Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка (ЛЖ), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) за исключением пациентов с искусственным водителем ритма, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (>0,12 сек.), одновременное применение с колхицином, с бета-адреноблокаторами внутривенно, применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после введения верапамила, беременность, период лактации.
Основные противопоказания
Разумеется, не все препараты одинаково безопасны для здоровья. Немало противопоказаний указано в инструкции по применению «Верапамила». При каком давлении нельзя употреблять данное средство? Многие пациенты не знают ответа на этот вопрос, зачастую употребляя его при любых проблемах с сердцем. А ведь при пониженном давлении он может и навредить, так как создан для борьбы с гипертензией. Соответственно, препарат еще сильнее понизит его, что только ухудшит состояние больного
Поэтому так важно принимать средство под контролем лечащего врача
В инструкции по применению «Верапамила» указаны также следующие противопоказания, при которых лечиться этим медикаментом не рекомендуется:
- Выраженная сердечная недостаточность хронической или острой формы.
- Синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Морганьи-Адамса-Стокса.
- Синоатриальная блокада — то есть заметное нарушение сердечного ритма.
- Брадикардия — это патология, из-за которой частота сердечных нарушений может понизиться до 40 ударов в минуту. Прием препарата в этом случае приведет к еще большему замедлению сердцебиения.
- Кардиогенный шок. Однако при этой патологии прием медикамента возможен, если заболевание было вызвано аритмией.
- Повышенная чувствительность или появление аллергических реакций, вызванных любым из компонентов, которые входят в состав средства.
Также препарат запрещено применять совместно с бета-адреноблокаторами, так как они способны сильно понизить эффективность друг друга. Кроме того, врачи не рекомендуют употреблять таблетки больным, имеющим какие-либо патологии печени, в том числе, хроническую недостаточность. Препарат выводится из организма именно этим органом, поэтому его регулярный прием создаст на него дополнительную нагрузку. При неправильной работе печени также замедляется вывод «Верапамила» из организма, поэтому иногда врачи назначают только минимальную дозировку.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов.
Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.
Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.
У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.
Форма выпуска и состав
Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
- Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.
В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
- Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.
Какие побочные эффекты может вызвать это средство?
При приеме любого средства, к сожалению, нельзя исключить возможность появления побочных эффектов. Однако описываемый нами препарат хорошо изучен, поэтому специалисты уверены, что шанс их возникновения довольно низок. Однако о них все равно стоит знать, чтобы вовремя обнаружить у себя наличие неприятных симптомов и прекратить прием. После этого, конечно, также нужно будет сообщить о них своему лечащему врачу, особенно, если они не проходят в течение длительного времени.
Инструкция по применению «Верапамила» (40 мг) в зависимости от локализации разделяет все побочные эффекты на несколько групп. Так, со стороны сердечно-сосудистой системы прием препарата может вызвать покраснение лица, сильное снижение сердцебиения, артериальную гипотензию. При употреблении максимальной дозировки могут проявиться симптомы сердечной недостаточности.
Пищеварительная система также может отрицательно отреагировать на прием этого средства. Например, пациенты жалуются на продолжительную тошноту, перерастающую в рвоту, постоянные запоры. Если во время приема обследовать печень, то в некоторых случаях также можно выявить в плазме крови повышение активности трансаминаз. Пациенты в редких случаях жалуются на появление головокружения и головных болей. Иногда диагностируется заторможенность сознания или повышенная возбудимость, а также сильная утомляемость. И, конечно, не исключено проявление аллергических реакций, например, кожного зуда.
При этом инструкция по применению ампул «Верапамила» описывает дополнительные побочные эффекты. Стоит отметить, что при внутривенном приеме повышается риск возникновения стенокардии, которая может привести к инфаркту миокарда. У больных также появляется тревожность, сонливость, а при длительном приеме — обмороки и депрессия. При слишком быстром вводе средства возможен сердечный коллапс и асистолия. Максимальная дозировка может привести к постепенной потере зрения и отеку легких.
Применение при беременности и лактации
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Способ применения и дозировка Верапамила
Драже, капсулы и таблетки Верапамила предназначены для приема внутрь. Длительность терапии и дозировка препарата в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.
В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день. Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.
Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших дозировок средства.
Детям Верапамил назначается:
До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;
До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.
Верапамил для инъекций вводится внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| верапамила гидрохлорид | 40 мг |
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| верапамила гидрохлорид | 80 мг |
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.
Дозировка таблетированного средства
Рекомендуется принимать таблетки во время принятия пищи либо сразу после еды. Каждую пилюлю следует проглатывать, запивая водой.
Согласно инструкции, пациенты, принимающие лекарство «Верапамил», должны придерживаться следующих правил:
В целях профилактики стенокардии и аритмии лекарство принимается до 4 раз в сутки по 80 мг.
Если выбранная норма не приносит необходимого лечебного эффекта, то врач назначит пациенту большую дозировку
В этом случае следует употреблять по 160 мг.
Важно помнить, что суточная норма данного препарата составляет 480 мг.
Если у пациента наблюдается нарушенное функционирование печени и замедленное выведение из организма лекарства, то терапию начинают с малой дозы. При этом суточная доза составляет 120 мг.
Побочное действие
Часто -1-10%; иногда — 0,1-1%; редко — 0,01-0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия. гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, гипергликемия, ступор, синоатриальная блокада, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных исходах в результате передозировки.
Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Для повышения артериального давления назначают вазопрессорные препараты, при атриовентрикулярной блокаде — искусственный водитель ритма, при асистолии — внутривенное введение вазопрессорных препаратов или реанимационные мероприятия. Гемодиализ не эффективен.
Фармакологическое действие
Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и, возможно, ионов натрия) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.
Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в АV узле пропорционально частоте сердечных сокращений. Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в плазме крови. Максимум терапевтического действия отмечается через 3 — 5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила.
