«берголак»: аналоги, показания к применению, состав, побочные эффекты

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.

Что собой представляет лекарство «Берголак»

Этот препарат по своей фармакокинетике тормозит выделение в организме пролактина, отвечающего за лактацию после родов. Бывает так, что кормление грудью ребенка невозможно прекратить без препарата, который способен на физическом уровне снизить в разы образование пролактина. Иногда выделение грудного молока следует прекратить из-за того, что ребенку оно не подходит, либо здоровье женщины не позволяет ей кормить младенца грудью, либо наблюдается гиперлактационный процесс.

У этого средства есть несколько заменителей. Основное вещество лекарства «Берголак» — каберголин — включено в состав таких препаратов, как «Достинекс», «Кабасер», «Агалатес», «Алактин».

Средство «Берголак» — лекарство российского производства. Препараты «Достинекс» и «Кабасер» выпускаются в Италии, «Агалатес» — в США и «Алактин» — в Израиле.

Особые указания

Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель терапии каберголином.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).

После длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в т.ч. в анамнезе

Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию. Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.

Каким образом свойства медикамента связаны с бодибилдингом

О том, что рассматриваемое лекарство применимо в спорте, твердят многие о средстве «Берголак» отзывы. Прекращение секреции пролактина не только может положительно сказываться на здоровье женщины в отношении торможения лактации и восстановления менструального цикла, а также восстановления мужской силы мужчин, но и связано напрямую с приростом мышечной массы.

Частое применение стероидов вызывает повышенную секрецию пролактина. Спортсмену необходимо регулировать его концентрацию, а вернее снижать ее до показателя нормы, сделать это можно как раз таки с помощью средства «Берголак». Этот препарат позволяет не допустить плохое самочувствие спортсменов, речь в частности идет и о женщинах, и мужчинах-бодибилдерах.

Многие отзывы «Берголак» нахваливают в отношении быстрого восстановления организма после интенсивных тренировок. Ну а поскольку ежедневный тяжелый труд снижает значительно либидо, да и многие стероиды негативно влияют на потенцию мужчин, то этот препарат и указанные выше его заменители являются настоящим спасением.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода. Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина, учитывая длительный T1/2 препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития). Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Аналоги Берголак, цена в аптеках

При необходимости, заменить Берголак можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Агалатес (от 200.00 руб),
2. Каберголин (от 248.00 руб),
3. Достинекс (от 586.60 руб).

Другие препараты для борьбы с гиперпролактинемией:

• Абергин;
• Агалатес;
• Бромокриптин;
• Бромэргон;
• Клостилбегит;
• Мастодинон;
• Серокриптин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Берголак, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не зависит от приема пищи. Tmax в плазме крови — 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы — 41-42%. T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч — у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.

Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.

«Каберголин»

Что еще входит в список аналогов «Берголака»? Лекарство «Каберголин» (российский препарат) производится на основе одноименного активного вещества. Это эрголиновое производное, агонист дофаминовых рецепторов, подавляющий секрецию пролактина. Это вещество обеспечивает стимуляцию дофаминовых D2-рецепторов, расположенных в лактотропных клетках гипофиза. Аналог «Берголака» «Каберголин» в высоких дозировках оказывает дофаминергический эффект центрального типа, снижает содержание в крови пролактина, восстанавливает цикл менструаций и фертильность.

У женщин вследствие снижения уровня пролактина восстанавливается пульсирующая продукция гонадотропинов и в середине менструального цикла вырабатывается лютеинизирующий гормон, при помощи которого исчезают ановуляторные циклы, увеличивается содержание эстрогенов в крови, снижается выраженность гиперандрогенных (акне, гирсутизм) и гипоэстрогенных (остеопороз, задержка жидкости, повышение веса) симптомов.

У мужчин каберголин снижает обусловленные гиперпролактинемией факторы: импотенцию (в результате снижения количества пролактина увеличивается концентрация тестостерона), сниженное либидо, гинекомастию, лакторею. Отмечается обратное развитие аденом гипофиза и обусловленной ими симптоматики (головная боль, нарушения полей и остроты зрения).

Прием этого аналога «Берголак» способствует уменьшению концентрации пролактина у людей, страдающих псевдопролактиномой или пролактиномой. Концентрация пролактина уменьшается уже спустя 3 часа после приема, сохраняясь в течение 14–21 суток. Стойкого снижения уровня пролактина медикамент обеспечивает на 2–4 неделе лечения.

Что лучше – «Каберголин» или «Берголак», подскажет врач. Цена первого варьируется в пределах 680-770 рублей за упаковку.

Фармакологическая группа

Лекарственное средство Берголак рассматривается как агонист дофаминовых рецепторов выступающий производным, обеспечивающим подавление секреции пролактина. Средство стимулирует дофаминовые рецепторы лактотропных клеток гипофиза. Препарат в высоких дозах обладает дофаминергическим эффектом.

Средство обеспечивает снижение концентрации пролактина в крови и восстанавливает менструальный цикл и фертильность у женщин. Концентрация пролактина в крови восстанавливается, пульсирующая секреция гормона гонадотропина и обеспечивается высвобождения лютеинизирующего гормона в середине цикла. Средство обеспечивает устранение ановуляторных циклов и обеспечивает повышение концентрации эстрогенов в организме женщины. У мужчин препарат снижает обусловленное гиперпролактинемией снижение либидо. Средство обеспечивает рост концентрации тестостерона в организме. Препарат снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой. Снижение концентрации пролактина прослеживается через 3 часа после перорального приема и сохраняется в течение 28 суток.

Снижение концентрации пролактина проходит в течении 2-4 недель от момента начала терапии. Адсорбция лекарственного средства высокая и этот показатель не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови прослеживается через 4 часа после приема. Связывание с белками крови составляет около 45%. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет 68 часов. Через 115 часов вещество устраняется из организма пациента при гиперпролактинемии. Препарат активно метаболизируется. Метаболиты обладают меньшим эффектом в отношении подавления секреции. Средство выводится через почки и кишечник.

Противопоказания

• возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена);
• препарат содержит лактозу.
• Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы,
• врожденным дефицитом лактазы lapp или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата,
• а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия,
• развившаяся на фоне беременности (например,
• преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы,
• синдром Рейно;
• пептическая язва,
• желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч.
• в анамнезе);
• наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз),
• в т.ч.
• в анамнезе;
• одновременный прием с препаратами,
• оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Побочные эффекты «Берголака»

Медикамент может провоцировать развитие таких побочных эффектов:

1. ЦНС: чрезмерная сонливость, головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, обморок, астения, парестезии, депрессия.
2. Сердце, сосуды: приливы крови к лицу, вальвулопатия, сердцебиение, спазмы сосудов, ортостатическая гипотензия, снижение АД.
3. Пищеварение: боль в животе, запор, диспепсия, гастрит, функциональное нарушение работы печени.
4. Аллергические реакции: гиперчувствительность.
5. Прочие: судороги мышц, носовое кровотечение, мастодиния, алопеция, транзиторная гемианопсия, отечность, дыхательные нарушения, плевральный фиброз.

Инструкция по применению Берголак, дозировки

Таблетки принимают, внутрь во время приема пищи, запивая чистой водой.

Стандартная дозировка, рекомендуемая инструкцией по применению Берголак (по показаниям):

• Для предотвращения лактации после родов – 1 мг однократно (2 таблетки) в первый день после родов.
• Для подавления установившейся лактации – по 0.25 мг (половина таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза – 1 мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая инструкцией начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2 таблетки).

Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.

При назначении препарата в дозировке, превышающей 1 мг (2 таблетки), рекомендуется принимать в несколько приемов.

Особые указания

Перед назначением обязательно проводится полное исследование функции гипофиза.

Во время применения Берголака требуется регулярное (раз в 30 дней) определение концентрации пролактина в крови.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипертензии однократная дозировка для кормящих матерей должна составлять не более 250 мкг.

При отмене препарата может возникнуть рецидив гиперпролактинемии.

При одновременном применении с гипотензивными средствами требуется соблюдать осторожность. Восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом

Беременность во время терапии может наступить до восстановления менструального цикла, поэтому в течение всего периода аменореи не реже раза в месяц рекомендуется проводить тесты на беременность. После восстановления цикла делать тесты имеет смысл только в случае задержки менструации больше, чем на 3 дня

Восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Беременность во время терапии может наступить до восстановления менструального цикла, поэтому в течение всего периода аменореи не реже раза в месяц рекомендуется проводить тесты на беременность. После восстановления цикла делать тесты имеет смысл только в случае задержки менструации больше, чем на 3 дня.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Берголак:

Побочные эффекты имеют дозозависимый характер.

Противопоказания

Противопоказано назначать Берголак в следующих случаях:

• При повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам, любым алкалоидам спорыньи;
• При непереносимости галактозы, врожденном дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Возраст младше 16 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• Артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
• Пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. В анамнезе);
• Наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. В анамнезе;
• Одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Передозировка

При передозировке могут развиваться тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.

Рекомендовано промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).

Аналоги

У лекарства Каберголин не так уж и много аналогов, но всё-таки существуют препараты с такими же свойствами.

Аналоги:

• Парлодел. Показаниями к применению этого препарата являются нарушение менструального цикла и женское бесплодие, заболевания, при которых в организме повышен уровень пролактина, аменорея и олигоменарея, доброкачественные заболевания молочных желез, болезнь Паркинсона, акромегалия.
• Достинекс. Препарат, применяющийся при нарушении менструального цикла, повышения уровня пролактина, при бесплодии, при галактореи. А также в процессе лечения гиперпролактинемии, при синдроме пустого турецкого седла, для предотвращения лактации после родов, аборта или мертворождения, при невозможности женщины вскармливать грудью.
• Бромокриптин. Показаниями к применению данного препарата являются всё те же явления, описанные для вышепредставленных лекарств.
• Каберлин. Показаниями у применению являются подавление физиологической лактации, лечение гиперпролактинемических заболеваний, избыток пролактина.

О влиянии Каберголина на жиросжигание в видео:

Действие Каберголина

Как уже было сказано ранее, данное вещество подавляет лишний пролактин, и в результате этого, вероятность всех возможных негативных последствий ликвидируются. Кроме этого, Каберголин способен понизить артериальное давление, уменьшить время восстановления между половыми актами, усилить потенцию, а также немного облегчить физические нагрузки.

Разумеется, Каберголин принимается не только атлетами, бодибилдирами и другими спортсменами, но и обычными людьми, ведь он оказывает и другие полезные свойства:

1. Каберголин рекомендуется к применению, если у пациента наблюдается, такая болезнь, как аменорея.
2. Если у женщины обнаружено заболевание «ановуляция», то ей также должен быть показан Каберголин.
3. Олигоменарея и галакторея также являются заболеваниями, при которых специалисты советуют принимать Каберголин.
4. Препарат рекомендуют принимать для предотвращения лактации после родов.
5. Иногда Каберголин входит в состав комплексных средств лечения болезни Паркинсона.

София, 48 лет: «У меня есть одно очень неприятное заболевание, с которым я борюсь уже больше 3 лет. У меня на гипофизе есть доброкачественное образование. Врач сказал, что явление это достаточно распространенное и не смертельное, но на организм все же влияет сильно. В первую очередь увеличивается пролактин. У меня это стало причиной ожирения. Онколог посоветовал мне принимать Каберголин. Поначалу я скептично отнеслась к нему и не хотела принимать, особенно когда в инструкции прочитала все побочные эффекты. Но доктор меня убедил. Пью Каберголин уже месяц и пока все хорошо. Даже похудела на 2 кг. Мне препарат понравился».

Каберголин выпускается следующими производителями:

• «Берголак» — производителем является Россия. Берголак выпускается в виде таблеток. В упаковке их всего 8, и в одной таблетке содержится 0,5 миллиграмм каберголина.
• Производителем «Кабасера» является итальянская компания Пфайзер , в одной таблетке содержится 1 миллиграмм основного действующего вещества.
• Ещё один продукт от итальянцев и компании Пфайзер – «Достинекс». Является одним из самых популярных в мире. В упаковке 8 таблеток, в каждой по 0,5 миллиграмм вещества.
• Таблетки «Агалтекс» производятся на чешских заводах. В одной упаковки может быть либо 2, либо 8 таблеток, и в каждой из них содержится также 0,5 миллиграмм каберголина.
• Компания «Teva», главная штаб-квартира которой располагается в Израиле, выпускается собственный продукт – «Алактинг».

Побочные действия

На фоне применения медикаментозного препарата могут прослеживатся различные побочные реакции. Как правило, они существенно варьируются по степени тяжести. В основном первично проявляются побочные эффекты на 2 неделе с момента начала лечения. Чаще всего подобная реакция устраняется самостоятельно и не требует медикаментозной коррекции либо отмены препарата. При появлении каких-либо побочных эффектов пациенту стоит обратиться к врачу. Чаще всего потребитель сталкивается с нарушениями со стороны сердечнососудистой, центральной нервной системы. Возможно проявление симптомов со стороны пищеварительной системы, крайне редко проявляются аллергические реакции.