Совместимость Алискирена с другими препаратами
Взаимодействие Алискирена с другими группами лекарств низкое. Препарат совместим практически со всеми препаратами, кроме Фуросемида и Циклоспорина. С данными медикаментами Алискирен вступает в химическую реакцию.
- При совместном применении ингибиторов ренина и Циклоспорина происходит увеличение воздействия препаратов в несколько раз. В связи с этим комплексный прием данных лекарств запрещен.
- Взаимодействие с Фуросемидом показывает обратный эффект, и количество активных компонентов в кровотоке снижается почти в два раза, поэтому прием нецелесообразен. Однако совместное применение не исключено, но необходима индивидуальная корректировка дозировок.
Выделяют перечень медикаментов, использование которых возможно только при разработке индивидуального плана лечения и повышенной осторожности применения. К таким препаратам относят:
- лекарства, содержащие соли калия;
- диуретики;
- аналоги солей, включающие калий;
- группы препаратов, которые влияют на увеличение калия в кровотоке.
Совместимость
Вышеперечисленные факторы учитываются в обязательном порядке, поэтому при составлении терапии важно отметить все принимаемые препараты
Краткая информация о лекарстве
Форма выпуска
Алискирен производят в виде таблеток белого цвета, которые покрыты тонкой пленочной оболочкой.
Таблетки упакованы в индивидуальные ячейки блистера по 28 штук в пачке. В продажу поступают таблетки Алискирен с разным количеством активного вещества в составе – 150 или 300 мг. В комплекте идет инструкция по применению Алискирена.
Состав
Основной действующий компонент, оказывающий гипотензивное действие — алискирен. В составе одной таблетки может быть 150 или 300 мг вещества.
Другие компоненты препарата:
- поливидон;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеариновокислый магний;
- оксид железа;
- силикат магния;
- гидроксипропилметилцеллюлоза.
Торговые названия
В аптеках алискирен можно встретить под видом таблеток Расилез. Это алискиренсодержащий препарат, который выступает полным структурным аналогом.
В аптеках Алискирен встречается под названием Расилез
Условия и сроки хранения
Хранить лекарственный препарат следует недоступно для детей при температуре от 0 до 30 градусов по Цельсию.
Срок годности медикамента составляет 2 года с даты производства. По истечении указанного срока таблетки выкидывают.
Алискирен поможет при лечении артериальной гипертензии
С помощью активного вещества алискирена лекарственное средство понижает уровень ренина, тем самым снижая артериальное давление.
Алискирен принимается независимо от времени приема пищи. Средство назначается как отдельным курсом, так и в сочетании с другими препаратами антигипертензнивной группы.
Алискирен обладает накопительным эффектом, поэтому результат его действия проявляется к концу 2 недели использования.
Суточная дозировка препарата составлять 150 мг. Если по прошествии 2 недель заметных изменений в самочувствии пациента не произошло, то доза увеличивается до 300 мг.
Пациентам с трансплантированными почками и стенозом почечной артерии лекарственное средство назначается с осторожностью и в минимальной дозировке. При сбое в работе печени и почек легкой и умеренной степени Алискирен прописывается по обычной схеме
Может быть назначен лицам от 65 лет без ограничений в дозировке.
Алискирен назначается при гипертонии (постоянно повышенное артериальное давление – от 140 на 90 мм. рт. ст.).
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочнообразной оболочкой, которые упакованы в блистеры и помещены в картонные коробки вместе с инструкцией.
Одна упаковка содержит 28 таблеток. Алискирен выпускается в двух дозировках – по 150 мл. и по 300 мл. Лекарственное средство производится в Швейцарии.
В состав препарата, кроме алискирена, входят следующие дополнительные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид, тальк, гипромеллоза.
Фармакодинамика
Препарат из группы селективных ингибиторов ренина не дает ферменту ангиотензин 1 превращаться в фермент ангиотензин 2, тем самым блокируя выработку фермента. При приеме алискирена уменьшается уровень ренина, который при избыточной выработке ренин-ангиотензин-альдостероновой системой повышает давление.
Ренин выделяют почки при уменьшении перфузии и объема циркулирующей крови. При попадании в кровеносную систему ренин превращает ангиотензин в ангиотензин 1, который превращается дальше в ангиотензин 2 – фермент, вызывающий сужение сосудов и высвобождение катехоламинов. На артериальное давление влияет избыток ангиотензина 2. При повышении уровня ренина страдает вся сердечно-сосудистая система, что приводит к развитию разных патологий сердца.
Схема действия ингибиторов ренина
Особые правила использования препарата
Руководство по применению Алискирена предполагает соблюдение особенных рекомендаций приема. В их число входят:
Первоначальное применение в условиях стационара, если у пациента следующие диагнозы: сахарный диабет, стеноз почечных артерий, трансплантация органов, гиперкалиемия, гипонатриемия.
При нарушениях в эндокринной системе, сахарном диабете важно мониторить показатели электролитов в крови, контролировать работоспособность мочеполовой системы.
Возникновение острых аллергических реакции – повод прекратить прием Алискирена.
При гиперкалиемии, гипонатриемии перед началом терапевтического воздействия важно и нужно нормализовать водно-солевой баланс.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат проникает через плацентарный барьер и может принести существенный вред развивающемуся в утробе плоду. Алискирен оказывает негативное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, что может привести к смерти плода до рождения или сразу после рождения. На фоне применения таблеток вырастает риск развития врожденных патологий.
При планировании беременности необходимо отказаться от приема Алискирена и подобрать с врачом более безопасный способ лечения гипертонии.
Если женщина забеременеет в период курсового лечения, терапию следует прервать как можно быстрее, чтобы снизить риск негативного влияния на плод.
Данных о степени проникновения алискирена в грудное молоко недостаточно. Врачи рекомендуют отказаться от грудного вскармливания на весь период курсового приема таблеток.
Беременным женщинам и кормящим мамам Алискирен категорически противопоказан
Когда прием противопоказан
Абсолютные противопоказания
Противопоказания к назначению Алискирена при высоком давлении:
- нефротический синдром;
- гипертензия, вызванная окклюзией почечных артерий;
- нарушение почечных функций тяжелой степени;
- нарушение печеночных функций тяжелой степени;
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- гемодиализ;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность;
- лактация.
Больным, нуждающимся в процедуре гемодиализа, препарат запрещен
Применение с осторожностью
С осторожностью следует принимать Алискирен при давлении в следующих случаях:
- диабет;
- стеноз или окклюзия артерий почек;
- недостаток натрия;
- пониженный объем циркулирующей крови;
- избыток калия.
Официальная инструкция по применению
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Как правильно выбрать аналог В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.
Отличия вирусной и бактериальной инфекций Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.
Аллергия — причина частых простуд Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.
Урология: лечение хламидийного уретрита Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.
Основные противопоказания для приема Алискирена
Препарат обладает интенсивным воздействие на органы человека и может оказывать влияние на протекание некоторых патологий. В связи с этим в официальном руководстве к препарату выделяют условия, которые запрещают назначение Алискирена. Ряд противопоказаний:
- несовершеннолетняя возрастная группа;
- лактация и период беременности;
- аллергические реакции и повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав;
- тяжелые патологические процессы в мочеполовой системе;
- нефротический синдром;
- систематическое прохождение процедуры гемодиализа;
- опасные, тяжелые сбои в функциональности печени;
- артериальная гипертензия почек.
Алискирен принимают только под наблюдением врача и с постоянным контролем жизненно важных показателей пациенты, имеющие в истории болезни следующие патологии:
- хронические эндокринные нарушения;
- сахарный диабет;
- сокращение объема крови в циркулирующем кровотоке;
- выраженная гиперкалиемия;
- нарушения в кровоснабжении почек.
Противопоказания
Следует отметить, что Алискирен обладает рядом противопоказаний, поэтому назначается врачом.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь время достижения Cmax алискирена в плазме крови составляет 1-3 ч, абсолютная биодоступность — 2.6%. Одновременный прием пищи снижает Cmax и AUC алискирена, однако это не оказывает существенного влияния на фармакодинамику препарата. Поэтому алискирен можно применять независимо от приема пищи.
Увеличение Cmax и AUC алискирена имеет линейную зависимость от дозы препарата в интервале от 75 до 600 мг.
Css алискирена в плазме крови достигается между 5 и 7 днем при ежедневном приеме 1 раз в сутки и остается постоянной при увеличении начальной дозы в 2 раза.
Распределение
После приема внутрь алискирен равномерно распределяется в организме. После в/в введения средний Vd в равновесном состоянии составляет около 135 л, что свидетельствует о значительном внесосудистом распределении алискирена. Алискирен умеренно связывается с белками плазмы крови (47- 51%), независимо от концентрации.
Метаболизм и выведение
Средний T1/2 алискирена составляет 40 ч (варьирует от 34 до 41 ч).
Выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник (91%). Около 1.4% принятой внутрь дозы метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. После приема внутрь около 0.6% алискирена выводится почками. После в/в введения средний плазменный клиренс составляет около 9 л/ч.
