Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с антибиотиками бактерицидного действия (цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин) наблюдается потенцирование терапевтического эффекта, а с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонистический эффект.
Концентрация пенициллинов повышается в случае одновременного приема с диуретиками, фенилбутазоном, аллопуринолом и нестероидными противовоспалительными средствами (из-за снижения канальцевой секреции).
Бициллин-3 уменьшает эффективность этинилэстрадиола и контрацептивных средств для приема внутрь (повышается риск развития прорывных кровотечений).
Состав и форма выпуска
Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой. Выпускается антибиотик Бициллин в виде порошка для инъекций:
- Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
- Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
- Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).
Бициллин 1 всасывается в кровь после введения достаточно долго: начинает действовать на протяжении трех-шести часов после введения, а максимальная концентрация Бициллина 1 в крови достигается на протяжении от 12-24 часов. Бициллин 3 тоже отличается медленной гидролизацией. После одного применения Бициллина 3 лечебная концентрация в крови сохраняется в течение шести-семи дней.
Самым быстродействующим является Бициллин 5. Его максимальная концентрация в крови наблюдается сразу после введения и сохраняется на протяжении 28 суток. Небольшое количество Бициллина 5 трансформируется и выводится почками. Бициллин 5 может проникать в грудное молоко и через плаценту.
Показания к применению
Основными показаниями к лекарственному применению медикамента Бициллин-5 являются различные инфекционные патологии, вызванные чувствительными к действию активных компонентов препарата патогенными микроорганизмами. В связи со специфичностью терапевтического действия средства перед применением рекомендуется пройти консультацию у специалиста.
для взрослых
Показаниями к назначению Бициллина-5 являются такие состояния, как:
- острая форма тонзиллита;
- инфекции в ранах, вызванные стрептококковыми бактериями;
- скарлатина;
- рожистое воспаление;
- сифилис и тропическая фрамбезия;
- круглогодичная (продолжительная) профилактика ревматических рецидивов.
для детей
Лекарственный препарат Бициллин-5 прописывается детям по тем же состояниям, что и взрослым пациентам
При лечении пациентов, не достигших возраста 18 лет, следует соблюдать осторожность в составлении схемы приема и расчете терапевтических дозировок
для беременных и в период лактации
В связи с тем, что активные элементы препарата могут проникать в грудное молоко, применение средства в период лактации строго противопоказано. В случае полного отказа от грудного вскармливания, пациента может применять средство по вышеперечисленным показаниям.
В период беременности применение Бициллина-5 возможно исключительно в случаях, когда желаемая польза для женщины существеннее всех возможных рисков для развития плода.
Побочные эффекты и противопоказания Бициллин
Побочные эффекты Бициллин
- головные боли;
- диарея;
- головокружения;
- воспаления языка (глоссит);
- бронхоспазмы;
- гемолитическая анемия;
- шум в ушах;
- тромбоцитопения;
- лихорадочные состояния;
- ангионевротический отек Квинке;
- кожные высыпания;
- лейкопения;
- колебания артериального давления;
- дерматиты;
- артралгии;
- суперинфекции;
- вагинальный кандидоз;
- тошнота;
- стоматиты;
- интерстициальный нефрит;
- повышение температуры тела;
- нарушение функции печени;
- нарушение функции миокарда;
- агранулоцитоз;
- озноб;
- эозинофилия;
- отеки;
- крапивница;
- анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы передозировки Бициллин: различные нарушения, суперинфекция, тяжелый микоз. Различные реакции гиперчувствительности.
Специфическое противоядие: данные отсутствуют.
Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).
Противопоказания
Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов), новокаина;
Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.
Бициллин 3 и Бициллин 5 противопоказаны больным с гиперчувствительностью к новокаину.
Фармакологическая группа
Бициллин-5 представляет собой антибиотический медикамент пенициллиновой группы, обладающий пролонгированным действием. Разрушается ферментом пенициллиназой. Механизм терапевтического действия лекарственного средств заключается в нарушении выработки пептидогликана, который является жизненно важным мукопептидом оболочки клетки микроорганизма. Это приводит к подавлению синтеза стенки клетки, что в свою очередь ингибирует рост и размножение патогенной микрофлоры.
Препарат проявляет выраженную активность в отношении следующих грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., (которые не вырабатывают фермент пенициллиназу), Bacillusanthracis (бацилла антракса) и Corynebacterium diphtheriae (дифтерийная коринебактерия).
К воздействию Бициллина-5 устойчивы грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы, риккетсии и простейшие.
Терапевтическая концентрация препарата в крови наблюдается в первые часы после внутримышечного введения лекарства и может сохраняться в течение 28 дней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат снижает степень эффективности оральный средств контрацепции, этинилэстрадиола, а также препаратов парааминобензойной кислоты и повышает терапевтическую активность непрямых антикоагулянтов.
Бактерицидные антибиотические медикаменты являются синергистами Бициллина-5, тогда как бактериостатические средства – антагонистами.
Блокаторы кальциевых каналов, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные медикаменты и диуретики провоцируют увеличение концентрации бензилпенициллина в сыворотке крови и тканях. Также аллопуринол повышает вероятность образования кожной сыпи на фоне приема Бициллина-5.
Особые указания
Любые аллергические реакции, возникающие во время терапии препаратом, требуют немедленного прекращения лечения.
Согласно инструкции, Бициллин-3 запрещено вводить внутривенно, подкожно, эндолюмбально и в полости тела. Если препарат случайно введен в сосуд, возможно появление преходящего чувства тревоги и угнетенности, а также нарушения зрения (так называемые синдром Уанье). Во избежание внутрисосудистого введения суспензии следует провести аспирацию перед инъекцией препарата, чтобы убедиться в том, что игла не попала в сосуд.
При терапии венерических заболеваний (в случае подозрения на сифилис) до назначения препарата и в течение 4 месяцев после начала лечения необходимо проводить серологические и микроскопические исследования.
Так как во время терапии Бициллином-3 возможно развитие грибковых инфекций, целесообразно одновременное назначение витамина C и витаминов группы B. Если необходимо, применяют леворин и нистатин, а при симптомах генерализации инфекции назначают флуконазол.
Препарат следует применять в рекомендованных терапевтических дозах и не прерывать лечение досрочно, так как использование Бициллина-3 в недостаточных дозах, а также слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.
При первых признаках анафилактического шока необходимо принять срочные меры по выведению пациента из данного состояния: введение глюкокортикостероидов и норэпинефрина, искусственная вентиляция легких.
Уколы «Бициллин» (3 и 5): от чего помогает препарат
Специалистами антибактериальный медикамент рекомендуется к фармакотерапии у людей, пораженных тем или иным инфекционным процессом, спровоцированным возбудителями, восприимчивыми к активным веществам.
Основные показания:
- заболевания верхних дыхательных структур – трахеиты, фарингиты, тонзиллиты;
- инфекционные болезни ЛОР-органов;
- скарлатина;
- очаговые пневмонии;
- рожистые поражения;
- сифилис;
- гонорея;
- фрамбезии.
С профилактической целью средство применяется при хроническом течении ревматоидных заболеваний.
Важно! Принимать решение о курсовом введении медикамента с выраженной противомикробной активностью должен исключительно специалист. Самолечение абсолютно недопустимо, поскольку высок риск формирования тяжелых осложнений
Форма выпуска и состав
Бициллин-3 выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляющего собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию и образующую стойкую суспензию при добавлении воды (по 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл, в картонной упаковке 1, 5 или 10 флаконов).
Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:
- бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 200 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
- бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 200 000 ЕД.
Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:
- бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин калия) или бензилпенициллина натриевая соль (бензилпенициллин натрия) – 400 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
- бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллин прокаин) – 400 000 ЕД.
Противопоказания
Поскольку антибактериальные препараты широко известны своими ограничениями к применению, перед применением пенициллинового медикамента «Бициллин» также рекомендуется внимательно ознакомиться с противопоказаниями:
- индивидуальная реакция на компоненты препарата, от чего могут развиться побочные эффекты;
- непереносимость новокаина;
- склонность к аллергическим расстройствам;
- период внутриутробного роста и формирования малыша;
- лактация – поскольку вещество проникает через плацентарный барьер.
В случае выявления одного либо несколько ограничений к применению препарата, специалистом будет подбираться иная тактика фармакотерапии.
Аналоги лекарства «Бициллин 5»
Полные аналоги по активному элементу:
- Бензатин бензилпенициллин стерильный.
- Бензатинбензилпенициллин стерильный.
- Ретарпен.
- Экстенциллин.
К пенициллиновому ряду аналогов относят антибиотики:
- Амовикомб.
- Экобол.
- Амоксиван.
- Ампициллин.
- Хиконцил.
- Тазоцин.
- Тазробида.
- Аугментин.
- Оспен.
- Амоксициллин.
- Бетаклав.
- Пиперациллин + Тазобактам.
- Хелитрикс.
- Марипен.
- Пенодил.
- Амоксициллина тригидрат.
- Сантаз.
- Бактоклав.
- Амоксициллин + Клавулановая кислота.
- Либакцил.
- Пипракс.
- Фораклав.
- Гоноформ.
- Оспамокс.
- Феноксиметилпенициллин.
- Ампиокс.
- Ампициллина тригидрат.
- Медоклав.
- Верклав.
- Данемокс.
- Арлет.
- Уназин.
- Пентрексил.
- Пурициллин.
- Флемоклав Солютаб.
- Стандациллин.
- Флуклоксациллин.
- Фибелл.
- Клиацил.
- Тароментин.
- Оксациллин.
- Рапиклав.
- Грюнамокс.
- Оксамп.
- Кламосар.
- Сультасин.
- Ранклав.
- Амоксиклав.
- Вепикомбин.
- Клоксациллин.
- Пициллин.
- Флемоксин Солютаб.
- Простафлин.
- Тиментин.
- Панклав.
- Экоклав.
- Пипрацил.
- Зетсил.
- Хеликоцин.
Инструкция по применению
Ампулы Бициллин 1
Вводят внутримышечно. Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300 000 ЕД и 600 000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в месяц. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн. ЕД 2 раза в месяц.
Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин-3
Инструкция по применению рекомендует вводить препарат в дозировке 300000 ЕД, если необходимо – в разные ягодицы. Повторить инъекции нужно через 3 дня, в итоге можно вводить за 6 дней до 600000 ЕД.
Терапия первичного или вторичного сифилиса предполагает введение разовой дозировки 1,8 млн. ЕД. Всего делают 7 инъекций по определённой схеме: первую и вторую по 300000 ЕД с интервалом сутки, затем по 2 раза в неделю.
Другие заболевания по показаниям также предполагают применение определённых дозировок, схем и длительности лечения. Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления, разведения и введения раствора Бициллин 3
Суспензию Бициллина 3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.
Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 секунд (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Бициллин 5
Взрослым и детям старше 8 лет рекомендуется вводить 1 раз в 4 недели в дозе 1,5 млн. ЕД. Детям старше 8 лет доза Бициллина 5 может быть уменьшена до 1,2 млн. ЕД. Возможно применение препарата в дозе 600 тыс. ЕД детям младше 8 лет – 1 раз в 3 недели.
Правила приготовления, разведения и введения раствора
Бициллин 5 Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин 5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 секунд) вводят 5-6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин 5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
Нежелательные эффекты
На фоне проведения фармакотерапии медикаментом «Бициллин» возможно появление нежелательных эффектов:
- бронхоспазмы;
- упорные головокружения;
- шум в ушах;
- нефрит;
- диспепсические расстройства;
- стоматиты и глоссит;
- сбой в функционировании гепатоцитов;
- различные дерматовысыпания;
- диарея;
- аллергические патологии;
- нарушения в миокарде;
- колебания артериального давления;
- суперфинеции у значительно ослабленных больных;
- тромбоцитопения.
Важно! О каждом подобном случае ухудшения самочувствия лечащий врач должен быть обязательно извещен, чтобы предупредить более серьезные осложнения