Описание и инструкция препарата Антистен
Антистен – это антигипоксическое средство. То есть, препарат, устраняющий недостаток кислорода. Этот эффект обеспечивает вещество триметазидин. Аналогично по составу известное лекарство – Предуктал. Действие Антистена распространяется на клетки головного мозга и сердца, в которых препарат усиливает и рационализирует обменные процессы. Нормализуется кислотный баланс в клетках, снижается повреждающее действие свободных радикалов на клеточные мембраны. Лечение Антистеном позволяет снизить периодичность стенокардических приступов, убрать шум в ушах и головокружения, связанные с недостатками мозгового кровоснабжения. Кроме того, улучшается состояние глазной сетчатки, если она страдала от сосудистой дисфункции.
Применяется Антистен при:
- Стенокардии;
- Сосудистых заболеваниях и нарушении обменных процессов в головном мозге, приводящих к головокружениям, шуму в ушах, снижению слуха, нарушению зрения.
Форма выпуска антигистена – таблетки. Их принимают дважды в день. Инструкция препарата Антистен не дает больше никаких советов по стандартам его использования, так как основные рекомендации должен дать лечащий врач.
Противопоказан Антистен при:
- Непереносимости триметизина;
- Выраженных нарушениях функции печени или почек;
- Беременным, кормящим и пациентам, которые младше восемнадцати лет.
Побочные эффекты Антистена
Очевидно, что можно ожидать нежелательных симптомов со стороны нервной системы. Так, часто (более одного случая на сто больных) встречаются жалобы на головные боли и головокружения. Реже (единичные случаи, частота – менее одного случая на сотню тысяч пациентов) наблюдались тремор, двигательные нарушения. После отмены Антистена эти явления проходят.
Кроме того, возможны расстройства пищеварения, снижение давления.
Инструкция по применению Антистен, дозировки
Антистен принимают внутрь не разжовывая, во время приема пищи.
Суточная доза составляет от 40 до 60 мг. 2-3 раза в день. Длительность курса терапии устанавливается врачом для каждого пациента индивидуально и зависит от клинической ситуации.
Согласно инструкции по применению, Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сутки (утром и вечером). Курс лечения так-же индивидуален.
Побочные действия
При приеме таблеток Антистен могут наблюдаться некоторые побочные явления:
- пищеварительная система – боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота, тошнота;
- сердечно-сосудистая система – приливы к кожным покровам лица, ортостатическая гипотензия, ощущение сильного сердцебиения;
- центральная нервная система – головокружения, головные боли, экстрапирамидные расстройства (ригидность, тремор и акинезия);
- дерматологические реакции – кожная сыпь и зуд, крапивница;
- иные – астения.
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Фармакологическое действие Антистена
В соответствии с инструкцией к Антистену, активным действующим компонентом препарата является триметазидина дигидрохлорид. Вспомогательными веществами выступают стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза. В состав пленочной оболочки входят титана диоксид, макрогол, поливиниловый спирт и красители.
При применении Антистен оказывает антигипоксическое действие, которое обусловлено влиянием на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, в результате чего улучшается их метаболизм, а также нормализуются функции.
Цитопротекторный эффект таблеток заключается в повышении энергетического потенциала, активации окислительного декарбоксилирования, усилении гликолиза и блокировке окисления жирных кислот.
Антистен поддерживает сократимость миокарда, ингибирует снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата и фосфокреатинина. На фоне ацидоза препарат нормализует работу ионных каналов мембран и внутриклеточное содержание ионов кальция, тормозит их накопление в кардиомиоцитах.
При применении Антистен снижает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, которые возникают в условиях реперфузии и ишемии миокарда. Лекарство тормозит повреждающее воздействие свободных радикалов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, препятствует активации нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает длительность электрического потенциала, снижает выход креатинфосфокиназы из клеток и уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.
Согласно отзывам, Антистен сокращает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитратов. Уже через 14 дней после начала терапии препаратом повышается толерантность организма к физическим нагрузкам, уменьшаются резкие колебания артериального давления. Средство устраняет головокружения и шумы в ушах ишемического происхождения. При сосудистых расстройствах глаз Антистен восстанавливает функции сетчатки глаз.
После перорального применения Антистен полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Обладает высокой биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3-5 часов. Плохо связывается с белками крови и легко проникает сквозь гистогематические барьеры. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 14 часов, у пациентов в возрасте старше 65 лет – 24 часа.
Инструкция по применению Антистен, дозировки
Препарат принимается перорально по 1 таблетке Антистен 35мг \ 2 раза в день – утром и вечером, во время приема пищи.
Максимальная суточная дозировка – 70 мг.
Курс лечения назначается индивидуально лечащим врачом.
У пожилых людей старше 75 лет дозировка, как правило, не требует корректировки и составляет 70 мг в день, однако необходимо соблюдать меры предосторожности и контролировать состояние таких пациентов. По инструкции для пациентов с почечной недостаточностью дневная дозировка составляет 1 таблетку Антистен 35 мг, которую принимают 1 раз в день во время завтрака
По инструкции для пациентов с почечной недостаточностью дневная дозировка составляет 1 таблетку Антистен 35 мг, которую принимают 1 раз в день во время завтрака.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Антистен:
Противопоказания
Противопоказано назначать Антистен в следующих случаях:
- детский возраст до 18 лет;
- нарушения функционирования почек;
- патологические процессы в печени;
- наличие язвенной болезни;
- индивидуальная непереносимость препарата.
Наличие аллергии в анамнезе обязывают перед началом курса лечения произвести пробу на вероятность развития побочных реакций.
Передозировка
Нет данных о передозировке. Возможно появление или усиление побочных эффектов.
Форма выпуска и состав
Препарат «Антистен МВ» 35 мг № 60 (аналоги можно найти в такой же дозировке) выпускается в виде двояковыпуклых, округлых таблеток. Которые расфасовываются по специальным полимерным контейнерам. Каждая таблетка «Антистена» состоит из 2 слоев: внутренний или ядрышко имеет белый или желтоватый оттенок, снаружи имеется красная оболочка. В одной таблетке «Антистена» содержится 20 мг основного вещества — триметазидина дигидрохлорида.
В состав также входят вспомогательные компоненты, которые представлены магния стеаратом, гипромеллозой, триацетином, оксидом железа желтого и красного цвета, микрокристаллической целлюлозой.
Фармакологическая группа
Медикаментозное средство относится к антигипоксантам. Триметазидин предотвращает снижение уровня АТФ в клетках, обеспечивает нормальное функциональное состояние ионных каналов клеточных мембран, способствует сохранению постоянства внутренней среды клеток. Также реализуется несколько следующих физиологических воздействий:
- Повышение интенсивности процессов окисления глюкозы в клетках, за счет переключения с процесса расщепления жирных кислот.
- Защита миокарда в период ишемии (недостаточное поступление кислорода в клетки).
- Поддержка энергетического метаболизма в клетках сердца.
- Снижение выраженности ацидоза клеток.
- Уменьшение интенсивности скопления полиморфноядерных лейкоцитов и выраженности воспалительной реакции.
На фоне использования препарата улучшается функциональное состояние миокарда в условиях ишемии, а также уменьшается объем поврежденных тканей сердца. После приема таблетки внутрь триметазидин практически полностью всасывается в кровь. Он попадет в ткани сердца, где оказывает лечебные эффекты. Активный компонент практически весь выводится из организма с мочой в неизмененном виде.
Форма выпуска и состав
Антистен МВ выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, кремово-розового цвета, с белым или белым с желтоватым оттенком ядром (по 10, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в пачке из картона один контейнер).
Состав на 1 таблетку:
- активное вещество: триметазидин (в виде триметазидина дигидрохлорида) – 35 мг;
- дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, аэросил;
- пленочная оболочка: опадрай II 85F240012 Розовый (титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк, краситель оксид железа красный, макрогол 3350, краситель оксид железа желтый).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат обладает антигипоксическим действием.
Триметазидин влияет на нервные клетки головного мозга и кардиомиоциты, оптимизируя их функцию и обмен веществ. Цитопротекторная активность обусловлена увеличением энергетического потенциала, более рациональным распределением кислорода и усилением окислительного декарбоксилирования.
Препарат поддерживает сократительную способность миокарда, предупреждает уменьшение содержания АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) и фосфокреатинина внутри клеток. При ацидозе триметазидин нормализует работу мембранных ионных каналов (стабилизирует содержание ионов калия и препятствует накоплению натрия и кальция в кардиомиоцитах).
Антистен МВ снижает внутриклеточный ацидоз и повышенную концентрацию фосфатов, вызванную ишемией миокарда и возобновлением тока крови. Триметазидин защищает от действия свободных радикалов, препятствует активации нейтрофилов в ишемизированной ткани, сохраняет целостность мембран клеток, снижает выход КФК (креатинфосфокиназы) из клеток, удлиняет продолжительность электрического потенциала и уменьшает выраженность повреждений миокарда, вызванных ишемией.
Препарат сокращает частоту стенокардических приступов и снижает потребность пациента в приеме нитратов. Примерно через две недели применения таблеток повышается устойчивость к физическим нагрузкам, а также снижаются резкие скачки кровяного давления. Триметазидин уменьшает шум в ушах и головокружение, обусловленные ишемией. У пациентов с сосудистой патологией глаз восстанавливается функциональная активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Триметазидин очень быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Его биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через промежуток времени от 3 до 5 часов. Стабилизация состояния наступает через 60 часов. Объем распределения равен 4,8 л/кг. Препарат на 16% связывается с плазменными белками. Выводится преимущественно почками (примерно 60% триметазидина выводится в неизмененном виде). Период полувыведения составляет 7 часов, у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше – около 12 часов. Триметазидин легко проходит через гематопаренхиматозные барьеры. Его почечный клиренс напрямую коррелирует с клиренсом креатинина.
