Азатиоприн

Особые указания

Во время курса лечения первые несколько месяцев нужно следить за состоянием крови и печени, каждую неделю сдавать анализы. Прекращать терапию нужно постепенно, так как организм может отреагировать на её резкое окончание неоднозначно.

Известные аналоги Азатиоприна — это Альфетин, Азатиоприн-Имуран, Ревлимид, Стемокин и Профеталь. Эти препараты назначают чаще, так как наличие Азатиоприна в аптеках Москвы — это большая редкость.

Показания к применению средства очень серьёзные, поэтому его должен назначать доктор только после проведения всех анализов и осмотров. Таблетки хранят в сухом тёмном месте при температуре не выше 25 градусов. Срок службы составляет пять лет. Цена Азатиоприна составляет 200−250 рублей, средство доступно даже пенсионерам.

Фармакология препарата

Таблетки выпускаются в упаковке по 50 штук. Препарат снижает гиперчувствительность, замедляет её действие. Активное вещество подавляет РНК и ДНК, воздействует на метаболизм клеток.

Курс лечения Азатиоприном исключает необходимость приёма глюкокортикоидов. Средство может оказывать иммуносупрессивное действие, так как после окончания курса лечения длительное время сохраняются клинические эффекты.

Противоревматическое воздействие проявляется только на восьмой неделе терапии. Лекарство Азатиоприн трансформирует заболевание, устраняя его симптомы. Воспаления при кишечных заболеваниях и хронической красной волчанке под действием препарата проходят через 4−5 недель курса лечения.

Похожие препараты

У «Азатиоприна» аналоги имеют одинаковое фармакологическое действие, направлены на лечение идентичных заболеваний. Данный препарат структурно похож на гуанин, аденин, гипоксантин. Все они входят в структуру нуклеиновой кислоты. Если сравнивать «Азатиоприн» с «Меркаптопурином», у первого более выраженное лекарственное действие. По своему назначению препарат имеет схожесть с «Альфетином», «Ревлимидом», «Стемокином», «Профеталем».

Особенность всех аналогов и самого препарата в том, что при длительном приеме высока вероятность интоксикации организма. Есть смысл применять лекарство, если пациент находится под наблюдением врача. Многих интересует: какие аналоги покупать? Что лучше — «Имуран» или «Азатиоприн»? Лекарство «Имуран» оказывает менее агрессивное и токсичное действие. Однако его в аптеках сложнее найти.

Кроме того, самостоятельно покупать подобные лекарства без рекомендации врача нельзя. «Имуран» в высоких дозах способен угнетать функции костного мозга, вызывать лейкопению. Имеет такие же показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как и у «Азатиоприна». Он вызывает при длительном приеме и высоких дозировках возникновение вторичных инфекций, разрастание тканей, лекарственную лихорадку, сильную аллергическую реакцию, анорексию, гепатит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, некрозы, миалгии, в редких случаях — почечную недостаточность.

Особые указания

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии. В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем — 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем — 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:

• Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
• Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
• Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
• Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
• Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
• Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.

Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.

Азатиоприн

Азатиоприн относится к группе сильнодействующих иммунодепрессантов, блокирующих клеточное деление и пролиферацию тканей. Препарат обладает цитостатическим и цитотоксическим действием. Основная сфера применения Азатиоприна – трансплантология, препарат входит в состав комплексной терапии по предотвращению возможного отторжения трансплантата.

Фармакологическое действие Азатиоприна базируется на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточной цитотоксичности. Лекарство помогает снизить реакцию, провоцирующую несовместимость тканей. Азатиоприн влияет на взаимодействие антител.

По сравнению с меркаптопурином он обладает более выраженным иммунодепрессивным свойством и меньшей цитостатической активностью. Препарат довольно быстро всасывается в кровь из желудка и кишечника, максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема.

Удаляется из организма при гемодиализе, может проникать через плаценту. Выводится с желчью через печень, через почки выходит 1-2%.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме таблеток по 50 мг, упакованных в стеклянные флаконы желтого цвета по 50 или 100 штук в каждом.

Применение Азатиоприна показано в следующих случаях: для предотвращения отторжения трансплантата (в сочетании с другими лекарственными препаратами), лечения хронического активного гепатита, псориаза, вульгарной пузырчатки, системной красной волчанки, ревматоидного артрита в тяжелой степени, миастении, дерматомиозита, узелкового периартериита, неспецифического язвенного колита, аутоиммунного гломерулонефрита, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Противопоказания

Одним из основных противопоказаний к применению Азатиоприна является беременность. В период лечения женщинам, живущим половой жизнью, следует использовать надежные способы контрацепции.

Если лечение препаратом проводится в период лактации, стоит прекратить кормление на весь период приема Азатиоприна.

Среди прочих противопоказаний: детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе и к входящему в его состав меркаптопурину, почечная недостаточность, угнетение гемопоэза, гипопластическая и апластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения.

В инструкции к Азатиоприну указано, что точную дозировку может назначить только врач, учитывая состояние больного и другие принимаемые лекарства.

Если препарат используется в качестве профилактики отторжения трансплантатов, рекомендуется принимать максимальную дозировку – до 5 мг на 1 кг два-три раза в сутки. Обычно препарат применяется в комплексе с циклоспорином и кортикостероидами.

Лечение проходит поэтапно, первый этап длится один-два месяца. Далее дозировку снижают до 1-4 мг на 1 кг по 1 разу в сутки. Этот этап может быть очень длительным – до нескольких лет. Постепенно дозировку снижают, наблюдая за трансплантатом и реакцией организма.

При первых признаках отторжения дозировку увеличивают до 4 мг в сутки. При других заболеваниях рекомендуется придерживаться дозировки 1-2,5 мг на 1 кг.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов, которые могут затронуть органы кроветворения, сердечно-сосудистую систему и процесс гемостаза.

Обычно это следующие состояния: макроцитоз, миелодепрессия, проявившаяся в виде анемии, лейкопении или тромбоцитопении, мегалобластный эритропоэз.

Возможны и другие побочные эффекты, которые влияют на работу желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, нарушение работы печени, холестатический гепатит, язвенные поражения ротовой полости и губ.

Также Азатиоприн может вызывать аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожной сыпи, лихорадки, возможно развитие вторичной инфекции, артралгии, миалгии, алопеции, панувеита. Очень редко применение Азатиоприна вызывает острую почечную недостаточность, легочные заболевания, гемолитическую анемию.

Известны единичные случаи, когда препарат провоцировал хромосомные изменения, канцерогенность или тератогенность (возникновение злокачественных опухолей кожи). Азатиоприн может спровоцировать возникновение онкологических заболеваний и негативно сказывается на плоде.

При недолгом приеме препарата все побочные эффекты проходят сразу же после отмены.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иммуносупрессивный эффект препарата приводит к более значительному угнетению гиперчувствительности замедленного типа, а также клеточной цитотоксичности (в сравнении с выработкой антител). Действующее вещество угнетает метаболизм пуринов, может подавлять синтез белка, РНК и ДНК, а также воздействовать на клеточный метаболизм, подавлять митоз. При ревматоидном артрите либо других аутоиммунных процессах механизм действия азатиоприна неизвестен, однако, предположительно, он обусловлен иммуносупрессией. В результате применения препарата уменьшается потребность в приеме глюкокортикоидов в ходе комбинированной терапии.

Азатиоприн имеет следующие фармакологические эффекты:

• иммуносупрессивный (после отмены препарата клинические эффекты могут сохраняться на протяжении длительного времени);
• противоревматический (препарат, трансформирующий заболевание): начинает действовать через 6–8 недель;
• противовоспалительный (при системной красной волчанке и заболеваниях кишечника): начинает действовать через 4–8 недель.

Фармакокинетика

Азатиоприн характеризуется высокой абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и низкой связью с белками плазмы крови (30%). Преимущественно биотрансформируется до активных метаболитов: 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина. Дальнейший метаболизм протекает в печени (в основном, с участием ксантиноксидазы) и в эритроцитах, соотношение которых у различных пациентов отличается. Элиминация осуществляется печенью (с желчью) и почками (с мочой) – от 1 до 2% в форме неизмененного вещества. При гемодиализе удаляется частично.

Аналоги

«Азатиоприн» – уникальное в своем роде вещество, обладающее иммуносупрессивным действием. Ввиду этого на фармацевтическом рынке не очень широко представлены препараты, содержащие азатиоприн. Аналоги «Азатиоприна» могут быть представлены таким лекарственным средством, как «Имуран».

Данное лекарственное средство выпускается в таблетированной форме с аналогичным содержанием азатиоприна. Единственным нюансом является стоимость синонима «Имуран», которая может в 4-5 раз превышать стоимость «Азатиоприна» от российского производителя.

Также к лекарственным средствам с аналогичным активным веществом относятся:

• Азасан;
• Азанин;
• Азамун;
• Азапресс;
• Экорал;
• Имурель.

Инструкция по применению

Таблетки могут воздействовать на реакции несовместимости тканей. По инструкции указаны такие показания к применению:

• псориаз;
• неспецифический язвенный колит (НЯК);
• дерматомиозит;
• миастения;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• пузырчатка;
• болезнь Крона;
• ревматоидный артрит;
• красная волчанка;
• активный хронический гепатит;
• периартериит;
• пиодермия.
• псориаз;
• неспецифический язвенный колит (НЯК);
• дерматомиозит;
• миастения;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• пузырчатка;
• болезнь Крона;
• ревматоидный артрит;
• красная волчанка;
• активный хронический гепатит;
• периартериит;
• пиодермия.

После операций польский препарат назначают для профилактики отторжения при пересадке органов. Дозировка и длительность курса лечения назначается доктором в зависимости от индивидуального состояния пациента и протекания заболевания.

При трансплантации тканей таблетки принимают вместе с Циклоспорином за две недели до операции и в течение двух месяцев после неё по 3−4 таблетки в день. В иных случаях необходимо выпивать по 1−2 штуки в сутки. Средство всасывается в кровь из кишечника через два часа после приёма.

С особой осторожностью относятся к лечению Азатиоприна во время печёночной или почечной недостаточности. Лекарство польского производителя может проявлять токсичность при взаимодействии с Аллопуринолом. https://www.youtube.com/embed/3xvgXBCMnQA

Опухоли и инфекции могут активно развиваться при взаимодействии таблеток с другими иммунодепрессантами. Повышается миелотоксичность в том случае, если таблетки соединять с лучевой терапией. Во время такой терапии необходимо постоянно сдавать кровь на анализы и по необходимости снижать дозу Азатиоприна. Таблетки разлагаются под воздействием щелочных растворов и при нагревании.

Медикамент «Азатиоприн»: способ применения и дозы

Принимать таблетки «Азатиоприна» следует только перорально. В каждом отдельном случае доза этого лекарственного средства определяется индивидуально и зависит от имеющихся показаний, а также степени тяжести заболевания и сопутствующей терапии.

Для предупреждения отторжения трансплантата медикамент назначают в комплексе вместе с «Циклоспорином» и кортикостероидами. В самом начале терапии лекарство принимают в ударной дозе, которая составляет 5 мг на кг (в течение двух месяцев). В последующем препарат принимают в поддерживающей дозировке (1-4 мг на кг в 3 приема). Как правило, такое лечение продолжается на протяжении длительного времени. При отмене терапии дозу лекарства понижают поэтапно.

При возникновении первых признаков отторжения пересаженного органа требуется снова повысить суточную дозировку медикамента до 4 мг на кг.

Для лечения других заболеваний лекарственное средство обычно назначают в суточной дозе по 1,5–2 мг на кг в 4 приема. Если необходимо, то указанное количество препарата можно увеличить до 200–250 мг (разделить на 4 приема). Продолжительность лечения этим средством устанавливается индивидуально, опытным специалистом.

Как при ревматоидном артрите использовать «Азатиоприн» (таблетки)? Инструкция по применению, отзывы (описание препарата было представлено выше) гласят, что для лечения такого заболевания назначают 1-2,5 мг на кг в день (делить на 2 приема). Продолжительность терапии должна составлять не менее 3 месяцев. В качестве поддерживающий дозы пациенту дают 0,5 мг на кг (однократный прием).

Для лечения хронического гепатита (активного) назначают суточную дозу, равную 1–1,5 мг на кг.

Описание препарата

Действующий компонент препарата – Азатиоприн, Azathioprine.

В одной таблетке содержится:

• 50 мг Azathioprine, основного вещества;
• дополнительные ингредиенты в виде желатина, стеарата кальция, крахмала, молочного сахара.

 Загрузка …

Выпускается только плоскоцилиндрическими таблетками желтого оттенка, фасуется в контурные пластинки с ячейками, по 10 штук, 5 ячеек в одной картонной пачке. Еще один вид фасовки – в стеклянных флаконах желтого цвета, по 50 или 100 штук в каждом флаконе. Каждый флакон упаковывается в картонную коробку. В каждую коробку Азатиоприна вложена инструкция по применению. Судя по отзывам пациентов, они осознают, что препарат очень серьезный, может принести вред при нарушении дозировки или способа применения, назначенного врачом.

Производят таблетки Азатиоприна на фабриках российского объединения ОАО «Мосхимфармпрепараты» имени Н. А. Семашко, по описанию, утвержденному в 2009 году, с кодом АТХ – L04AX01.

Также читайте! Тренды осенней моды 2019 года

  Лекарство входит в перечень А, значит, содержит наркотические и ядовитые вещества, поэтому в аптеках его отпускают только по рецепту врача.

Применение при беременности и в период лактации

«Азатиоприн» может вызвать врожденные дефекты. Исследование, проведенное в Дании в 2003 году, показало, что использование азатиоприна приводило к аномалиями плода, а также к 20-кратному увеличению вероятности выкидыша.

Сообщалось также о родовых дефектах у ребенка, отец которого принимал «Азатиоприн». В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Традиционно, как и для всех цитотоксических препаратов, производитель рекомендует не кормить грудью во время приема азатиоприна. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Вам кажется, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает? И Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит хорошее самочувствие! Вы даже думали о хирургическом вмешательстве и применении токсичных препаратов, которые рекламируют? Оно и понятно, ведь Вас уже замучили такие симптомы как:

• боль и тяжести в правом боку;
• тошнота и рвота;
• желтоватый или сероватый оттенок кожи;
• желтоватый оттенок белков глаз;
• потемнение цвета мочи и диарея.

И это совсем не полный перечень возможных симптомов заболевания печени… Тому то, каким бы “ужасающим” для вас не казалось заболевание затягивать его лечение никак нельзя.

Поэтому мы рекомендуем Вам прочитать историю Елены о том, как можно восстановить свою печень без дорогостоящих процедур и в кратчайшие строки…  Читать далее>>>

Полезная информация!

Многие наши читатели для лечения и чистки печени активно применяют широко известную методику на основе натуральных ингредиентов, открытую Еленой Малышевой. Советуем обязательно ознакомиться. Подробнее >>

Наши читатели рекомендуют Наша постоянная читательница порекомендовала действенный метод! Новое открытие! Ученые выявили лучшее средство для очищения печени. 5 лет исследований!!! Самостоятельное лечение в домашних условиях! Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию.

Вам кажется, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает? И Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит хорошее самочувствие! Вы даже думали о хирургическом вмешательстве и применении токсичных препаратов, которые рекламируют? Оно и понятно, ведь Вас уже замучили такие симптомы как:

• боль и тяжести в правом боку;
• тошнота и рвота;
• желтоватый или сероватый оттенок кожи;
• желтоватый оттенок белков глаз;
• потемнение цвета мочи и диарея.

И это совсем не полный перечень возможных симптомов заболевания печени… Тому то, каким бы “ужасающим” для вас не казалось заболевание затягивать его лечение никак нельзя.

Поэтому мы рекомендуем Вам прочитать историю Елены о том, как можно восстановить свою печень без дорогостоящих процедур и в кратчайшие строки…

Читать далее>>>

ЗАПОМНИТЕ! Печень лечится элементарно!

Любой врач вам предложит целый ряд способов лечения печени, от тривиальных и малоэффективных, до радикальных: вы можете регулярно проходить курс терапии таблетками, возвращаясь через каждые полгода; можете довериться народным средствам и верить в чудо; пойти на операцию… Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Прочитайте статью и узнайте, как быстро избавиться от заболеваний печени всего за пару недель!

Читать далее>>>

СОВЕТ! Обычная очистка печени может омолодить организм за несколько дней и подарит дополнительных 15 лет жизни — очень даже интересный бонус узнать секрет… Читать далее >>>

Цироз — не приговор! Многие наши читатели счастливы переменам после победы над заболеваниями печени! Единственным действенным средством против цироза, гепатоза и других звболеваний печени стало природное средство: на ночь заваривают 2 ложки…

(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-518693-1’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-518693-1’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);

Побочные действия

Как и у любого другого медицинского средства, у Азатиоприна есть ряд противопоказаний. В инструкции указанные такие заболевания и реакции организма:

1. аллергические реакции на составляющие таблеток;
2. острая печёночная недостаточность;
3. возраст пациента до 12 лет;
4. беременность и период лактации;
5. тромбоцитопения, анемия и лейкопения.

Указанные в инструкции побочные действия:

1. проявление аллергии — сыпи, лихорадки, воспалений;
2. тошнота и рвота, снижение аппетита, диарея, боль в кишечнике, нарушение функционирования печени;
3. во время пересадки органов может открываться внутреннее кровотечение, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит;
4. развитие инфекций, пневмонит, почечная недостаточность.

Кому назначают Azathioprine

Препарат используется в комплексной терапии различных состояний, при которых требуется помочь трансплантатам успешно прижиться в организме пациента.

Кроме этого, лекарство назначают:

• в тяжелых случаях ревматоидного артрита;
• при активной форме хронических гепатитов;
• в лечении красной волчанки;
• в терапии неспецифического колита язвенной этиологии;
• при дерматомиозите;
• при псориазах разного распространения;
• при узелковом периартериите;
• при вульгарной пузырчатке;
• при аутоиммунном гломерулонефрите.

Список болезней, требующих применения данного препарата, довольно большой. Врачи идут на его использование, несмотря на многие противопоказания и возможность осложнений.

Конечно, дозировки устанавливаются строго индивидуально, по показаниям, по сложности болезни, с учетом сочетаемости с другими назначенными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Как на другие препараты воздействует медикамент «Азатиоприн»? Инструкция по применению гласит, что одновременное назначение этого средства с «Аллопуринолом» может усилить токсические явления первого, а в сочетании с «Ко-Тримоксазолом» нередко приводит к повышению миелотоксического воздействия.

Одновременное лечение ингибиторами АПФ увеличивает риск развития лейкопении тяжелой степени.

При комбинации с иными иммунодепрессантами (например, «Циклоспорином», глюкокортикоидами, анти-СД3-антителами) очень часто возникают новообразования и различные инфекции.

Рассматриваемый препарат проявляет антагонистический эффект к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Также следует отметить, что проведение вакцинации на фоне лечения «Азатиоприном» может довольно легко привести к подавлению продукции антител (при осуществлении инактивированных вакцин), а также повышению репликации вируса (при введении живых вакцин).