендуют. В любом случае необходима консультация специалиста и регулярный контроль при лечении данным средством.
Особые указания
Аллергические реакции, которые возникают в период лечения препаратом, являются показанием для его отмены.
Препарат можно вводить только внутримышечно. Запрещено внутривенное, подкожное и эндолюмбальное введение, а также инъекции в полости тела. Внутрисосудистое введение Бициллина-3 может привести к развитию синдрома Уанье, который проявляется такими симптомами, как чувство тревоги и угнетенности (преходящее) и нарушения зрения. Перед введением препарата рекомендуется произвести аспирацию. Это поможет выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.
При подозрении на сифилис до начала лечения и затем на протяжении последующих 4 месяцев следует провести соответствующие микроскопические и серологические исследования.
Из-за возможного инфицирования грибком целесообразно назначение аскорбиновой кислоты и витаминов группы B во время терапии препаратом. В случае необходимости используют нистатин и леворин. Генерализованное инфицирование грибком лечат с помощью флуконазола.
Следует знать, что преждевременное прекращение терапии или применение Бициллина-3 в дозах, ниже рекомендованных, может привести к появлению микроорганизмов, устойчивых к воздействию данного антибиотика.
Если у пациента возникает анафилактический шок во время введения препарата, необходимо срочно принять меры, способствующие выведению больного из данного состояния. С этой целью применяют глюкокортикостероиды и норэпинефрин. В случае необходимости пациента подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Информация о влиянии Бициллина-3 на способность управлять автомобильным и другим транспортом и работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствует.
Бициллин-3 (bicillinum-3) — общие сведенья, дозировка, способ применение, противопоказания — ветинфо
Описание
Порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 флакон препарата содержит действующие вещества:
бензатина бензилпенициллина стерильного (Бициллина-1) — 200 000 ЕД,
бензилпенициллина натриевой соли стерильной — 200 000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной — 200 000 ЕД.
Фармакологические свойства
Бициллин-3 принадлежит к группе пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз.
Препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной оболочки, что приводит к лизису делящихся клеток.
Бициллин-3 действует бактериостатически на грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.), в меньшей степени по отношению к Enterococcus spp., листериям (L. monocytogenes), эризипилотрикс (E. rhusiopathie), большинству коринобактерий, большинству анаэробных бактерий (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.), спирохетам (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Бактерии пищеварительного тракта, бруцеллы, микобактерии, простейшие, вирусы, грибы и риккетсии не реагируют на действие препарата. Из грамотрицательных бактерий к препарату чувствительны Neisseria spp., P. multocida, H. dugreyi.
Применение
Лечение крупного рогатого скота, овец, коз, лошадей, лисиц, песцов, норок, собак, свиней больных некробактериозом, пастерелиозом, пневмонией, маститом, метритом, раневой инфекцией, отитом, инфекцией мочевыводящих путей, септицемией, флегмоной;
актиномикозом, эмфизематозным карбункулом; стрептококковой септицемией крупного рогатого скота, овец и коз; мит лошадей, тахиоботриотоксикозом, стрептококкозом, стафилококкозом, инфекционным стоматитом, ринитом, чумой пушных зверей и собак, рожей свиней, вызванных микроорганизмами, чувствительными к компонентам препарата.
Дозировка
Суспензию препарата готовят непосредственно перед введением, для чего во флакон
добавляют 5-6 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для
инъекций, или 0,25-0,5% раствора новокаина, перемешивают до получения равномерной
смеси.
Бициллин-3 вводят внутримышечно один раз в 5-6 суток в следующих дозах (из расчета на 1 кг массы тела):
Вид животного Разовая лечебная доза (тыс. ЕД на кг массы животного)
Взрослые животные Молодняк
Крупный рогатый скот 10 15
Овцы, козы 15 20
Свиньи 10 20
Лошади 10 12
Лисы, песцы, норки, собаки 40 60
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллина или новокаину.
Не применять у морских свинок, хомяков.
Предостережение
Забой животных на мясо и употребление молока в пищу людям разрешается, соответственно, через 14 и 7 суток после последнего применения препарата. Полученное,
до указанного срока, мясо и молоко утилизировать или скармливают непродуктивным животным, в зависимости от заключения врача ветеринарной медицины.
Форма выпуска
Стеклянные флаконы, закрытые резиновой пробкой под алюминиевую обкатку по 600 000 ЕД.
Хранение
Сухое, темное, недоступное для детей место при температуре от 15 ° до 25 ° С.
Срок годности — 4 года.
Для применения в ветеринарной медицине!
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-3 относится к числу комбинированных антибактериальных препаратов группы пенициллинов пролонгированного действия, которые разрушаются пенициллиназой. Механизм действия основан на нарушении синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что становится причиной ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов, подавления размножения и роста бактерий.
Согласно инструкции, Бициллин-3 проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces israelii, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, а также Treponema spp., лейшманий, анаэробных спорообразующих палочек.
К действию препарата устойчивы продуцирующие пенициллиназу Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Всасывание: активные вещества после однократного применения сохраняются в средней терапевтической концентрации на протяжении 6–7 дней. Максимальная плазменная концентрация достигается через 12–24 часа после введения. Концентрация в сыворотке крови на 14-й день после введения 2400 тыс. ЕД составляет 0,12 мкг/мл; после введения дозы 1200 тыс. ЕД на 21-й день сывороточная концентрация в крови составляет 0,06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм: после внутримышечного введения Бициллин-3 медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Биотрансформации подвергается в незначительной степени. Связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 40 до 60%. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер. Имеет низкое распределение в тканях, при этом хорошо распределяется в жидкостях.
Выведение: преимущественно выводится почками.
Побочные явления
Как правило, медикамент хорошо переносится пациентами, и от его применения организм получает только пользу.
Конечно, существуют и определенные исключения, в числе которых у больных могут наблюдаться:
- головные боли;
- отечность;
- нарушение стула;
- шум в ушах;
- головокружения;
- перепады давления;
- тошнота;
- стоматиты;
- дерматиты;
- нарушение работы печени;
- повышение температуры;
- вагинальный кандидоз.
Конечно, этот список не полный, а представляет собой лишь наиболее часто встречающиеся симптомы.
Поскольку в животном мире не принято показывать свои слабости, то отследить любые побочные эффекты у домашних любимцев особенно тяжело. Именно поэтому при первом применении препарата следует внимательно следить за поведением питомца и его общим состоянием. В случае вялости, сонливости, диареи или рвоты у животного необходимо показать его лечащему врачу. Наиболее опасными негативными реакциями на медикамент являются аллергические, поэтому при первичном применении антибиотика необходимо иметь при себе антигистаминные средства, чтобы успеть оказать помощь питомцу вовремя.
Чтобы избежать большинства проблем, необходимо изучить инструкцию для животных «Бициллина-3», которая рекомендует вводить лекарство, начиная с минимальных дозировок.
Особые случаи при применении
Инъекции Бициллин-5 могут привести к развитию побочных реакций. В первую очередь, это аллергические проявления, такие как:
- Лихорадка,
- Крапивница,
Бициллин-5 может вызвать аллергическую реакцию по типу крапивницы.
- Анафилактические реакции,
- Эксфолиативный дерматит,
- Мультиформная экссудативная эритема,
- Ангионевротический отек,
- Анафилактический шок,
- Артралгия.
Лекарство сказывается на крови, приводя к анемии, тромбоцитопении, лейкопении и гипокоагуляции. Иногда препарат вызывает стоматит и глоссит. Возможны головная боль, рост температуры, отеки и высыпания на слизистых. Случаев передозировки зарегистрировано не было, поэтому информации о потенциальных негативных последствиях нет
Однако очень важно правильно колоть препарат. Запрещено введение суспензии под кожу, в вену или в спинномозговой канал
Если Бициллин-5 попадет в сосуды, человек может столкнуться с синдромом Уанье. Во избежание подобного предварительно проводится аспирация, которая выявит попадание иглы в сосуд. Хотя средство применяется для лечения сифилиса, перед началом терапии необходимо в течение четырех месяцев проводить микроскопические и серологические исследования.
Обычно уколы сочетают с приемом витаминов С и В, а также системных противогрибковых средств
Врачу очень важно выбрать верную схему лечения, потому что недостаточная продолжительность или дозировка приведут к выработке устойчивости бактерий к медикаменту
Побочные действия
Основным побочным явлением считают развитие аллергической реакции:
- зуд;
- крапивница;
- отек Квинке;
- анафилактический шок;
- бронхоспазм.
- коагулопатия;
- анемический синдром;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- лейкопения.
Общие симптомы, присущие антибиотикам:
- головная боль;
- немотивированная слабость;
- диарея;
- дисбактериоз;
- глоссит и стоматит;
- болезненность суставов;
- лихорадка неясного генеза.
Длительный прием антибиотика с несоблюдением указанных дозировок и кратности применения могут привести к развитию суперинфекции за счет выработки устойчивости бактерий к антибактериальным препаратам из группы бета-лактамов.
Фармокологические свойства
Природный антибиотик группы пенициллинов для КРС активно препятствует росту, распространению, размножению грамположительных микроорганизмов:
- пневмококков;
- Staphylococcus spp., кроме продуцирующих пенициллиназу
- клостридий;
- Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae;
- палочки сибирской язвы;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Bacillus anthracis.
Бициллин для КРС обладает повышенными бактерицидными свойствами и антибактериальным действием, препятствует размножению некоторых грамотрицательных микробов:
- Neisseria gonorrhoeae;
- Neisseria meningitidis;
- Аctinomyces israelii;
- Treponema spp.;
- анаэробных спорообразующих палочек.
Бициллин-1 для КРС постепенно всасывается в организм, благодаря чему поступает в кровь долго, начинает действие спустя 4 часа. Максимальной концентрации достигает через 12 — 24 часа.
Бициллин-3 для КРС медленно гидролизуется. При однократном введении достаточная для лечения концентрация в крови сохраняется на протяжении 6 — 7 дней.
Бицилин-5 для КРС является самым эффективным при борьбе с серьезными заболеваниями. Достигает максимальной концентрации через час. Нужный уровень пенициллина наблюдается в организме 28 дней после первого введения бициллина КРС. Компоненты препарата проникают в молоко, поэтому в пищевых целях его использовать не рекомендуется.
Особые указания
При использовании Бициллина-3 нужно учитывать такие моменты:
- При возникновении признаков индивидуальной непереносимости лекарственного средства незамедлительно прекращают лечение.
- Антибактериальный препарат нельзя вводить в вену, подкожное пространство, суставы. Запрещено перероральное применение препарата. Внутривенное введение способствует воспалению сосуда, появлению чувства подавленности и тревожности. Возможно временная потеря зрения. Чтобы предотвратить попадание суспензии в капилляр, нужно потянуть поршень шприца. Кровь всасываться не должна.
- При лечении сифилиса и гонореи до применения антибиотика и на протяжении 3 месяцев после окончания терапии проводят микробиологические и серологические тесты.
- Введение антибиотика часто приводит к возникновению грибковых поражений. Схему лечения дополняют витаминами группы В и С. При необходимости применяют противогрибковые препараты, например, Нистатин. При распространенных инфекциях назначают Флуконазол.
- Антибиотик вводят в установленных врачом дозах. Нельзя прерывать курс лечения после исчезновения симптомов. Досрочное прекращение терапии или применение уменьшенных доз приводит к развитию резистентности.
- При обнаружении симптомов анафилактического шока вводят Норэпинефрин и кортикостероиды. В тяжелых случаях пациента подключают к аппарату ИВЛ. Незамедлительная медицинская помощь требуется и при развитии отека Квинке.
Применение при беременности и лактации
Беременным женщинам антибиотик назначают только при наличии строгих показаний. В период лечения нельзя кормить ребенка грудным молоком.
Лекарственные взаимодействия
Были изучены последствия взаимодействия Бициллина с таким лекарственными средствами:
- Мочегонные, нестероидные противовоспалительные препараты. Такие сочетания способствуют снижению скорости клубочковой фильтрации, повышению уровня бензилпенициллина в крови.
- Антибиотики бактериостатического действия (макролиды, тетрациклины). Препараты взаимно снижают эффективность друг друга.
- Бактерицидные средства. Наблюдается взаимное усиление действия. Существует повышенная вероятность развития побочных действий, особенно, у детей.
- Гормональные противозачаточные средства на основе этинилэстрадиола. Контрацептивное действие таблеток снижается, увеличивается вероятность развития маточного кровотечения.
- Аллопуринол. Сочетание лекарственных средств повышает риск возникновения аллергии.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Лекарственное средство не влияет на состояние нервной системы. Возможно применение антибиотика при управлении автомобилем и другими механизмами.
Бициллин: инструкция по применению
Применять Бициллин следует только по назначению врача и путем внутримышечного введения раствора. Готовить раствор можно только перед процедурой введения, нельзя разводить заранее или использовать остатки. В инструкции к Бициллину указано, что для приготовления лекарства рекомендуется использовать 0,25-0,5%-ный раствор прокаина, стерильную воду или изотонический раствор натрия хлорида. Прежде чем вводить антибиотик пациенту, необходимо проверить его на переносимость данного лекарства.
Профилактические мероприятия и лечение Бициллином 1 от ряда инфекционных заболеваний должны проводиться один раз в неделю – 600 или 300 тыс. ЕД 1 раз в неделю. По решению врача одноразовая доза препарата может быть увеличена до 1200 тыс. ЕД, а кратность введения до 2 раз в месяц. При лечении Бициллином ревматизма рекомендуется 2 раза в месяц вводить пациенту 2400 тыс. ЕД раствора. В дальнейшем чтобы исключить рецидивы ревматизма больной должен еженедельно на протяжении 6 недель получать по 600 тыс. ЕД. При сифилисе каждому больному составляется индивидуальная схема лечения, но согласно инструкции к Бициллину рекомендованная доза в данном случае составляет 2400 тыс. ЕД, которые следует вводить каждые 8 дней. Общее количество инъекций не должно превышать 3 раз.
В дозировке 300 или 600 тыс. ЕД пациенту вводиться раствор Бициллина 3. Введение этого лекарственного средства должно проводиться по следующей схеме: минимальная дозировка ставится 1 раз через каждые 4 дня, а максимальная 1 раз в 6 дней. Для первичного и вторичного сифилиса курс лечения составляет 7 инъекций, во время которых больному должно вводиться до 1800 тыс. ЕД раствора, за исключением первого укола, когда дозировка не должна превышать 300 тыс. ЕД. Вторую инъекцию Бициллина 3 следует сделать уже через 24 часа после первого укола, а остальные должны проводиться не чаще чем 2 раза в неделю.
Взрослым и детям в возрасте старше 8 лет, которым прописан раствор Бициллин 5, должны принимать лекарство по следующей схеме: 1500 тыс. ЕД препарата каждые 4 недели. Для детей более старшего возраста дозировка Бициллина 5 может быть скорректирована до 1200 тыс. ЕД. Если необходимо проводить лечение Бициллином детям младшего возраста, то можно вводить препарат 1 раз в дозе 600 тыс. ЕД с обязательным трехнедельным интервалом.
Побочные эффекты и противопоказания Бициллин
Побочные эффекты Бициллин
- головные боли;
- диарея;
- головокружения;
- воспаления языка (глоссит);
- бронхоспазмы;
- гемолитическая анемия;
- шум в ушах;
- тромбоцитопения;
- лихорадочные состояния;
- ангионевротический отек Квинке;
- кожные высыпания;
- лейкопения;
- колебания артериального давления;
- дерматиты;
- артралгии;
- суперинфекции;
- вагинальный кандидоз;
- тошнота;
- стоматиты;
- интерстициальный нефрит;
- повышение температуры тела;
- нарушение функции печени;
- нарушение функции миокарда;
- агранулоцитоз;
- озноб;
- эозинофилия;
- отеки;
- крапивница;
- анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы передозировки Бициллин: различные нарушения, суперинфекция, тяжелый микоз. Различные реакции гиперчувствительности.
Специфическое противоядие: данные отсутствуют.
Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).
Противопоказания
Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов), новокаина;
Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.
Бициллин 3 и Бициллин 5 противопоказаны больным с гиперчувствительностью к новокаину.