Фармакологическое действие
Формирующийся при взаимодействии с печеночными биокатализаторами, метаболит рамиприла — рамиприлат — замедляет синтез АПФ. В результате происходит сосудорасширяющий эффект, вызывающий рост давления в кровеносной системе. Сформировавшийся метаболит способствует снижению общей обструкции периферических артерий и не вызывает при этом нарушений почечного кровотока.
Одновременно с этим усиливается образование простагландинов. Это приводит к усиленному образованию оксида азота в эндотелиоцитах, что дает кардиопротективный эффект.
Стабилизация возросшего уровня артериального давления происходит в течение 1-2 часов после приема первой порции препарата. Наивысший ожидаемый эффект происходит через 3-6 часов и остается в течение суток. Антигипертензивный эффект прогрессивно увеличивается, а после 1 месяца применения способен длительно удерживаться. Не имеет синдрома отмены, поэтому при внезапном прекращении использования не происходит критических повышений артериального давления.
У людей, страдающих артериальной гипертонией, данный препарат позволяет замедлить развитие гипертрофии миокарда и сосудистых стенок.
У людей с хронической сердечной недостаточностью способствует снижению преднагрузки и нагрузки на сердце и стабилизации сердечного выброса.
При нефропатии способствует замедлению развития почечной недостаточности и снижает потребность в гемодиализе или трансплантации почки. На начальных этапах уменьшает частотность возникновения протеинурии.
У людей с кардиологическими патологиями вероятность госпитализации снижается на 27%, а риск внезапной смерти — на 31%.
Фармакокинетика
После употребления сразу поглощается из верхних отделов ЖКТ. Одновременное переваривание с пищей затормаживает его всасывание, но это не сказывается на качестве усвоения.
Трансформируется в печени, образуя рамиприлат и дикетопиперазин. Наивысшая аккумуляция наступает через 1-3 часа. Выводятся с мочой и фекалиями. При почечных дисфункциях период полуэлиминации препарата может протекать дольше. Проходя несколько стадий трансформации, покидает организм в течение суток, но минимальные количества этих веществ обнаруживаются еще на протяжении 3-4 суток.
Правила применения
Принимают лекарственное средство внутрь вне зависимости от трапезы, запивая водой. Разжевывать таблетки либо измельчать не нужно.
При артериальной гипертензии:
- Начальная доза – 2,5 мг на день, лучше всего принимать утром.
- Если прием Амприлана в вышеуказанном дозировании не помог пациенту в течение 3 недель нормализовать показатели артериального давления, доза повышается до 5 мг на день.
- Неэффективность таблеток в количестве 5 мг на день спустя 2-3 недели приводит к повышению дозы до максимально допустимой (10 мг в сутки) либо же использованию того же дозирования, но в комбинации с мочегонными средствами или блокаторами кальциевых каналов.
При хронической сердечной недостаточности:
- Начальная доза – 1,25 мг на день.
- В течение 1-2 недель лечащий врач оценивает реакцию пациента на препарат и с таким же интервалом имеет право увеличивать дозу.
- Если дозирование уже превышает 2,5 мг на день, больному может быть рекомендовано принимать Амприлан 2 раза на день, разделив суточную дозу.
- Максимально допустимая доза – 10 мг в сутки.
При диабетической либо недиабетической нефропатии:
- Начальная доза – 1,25 мг на день.
- Максимально допустимая доза – 5 мг, может повышаться лечащим врачом с интервалом в 2 недели.
- Повышение дозирования выше 5 мг малоизучено.
При сердечной недостаточности с ярко выраженной клинической картиной, которая развилась по причине острого инфаркта миокарда:
- Начальная доза – 5 мг на день, принимается 2 раза на день равноценными долями.
- Если спустя 2 недели у пациента было замечено значительное снижение артериального давления, врач снижает дозу до 1,25 мг 2 раза на день.
- В дальнейшем в зависимости от реакции больного доза повышается (с интервалами в 1-3 дня) либо остается неизменной.
- Когда терапия подходит к концу, пациенту могут порекомендовать одноразовый прием суточной дозы.
При использовании препарата в качестве профилактики инфаркта миокарда, инсультов, сердечно-сосудистой смерти для пациентов, которые пребывают в группе риска:
- Начальная доза – 2,5 мг на день.
- Увеличение дозирования рекомендуется спустя минимум 1 неделю наблюдения за реакцией пациента на препарат.
- Если же доза увеличивалась, спустя 3 недели больному ее снова повышают до поддерживающей – 10 мг на день.
Использование дозирования свыше 10 мг в сутки не рекомендуется, так как было проведено недостаточное количество клинических исследований.
Использование препарата особыми группами пациентов
Если у пациента нарушена функция почек, врач обязан назначить больному клиренс-тест, в результате которого определиться, какая доза будет назначена больному. В случаях, когда клиренс креатинина составляет 20-50 мл/минуту, начальная доза составляет 1,25 мг, а максимальная – не превышает 5 мг на день.
Начальная доза может быть снижена для больных, страдающих тяжелой артериальной гипертензией, которые имеют не полностью скорректированную потерю жидкости и электролитов либо же чрезмерное снижение артериального давления. Это имеет определенный риск для пациента, и дозировка уменьшается до 1,25 мг препарата Амприлан. Примеры подобных случаев – такие состояния, как:
- Тяжелое атеросклеротическое поражение коронарных и мозговых артерий.
- Обильные кровотечения, кровопотеря.
- Гипотонический либо гипертонический криз.
Назначение Амприлана детям, беременным, кормящим грудью женщинам
Препарат запрещено использовать особям, которые не достигли 18-летнего возраста, и в период гестации. Прием лекарственного средства может вызвать тяжелые нарушения развития плода, нарушение функций почек, гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа, легких.
Если у больной был поставлен факт беременности после начала использования Амприлана, врач обязует ее немедленно прекратить прием препарата и предупреждает женщину о возможных последствиях.
Если кормящей грудью матери требуется медикаментозная терапия, включающая Амприлан, ребенка переводят на искусственное вскармливание.
Передозировка
Передозировка может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию (что сопровождается выраженной артериальной гипотензией, шоком), брадикардию, нарушение электролитного баланса и почечную недостаточность.
При появлении гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение, голову положить на низкую подушку, а ноги поднять. При необходимости рекомендуется увеличить объем плазмы вливанием 0,9% раствора натрия хлорида. После приема большого количества таблеток рекомендуется провести промывание желудка и ввести адсорбенты и сульфат натрия (в первые 30 мин, если это возможно). Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. При гипотензии, кроме компенсации объема и солей, можно ввести агонист a1-адренорецепторов (например, норадреналин, допамин) и ангиотензина II (ангиотензина амид).
Эффективность диализа при лечении интоксикации не было доведено.
Эпидемиологические заключения относительно риска тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не однозначны; однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Если продолжение терапии ингибиторами АПФ считается важным, пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если беременность установлена, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить, и, если это возможно, следует начать альтернативную терапию. Известно, что применение ингибиторов АПФ во время II и III триместра беременности может вызвать развитие фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, гипотензию, гиперкалиемии).
Если необходимо применение ингибиторов АПФ во II триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек эмбриона и черепа эмбриона.
Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно проверять на предмет артериальной гипотензии.
Исследования на животных показали, что рамиприл попадает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, попадает рамиприл в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления грудью.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными действиями являются:
- ощущение сердцебиения;
- бессонница, сонливость (очень редко);
- сухость в ротовой полости;
- значительное снижение уровня артериального давления;
- головокружение;
- боль за грудиной;
- сухой кашель;
- нарушения работы почек;
- нарушения слухового и зрительного восприятия;
- стенокардия;
- синдром Рейно;
- нарушение внимания;
- аритмия;
- артралгия;
- головная боль;
- парестезии;
- светочувствительность;
- гепатит;
- тахикардия;
- инфаркт миокарда;
- одышка;
- обморочное состояние;
- депрессивные состояния;
- возбудимость и раздражительность;
- боль в горле;
- анорексия;
- тромбоэмболия легочной артерии;
- ортостатический коллапс;
- протеинурия;
- слабость и утомляемость;
- гиперкреатининемия;
- фарингит;
- тромбоцитопения;
- алопеция;
- кишечная непроходимость;
- диспепсические нарушения;
- лихорадка;
- бронхоспазм;
- желтуха;
- отек Квинке;
- стоматит;
- сыпь на коже;
- снижение либидо;
- повышенное потоотделение.
- гипербилирубинемия;
- агранулоцитоз;
- миалгия;
- приливы;
- зуд и крапивница;
- гиперкалиемия;
- пемфигус;
- нейтропения;
- снижение концентрации гематокрита и гемоглобина;
- ишемический инсульт;
- васкулит;
- заложенность носа;
- гинекомастия;
- снижение аппетита;
- панкреатит.
От чего помогает Амприлан
Медицинские специалисты рекомендуют пить Амприлан при давлении больным, имеющим следующие показания к применению данного препарата:
- Гипертоническая болезнь;
- Нарушения процессов артериального кровообращения окклюзионного характера;
- Нефропатия (в том числе и развивающаяся на фоне заболевания сахарным диабетом);
- Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
- Артериальная гипертензия различной этиологии;
- Гломерулонефрит, с сопутствующими повышенными показателями содержания белка в моче;
- Ишемическая болезнь;
- Стенокардия;
- Наличие в истории болезни пациента, перенесенного в недавнем времени инсульта или же инфаркта;
- Патологии периферических кровеносных сосудов;
- Протеинурия.
АПрепарат помогает избежать опасных последствий гипертонии
Побочные действия
При проведении курса терапии препаратом Амприл вероятно возникновение описанных ниже побочных эффектов:Сердечно-сосудистая система. Возникновение артериальной гипотензии. Редко развиваются головные боли, головокружения, ощущение сердцебиения, общая слабость, ощущение сонливости, замедление скорости реакции.Очень редко появляются отеки, приступы прилива крови к лицу, шум и звон в ушах, снижение работоспособности, возбудимость, дрожь, легкая депрессия, снижение остроты зрения, спутанность сознания, приступы тревоги, легкие атаксические расстройства. Крайне редко препарат вызывает сбои сердечного ритма, приступы стенокардии, обморочные состояния.Самыми редкими побочными действиями со стороны сердечно-сосудистой системы являются мозговая ишемия, транзиторные ишемические атаки, парестезии и синдром Рейно.Мочеполовая система. Со стороны мочеполовой системы побочные явления появляются крайне редко. К ним относятся транзиторная почечная дисфункция, сопровождаемая увеличением уровня мочевины и креатинина. Также может возникать увеличение количества калия в плазме. В отдельных случаях вероятно снижение концентрации натрия в крови и усиление протеинурии.Респираторная система. Частым побочным эффектом терапии Амприлом считается возникновение сухого непродуктивного кашля. Реже появляются синуситы, риниты, бронхиты, одышка и бронхоспазм. Крайне редко наблюдаются случаи ангионевротического отека.Кожные покровы. Среди самых распространённых побочных эффектов – кожный зуд, сыпь и крапивница. Очень редко наблюдается макулопапулезная сыпь, обострение псориаза, пузырчатка, энантемы различного характера, эритематозные высыпания, с-м Стивенса-Джонсона, алопеции, эпидермальный некролиз токсической этиологии и фотосенсибилизация.При одновременном приеме с ингибиторами АПФ увеличивается шанс появления и усиливается выраженность различных анафилактических реакций на яды насекомых. Вероятно, данный результат выражается и в отношении к прочим аллергенам.Пищеварительная система. Иногда при терапии Амприлом появляется ощущение тошноты, увеличивается активность ферментов печени, а также уровень билирубина (как прямого, так и непрямого) в крови. Иногда возникает подпеченочная желтуха. Среди нечастых побочных явлений – сухость слизистой оболочки рта, глосситы, различные воспалительные реакции, диспептические явления и запоры. Также иногда у заболевших отмечается рвота и диарея, а также увеличение уровней ферментов поджелудочной железы.При одновременном приеме Амприла с ингибиторами АПФ изредка отмечалось возникновение синдрома, начинавшегося с подпеченочной желтухи и прогрессировал до печеночного некроза.Также, возникали единичные случаи печеночной дисфункции, гепатита, панкреатита и кишечной непроходимости.Система крови. Самые часто возникающие побочные реакции – нейтропения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения и эритроцитопения.Иногда наблюдается агранулоцитоз, угнетение кроветворения к костном мозге, результирующее в панцитопении. Крайне редко возникает гемолитическая анемия.Прочие побочные эффекты. Во время терапии Амприлом изредка отмечалось возникновение мышечных судорог, конъюктивита, уменьшение полового влечения, нарушения обоняния и вкуса (от искажения вкусовых ощущений до частичной или полной потери вкуса).Редко появляются явления васкулита, болей в мышцах и костях, повышение температуры и эозинофилия.
Показания к применению
Средство Амприлан показано пациентам, страдающим заболеваниями, ассоциированными с повышенным уровнем артериального давления.
для взрослых
Показаниями для приема Амприлана взрослыми пациентами являются:
- артериальная гипертензия;
- диабетическая нефропатия (включая патологию на фоне хронических форм диффузных болезней почек);
- хронический гломерулонефрит, сопровождающийся выраженной протеинурией;
- хроническая форма сердечной недостаточности (включая патологию, проявившуюся спустя несколько суток после перенесенного инфаркта миокарда);
- снижение риска развития, инсульта, инфаркта миокарда и смертности у пациентов с предрасположенностью к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, инсультом в анамнезе, окклюзионными поражениями периферических артерий и недавними оперативными вмешательствами в работу ССС (например, коронарное шунтирование или ангиопластика).
для беременных и в период лактации
Препарат Амприлан противопоказан в период беременности и лактации. В случае крайней необходимости приема во время лактации необходимо отменить грудное вскармливание.
