Побочные действия
Побочные проявления наблюдаются только у 15% пациентов
Чаще они возникают в результате передозировки, поэтому важно соблюдать все рекомендации лечащего врача. Можно выделить следующие симптомы, которые могут проявиться во время терапии:
- Психическое расстройство. Нечасто возникает депрессивное состояние, снятся плохие сны по ночам, нарушается сон, отсутствует глубокая фаза, поэтому пациент просыпается не отдохнувшим,
- Нарушение памяти. Больной начинает жаловаться, что сознание становится спутанным, возникают серьезные галлюцинации, нервозность, состояние тревоги, сконцентрироваться становится труднее,
- Расстройство центральной нервной системы. Часто наблюдается быстрая утомляемость даже при незначительных физических нагрузках, возникает головокружение, мигрень и головные боли. В редких случаях возможно прогрессировании парестезии. У больного нарушаются вкусовые ощущения, появляются неконтролируемые судороги в мышцах,
- Поражение органов зрения. Пациент на приеме у врача может пожаловаться на снижение остроты зрения, раздражение и сухость слизистой оболочки глаз. Частота проявлений клинических симптомов конъюнктивита не изучена,
- Нарушение органов слуха (звон и закладывание ушного прохода),
- Расстройства сердца и сосудов. Ноги и руки становятся холодными, возникают симптомы брадикардии, сердцебиение становится частым. Если у пациентов в анамнезе зафиксированы случаи нарушения функционирования периферических сосудов, возможно прогрессирование гангрены,
- Нарушение работы желудочно-кишечного тракта. Такое состояние сопровождается запорами, частой рвотой и тошнотой. В животе возникает абдоминальная боль,
- При поражении печени и желчевыводящей системы повышается уровень трансамназ, возникают симптомы гепатита.
При превышении установленной дозировки метопролола нередко наблюдается бессонница, состояние сонливости. На коже возникает сыпь, крапивница, дистрофическое поражение кожи. Мужчины могут столкнуться с сексуальной дисфункцией.
Лекарственное взаимодействие
Перед применением лекарства важно рассказать врачу о других употребляемых препаратах. В некоторых случаях потребуется корректировка нормы приёма
- Лекарственное сочетание Беталока ЗОК с Пропафеноном, плазменная концентрация первого повышается.
- При параллельном взаимодействии лекарства с Верапамилом возникает брадикардия, а также выраженное внезапное АД.
- При соединении лекарства с Индометацином либо Диклофенаком антигипертензивный эффект будет угнетён.
- При параллельном употреблении дифенгидрамона усиливается эффект метопролола.
- Анестетики, предназначенные для ингаляционных процедур, могут значительно усиливать эффект лекарства. Поэтому дозировка пероральных средств гипогликемического типа при сочетании с Беталок ЗОК должна корректироваться врачом.
- Производные барбитурового кислотного вещества (а также сам фенобарбитал) заметно усиливают воздействие метопролола.
- Беталок ЗОК с адреналином провоцирует артериальную гипертензию, а также брадикардию.
Некоторые травы в сочетании с препаратом могут вызвать обратный эффект. Поэтому совместное применение средств народной медицины категорически запрещено. Помните — самолечение практически во всех случаях приводит к тяжёлым нарушениям.
Беталока ЗОК сочетается не со всеми препаратами, иногда их взаимодействие имеет плачевные последствия
Взаимодействия препарата Беталок зок
Пациенты должны находиться под врачебным контролем в случае одновременного назначения с Беталоком ЗОК других блокаторов β-адренорецепторов (например в форме глазных капель), ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола посредством цитохрома Р450 2D6. Результат применения такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-адреноблокирующим эффектом. При внезапной отмене клонидина на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов может повышаться АД. В том случае, если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина. У пациентов, принимающих одновременно с препаратом Беталок ЗОК такие антагонисты кальция, как верапамил или дилтиазем и/или антиаритмические препараты, возможно развитие отрицательного ино- и хронотропного эффекта. Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, в/в введение верапамила противопоказано (угроза остановки сердца). Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательное ино- и хронотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон). У пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, применение ингаляционных анестетиков усиливает выраженность кардиодепрессивного эффекта. Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови снижается при одновременном приеме рифампицина или может повышаться при одновременном приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин). При одновременном применении индометацина или других ингибиторов ЦОГ антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться. Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам эпинефрина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. При одновременном приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.
Беталок ЗОК что это за лекарство
Рассматриваемый препарат выпускается в таблетированной форме для перорального приема, выпускается компанией «АстраЗенека» (Швеция). Предшественником Беталок ЗОК являются таблетки Беталок, несколько отличающиеся по составу и продолжительности воздействия. Новый препарат является усовершенствованной версией медикамента, изготовленной по современной технологии.
И в тех, и в других таблетках действующим веществом выступает метопролол, однако в более раннем препарате он присутствует в форме тартрата (соли винной кислоты), а в новом – в форме сукцината (соли янтарной кислоты). При этом Беталок ЗОК представляет собой множественные спрессованные и покрытые специальной мембраной сферические микрогранулы, каждая из которых содержит активное вещество.
Благодаря такой форме лекарственное средство равномерно распределяется по всему пищеварительному тракту, и происходит высвобождение метопролола с постоянной скоростью на протяжении определенного времени. В результате в течение междозового интервала поддерживается постоянная концентрация действующего вещества. Применение же более раннего препарата, Беталока, требует более частой кратности приемов, так как период воздействия метопролола в нем короче.
Помимо активного компонента, в состав Беталок ЗОК входят дополнительные вещества:
- этилцеллюлоза;
- гипролоза;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- гипромеллоза;
- парафин;
- макрогол;
- диоксид кремния;
- натрия стеарилфумарат;
- диоксид титана.
От чего помогает Беталок ЗОК?
Рассматривая, что лечит Беталок ЗОК, разберемся, в чем заключается его фармакалогическое действие. Активное вещество метопролол является липофильным избирательным (кардиоселективным) β1-адреноблокатором, воздействующим на симпатическую нервную систему и не способным проявлять внутреннюю симпатомиметическую активность. То есть, проявляя биохимическую активность только в отношении бета-1-адренорецепторов, заключающуюся в их блокировке, препарат не оказывает дополнительного стимулирования этих рецепторов.
Бета-1-адренорецепторы – это рецепторы (особые молекулы на поверхности клеток, распознающие выделяемые гормоны и проводящие их сигналы внутрь), которые локализируются преимущественно в сердце и в почках. При выделении в организме гормонов адреналина и норадреналина (при стрессовых ситуациях, травмах, интенсивной физической нагрузке), продуцируемых надпочечниками и выступающих важнейшими медиаторами центральной нервной системы, бета-1-адренорецепторы стимулируются. Это вызывает следующие процессы:
- учащение и усиление сердечных сокращений;
- расширение коронарных артерий;
- релаксация гладких мышц кишечника;
- активация липолиза.
Блокируя эти естественные процессы за счет связывания с рецепторами, Беталок ЗОК как бы «заслоняет» сердце от воздействия гормонов, облегчает его работу. Хоть препарат и не воздействует на причины тех или иных сердечнососудистых патологий, при которых его назначают, но позволяет продлить и улучшить качество жизни пациентов, предотвратить тяжелые приступы, угрожающие летальным исходом. При приеме данного бета-блокатора достигаются такие эффекты:
- антиангиальный – уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде и улучшение его кровоснабжения за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда;
- гипотензивный – уменьшение артериального давления за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшения сердечного выброса;
- антиаритмический – устранение аритмогенных факторов, стабилизация ритма биения сердца.
Через сколько начинает действовать Беталок ЗОК?
Лекарство Беталок ЗОК быстро всасывается, распадаясь в желудочно-кишечном тракте. Действие его начинается в течение нескольких минут, примерно через 3 часа достигается его максимальная концентрация в крови. За счет специальной формы, обеспечивающей пролонгированный эффект, длительность работы таблеток составляет более 24 часов. Выведение лекарства из организма начинается спустя 3-4 часа.
Аналоги
Наиболее близкие по составу препараты:
- Беталок ЗОК;
- Метопролол.
Кроме того, в число аналогов лекарства входят Вазокардин, Метокор, Эгилок, Эмзок, которые имеют некоторые отличия в показаниях и особенностях применения.
Отличия Беталока от Беталок ЗОК
Беталок ЗОК содержит в составе активное вещество метопролол в двух формах — сукцинат и тартрат. Выпускается в виде овальных таблеток с гравировкой на одной стороне и разделительной риской на другой.
Препарат воздействует на сердечно-сосудистую систему точно так же, как обычный Беталок — снижает ЧСС и показатели АД, уменьшает риск развития серьезных осложнений. По сути, Беталок ЗОК является улучшенным и более современным аналогом Беталока.
Он имеет такие же показания, но немного отличается по механизму воздействия. Беталок ЗОК характеризуется медленным высвобождением активного вещества, вследствие чего оно попадает в кровь постепенно и оказывает более длительное воздействия.
Благодаря этим характеристиками, препарат достаточно принимать один раз в день, тогда как суточную дозу Беталока нужно разделять на два приема. Еще одно отличие лекарственных средств заключается в том, что Беталок ЗОК реализован в таблетированной форме в трех вариантах дозировки — 25, 50 и 100 мг активного вещества.
Если пациенту необходимо принять дозу в 25 мг тартрата метопролола, ему не придется делить таблетку на несколько частей, а достаточно принять одну капсулу Беталок ЗОК в соответствующей дозировке.
Несмотря на то что большинство аналогов Беталока имеют сходный состав и показания к применению, менять самостоятельно один препарат на другой категорически не рекомендуется. Самолечение антигипертензивными средствами может привести к неприятным последствиям.
Что лучше, Беталок или Метопролол?
Беталок — торговое название Метопролола. Эти два препарата являются практически полными аналогами — имеют схожие показания и противопоказания, скорость высвобождения активного вещества и особенности его воздействия.
Отличия Беталока от Метопролола крайне незначительны, поэтому врачи часто назначают одно лекарство вместо другого. Метопролол стоит дешевле Беталока (особенно если речь идет о препарате отечественного производства), и широко доступен в аптеках.
Вместе с тем он чаще вызывает побочные эффекты, так как немного отличается по составу вспомогательных компонентов и степени очистки. Существенное достоинство Беталока заключается в том, что он выпускается не только в виде таблеток, но и в форме раствора для внутривенного введения.
Его используют в тех случаях, когда состояние пациента достаточно тяжелое, и времени на ожидание эффекта от таблеток нет. Растворы с содержанием метопролола можно использовать только в условиях медицинских учреждений, так как внутривенное введение требует специальных навыков и соблюдения ряда важных правил.
Особые указания
Если у больных с нарушением атриовентрикулярной проводимости на фоне терапии развилась брадикардия, дозу препарата нужно уменьшить. Пациентам с сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации следует добиться стадии компенсации как до начала, так и во время лечения Беталоком.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом необходимо назначать α-адреноблокатор. Следует быть осторожными при назначении Беталока больным с тяжелой почечной недостаточностью, при совместном использовании с сердечными гликозидами, метаболическом ацидозе.
Больным, страдающим стенокардией Принцметала, не стоит назначать неселективные β-адреноблокаторы. В случае хирургического вмешательства нужно проинформировать врача-анестезиолога, что больной принимает β-адреноблокатор.
Дополнительно для раствора для инъекций
У пациентов, страдающих обструктивным заболеванием легких или бронхиальной астмой, должна проводиться сопутствующая бронходилатирующая терапия. При необходимости дозу β2-адреномиметика следует увеличить.
Дополнительно для таблеток
Требуется избегать резкой отмены Беталока. При необходимости отмены препарата, ее нужно проводить постепенно. Обычно прием лекарственного средства можно отменить за две недели. Дозу препарата уменьшают постепенно, в несколько этапов, до достижения окончательной дозы – 25 мг 1 раз в день.
Больным с ИБС во время отмены препарата требуется находиться под тщательным врачебным надзором. При использовании Беталока возможны эпизоды общей слабости или головокружения, в связи с чем следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасной деятельностью, которая требует быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Многих пациентов интересует, снижает ли он давление. Для этого нужно разобраться с действием лекарства и его описанием. Метопролол избирательно блокирует бета-адренорецепторы
Важно правильно подобрать дозировку, чтобы препарат подействовал. При приеме метопролола у пациентов повышается толерантность к физическим и психоэмоциональным нагрузкам
Метопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и повышенное артериальное давление
При приеме метопролола у пациентов повышается толерантность к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Метопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и повышенное артериальное давление.
Врачи назначают оптимальные терапевтические дозировки для использования, чтобы препарат не навредил мягким тканям бронхов. Благодаря этому можно проводить лечение больным, у которых диагностирована бронхиальная астма, другие обструкционные болезни легких.
Препарат часто назначают людям с сахарным диабетом. Метопролол помогает быстрее справиться с негативными проявлениями тахикардии.
Если лечение назначено на длительный период, снижение артериального давления будет происходить постепенно. В результате терапии уменьшается периферическое сопротивление сосудов и уменьшается сердечный выброс. Ученые проводили исследования на пациентах, у которых в анамнезе зафиксированы проблемы артериальной гипертензии. “,Беталок Зок”, помог нормализовать артериальное давление.
Сильнодействующий компонент препарата помогает минимизировать риски летального исхода в результате прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний. Максимальная эффективность наблюдалась для лечения мужчин, у которых диагностировали умеренную или тяжелую форму артериальной гипертензии. Препарат не нарушает электролитный баланс в организме, поэтому он считается безопасным.
Учеными изучались и фармакокинетические свойства лекарства. В капсуле содержатся микрочастицы метопролола сукцинита. Дополнительно таблетку покрывают полимерной мембраной. Она помогает проконтролировать процесс высвобождения сильнодействующего компонента.
Когда таблетка попадает в жидкость, она быстро разрушается. Вещества, содержащиеся в составе, постепенно распределяются в пищеварительном тракте. На этот процесс не влияет микрофлора желудка, поэтому действие препарата сохраняется в активной форме в течение суток. В каждой таблетке содержится определенное количество сильнодействующего вещества, поэтому врач сможет контролировать количество метопролола в организме, плазме крови.
Абсорбция осуществляется в пищеварительном тракте и толстой кишке. Препарат биологически активен всего на 35%. Основные метаболические процессы осуществляются в печени. Ученые определили несколько компонентов метаболитов. Всего 4-6% метопролола выводится из организма в неизмененном виде.
Побочные явления
При приеме Беталок ЗОК, побочные действия наблюдаются редко, в большинстве случаев препарат достаточно хорошо переносится пациентами, независимо от возраста.
Возможные побочные эффекты препарата Беталок ЗОК:
- брадикардия;
- гипотония;
- быстрая утомляемость;
- сонливость;
- тошнота и рвота;
- головокружение;
- бессонница;
- сухость во рту.
При стремительном падении артериального давления возможно развитие обморока. В особо тяжелых случаях наблюдается гипоксия, снижение частоты пульса ниже 40 ударов в минуту.
При появлении тяжелых побочных явлений прием лекарства следует отменить и как можно скорее проконсультироваться с врачом. При необходимости применяется симптоматическая терапия и промывание желудка.
В большинстве случаев побочные явления при приеме лекарства отсутствуют и зачастую связаны с приемом больших доз препарата, особенно в начале лечения. Постепенное понедельное увеличение дозировки позволит избежать побочных эффектов.
Снижение потенции на фоне приема Беталок Зок у мужчин наблюдается очень редко. В отличие от других лекарств этой группы, Беталок не вызывает функциональные нарушения в половых органах, связанные с недостаточным кровообращением, а снижение потенции может быть обусловлено психогенными факторами, так как препарат оказывает влияние на нервную систему.
Особые указания
Во время приёма Беталок ЗОК следует учитывать некоторые особенности, указанные в инструкции по применению:
Лекарство с осторожностью выписывают пациентам, которые болеют бронхиальной астмой. При этом, как правило, параллельно назначают бета2-адреномиметики.
При сердечной недостаточности, препарат назначают только при условии перехода болезни в стадию декомпенсации.
Если есть проблемы с периферическим кровообращением, состояние больных после приёма таблеток может усугубиться из-за понижения давления
Поэтому при данной патологии лечение должно контролироваться врачом.
Прекращать применение препарата стоит постепенно. Иначе у пациентов с хорошо выраженной сердечной недостаточностью в несколько раз вырастет риск возникновения инфаркта и внезапной остановки сердца. Дозу нужно уменьшать втечение двух недель.
Если при снижении дозировки стали возникать скачки давления, сокращать количество принимаемого вещества нужно более плавно.
При запланированной хирургической операции, отменять приём лекарства не стоит, но нужно заранее проинформировать анестезиолога.
Пр назначении препарата, обязательно сообщите терапевту о сопутствующих заболеваниях, чтоб не усугубить состояние здоровья
Передозировка
В случае передозировки метопрололом наиболее серьезные симптомы наблюдаются со стороны сердечно-сосудистой системы (AV-блокада I, II или III степени, кардиогенный шок, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления). Иногда, особенно при интоксикации метопрололом детей и подростков младше 18 лет, может подавляться функция легких (апноэ, бронхоспазм), а также могут возникать симптомы передозировки, связанные с работой центральной нервной системы (нарушение и потеря сознания, повышенная усталость, судороги, парестезии, тремор). Есть вероятность проявления симптоматики со стороны других систем и органов: рвота, тошнота, эзофагеальный спазм, гипергидроз, гиперкалиемия, гипер- или гипогликемия, транзиторная миастения, нарушение функции почек. Состояние пациента может ухудшиться в случае одновременного приема барбитуратов, хинидина, гипотензивных лекарственных средств и алкоголя. Первые признаки передозировки препарата Беталок ЗОК могут появиться через 20 – 120 минут.
Пациенту назначают активированный уголь, если необходимо, промывают желудок. Возможно применение атропина внутривенно в дозе 10–20 мкг/кг массы тела для детей и 0,25–0,5 мг для взрослых (обязательно до промывания желудка, так как высок риск стимулирования блуждающего нерва). Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Рекомендуются инфузии глюкозы и контроль электрокардиограммы. При депрессии миокарда вводят допамин или добутамин инфузионно. Также возможно применение глюкагона внутривенно в дозе 50–150 мкг/кг с интервалом в одну минуту. Иногда эффективно введение адреналина. В случае обширного желудочкового (QRS) комплекса и аритмии вводят раствор хлорида натрия или бикарбоната натрия. При остановке сердца проводят реанимационные мероприятия. Бронхоспазм снимают тербуталином (ингаляционно или в виде инъекций).