II. Фармакологические свойства
- Фармакотерапевтическая группа: лекарственный препарат группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).
- Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.
При длительном применении в более высоких дозах оклацитиниб может вызывать угнетение лимфоидной ткани, ингибировать активацию Т-клеток посредством подавления сигнала на уровне рецепторов интерлейкинов IL-2, что характеризует фармакологическое действие соединений данного класса.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.
Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.
Состав и внешний вид препарата
Препарат относительно новый и выпускается компанией «Зоетис» с 2017 года. Основной активный элемент в составе Апоквела для собак – оклацитиниба малеат. Отдельные типы препарата содержат разное количество действующего вещества: 3.6, 5.4, 16. Дозировка зависит от размера питомца – маленький, средний и большой соответственно.
К вспомогательным веществам относятся:
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Карбоксиметил-крахмал натрия.
- Лактозы моногидрат.
- Пленкообразователь.
- Вода очищенная.
- Магния стеарат.
Таблетки Апоквел имеют овальную форму, белоснежный или молочный цвет. Каждая пилюля покрыта тонкой пленкой, разделена надвое полоской. На оболочке выгравированы буквы с обеих сторон, обозначающие количество активного вещества. S – наименьшая доза для маленьких питомцев, M – средняя, L – самая большая.
Лекарство упаковано в белые полиэтиленовые флаконы по 20 или 100 штук. Наверху имеется крышка из пропилена. Хранить медикамент нужно при температуре 0-25 °C, отдельно от собачьего корма и пищевых продуктов. Купить Апоквел в аптеках Ветлек и других можно без ветеринарного рецепта.
Возможные аналоги
Аналог Апоквела дешевле в аптеках найти не получится – такого не существует. В качестве альтернативы можно использовать антигистамины (при аллергии). Хозяева питомцев иногда покупают кортикостероиды и иммунодепрессанты. Но такие медикаменты имеют множество побочных эффектов.
К примеру, иммунодепрессанты и кортикостеродиы способны вызвать аллергию. Имеются сложности в применении этих лекарственных средств. Применение стероидов должно быть беспрерывным, а отмена – строго постепенной. Иммунодепрессанты не всегда оказывают желаемое действие из-за трудноусвояемости.
Побочные действия
Применение Апоквела может сопровождаться общим угнетением, рвотой или диареей. Возможно нарушение деятельности ЖКТ, цистит. При употреблении более 2-х недель у собаки может наблюдаться повышенный аппетит, агрессия. К побочным действиям при слишком длительном употреблении относятся:
- Кожные и подкожные новообразования.
- Кожные грибковые инфекции.
- Увеличение лимфоузлов.
Описанные последствия проявляются только в 1% случаев. При передозировке возникает утолщение кожи, отечность лап, образование струпьев. Среди других симптомов – диарея, рвота, угнетенное состояние. Определенного препарата для подавления всех побочных действий сразу нет. При обращении в ветеринарную клинику врачи проводят симптоматическое лечение.
Как хранить в домашних условиях?
Вне зависимости от формы выпуска и количества таблеток в одном блистере, Апоквел хранится при температуре от 0 до +25 градусов по шкале Цельсия. Стандартный срок годности препарата составляет два года. Есть особенность хранения более высоких по стоимости таблеток: на них есть разделительная риска, половинки хранятся не более трех суток в закрытом флаконе или баночке.
Важно, чтобы ни к нарезанным, ни к обычным таблеткам не было доступа у питомцев или маленьких детей. Передозировка сильнодействующим средством может привести к последствиям вплоть до летального исхода как для животных, так и для людей
Неиспользованный и просроченный препарат необходимо утилизировать в соответствии с нормами российского законодательства.
Противопоказания
Цена на Апоквель колеблется от 1700 р до 13000 р/за упаковку. По инструкции, его можно применять совместно с любыми другими препаратами (кроме иммунодепрессантов и противосудорожных). Сочетание со стероидами и циклоспорином рекомендуется только в особо тяжелых случаях. При этом стероиды рекомендуется давать в дозировке не более чем 0,5 мг/кг и не дольше чем на протяжении семи дней.
Согласно инструкции на Апоквель для собак, побочек практически не возникает. Однако независимые исследования, выявили несколько глобальных побочных эффектов, спровоцированных долгосрочным (более 12 недель) приемом таблеток.
Оклацитиниб может временно угнетать иммунную систему собаки. Это означает, что в течение некоторого времени животное будет более чувствительно к инфекциям. Если собака ранее страдала от воспалительных, инфекционных или раковых заболеваний, то есть риск развития рецидивов. Также возможна аномальная иммунная реакция в ответ на незначительное превышение дозировки Апоквела. У 7 из 10 обследованных собак ветеринары обнаружили опухшие лимфатические узлы, разрастание кист.
Постоянная блокировка рецепторов JAK-1 и JAK-2 не только устраняет ощущение зуда, но и приводит к негативным последствиям (при долгосрочном применении). Рецепторы нельзя блокировать постоянно, ведь они необходимы для нормального функционирования иммунной системы. JAK-1 постоянно «сканирует» организм собаки на предмет заражения паразитами, грибками, бактериями, вирусами
Именно этот белок провоцирует развитие неприятных симптомов, которые помогают хозяину вовремя обратить внимание на изменения в поведении животного
А JAK-2 имеет жизненно важное значение для нормальной выработки красных и белых кровяных клеток. Всякий раз, когда Апоквел искусственным путем блокирует рецепторы, они прекращают выполнение своих основных задач
В это время здоровье собаки оказывается под угрозой. Снижение количества красных и белых кровяных клеток приводит к анемии. А если организм потеряет способность вовремя сигнализировать об аномальных клетках, то повышается риск внезапной смерти животного. Хозяин просто не узнает о том, что собака болеет, так как не проявится никаких наружных симптомов
Всякий раз, когда Апоквел искусственным путем блокирует рецепторы, они прекращают выполнение своих основных задач. В это время здоровье собаки оказывается под угрозой. Снижение количества красных и белых кровяных клеток приводит к анемии. А если организм потеряет способность вовремя сигнализировать об аномальных клетках, то повышается риск внезапной смерти животного. Хозяин просто не узнает о том, что собака болеет, так как не проявится никаких наружных симптомов.
От чего дают?
Ветеринарный врач может назначить Апоквел, если в результате диагностики собаке был диагностирован дерматит следующих разновидностей:
- блошиный;
- аллергический;
- атопический;
- пищевой аллергический;
- контактный;
- демодектическая чесотка.
Справка! Если причиной дерматита является аллергия, то ветеринар назначает комплексное лечение, включающее не только приём Апоквела, но и лечебные шампуни, спреи, лосьоны и коррекцию рациона. Это позволит ускорить процесс выздоровления.
При пиодерме
В некоторых случаях Апоквел используется как вспомогательное средство для снятия зуда при пиодерме. Конкретное лечение и выбор лекарств зависит от:
- интенсивности и площади поражения;
- формы пиодермита;
- возраста собаки;
- общего состояния здоровья животного.
Снимает ли нейрогенный зуд?
Нейрогенный зуд возникает из-за сигнала, поступающего из центральной нервной системы. Апоквел влияет на внешние факторы болезни, поэтому при психических расстройствах он будет бесполезен.
Лечение недуга в первую очередь заключается в устранении фактора стресса и обеспечении собаки положительными эмоциями. Если нейрогенный зуд имеет хронический характер – врач может назначить приём седативных препаратов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK). Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления. На цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, препарат существенно не влияет.
После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89%), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3–4 часа.
Побочные эффекты: чего можно ожидать при передозировке или индивидуальной непереносимости
В случае серьезной передозировки могут развиваться следующие побочные эффекты:
- Животное становится угнетенным и апатичным.
- Появляются проблемы с системой пищеварения, включая постоянную рвоту и понос.
- Возможно появление залысин (аллопеций) на различных участках тела.
- Кожный покров в некоторых местах утолщается и грубеет, что наиболее ярко проявляется в районе подмышек и живота.
- На многострадальной коже образуются многочисленные корки и струпья.
- В межпальцевых пространствах также возможно образование кист.
- Довольно характерно развитие отечных явлений.
Заметим, что нет никаких специфических средств для лечения таких отравлений. Для стабилизации состояния животного используют симптоматическую терапию. К сожалению, все вышеперечисленное – далеко не полный перечень возможных побочных эффектов. Все может оказаться куда хуже:
Описаны случаи, когда в результате необоснованно длительного назначения лекарства у животных развивался хронический цистит. Иногда болезнь развивалась в острой форме, будучи осложнена изъязвлением слизистой поверхности мочевого пузыря.
Если препарат животному давался значительно дольше 16 дней, то примерно в 1% таких случаев поведение у питомцев становится агрессивным, при этом сильно возрастает аппетит.
В тех же случаях (длительного использования) есть вероятность развития новообразований в подкожной клетчатке и на поверхности кожи.
Из-за подавления иммунной системы пса (это обычная проблема при длительном использовании противоаллергических средств) очень возрастает опасность развития дрожжевых и грибковых инфекций кожного покрова.
Увлечение лимфатических узлов.
Примерно на 70% возрастает вероятность развития демодекоза (что также связано с ослаблением иммунитета).
Совместимость с иными лекарственными средствами
Разрешено использовать Апоквель совместно с противомикробными, противопаразитарными и противовоспалительными средствами, так как на практике не было замечено никаких побочных эффектов от совместного применения. А вот одновременно с иммунодепрессантами (по известной причине) и противосудорожными препаратами использовать лекарство запрещено.
Стоимость и имеющиеся аналоги
Срелдство от зуда апоквел имеет довольно высокую стоимость.
Она зависит от дозировки действующего вещества и количества таблеток в баночке:
- Цена за упаковку в 20 табл. по 3,6 мг варьируется от 1600 до 2000р., 100 табл. – от 8300 до 8600р.
- Стоимость баночки в 20 табл. по 5,4 мг составляет 1700-2000р., 100 табл. – от 8300 до 8700р.
- Таблетки в дозировке 16 мг самые дорогие. Баночка в 20 табл. имеет цену от 2800 до 3200р., 100 табл. – от 13500 до 14300р.
Аналогов лекарств, апоквел не имеет.
Если нет возможности приобрести эти таблетки, ветеринары могут назначить другие лекарства.
Чаще применяют кортикостероиды (преднизолон, кортизон, дексаметазон и пр.). Они снижают и устраняют зуд и воспаление, но при этом имеют массу побочных эффектов и негативно воздействуют на работу внутренних органов.
Преднизолон
Другая группа лекарств при аллергии – антигистамины. Сюда относят супрастин, димедрол. С их помощью можно снять острый приступ. Еще одна группа – кромоны, которые применяют при ринитах, чихании, слезотечении.
Апоквел – это уникальный и достаточно новый препарат, который отличается высокой эффективностью при лечении аллергий и дерматитов у собак.
Он имеет высокую стоимость, но при этом с его помощью можно всего за 4 часа облегчить состояние питомца.
Следующая
Болезни и лечение собакПрепарат суролан: инструкция по применению для собак
Ухудшения и побочные эффекты
«У кобеля далматина в возрасте 10 месяцев начали проявляться симптомы аллергии. Сначала появилось избыточное слезотечение, затем сильный зуд вокруг ушной раковины. Мальчик постоянно чесал лапой ушки и раковины покрылись сплошными корочками.
Заживление не давало никаких результатов, так как всякая обработка счесывалась в короткое время. Помучившись около 2 месяцев я решил попробовать препарат Апоквел. Он рекламировался как средство от любого зуда, но в нашем случае только усугубил ситуацию.
Ушки, к слову говоря, прошли. Но все тело начало покрываться залысинами и после Апоквела чесалось уже все. Соскоб показал диагноз – демодекоз, как следствие чрезмерно убитой иммунной системы. Кроме этого на пальцах лап появились сильнейшие отеки.
Так что ушки мы вылечили, а осложнение на весь корпус заработали. Плюс лекарство очень дорогое».
Максим Пастухов, владелец далматина.
«Лабрадору прописали Апоквел для снятия негативной кожной реакции. Зуд достаточно быстро прошел, но когда давали дозировку строго по инструкции (16 мг 2 раза в день) у собаки начиналась сильная тахикардия, одышка, угнетенное состояние.
При снижении дозировки симптомы проходили, но возвращалось желание расчесывать себя до мяса. Делаю вывод, что нам просто не подошел».
Алина Кротова, порода лабрадор.
«Очень дорогой препарат, деньги на ветер! Действует только на время приема. Не лечит, а только снимает симптомы. Стоит прекратить прием и все проблемы обратно возвращаются.
Сильно влияет на работу всех систем, судя по тому, что его нельзя принимать кормовым животным. Нет достоверных данных об эффекте при пожизненном применении, так как вышел на рынок совсем недавно».
Кристина Климова, порода шар пей.
