Фармакологическое действие
Верошпирон реализует свое диуретическое и гипотензивное действие благодаря особому взаимодействию с альдостероном (гормоном, секретирующимся корой надпочечников), которое состоит в блокировке функций гормона путем связывания с его рецепторами.
Основное предназначение препарата – выводить из организма жидкость, то есть осуществлять мочегонный эффект. Особенность Верошпирона, которая отличает его от других мочегонных препаратов в том, что он не выводит из организма калий, а способствует его накоплению.
Препарат относится к группе калийсберегающих диуретиков. Тем не менее, натрий и хлор данный препарат выводит так же, как и другие диуретики.
Действуя в коже, волосяных фолликулах, сальных и потовых железах лекарство снижает скорость переработки тестостерона (мужского полового гормона).
За счет мочегонного эффекта, который наступает через 2-5 дней после начала применения Верошпирона, достигается и гипотензивное (снижающее кровяное давление) действие препарата.
Действующее вещество препарата полностью всасывается в ЖКТ, связывается с белками крови, превращается в метаболиты (которые проникают через плацентарный барьер и грудное молоко), частично выводится с мочой (60%), а частично с каловыми массами (40%).
Для чего назначают Верошпирон?
Основной эффект, производимый спиронолактоном, мочегонный. Это обуславливает самое типичное нарушение, от чего помогает Верошпирон – застойные явления разного характера и происхождения. Представленный препарат считается безопасным средством для выведения избыточной жидкости, потому что он не нарушает электролитный и солевой балансы в организме.
Верошпирон – показания:
- хроническая сердечная недостаточность с отечным синдромом;
- эссенциальная гипертония (спиронолактон входит в схему комплексных мероприятий);
- вторичный гиперальдостеронизм на фоне цирроза печени, асцита, нефротических поражений и других патологических состояний;
- пароксизмальная миоплегия;
- гипомагниемия;
- синдром Конна;
- .
Есть еще одна область, в которой применяется Верошпирон – показания к применению включают в себя и гиперпролактинемию. Спиронолактон обладает свойством снижать интенсивность продуцирования надпочечниковых гормонов. Он препятствует повышенной выработке пролактина, поэтому часто назначается гинекологами-эндокринологами при соответствующих расстройствах женской репродуктивной системы, включая кистозную, фиброзную и диффузную мастопатию.
Инструкция по применению
Верошпирон при эссенциальной гипертензии назначают в суточной дозе для взрослых 50-100 мг однократно, она может быть увеличена до 200 мг. Повышение дозировки происходит постепенно – 1 раз в 2 недели. Минимальная продолжительность лечения – 2 недели.
При гипокалиемии и/или гипомагниемии Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
При идиопатическом гиперальдостеронизме дозировка препарата составляет 100-400 мг/сут.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в по 400 мг/сут на протяжении 4 дней. Суточная дозировка равномерно распределяется на несколько приемов в течение суток.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема. После улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
В случае увеличения концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте препарат назначают в дозировке 400 мг/сут (3-4 раза в день) в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После подтверждения диагноза гиперальдостеронизма, в качестве короткого курса предоперационной терапии препарат назначается в дозировке 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции.
Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Схема приема при отеках
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В некоторых случаях суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1,0. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
При отеках у детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости ее повышают в 3 раза.
Фармакологические свойства препарата Верошпирон
Спиронолактон (γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-ил) пропионовой кислоты) — калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона. Влияет на дистальные извитые почечные канальцы. В связи с блокадой рецепторов альдостерона усиливается экскреция с мочой ионов натрия, хлора и воды, уменьшается выделение ионов калия и водорода.
Являясь антагонистом альдостерона, спиронолактон предупреждает замещение натрия калием в дистальных почечных канальцах и уменьшает выделение калия. Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими диуретиками, действующими на проксимальные почечные канальцы. Гипотензивное действие Верошпирона обусловлено его мочегонным эффектом.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, характеризуется высокой биодоступностью, около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. В процессе биотрансформации спиронолактона образуются активные метаболиты (7-α-тиометилспиронолактон и капренон), которые выводятся преимущественно с мочой, в небольшом количестве — с калом. Период полувыведения в среднем составляет 12,5 ч. Проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.
Лекарственное взаимодействие
Перед началом приема медикамента для лечения повышенного давления нужно сообщить врачу о любых лекарствах, которые пациент принимает в этот момент. Некоторые препараты несовместимы с Верошпироном:
- антитромботические средства: при совместном применении снижается их действенность;
- сердечные гликозиды: снижается токсичность;
- мочегонные средства: повышается концентрация активных веществ;
- гипотензивные препараты: увеличивается воздействие компонентов на организм;
- литийсодержащие препараты: повышается токсичность;
- производные салициловой кислоты: снижается диуретическое действие;
- препараты, содержащие калий, антагонисты альдостерона, антагонисты ангиотензиновых рецепторов: приводят к переизбытку калия;
- антипиретики: вырастает риск переизбытка калия в крови;
- Норадреналин: теряется чувствительность сосудов к препарату;
- Феназон: ускоряется процесс усвоения;
- Карбеноксолон: ускоряется процесс выхода веществ из организма;
- Бусерелин, Гонадолиберин: повышается действенность лекарства;
- Холестирамин, нашатырный спирт: повышается вероятность повышения кислотно-щелочного баланса;
- Митотан: снижается терапевтический эффект.
Прием медикамента от давления не совместим с употреблением спиртосодержащих напитков. В период прохождения курса лечения препаратом нужно отказаться от алкоголя в любых проявлениях.
Прием препарата несовместим с алкоголем
