Инструкция к препарату артрозилен: показания и побочные реакции

Состав и механизм действия

Каждая лекарственная форма содержит в своем составе Кетопрофена лизиновую соль, т. е. действующим веществом здесь является Кетопрофен. Преимуществом соли является нейтральность ее pH, благодаря чему не происходит раздражения слизистой оболочки желудка. Препарат обладает следующими свойствами:

• Анальгезирующее.
• Жаропонижающее.
• Противовоспалительное.

Подобное влияние на организм человека обусловлено ингибированием циклооксигеназы 1 и 2, а также простагландинов и лейкотриенов (соединения, стимулирующие прогрессирование воспалительного процесса, провоспалительные вещества). В результате снижается активность процесса хемотаксиса (продвижение провоспалительных клеток к патологическому очагу).

Препарат обладает мембраностабилизирующей функцией, благодаря которой, снижается выработка специфических ферментов, усугубляющих течение воспалительного процесса и пагубно воздействующих на клетки организма.

Помимо этого, при локальном накожном нанесении в виде геля или аэрозоля Артрозилен обладает антиэкссудативным свойством, которое обуславливает локализованное лечебное действие на суставы, связки, сухожилия и мышцы.

Патогенез обезболивающего действия достаточно сложен. Препарат оказывает непосредственное воздействие на уровне синапсов центральной нервной системы. Кетопрофена лизиновая соль способна оказывать прямое и опосредованное воздействие на рецепторы боли, расположенные на уровне синапсов.

Опосредованное периферическое действие вызвано двумя факторами:

1. Торможением выработки простагландинов, веществ, значительно повышающих восприимчивость нервной клетки к раздражителям и внешним агрессорам.
2. Высокой брадикининовой активностью Артрозилена. Брадикинин – один из самых влиятельных эндогенных структур, способствующих прогрессированию болевого процесса.

Прямое воздействие на рецепторы боли заключается в деполяризации ионных каналов. Это сложный патофизиологический процесс, при котором происходит перемещение ионов сквозь клеточную мембрану (по специальным белковым структурам – ионным каналам). В результате этого, меняется электрический потенциал клетки, исходом чего является снижение болевого синдрома.

Стоит отметить, что Артрозилен свечи обладают весьма быстрым наступлением эффекта. Максимальная концентрация вещества наблюдается уже через 10–60 мин.

При употреблении капсул эффект наступает через 1–2 часа. Биодоступность при этом возрастает до 95%, что обусловлено быстрой и полной всасываемостью с поверхности слизистой ЖКТ.

Лекарственное средство из организма человека выводится опосредованно мочевыводящей системой и желудочно-кишечным трактом, т. е. с мочой и калом, не оказывая пагубного влияния на эти органы.

Атрозилен спрей

Артрозилен в форме спрея рекомендовано использовать не более 3 раз в сутки

Лекарство следует осторожно втереть и подождать полного впитывания. Препарат может быть использован в ходе проведения процедуры ионофорез

В данном случае лекарство наносят на отрицательно заряженный полюс.

Информация относительно лекарственного взаимодействия спрея Артрозилен с другими группами препаратов не предоставлена.

Артрозилен в форме аэрозоля необходимо наносить только на цельные, не поврежденные кожные покровы. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки и в глаза. Для того чтобы предотвратить нежелательные реакции фоточувствительности, следует воздерживаться от пребывания под прямыми солнечными лучами во время использования препарата.

Данное лекарство не может быть использовано при мокнущих дерматозах, в 3 триместре беременности и пациентами младше 6-летнего возраста

Препарат с осторожностью назначают при язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, при бронхиальной астме, пациентам старших возрастных групп и детям младше 12 лет

Нежелательное влияние и передозировка

Побочные эффекты от аэрозоля Артрозилен наблюдаются редко и проявляются преимущественно в виде покраснения, зуда, жжения и сыпи на участках кожи, контактирующих со средством. У людей с гиперчувствительностью к кетопрофену и другим компонентам лекарства в период лечения могут возникнуть аллергические реакции (крапивница, дерматит, контактная экзема и т.д.).

Медицинской практике известны единичные случаи, когда наружное использование Артрозилена провоцировало у человека нарушение работы почек.

Передозировка Артрозиленом при его нанесении на кожные покровы маловероятна, так как кетопрофен обладает низкой системой абсорбции и практически не проникает в системный кровоток.

Случайное употребление содержимого баллона внутрь может привести к возникновению нежелательных реакций со стороны органов ЖКТ, сердца и дыхательной системы. При их появлении больному рекомендовано проведение симптоматической терапии.

Побочные действия

Как и все лекарства группы НПВС, Артрозилен может способствовать развитию достаточно большого количества побочных эффектов. Воздействует он на весь организм в целом:

• Органы пищеварения: гастрит, расстройство стула, эзофагит, развитие язвенных явлений, появление признаков эрозии, возникновение сильных болевых ощущений, развитие мелены.
• Мочеполовая система: цистит, болезненность при мочеиспускании, расстройство менструации, задержка жидкости в организме, отеки.
• Печень: нарушение функционирования в целом, и ферментативной функции, в частности, увеличение в размерах, повышение концентрации билирубина.
• Нервная система: раздражительность, беспокойство. Также проявляются судорожные явления, тревожность, расстройство сознания, галлюцинации, боль в голове.
• Сосуды и сердце: болезненность в области сердца, повышение или понижение давления, нарушение ритма сердца, отеки, потеря сознания из-за нарушенного кровотока.
• Формула крови и органы, участвующие в кроветворении: уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов, васкулит, изменение селезенки в размерах.
• Органы дыхания: спазм бронхов, гортани, ринит, диспноэ, одышка, отеки слизистой.
• Зрение: расстройство зрительной функции, конъюнктивит.
• Кожа: эритема, экзантема различных видов, сыпь, волдыри, зуд. Особенно внимательными к таким проявлениям нужно быть при использовании геля и аэрозоля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием с некоторыми лекарствами может изменить воздействие Артрозилена, а также параллельно принимаемых препаратов:

1. К интенсификации метаболизма кетапрофена приводит фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол.
2. К уменьшению всасывания приводят антациды, колестирамин.
3. Кетапрофен усиливает воздействие медикаментов, направленных на профилактику тромбоза, уменьшение свертываемости крови. В результате повышается риск развития кровотечений.
4. Уменьшает эффект от приема мочегонных лекарств, средств, направленных на снижение артериального давления, лечение подагры.
5. Увеличивает вероятность побочных эффектов гормональных, других нестероидных препаратов, в частности, возникновения и развития язв, появления желудочного кровотечения.
6. Усиливает эффект от приема лекарств, используемых для лечения сахарного диабета.

Кетопрофен

Это еще один заменитель Артрозилена. Средняя цена составляет 50–100 рублей. Формы выпуска средства Кетопрофен:

• гель;
• раствор для инъекций;
• капсулы.

Если используется Артрозилен спрей (аэрозоль), его нельзя заменить аналогами в других формах. Точно так же не рекомендуется использовать средства наружного применения (гель) вместо инъекций. Это обусловлено разницей в дозировке и скорости действия.

Кетопрофен содержит одноименное активное вещество. Средство представляет НПВП неселективного действия. Это означает, что активное соединение будет подавлять ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что является недостатком препарата, так как при этом оказывается воздействие и на патологические, и естественные процессы, происходящие в организме. В результате общее состояние ухудшается, появляются побочные явления.

Кетопрофен рекомендуется применять при следующих патологиях:

• ревматоидный, подагрический, псориатический артрит;
• остеоартроз;
• боли, спровоцированные патологическими процессами разного характера: при миалгии, радикулите, невралгии, отитах и т. д.

Кетопрофен помогает снять болевые ощущения после ушиба и зубную боль. Онкология и дисменорея тоже являются показаниями для применения рассматриваемого средства. Есть и ограничения на его использование:

• хронические болезни ЖКТ (язва, гастрит);
• гиперчувствительность к одному из компонентов в составе препарата;
• нарушения процесса свертываемости крови;
• период вынашивания ребенка (3-й триместр);
• детский возраст до 6 лет.

Рекомендуется проявлять осторожность во время приема препарата в ряде случаев:

• употребление алкоголя, курение;
• астма;
• анемия;
• стоматит;
• беременность (ранние сроки);
• лактация;
• заболевания крови.

Побочных явлений у средства много: цистит, дисфункция почек, симптомы аллергии, гипергидроз, кровотечение, гипертония, ухудшение зрительной функции, нарушение слуха и др.

Состав и форма выпуска

Артрозилен выпускается в нескольких формах. Тем не менее, основным компонентом препарата является кетопрофена лизиновая соль, а потому эффект от его применения не изменяется. Варьируются только дополнительные вещества.

Производители выпускают лекарство в нескольких формах:

1. Гель, дозировка – 30, 50 г. Используется для наружного применения. Содержит также этанол, воду, полисорбат, метилпарабен, карбопол, авроматизаторы. В одном грамме препарата – 50 мг кетапрофена. Консистенция – густая. Бесцветен.
2. Капсулы, предназначенные для орального употребления. В одной содержится 320 миллиграмм кетопрофена. Дополнительно в состав входит тальк, желатин, стеарат магния, диэтилфатат, диоксид титана, карбопол, полимеры метакриловой, акриловой кислоты. В одной пачке содержится 10 капсул. Каждая имеет твердую оболочку, вытянутую форму. Гранулы в ней – белые или со слегка желтоватым оттенком.
3. Раствор для уколов. Доступен в ампулах. Каждая из них содержит 2 мл лекарства, включающего кроме 80 мг основного компонента, гидроксид натрия, дистиллированную воду, кислоту лимонную. В каждой пачке – 6 ампул. Жидкость – прозрачная, имеет небольшой желтоватый оттенок или вовсе бесцветная.
4. Суппозитории для ректального введения. Каждая свеча включает 160 мг действующего вещества. Дополнительно используются глицериды. В пачке по 10 свечей, по 5 в каждом стрипе. Форма напоминает торпеду, цвет – желтоватый, белый. Консистенция – однородная.
5. Аэрозоль. Выпускается в баллонах по 25 мл. Состав включает ароматизатор, полисорбат 80, спирт бензиловый, вода, ППГ; в одном грамме пены – 150 мг действующего вещества. При выдавливании выходит пена гомогенной консистенции белого цвета. После того, как из пены выйдет газ, превращается в белесую жидкость.

Особые указания

Необходимо помнить, что Артрозилен может скрывать симптомы заболевания, вызванного инфекцией, а также препятствовать обнаружению истинных причин недомогания больного.

При регулярном использовании лекарственного средства показано периодическое проведение общего анализа крови, оценка состояния и работоспособности печени и почек.

В случае если во время лечения нужно провести диагностику на концентрацию в моче продуктов распада стероидных гормонов, препарат отменяют за двое суток до планируемой даты обследования.

Препарат снижает скорость психомоторной реакции, негативно воздействует на концентрацию внимания. В связи с этим во время его употребления не рекомендуется заниматься деятельностью, сопряженной с опасностью, управлять механизмами, транспортными средствами.

Перед нанесением наружных средств необходимо убедиться, что на коже нет микротравм и повреждений. Нельзя допускать, чтобы лекарство попало на слизистые, а также в глаза.

При употреблении лекарства особенно внимательными нужно быть людям, страдающим от бронхиальной астмы. Действующее вещество может вызвать удушье.

С целью исключения повышения сенсибилизации и развития фоточувствительности не следует допускать попадания солнечных лучей на кожу в период лечения. Также необходимо отказаться от посещения солярия.

Форма выпуска и состав

Артрозилен выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
2. Аэрозоль для наружного применения 15% (иногда ошибочно называют спрей).
3. Свечи ректальные.
4. Гель для наружного применения 5% (иногда ошибочно называют мазь или крем).
5. Капсулы 320 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Суппозитории Артрозилен включают в свой состав активное вещество: кетопрофен, в форме лизиновой соли. Вспомогательные составляющие: глицериды полусинтетические.

Препарат в виде геля состоит из активного вещества: кетопрофена – лизиновой соли. Дополнительные компоненты: полисорбат, карбопол, ТЕА, этанол, ароматизатор неролен или лаванда, метилпарабен и вода подготовленная.

Аэрозоль содержит активное вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: неролен или лаванда, полисорбат 80, ППГ, бензиловый спирт, ПВП, вода подготовленная.

В состав капсул входит активный компонент: кетопрофен, представленный в форме лизиновой соли. Дополнительные составляющие: диэтилфталат, карбопол, повидон, магния стеарат, полимеры акриловой и метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, желатин, индиготин и хинолиновый желтый.

Инъекционный раствор также содержит действующее вещество: кетопрофен – лизиновую соль. Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, натрия гидроксид, вода стерильная.

Ограничения в использовании

В прилагаемой к спрею Артрозилен медицинской аннотации перечислены противопоказания к его применению. Лекарство запрещено использовать при:

• индивидуальной непереносимости его компонентов;
• гиперчувствительности к НПВС, фенофибрату и средствам, содержащим солнцезащитный фильтр;
• нарушении целостности кожи (ссадинах, ранах, язвах) в области, предназначенной для обработки препаратом;
• экземе;
• мокнущем дерматите;
• повышенной чувствительности организма к ультрафиолетовому излучению;
• «аспириновой» астме.

Инструкция по применению запрещает проводить лечение аэрозолем женщинам, находящимся в последнем триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах можно осуществлять только при крайней необходимости и под наблюдением специалиста.

Сведения о безопасности использования спрея Артрозилен в период грудного вскармливания отсутствуют. Чтобы предотвратить возможное негативное воздействие препарата на организм младенца, кормящим матерям рекомендуется отказаться от его применения во время лактации. В педиатрической практике лекарство разрешено к использованию после достижения ребенком 6-летнего возраста.

Применение спрея следует проводить с предельной осторожностью пациентам, страдающим тяжелыми сердечными патологиями, почечной или печеночной недостаточностью, порфирией, бронхиальной астмой, язвенными поражениями органов ЖКТ, а также пожилым людям и детям 6–12 лет

Как правильно применять

Артрозилен (аэрозоль) следует использовать наружно. Для снятия болевого синдрома содержимое баллона необходимо распылить на поверхность проблемного участка, после чего легкими массирующими движениями втереть в кожу. Периодичность использования средства устанавливается врачом. Длительность применения Артрозилена зависит от состояния пациента и может составлять от 3-5 дней до 1 месяца.

Артрозилен необходимо наносить на предварительно очищенную кожу. Распыление осуществляется путем нажатия пальцами на насадку–распылитель. Перед каждым применением баллон с лекарством следует переворачивать и интенсивно встряхивать. Это обеспечит равномерное распределение кетопрофена лизиновой соли в препарате. После завершения процедуры необходимо тщательно вымыть руки с мылом.

Артрозилен наносят только на неповрежденные участки кожи. Нужно следить за тем, чтобы он не попадал на слизистые оболочки. Обработанным лекарством участкам тела следует обеспечить свободный доступ воздуха. Их нельзя бинтовать или накрывать герметичными повязками.

В период применения аэрозоля и на протяжении 14 дней после завершения лечения пациентам рекомендуется воздержаться от посещения пляжей и солярия. Взаимодействие обработанных участков кожи с ультрафиолетовым излучением может привести к развитию реакции фотосенсибилизации.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство относится к нестероидным противовоспалительным средствам и при наружном использовании оказывает следующие действия:

• уменьшает интенсивность воспалительной реакции;
• уменьшает проявления болевого синдрома;
• снижает экссудацию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата оказывает ингибирующее действие на синтез медиаторов воспаления — простагландинов, тем самым снижая интенсивность боли и отечность.

При наружном использовании максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается примерно через 1-2 часа, биодоступность препарата не превышает 5%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При использовании препарата Артрозилен следует учитывать его возможное взаимодействие с другими группами лекарств.

При одновременном использовании Артрозилена с этанолом, барбитуратами, рифампицином, трициклическими антидепрессантами усиливается метаболизм активного вещества лекарства.

Препарат может оказывать влияние на снижение эффективности гипотензивных препаратов и диуретиков; усиливать эффект лекарств из группы антикоагулянтов и антиагрегантов.

Есть вероятность усиления нежелательных побочных эффектов кортикостероидов и эстрогенов при одновременном использовании.

Противопоказания, побочные действия

Препарат нового поколения разработан с учетом неблагоприятных факторов, связанных с применением его предшественника – кетопрофена. Основополагающими противопоказаниями служат:

• индивидуальная непереносимость;
• период вынашивания плода (3 триместр);
• бронхиальная астма, активизирующая под действием НПВП;
• сбой в системе свертывания крови;
• патологические изменения органов пищеварения;
• почечная и печеночная недостаточность в хронической форме;
• геморрагические диатезы.

Средство не рекомендовано к наружному использованию при повреждении кожного покрова, экземе, мокнущем дерматите; детям до 6 лет.

Во время лечения Артозиленом матерям запрещается кормить ребенка грудным молоком.

Производитель указал широкий перечень побочных эффектов. Но, степень влияния вещества на организм зависит от индивидуальных показателей. В некоторых случаях возможны:

• аллергические реакции в виде крапивницы, зуда, папулезной сыпи;
• нарушение координации движений, обильное потоотделение, раздражительность, слабость, сонливость;
• дуоденит, диарея, боли в эпигастральной области, тошнота;
• увеличение селезенки;
• повышение уровня печеночных ферментов;
• воспаление слизистой оболочки гортани и полоса носа;
• боль в грудной клетке, тахикардия, шум в ушах;
• фотосенсибилизация;
• затрудненное мочеиспускание, гематурия, отеки, нарушение кроветворения.

При ректальном введении – обострение геморроя, жжение, неприятные ощущения в аноректальной области. Во избежание активизации гиперчувствительности следует свести к минимуму воздействие на кожу ультрафиолетового излучения.

Проявление побочных эффектов должно расцениваться, как сигнал к отмене фармакологического продукта и немедленному обращению к врачу.

Инструкция

Особенности приема лекарственного средства, дозировка зависят от его формы:

Капсулы необходимо употреблять одновременно с едой или после нее. Рекомендуемая доза в день – не более одной капсулы. Делить между приемами ее не рекомендуется. При наличии показаний для продолжительной терапии курс может составлять до четырех месяцев.
Суппозитории принимаются два-три раза в сутки с разовой дозой не больше одной свечи. Допустимо ставить максимум три свечи в течение одних суток. Для пожилых людей максимальное количество не должно превышать два суппозитория.
Рекомендуемая суточная дозировка Атрозилена, вводимого в инъекционном виде, 160 мг. Максимально допустимая — не превышает 320 мг. Для пожилых пациентов максимальная доза в два раза меньше. Продолжительность курса – не дольше трех дней. По прошествии этого срока начинают использовать свечи или капсулы. Введение раствора в вену проводится только медицинским персоналом и в условиях стационара. Перед использованием ампулу надламывают, содержимое используют сразу. Открытое вещество не хранится. Артрозилен в виде раствора может использоваться для физиотерапии.
Гель применяется только наружно

За один прием берут до 5 г геля (по объему напоминает большую вишню), осторожно втирают в область воспаленного участка, пока препарат не впитается полностью. Применяется до трех раз в сутки не более десяти дней

Может применяться при ионофорезе.
Рекомендуемая доза аэрозоля – до 2 г. Выдавленная пена в показанном объеме имеет размер грецкого ореха. Используют до трех раз в день. Наносят на пораженную область и аккуратно массируют до тех пор, пока пена не впитается.

Капсулы и инъекции не назначаются до достижения 18 лет. Гель и аэрозоль может использоваться детьми от 6 лет.

Беременные и кормящие

Если женщина планирует беременность, Артрозилен лучше не использовать, т.к. он оказывает негативное воздействие на процесс прикрепления яйцеклетки.

Активный компонент проникает сквозь плаценту. В первом и втором триместре препарат допустимо использовать под строгим контролем врача. В третьем триместре прием необходимо отменить.

Действующее вещество попадает в грудное молоко. В связи с этим при необходимости приема препарата нужно воздержаться от грудного вскармливания.

Пожилые пациенты

Людям в возрасте не рекомендуется использовать более 2 ректальных свечей в течение 24 часов. Ограничение в отношении инъекции – не более одной ампулы в день.