Показания для применения
Аллопуринол используется для помощи пациентам, у которых диагностирована гиперурикемия, не поддающаяся коррекции с помощью соблюдения диеты. Препарат используется и по следующим показаниям:
- уратная мочекаменная болезнь;
- уратная нефропатия;
- выведение мочевой кислоты;
- лечение первичной или вторичной гиперурикемии различного происхождения;
- врожденная ферментативная недостаточность;
- мочекаменная болезнь;
- последствия почечнокаменной болезни (в виде формирования камней);
- лучевая, цитостатическая терапия, а также лечение кортикостероидами;
- профилактика гиперурикемии.
Противопоказания и ограничения
В раннем детском возрасте прием препарата противопоказан
Терапия Аллопуринолом может принести не только пользу, но и вред человеку. Это касается случаев, когда у пациента обнаруживается противопоказание к приему таблеток для лечения подагры.
Важно! Перед началом лечения Аллопуринолом необходимо удостовериться в отсутствии у пациента противопоказаний.
Нельзя принимать таблетки при таких состояниях:
- Детский возраст до 3 лет.
- Беременность.
- Лактация.
- Печеночная недостаточность выраженного характера.
- Обострение язвенного поражения ЖКТ.
- Гипербилирубинемия.
- Непереносимость лактозы.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Терапия Аллопуринолом, независимо от того, какая длительность лечения предполагается, является нецелесообразной в случае возможного контролирования уровня уратов при помощи диетического питания. Медикаменты в такой ситуации абсолютно излишни.
С осторожностью лечение данным препаратом нужно проводить лицам с гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью и гемопоэзом в анамнезе
Обратите внимание! Лекарственное средство не подходит для устранения приступов подагрического артрита, так как активное вещество не обладает анальгезирующим эффектом.
На протяжении первых нескольких суток после начала приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать болеутоляющие лекарства.
Стоимость препарата, аналоги
Отпускаются таблетки при предъявлении рецепта врача. Приобрести их можно в любой аптечной сети. Стоимость зависит от дозировки и производителя.
Средняя цена составляет:
- Аллопуринол (Россия) 0,1 50 шт. – 91 руб., 0,3 30 шт. – 107 руб.;
- Аллопуринол-ЭГИС (Венгрия) 0,1 50 шт. – 103 руб., 0,3 30 шт. – 135 руб.
Срок годности указан на упаковке, для Аллопуринола это 3 года, для Аллопуринола-ЭГИС – 5 лет. Хранятся таблетки в закрытом флаконе или запечатанной ячейковой упаковке в сухом месте в условиях комнатной температуры, вдали от источников тепла. Для обеспечения сохранности лечебных свойств необходимо следить, чтобы температура в зоне хранения не поднималась выше 25-30 градусов.
Аналогами являются медикаменты, изготовленные на основе того же активного компонента – Аллопуринола. На сегодняшний момент в аптеках таких препаратов не встретить. Из представленных на рынке продивоподагрических средств можно приобрести таблетки Аденурик 0,08 (Франция, 28 шт. – 2700 руб.) на основе фебуксостата.
Каждый организм реагирует на Аллопуринол по-своему, поэтому очень важен врачебный контроль на протяжении всего курса лечения, особенно в отношении пациентов из группы риска.
Состав
Широко представленный в аптечных сетях, препарат имеет состав, зависящий от содержания действующего вещества. Одна таблетка содержит 100 мг аллопуринола, имеет окраску от серовато-белой до белой, плоскую форму. Подробный состав:
- аллопуринол – 0,1 г;
- лактозы моногидрат – 50 мг;
- картофельный крахмал – 32 мг;
- повидон К25 – 6,5 мг;
- тальк – 6 мг;
- магния стеарат – 3 мг;
- карбоксиметилкрахмал натрия – 2,5 мг.
Таблетки с аллопуринолом в объеме 300 мг имеют расцветку от серовато-белой до белой, плоскую форму, на одной стороне риску, на другой – гравировку «Е352». Кроме основного вещества одна таблетка содержит такие компоненты:
- микрокристаллическая целлюлоза – 52 мг;
- карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг;
- желатин – 12 мг;
- кремния диоксид коллоидный обезвоженный – 3 мг;
- стеарат магния – 3 мг.
Ограничения к использованию
Не прописывается приём Аллопуринола людям, у которых имеется непереносимость действующего компонента либо вспомогательных составляющих данного медикаментозного средства.
Противопоказан прием лекарства при наличии тяжелого повреждения печеночных функций, недостаточности в почках, при уровне креатинина меньше 2 мл/ мин. Детям лечение Аллопуринолом запрещено до достижения 15-летнего возраста.
Данное медикаментозное средство не назначается в том случае, если плазменный показатель мочевины есть возможность регулировать посредством диетического питания.
Внимательно следует принимать лекарство людям, у которых диагностирована почечная и печеночная недостаточность, при определенных прежде повреждениях гемопоэза.
Пользоваться Аллопуринолом следует осторожно людям, у которых имеется сердечная недостаточность и гипертоническая болезнь, если параллельно назначен прием замедлителей ангиотензин-преобразующих ферментов либо диуретических препаратов. Помимо этого, пациенты, страдающие от подагры, на протяжении первых недель приема лекарства должны быть осторожными, так как существует опасность возникновения обострения
На раннем этапе лечения Аллопуринолом человеку с подагрой иногда прописывается лечение колхицином либо анальгетиками
Помимо этого, пациенты, страдающие от подагры, на протяжении первых недель приема лекарства должны быть осторожными, так как существует опасность возникновения обострения. На раннем этапе лечения Аллопуринолом человеку с подагрой иногда прописывается лечение колхицином либо анальгетиками.
Поскольку прием Аллопуринола способен спровоцировать возникновение сонливости и головокружений, необходимо осторожно управлять транспортом, а также работать с устройствами, для которых требуется повышенная внимательность
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Аллопуринол инструкция по применению утверждает, что это противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках.
Аллопуринол в организме превращается в оксипуринол (аллоксантин), который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу. Благодаря этому препарат эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии.
Метаболизм. Аллопуринол быстро превращается в оксипуринол — активный метаболит с более длительным T1/2 — 15 ч. Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью и соотношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.
Выведение. Около 20% дозы выводится с калом. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. T1/2 аллопуринола — около 2 ч. Почечный клиренс высокий за счет клубочковой фильтрации. После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70% дозы определяется в моче в виде оксипуринола. 6-12% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола.
Только очень малая часть (около 3% дозы) выводится в виде аллопурино-1-рибонуклеозида или оксипурино-7-рибонуклеозида.
Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками плазмы крови. T½ аллопуринола из плазмы крови составляет около 40 мин, оксипуринола — 17–21 ч. 80% аллопуринола и оксипуринола выделяется почками, 20% — с калом. При почечной недостаточности T½ оксипуринола увеличивается.
Что такое Аллопуринол
Вещество аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы – катализатора, способствующего преобразованию ксантина в мочевую кислоту. Лекарственный препарат начинают применять на этапе, когда анализы указывают на гиперурикемию, то есть повышение содержания мочевой кислоты в крови. Системное применение препарата становится необходимым, если гиперурикемия дала такое осложнение, как подагра.
Аллопуринол выпускается в форме таблеток и заключается по 10 штук в блистерную упаковку. Лекарство продается в картонных пачках, по 3 или 5 блистеров в каждой. Препарат может быть представлен во флаконах непрозрачного цвета, с содержанием по 50 штук (аллопуринола 100 мг в таблетке) или по 30 штук (300 мг активного вещества в таблетке). Флаконы помещают в картонную коробку.
Фармакокинетика
Аллопуринол после перорального приёма практически до конца (на 90%) поглощается из пищеварительной системы. Метаболизация происходит с формированием аллоксантина, сохраняющего на протяжении продолжительного времени способность к замедлению выработки ксантиноксидазы. Наибольшая насыщенность в плазме кровотока аллопуринола наблюдается примерно спустя 1,5 часа после одноразового приёма таблетки, аллоксантина – спустя 4,5 часа.
Время полувыведения аллопуринола – 1-2 часа, аллоксантина – приблизительно 15 часов. Примерно 20% принятой дозировки выходит из организма в процессе дефекации, остаток – с уриной.
Эффективность препарата
Перед тем как начать терапевтические меры в лечении подагры, рекомендуется внимательно изучить механизм действия Аллопуринола, наличие противопоказаний таблеток, сопоставить эти данные с состоянием здоровья больного. Без назначения врача прием лекарства недопустим.
Препарат обладает накопительным эффектом, по этой причине важным условием приема таблеток является выполнение всех назначенных лечебных курсов, в результате которых тяжелые болезненные приступы уменьшаются, происходит уменьшение отложения солей в тканях.
При строгом соблюдении диеты и предписаний уролога пациенты начинают замечать через несколько месяцев облегчение своего состояния.
Эффективность Аллопуринола
Описание препарата
Хроническая подагра — это распространенный вариант воспалительного артрита, связанный с высоким уровнем мочевой кислоты в крови, приводящим к образованию кристаллов в суставах. Аллопуринол — это лекарство, которое помогает снизить уровень мочевой кислоты в крови.
После поиска всех соответствующих исследований, мы обнаружили 11 исследований, которые включали 4531 взрослых с хронической подагрой. Два исследования сравнивали разные дозы аллопуринола (в диапазоне от 100 до 300 мг в день) с плацебо; четыре исследования сравнивали аллопуринол с фебуксостатом; два исследования сравнивали аллопуринол с бензбромароном; в одном исследовании аллопуринол сравнивали с колхицином или пробенецидом.
У людей с хронической подагрой доказательства умеренного качества указывают, что аллопуринол (от 100 до 300 мг в день) по сравнению с плацебо, вероятно, не уменьшает число острых приступов подагры, но увеличивает частоту достижения целевого уровня уратов в сыворотке крови, не увеличивая частоту выбывания из-за неблагоприятных событий или серьезных неблагоприятных событий.
Дальнейшие исследования могут изменить эти оценки. О боли и уменьшении подагрических отложений солей не сообщали достаточно подробно, чтобы можно было посчитать групповые различия. Функцию не оценивали/измеряли.
Низкое качество доказательств указывает, что аллопуринол (от 100 до 300 мг в день) по сравнению с фебуксостатом (80 мг в день) у людей с хронической подагрой, возможно, не уменьшает число острых приступов подагры, и, возможно, менее эффективен в достижении целевого уровня уратов в сыворотке крови, не увеличивая частоту выбывания/отказа от лечения из-за неблагоприятных событий или серьезных неблагоприятных событий.
Дальнейшие исследования, вероятно, изменят эти оценки. Об уменьшении подагрического отложения солей в суставах не сообщали достаточно подробно, чтобы можно было посчитать групповые различия. Измерение/оценку боли и функции не проводили.
Аллопуринол (до 600 мг в день) по сравнению с бензбромароном (до 200 мг в день) у людей с хронической подагрой, возможно, не уменьшает число острых приступов подагры (низкое качество доказательств), и, вероятно, не увеличивает частоту достижения целевого уровня уратов в сыворотке крови, или частоту выбываний/отказа от лечения из-за неблагоприятных событий (умеренное качество доказательств).
Дальнейшие исследования могут изменить эти оценки. О снижении подагрического отложения солей в суставах не сообщали достаточно подробно, чтобы можно было посчитать различия между группами; оценку/измерение боли и функции не проводили.
Латинское название: Allopurinol. Действующее вещество: Аллопуринол. (Allopurinol). Фармгруппа Аллопуринола — Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор. (Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты).
Состав Аллопуринола. Таблетки: 1 табл. содержит:
- Активное вещество: аллопуринол 100 мг
- Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный) — 20 мг; крахмал картофельный — 77,68 мг; магния стеарат (магний стеариновокислый) — 1 мг; желатин пищевой — 1,32 мг
Форма выпуска Аллопуринола. Таблетки 100 мг. В банке из светозащитного стекла или полимерной 50 табл. или в контурной ячейковой упаковке 10 табл. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 1 банку из светозащитного стекла или полимерную помещают в картонную пачку.
Превышение дозы
Если человек с нормальным почечным функционированием принимает 20 г Аллопуринола, могут быть рвотные позывы, появится головокружение, а также нарушится процесс дефекации. Однако бывают случаи, когда употребление даже 22,5 г препарата не провоцирует побочных реакций.
У некоторых больных с поврежденным функционированием почечной системы продолжительное лечение посредством Аллопуринола в дневной дозе 200-400 мг могло спровоцировать кожные рефакции, эозинофилию, гепатит, гипертермию, обострения почечных патологий.
Специфического антидота для Аллопуринола нет. Если превышена доза препарата, следует прибегнуть к помощи специалиста для назначения симптоматического лечения. Посредством проведения гемодиализа может быть снижена концентрация Аллопуринола в плазме крови.
Фармакологические свойства
Лечение подагры Аллопуринолом эффективно благодаря тому, что лекарственное средство относится к группе средств, способных угнетать продукцию уратов и самой мочевой кислоты. Принцип действия медикамента связан с процессом ингибирования фермента ксантиноксидазы, принимающего активное участие в биосинтезе уратов.
Постоянный прием Аллопуринола при подагре способствует снижению уровня мочекислых солей в крови. Медикамент долго растворяет большую часть образовавшихся уратов, которые присутствуют в почках, на суставных хрящах и в мягких тканях. Благодаря этому уменьшается размер тофусов в области суставов. Также уменьшается интенсивность артралгии и снижается частота обострений патологического процесса.
Меры предосторожности
Осторожно нужно пользоваться Аллопуринолом, если диагностированы нарушения почечных и/либо печеночных функций (при любом состоянии требуется снизить дозировку), гипофункция щитовидки. В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез
В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез.
На ранних этапах терапии подагры возможно развитие обострения недуга. В профилактических целях может быть назначен прием НПВП либо колхицина. Необходимо учитывать, что грамотное лечение Аллопуринолом может привести к растворению больших уратных камней в почках и дальнейшего попадания их в мочеточник. При асимптоматической гиперурикемии Аллопуринол не назначается.
Для лечения пациентов детской возрастной категории препарат назначают лишь при опухолях злокачественного характера (в особенности для лечения лейкозов), а также при терапии отдельных нарушений в синтезе ферментов (синдроме Леша-Нихена).
Чтобы подкорректировать гиперурикемию для людей с диагностированными новообразованиями, прием Аллопуринола может быть назначен перед использованием цитостатиков. В подобной ситуации принимается минимальная терапевтическая дозировка. Помимо этого, чтобы снизить опасность скопления ксантинов в мочевыделительных органах, следует придерживаться профилактических мер по поддержанию идеального выделения и ощелачивания урины. Если параллельно принимается Аллопуринол и цитостатики, необходимо часто проводить лабораторное исследование крови.
