Фармакодинамика
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.
Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.
Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и к вторичной нестабильности мочевого пузыря.
Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, альфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи.
В связи с селективностью действия альфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно на АД в случае его использования в терапевтических дозах практически отсутствует.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: коллидон SR (оливиниацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%) — 0.0588 г, лактозы моногидрат — 0.0741 г, кремния диоксид коллоидный — 0.0014 г, магния стеарат — 0.0007 г.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| альфузозина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М) — 0.1 г, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 0.1362 г, кремния диоксид коллоидный 0.0013 г, магния стеарат — 0.0025 г.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Побочные действия
Дальфаз СР
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–
Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия; очень редко — стенокардия у пациентов, страдающих ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.
Дальфаз ретард
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–
Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).
Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны ССС: часто — гипотензия (ортостатическая); нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние; очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.
Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.
Общее описание и инструкция по применению препарата Альфузозин
Альфузозин относится к фармакологической группе альфа1-адреноблокаторов, выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активный компонент в химической формуле – альфузозина гидрохлорид, блокирует передачу нервных импульсов, снижает тонус гладкой мускулатуры, нормализует процесс мочеиспускания, способствует восстановлению либидо и устранению других симптомов нарушенной половой функции. Поскольку под действием активного компонента снижается объем остаточной мочи, риск осложнений характерного недуга минимизируется.
Медицинский препарат действует целенаправленно на очаг патологии, однако в организме демонстрирует системное действие, проникает в кровоток. Естественный процесс распада действующих веществ Альфузозина проводится в печени, а выводятся неактивные метаболиты почками с мочой, в минимальном количестве через кишечник. Характерный медикамент не используется для лечения женщин, пациентами могут оказаться только мужчины репродуктивного возраста.
Показания и противопоказания к применению Альфузозина
Характерный медикамент имеет узкую специализацию, а используется исключительно для консервативной терапии аденомы предстательной железы. Это самостоятельное или вспомогательное лечение доброкачественной гиперплазии строго по врачебным рекомендациям. Из медицинских ограничений в инструкции указаны такие диагнозы, как ортостатическая гипотензия и хронические болезни печени
Кром того, важно избегать повышенной чувствительности организма к синтетическим компонентам лекарства, не сочетать прием Альфузозина с другими представителями указанной фармакологической группы.
Побочные явления и случаи передозировки Альфузозином
Медицинский препарат незаметно адаптируется в организме, а лечебный эффект демонстрирует практически после приема разовой дозы. Однако не всем подходит такое медицинское назначение, например, в инструкции указаны побочные явления таблеток пролонгированного действия Альфузозин. Это:
- со стороны органов ЦНС: головокружение, общая слабость, тремор конечностей, участившиеся приступы мигрени, повышенная сонливость;
- со стороны органов ЖКТ: боль в животе, признаки диспепсии, сухость слизистых оболочек ротовой полости;
- со стороны кожных покровов: крапивница, геморрагическая сыпь, отечность, зуд и гиперемия дермы.
При передозировке Альфузозином действие побочных эффектов только усиливается, и пациент должен немедленно прекратить дальнейший прием. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, принять сорбенты. Дальнейшее консервативное лечение симптоматическое, под строгим врачебным контролем.
Способ применения, суточные дозы Альфузозина
Медицинский препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки Альфузозина пролонгированного действия запрещено предварительно разжевывать, а принимать перорально в целом виде, запивать большим количеством воды. Разовая доза составляет 10 мг лекарства, что соответствует одной пилюле. Начинать прием показано с вечера, а за сутки принимать по 10 мг Альфузозина единожды, либо разделить разовую порцию на два приема – утром и вечером.
Если речь идет о пациентах с проблемами печени хронического характера или глубоких пенсионерах старше 75 лет, таким возрастным категориям суточную дозу требуется сократить вдвое, систематически контролировать свое состояние на предмет появления побочных эффектов. При возникновении таковых прием медикамента прекратить, обратиться к лечащему врачу, ввести замену.
Фармакокинетика
После приема внутрь алфузозин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T1/2 — 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% — с калом. 11% алфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность алфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса алфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации:
– блокаторы альфа1-адренорецепторов (празозин, урапидил) — риск развития тяжелой ортостатической гипотонии и усиление гипотензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание (для обоих препаратов):
– гипотензивные препараты, включая БКК — усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие) (см. раздел «Особые указания»);
– ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир) — возможно повышение концентрации альфузозина (при сочетании с кетоконазолом Сmax альфузозина увеличивается в 2,1–2,3 раза).
Дальфаз ретард
Дополнительно:
– нитраты — увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД;
– средства для наркоза — возможна нестабильность АД во время наркоза.
Механизм действия
Посредством блокировки адреналиновых рецепторов мышечной ткани предстательной железы и мочевого пузыря достигается их расслабление, за счет чего снижается давление внутри мочеиспускательного канала и становится возможным отток мочи.
С устранением симптомов урологической динамики оттока мочи, снимается воспаление и уменьшаются застойные явления в органах мочеполовой системы при простатите.
Под спазмолитическое действие попадают и стенки кровеносных сосудов, однако, в меньшей степени.
Максимальная концентрация препарата в крови фиксируется уже через 3 часа с момента применения. Основная часть препарата выводится через мочу. Предельно допустимая суточная доза не должна превышать 10 мг.
Инструкция по применению
Показания к применению
Альфузозин назначается пациентам, страдающим функциональными нарушениями мочеиспускания, возникшими на фоне заболевания «доброкачественная гиперплазия предстательной железы».
Способ применения
Альфузозин принимают внутрь. Таблетки глотают целиком и запивают водой.
Обычно суточная доза составляет 10 мг. Пациент принимает эту дозу за один раз (10 мг) либо делит ее на два раза (5 мг дважды в сутки, вечером и утром).
Обратите внимание! согласно инструкции производителя, лечение начинают именно с вечернего приема. Лицам, получающим сопутствующую гипотензивную терапию, и пожилым людям препарат назначают в дозе 5 мг один раз в день
Если есть необходимость, врач может принять решение об увеличении дозы до 10 мг
Лицам, получающим сопутствующую гипотензивную терапию, и пожилым людям препарат назначают в дозе 5 мг один раз в день. Если есть необходимость, врач может принять решение об увеличении дозы до 10 мг.
Форма выпуска, состав
Альфузозин выпускается в двух фармацевтических формах:
- В виде таблеток пролонгированного действия. Имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, фаску, белый цвет (иногда с оттенком желтизны). Распределяются по контурным ячейковым упаковкам, а затем – по пачкам из картона.
- В виде таблеток с контролируемым высвобождением, покрытых оболочкой. Имеют круглую двояковыпуклую форму и светло-желтый цвет со слабым оттенком коричневого. Содержимое таблетки имеет белый либо близкий к белому цвет. Таблетки продаются в контурных ячейковых упаковках, помещенных в картонные пачки.
В качестве активного действующего вещества в Альфузозине выступает альфузозина гидрохлорид. В одной таблетке с контролируемым высвобождением содержится 5 мг данного вещества, а в одной таблетке пролонгированного действия – 10 или 5 мг.
К вспомогательным компонентам таблеток пролонгированного действия относятся: магния стеарат, коллидон SR (кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, повидон, поливинилацетат), коллоидный кремния диоксид, лактозы моногидрат.
К дополнительным веществам таблеток с контролируемым высвобождением относятся: стеарат магния для фармацевтической промышленности, среднемолекулярный повидон, гидрофосфата дигидрат кальция, гипролоза, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, гидрогенизированное масло касторовое, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, тальк.
Видео:”Доброкачественная гиперплазия предстательной железы”
Взаимодействие с другими препаратами
Не следует применять Альфузозин совместно с прочими альфа1-адреноблокаторами, т.к. подобные комбинации могут вызвать усиление гипотензивного эффекта и развитие тяжелой постуральной гипотензии.
Альфузозин усиливает действие общих анестетиков (приводит к нестабильности артериального давления) и антигипертензивных лекарственных средств (отмечается аддитивный эффект).
Совместное применение с ингибиторами системы CYP3A4 (ритонавиром, кетоконазолом, итраконазолом) повышает концентрацию альфузозина в крови.
Особенности, которые важно знать при применении
Все альфа-адреналиновые блокаторы способны понижать артериальное давление. В медицинской урологической практике для лечения состояний при острой задержке мочи используются препараты, содержащих адреноблокаторы, и чаще всего — это Альфузозин.
Этот препарат, меньше, чем его другие аналоги, снижает уровень артериального давления, но эффективно расслабляет мускулатуру тканей мочеполовой системы.
Артериальное давление, под действием адреноблокаторов понижается резко, особенно, когда человек находится в вертикальном положении — то есть стоя или сидя. Ухудшение состояния может быть вплоть до обморочного, либо это может быть просто:
- сильное головокружение;
- слабость;
- шум в ушах;
- снижения уровня остроты зрения.
Такие состояния могут развиться не сразу, а в течение нескольких часов с момента применения препарата.
Это быстро проходящие явления, но они неприятны тем, что во время их возможны неожиданные падения и сопутствующие травмы. Пациентам рекомендуется первый прием препарата производить перед сном, для адаптации организма к его действию.
Особое внимание этому факту следует уделять тем, кто находится на диете с низким содержанием соли. Дозировку рекомендуется принимать самую наименьшую, постепенно увеличивая ее до необходимого количества
Обычно, это лекарство принимают два раза в день — утром и вечером, запивая водой и не разжёвывая таблетку.
С осторожностью следует применять водителям автотранспорта и лицам, чья работа связана с действующими механизмами, особенно внимательно к этому отнестись следует в самые первые дни приёма препарата. Точные дозировки и длительность адаптационного и основного терапевтического периода подбирает врач, с учетом всех сопутствующих заболеваний и состояния пациента
Точные дозировки и длительность адаптационного и основного терапевтического периода подбирает врач, с учетом всех сопутствующих заболеваний и состояния пациента.
Форма выпуска, стоимость и аналоги:
Альфузозин, согласно инструкции по применению, выпускается с одноименным названием действующего вещества альфузазина, в виде таблеток двух видов — с увеличенным временем действия (пролонгированные) и с постепенным высвобождением вещества (контролируемое высвобождение).
Контролируемое высвобождение препарата обусловливается:
- дополнительными компонентами к основному действующему веществу, которые замедляют всасывание лекарства в желудочном и кишечном тракте;
- специальными веществами, которые входят в состав оболочки таблетки и распадаются неравномерно, поэтапно, увеличивая время введения препарата в организм.
Альфузозин с контролируемым высвобождением выпускается только в дозировке 5 мг, по 10 штук, запаянных в блистеры, общим числом 60 таблеток на упаковку. Таблетки желтого цвета и с легким коричневым оттенком.
Пролонгированное действие препарата обусловливается содержанием таких дополнительных компонентов, которые способствуют длительному нахождению препарата в организме, путем замедления его распада.
Альфузозин пролонгированного действия выпускается в виде белого с желтым оттенком цвета таблеток, в дозах 5 и 10 мг, по 10 штук в блистере, общее число на упаковку может быть различным — от 10-ти до 90-ста штук.
Препарат доступен для приобретения в аптечных сетях, отпускается по рецепту, средняя цена препарата за 30 таблеток — в пределах от 80-ти до 250 рублей, зависит от страны-изготовителя. Наиболее дешевые препараты производства России, Индии.
Чаще всего в продаже вы встретите аналог Альфузозина — французский препарат Дальфаз в различных модификациях. Это дженерик может именоваться Дальфаз Ретард или Дальфаз СР — оба они с тем же действующим веществом, показаниями к применению и механикой действия.
Выпускается таблетированно, по 5 и 10 мг, средняя цена за 56 таблеток — 1800 рублей.
Противопоказания
Среди противопоказаний числятся:
- стойкая гипотензия, частые ортостатические обмороки в анамнезе, мигрени, вегетативно-сосудистая дистония;
- стенокардия, тахикардия и другие нарушения сердечного ритма, в том числе ишемическая болезнь сердца;
- патология печени и почек с задержкой жидкости в организме;
- кишечная непроходимость;
- совместное применение с другими адреноблокаторами или средствами, понижающими артериальное давление;
- возраст, превышающий 75 лет;
- женский пол;
- не применяется в качестве средства, понижающего артериальное давление;
- повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость.
