Состав и действие препарата
В качестве основного действующего вещества препарата выступает Баклофен в дозировке 10 и 25 мг. Доступная форма выпуска, которая применяется для лечения – только таблетки. Вспомогательными компонентами являются:
- стеарат магния;
- тальк;
- лактоза;
- крахмал картофельный;
- желатин.
Лекарство относится к группе миорелаксантов, обладающих спазмолитическим действием на скелетную мускулатуру, обезболивающим эффектом, а также уменьшает мышечное напряжение.
Действие основано на увеличении электроотрицательности нервной клетки (гиперполяризация), что в итоге приводит к снижению возбудимости чувствительных волокон, чрезмерной двигательной активности и предварительному напряжению веретен мышечной ткани.
Показания и ограничения для применения Баклофена
Действие лекарственного средства направлено в отношении неврологических заболеваний и имеет широкий круг использования. Терапевтический эффект наступает при использовании Баклофена при таких состояниях как:
- Последствия черепно-мозговой травмы.
- Рассеянный склероз.
- Менингит.
- Детский церебральный паралич.
- Инсульты.
- Спинальные заболевания, имеющие инфекционное, травматическое, опухолевое и дегенеративное происхождение.
- С целью облегчения объема активных и пассивных движений при кинезитерапии (одна из форм физической культуры): мануальная терапия или массаж.
Согласно исследовательским данным, Баклофен не может применяться у людей, имеющих в анамнезе:
- Шизофрению.
- Судорожную предрасположенность.
- Высокий тонус сфинктера мочевого пузыря.
- Тяжелые нарушения со стороны дыхательной системы, печени и почек.
Следует с осторожностью применять препарат при наличии в анамнезе язвенной болезни вне обострения и воздержаться от использования в острой стадии. Чувствительность к компонентам лекарственного средства считается прямым противопоказаниям для назначения средства для лечения заболевания, к которому есть показания
Побочные эффекты Баклофена
Нежелательные эффекты чаще всего наблюдаются после неоправданного приема высокой дозы препарата, а также назначении его в качестве средства пожилым людям. Чаще всего побочный эффект наблюдается со стороны нервной системы в виде:
- сонливости;
- тошноты и рвоты;
- спутанности сознания;
- головной боли и головокружения;
- повышенной утомляемости, слабости;
- эйфории, галлюцинаций и парастезии в конечностях.
Со стороны системы дыхания может возникнуть его внезапная остановка. Сердечно-сосудистые расстройства имеют следующие проявления:
- боли в грудной клетке;
- артериальная гипотония;
- обмороки;
- тахикардия.
Нарушения желудочно-кишечного тракта имеют проявления в виде запора или склонности к диарее, болей в животе. Со стороны мочеполовой сферы нередко наблюдаются частые позывы на мочеиспускание.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движений в суставах, облегчает пассивную и активную кинезотерапию (физические упражнения, массаж, мануальную терапию).
Показания
Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, ЧМТ, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе; алкоголизм (аффективные расстройства).
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, ХПН.C осторожностью. Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение АД, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении – нарушение функции печени.
Применение и дозировка
Внутрь, во время еды: начальная доза – 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза – 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза – 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При ХПН и при проведении гемодиализа – суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза – 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет – 2.5 мг/кг; начальная доза – 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет – 10-20 мг/сут, 2-10 лет – 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).
Особые указания
Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических ЛС. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность «печеночных» трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие
Усиливает действие ЛС, влияющих на ЦНС, гипотензивных и противоподагрических ЛС, этанола.
Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа, карбидопа в сочетании с леводопой повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.
[править] Меметичность
Баклодрам
◄ ► |
Баклофен для чайников
Тот самый Нофап-кун
Ещё совсем недавно баклофен оставался малоизвестным веществом в узких кругах терапевтов и фармакологов, но с популяризацией психонавтской юдоли форумами вроде бихая о баклофене узнали широкие круги студентов и школьников. Относительно низкая цена в районе 200—300 рублей сделала его доступным, а набор позитивных эффектов — ещё и желанным. Невзирая на побочки и не прочитав инструкцию, комнатные Сидди Барретты жрали белые колёса флаконами, после чего продолжали отжиг уже в соответствующих заведениях с санитарами. Один из таких кренделей описал его в «Книге психонавта», а другой скопипастил эту главу в «Азбуку домашнего терроризма», причём последний товарищ явно на нём не торчал, иначе бы не стал записывать его в ряд безопасных для тушки веществ, но, вообще-то, фошыстам наркоманить кагбэ воспрещается.
Противопоказания и побочные эффекты Баклофена
Таблетки противопоказаны к приему людям:
- имеющим индивидуальную непереносимость к основным или дополнительным компонентам, входящим в состав лекарственного средства.
- страдающим заболеваниями ЖКТ.
- беременным и кормящим женщинам
Возникновение побочных эффектов после приема препарата возможно только в случае несоблюдения режима приема и рекомендуемой дозировки. Особенно сильно самостоятельное повышение дозы оказывает влияние на самочувствие пожилых пациентов.
Побочные эффекты от Баклофена могут проявляться в:
- сонливости,
- тошноте,
- сильных головных болях,
- слабости,
- бессоннице
- ухудшение зрения
- повышение веса и потоотделения.
При превышении дозы Баклофен может вызывать нарк-эффект: помутнение сознания, эйфорию, появление галлюцинаций. Также препарат вызывает привыкание организма к нему. По этой причине прием должен быть полностью под контролем, а сам препарат держать подальше от доступа детей.
Пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями производить лечение Баклофеном следует очень осторожно, а при появлении малейших болей в груди, признаков гипотензии и тахикардии немедленно прекратить прием таблеток
Побочные эффекты
Препарат Баклофен обладает целым рядом побочных действий, что должны быть учтены при его рекомендации к лечению. Они могут проявляться следующим образом:
- в виде приступов тошноты и рвоты;
- возникновением сонливости;
- в виде головокружения;
- в виде астении;
- возникновением дискомфорта во рту из-за чрезмерной сухости;
- в виде спутанности сознания;
- в виде нарушения походки;
- в виде задержания мочи;
- Возникновение запоров или поноса;
- Падением АД;
- Развитием апатии;
- Возникновением эйфории;
- Развитием депрессии;
- В виде парестезии;
- В виде миалгии;
- В виде миастении;
- В виде атаксии;
- Проявлением тремора;
- В виде нистагма;
- В виде пареза аккомодации;
- Развитием галлюцинаций;
- В виде дизурии;
- В виде энуреза;
- Возникновением судорог;
- снижением судорожного порога.
Длительное применение препарата чревато нарушением функциональности почек.
Взаимодействие с лекарствами
Осуществления совмещения Баклофена с другими медикаментами может привести к следующему:
Этанол, лекарственные средства, которые оказывают влияние на ЦНС, противоподагрические и гипотензивные препараты – будет усилено их действие.
Антидепрессанты трициклические – произойдет усиление снижения тонуса мышц.
Леводопа, карбидопа – повышается риск возникновения галлюцинаций, возбужденного состояния и спутанности сознания.
Дополнительные указания
Лечение препаратом Баклофен предусматривает временный отказ от вождения транспорта и работы, вид деятельности которой потенциально опасен.
В терапевтическом периоде пациенту следует периодически осуществлять контроль над активностью трансаминаз печени и глюкозы в крови, а также щелочной фосфатазы.
Для пациентов страдающих эпилепсией назначение Баклофена не предусматривает отмены лекарственных средств противоэпилептических.
Как действует Баклофен
Препарат входит в фармацевтическую группу, включающую средства, специфически влияющие на ретикулярную формацию ствола мозга и процесс передачи возбуждения в нервно-мышечном соединении. Устраняя мышечное напряжение, вызванное излишним тонусом, Баклофен не парализует мышцы, не снижает двигательный контроль, не нарушает основных функций, в т.ч. механического движения мышечной ткани. При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ.
Баклофен характеризуется высокой абсорбцией, но терапевтический эффект развивается достаточно медленно. Ослабление болезненной симптоматики ощущается через 15-30 мин. Максимальный уровень в крови фиксируется через 2-3 ч с момента приема Баклофена и удерживается в пределах этих значений 1,5-2 ч. С белками плазмы связывается лишь 30 % введенного препарата. Основная часть Баклофена выводится в неизменном виде почками, период полураспада – 2,5-4 ч. Активное вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Положительный результат употребления таблеток Баклофен выражается в следующем:
- расслабление скелетных мышц, устранение острых болезненных спазмов;
- ослабление клинических судорог – быстрого чередования актов мышечного напряжения и расслабления (одной или группы мышц). Явления непроизвольные, приступообразные, обычно быстро проходят, но из подергиваний малой амплитуды способны перерасти в сильные судорожные приступы с внезапным падением и потерей сознания (эпилептические припадки);
- улучшение функций сустава, увеличение диапазона движений в крупных сочленениях;
- облегчение проведения кинезотерапии, иначе лечения через движение – выполнения активных и пассивных движений, определенных упражнений, способствующих восстановлению функций опорно-двигательного аппарата и позволяющих бороться с причиной заболевания;
- снижение риска гибели нервных клеток, смягчение наркотического синдрома отмены, способствование освобождению от алкогольной зависимости.
Официально наркотическим или психотропным средством Баклофен не является, но включает сильнодействующий компонент, способный при высоких дозах оказывать опьяняющее действие, вызывать чувство эйфории, прилив энергии, звуковые галлюцинации, усиливать яркость цветов. Этим свойством часто пользуются больные токсикоманией, наркозависимые люди, для большей остроты совмещая большую дозу Баклофена с алкоголем или амфетаминовыми стимуляторами
Но, важно знать, что подобный нарк эффект продлится 1,5-2 ч и сменится сонливостью, головокружением, дрожанием рук, дыхательной недостаточностью. При повторных приемах увеличивается риск развития стойкой психической зависимости, нарушения деятельности большинства внутренних органов, вплоть до смертельного исхода.
Общее описание
Баклофен является миорелаксантом с центральным механизмом действия, относящимся к группе производных хлорфенилмасляной кислоты. Кроме Баклофена, к этой группе средств относятся Сирдалуд, Диазепам и другие. Аналоги по применению выпускаются в виде таблеток, ампул, капсул, представлены также ректальные свечи с миорелаксантами. Действие Баклофена направлено на подавление повышенного тонуса скелетных мышц, возникающего в основном из-за поражения спинного мозга — это основные показания для его применения. Также лекарство активно воздействует на кожные рефлексы и тонус мышц, угнетая их. Баклофен и его аналоги оказывают успокаивающее и расслабляющее действие, поскольку способны оказывать влияние на нервные центры. Баклофен после применения имеет седативный эффект, но в то же время он угнетающе действует на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Благодаря способности ингибировать функции центральной нервной системы, таблетки Баклофен применяется и в неврологической практике. В урологии Баклофен используется в комплексе терапии хронического простатита, вызванного спазмом мышц тазовой области после травмы или вследствие хирургического вмешательства. Баклофен очень быстро всасывается в кровь, но с плазмой взаимодействует очень медленно, поэтому терапевтический эффект от применения нарастает плавно и достигает максимальных значений только через два-три часа после приема. Достигнув пика, концентрация Баклофена в крови в течение восьми часов поддерживается в пределах 100-200 нг/мл. Выводится средство в основном с мочой (70-80%) в неизменном виде или с калом через сутки после приема.
Таблетки Баклофен выпускаются в дозировке по 10 мг или 25 мг, таблетки с дозировкой в 10 мг имеют посередине риску для деления на части в целях более точного подбора суточной дозы. Помимо активного вещества баклофена, в состав средства входят лактоза, картофельный крахмал, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Препарат также выпускается в виде жидкости.
Баклофен и его аналоги можно принимать не только в виде таблеток, но и интратектально, уколы при этом делаются прямо в спинномозговую жидкость. Для такого способа введения средства пациенту предварительно под кожу вставляется имплантат. Длительное введение возможно через специально разработанную помпу, при данной методике терапевтическая доза может быть снижена в 100 раз, при этом значительно уменьшаются возможные побочные эффекты и осложнения. Интратектальные уколы особенно показаны пациентам, которые не в состоянии принимать таблетки из-за рассеянного склероза или травм спинного мозга, также этот метод рекомендуется больным с некоторыми формами церебрального паралича. Данная методика имеет хорошие отзывы, поскольку позволяет обеспечить нужную концентрацию препарата непосредственно в спинномозговой жидкости, снижая при этом терапевтическую дозу в десятки раз.
Аналоги Баклофен, цена в аптеках
Приобрести медикамент можно по рецепту врача, поэтому нельзя принимать его без назначения доктора.
Баклофен можно заменить на следующие лекарственные средства:
- Баклосан — польский препарат, который содержит в качестве действующего компонента баклофен. Лекарственное средство выпускается в таблетках по 10 мг и 25 мг. Баклосан можно прописывать детям старше 3-х лет. Его нельзя пить женщинам в положении и кормящим грудью.
- Сирдалуд — швейцарский препарат, который относится к центральным миорелаксантам. Он является заменителям Баклофена по клинико-фармакологической группе. Лекарственное средство выпускается в таблетках по 2 мг и 4 мг. Также в продаже бывает препарат Сирдалуд МР, который производится в капсулах с замедленным высвобождением активного компонента. Лекарственное средство нельзя прописывать лицам моложе 18 лет, так как нет достаточно опыта лечения несовершеннолетних пациентов. Миорелаксант выделяется с грудным молоком, поэтому во время лактации нужно перевести младенца на искусственное вскармливание. Женщинам в положении медикамент можно прописывать только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
- Мидокалм — отечественный препарат, который является заменителем Баклофена по терапевтической группе. Миорелаксант выпускается в таблетках по 50 мг и 150 мг. Лекарственное средство может применяться у детей старше 3-х лет. Во время вынашивания плода и грудного вскармливания Мидокалм противопоказан, так как нет достаточно опыта лечения этих групп пациенток.
- Толизор относится к миорелаксантам центрального действия, который является аналогом Баклофена по фармакологической группе. Выпускается лекарственное средство в капсулах, которые противопоказаны лицам моложе 18 лет. Неизвестно проникает ли активное вещество в материнское молоко, поэтому на время терапии рекомендовано перевести грудничка на смесь.
Применять вместо Баклофена аналог можно только консультации с доктором, так как у каждого заменителя свои противопоказания к применению и нежелательные реакции и лишь специалист способен подобрать верную дозировку.
- 10 мг – 270 руб.;
- 25 мг – 520 руб.
Единственный аналог Баклофена, поступающего на рынок под маркой Баклосан – препарат Лиорезал, выпускаемый в виде раствора для интратекального введения. В продажу Лиорезал не поступает, предназначается исключительно для стационаров.
- Мидокалм;
- Толперизон;
- Толизор;
- Миорикс;
- Сирдалуд;
- Тизанидин-Тева;
- Тизанил;
- Тизалуд.
Чтобы не причинить вреда организму, применять миорелаксанты нужно строго в соответствии с инструкцией, или неукоснительно следуя рекомендациям лечащего врача.
Врачи могут назначить пациенту такие аналоги препарата Баклофен:
- Миаксил;
- Мидокалм;
- Мидостад;
- Капсулы Миорикс.
При необходимости, заменить Баклофен можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Лиорезал,
- Лиорезал Интратекальный,
- Баклосан.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Баклофен, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата
По отзывам препарат эффективен для борьбы с ригидностью мышц. Быстро расслабляет скованные мышцы, устраняет клонические судороги и спазмы. В тоже время многие отзывы упоминают побочные эффекты – тошноту и рвоту после применения препарата.
Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.
Особые указания
Пациенты, которые являются носителями болезней печени и сахарного диабета надо производить анализы с целью контроля активности печеночных трансаминаз, содержания глюкозы в крови и щитовидной функции.
Как взаимодействует Баклофен с препаратами – антибиотиками не установлено.
Прием должен осуществляться только под контролем специалиста, так как возможно привыкание.
При болезнях печени надо во время всего приема контролировать активность трансаминаз в печени. При ХПН прием запрещен в любых случаях.
Повышается седативный эффект. Могут появиться галлюциногенные видения. Часто присутствует спутанность речи, мыслей, действий, снижение мышечного тонуса, повышенная возбудимость.
При назначении медикамента пациентам страдающим эпилепсией нельзя отменять антиконвульсанты.
При назначении терапии лицам страдающими патологиями печени и сахарным диабетом у них нужно периодически контролировать активность печеночных энзимов, а также уровень глюкозы в крови.
На фоне лечения стоит воздержаться от вождения автомашины, а также от выполнения работ, которые требуют повышенную концентрацию внимания.
При резкой отмене медикамента после систематического употребления небольших дозировок препарата на протяжении минимум недели может возникнуть абстиненция или синдром отмены.
Для него характерны следующие симптомы:
- отсутствие аппетита;
- бессонница;
- депрессия;
- головная боль;
- спазмы;
- галлюцинация.
Для того, чтобы смягчить абстинентный синдром медикамент нужно отменять постепенно с уменьшением каждой последующей дозировки.
Баклофен инструкция по применению
Прием препарата осуществляется внутрь, совмещая с едой.
Прием в начальной дозе по 5 миллиграмм трижды в сутки. Через каждые три дня приема доза должна увеличиваться на 5 миллиграмм, но не более 25 миллиграмм. Проводить увеличение дозы до того момента пока не будет достигнуто лечебного эффекта. Максимально допустимая суточная доза 100 миллиграмм, разрешено применять которую только кратковременно в стационаре.
При наличии у пациента высокой чувствительности препарат рекомендуется в начальной дозе от 5 до 10 миллиграмм в сутки.
При хронической почечной недостаточности – не более 5 миллиграмм.
Детям до 10 летнего возраста назначают суточно по 0,75-2 миллиграмма на килограмм веса. Дети старше десяти лет могут принимать по 2,5 миллиграмма на килограмм собственного веса.
Начальная дозировка для детей до двух лет составляют не более 2 миллиграмм на килограмм в виде четырехкратного приема. Поддерживающей дозой можно считать для детей этого возраста от 10 до 20 миллиграмм в сутки, для детей до десяти лет поддерживающей дозой будет 30-60 миллиграмм в сутки.
Отменять препарат необходимо постепенно.
Баклофен применение
Применять препарат внутрь предусматривается
- при мышечной спастичности (рассеянный склероз);
- при опухолях и заболеваниях спинного мозга (инфекционный, дегенеративный или травматический генез) например при сирингомиелии, болезни двигательного нейрона, травмах,
- при инсульте,
- при заболевании ДЦП;
- при заболевании менингитом;
- при наличии черепно-мозговой травмы;
- для тех, кто страдает алкоголизмом.
Применение препарата путем введения в спинной мозг предусматривается
при выраженной хронической спастичности, когда имеет место поражение спинного или головного мозга, а прием препарата внутрь не эффективен либо не возможен.
Ограничения к применению
При наличии у пациента
- недостаточности цереброваскулярной;
- атеросклероза сосудов мозга головного;
- язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
- пожилого возраста;
- детского возраста (до 12 лет).
Назначение и прием препарата должны быть ограничены.
Баклофен при беременности
Препарат противопоказан для беременной женщины. Грудное вскармливание при лечении матери Баклофеном должно быть прекращено.
Передозировка
Принимать рассматриваемый медикамент нужно согласно указанной лечащим врачом дозировке. Несоблюдение указаний специалиста может стать причиной передозировки. Она проявляется нарушением функционирования ЦНС:
- Потеря сознания;
- Угнетение дыхания;
- Сонливость;
- Кома.
Кроме указанных побочных проявлений могут возникать и другие:
- Галлюцинации;
- Угнетение/отсутствие рефлексов;
- Рвота;
- Психическое возбуждение;
- Повышение активности лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы;
- Нарушение аккомодации;
- Диарея;
- Судороги;
- Спутанность сознания;
- Расширение периферических сосудов;
- тошнота;
- Брадикардия;
- Отсутствие зрачковых рефлексов;
- Тахикардия;
- Клонические судороги;
- Артериальная гипотония/гипертония;
- Усиленное слюноотделение;
- Гипотония мышечных волокон;
- Тахиаритмия;
- Изменение в ЭЭГ;
- Гипотермия.
При появлении признаков передозировки необходимо провести симптоматическую терапию.
При остановке дыхания требуется выполнить искусственное дыхание, сделать массаж сердца.
Можно использовать диуретики, чтобы ускорить вывод из организма баклофена с уриной.
При отравлении пациента с почечной недостаточностью врачи назначают гемодиализ. При появлении судорог вводят «Диазепам» (внутривенно).