Фармакокинетические особенности препарата
Процесс распределения и выведения действующего вещества зависит от способа его введения в организм. Например, при внутривенных инфузиях алпростадил метаболизируется через легкие до шестидесяти-девяносто процентов, распределяясь на три активных метаболита. Выводится преимущественно через почки, меньше – через кишечник. Период полувыведения очень быстрый и может составлять чуть больше одной минуты.
При введении алпростадила внутрикавернозно максимальное количество его метаболита в кровотоке обнаруживается через полчаса. Метаболизм также осуществляется очень быстро. При таком способе инфузии действующее вещество определяется только в эректильной ткани, то есть пещеристых телах.
Когда же оправданно назначение столь серьезного лекарственного препарата?
Стоимость препарата
Согласно отзывам, цена “Вазапростана” является самым неприятным моментом в процессе лечения препаратом. Курс терапии может обойтись в сто тысяч рублей и более. Это объясняется тем, что цена десяти ампул с дозировкой в двадцать микрограмм варьируется в пределах девяти-десяти тысяч рублей. Если же врач назначит более высокую дозировку, то необходимо будет приобрести препарат с количеством действующего вещества в шестьдесят микрограмм. А это уже пятнадцать-шестнадцать тысяч рублей за упаковку в десять ампул.
Однако результат того стоит. И это подтверждают многочисленные отзывы пациентов, которые принимали “Вазапростан”.
Как применять средство
Представленный препарат можно вводить, как внутриартериально (в/а), так и внутримышечно (в/м). Схема приема напрямую зависит от рекомендации лечащего врача. Для приготовления в/а инфузии необходимо одну ампулу 20 мкг разбавить в 50 мл физ.раствора
Важно отметить, что Вазапростан 60 следует вводить в/а не менее 60-120 минут (объем 25 мл) при помощи специализированного устройства для инфузий. При некрозах дозу можно увеличить и до 50 мл активного вещества
Чтобы приготовить инфузию 40 мкг, необходимо взять две ампулы Вазапростана и 50-250 мл физ.раствора. вводить пациенту два часа и не менее двух раз в день. Вазапростан 60 мкг (три ампулы) можно разбавить в 50-250 мл раствора, вводить следует не менее трех часов.
Изначально пациенту вводится не более 10 мл препарата. По истечении 2-3 суток, при хорошей переносимости средства, дозу можно увеличивать, далее средство вводится до 60 мкг в сутки. Но стоит отметить, что Вазапростан никогда не назначается сразу в стандартных дозах для взрослого человека, так как у этого средства есть ряд противопоказаний и побочных действий. Лекарственный препарат не рекомендуется применять более одного месяца.
Схема введения алпростадила
Дозировка и продолжительность курса зависят от формы и интенсивности заболевания и назначается строго по рекомендациям лечащего врача.
Если у пациента диагностируется тяжелая форма эндартериита, осложненная некрозом, то ему вводят внутривенно капельным путем двадцать микрограмм действующего вещества один раз в сутки.
Однако специалист может приписать и более высокую дозу. Если пациенту назначено сорок микрограмм алпростадила, то ему вводят препарат в течение двух часов дважды в сутки. Если же доктор порекомендовал шестьдесят микрограмм действующего вещества, то капельницы ставят один раз в сутки в течение трех часов.
В некоторых случаях может быть рекомендовано инфузионное введение “Вазапростана” при помощи катетера. Чаще всего такую манипуляцию назначают при тяжелых формах артериальной ишемии либо диабетической ангиопатии. В таком случае препарат вводят на протяжении двенадцати часов.
Если пациент страдает серьезными сердечными либо почечными недугами, то суточный объем введенного раствора не должен превышать пятидесяти-ста миллилитров.
Чаще всего капельницы назначают ежедневно на протяжении четырех недель. В случае улучшения состояния, лечащий врач может порекомендовать прием препарата еще на протяжении четырнадцати дней.
Но бывает так, что терапия оказывается неэффективной. Если такая ситуация наблюдается на протяжении первых двух недель после начала лечения, то курс прерывают и назначают другой препарат аналогичного спектра действия.
Любые рекомендации относительно приема “Вазапростана” должны исходить от лечащего врача. Больному запрещено самостоятельно прерывать курс лечения или назначать себе аналоги препарата.
Побочные эффекты и передозировка Вазапростаном
Если у пациента возникли какие-либо нежелательные симптомы на фоне лечения этим средством, то, после уменьшении дозы или отмены Вазапростана, эти состояния, как правило, исчезают. Так, возможно поражение нервной системы, выражающееся в чувстве беспокойства, головных болях, сонливости и так далее. Может пострадать сердечно сосудистая система, что проявится в понижении давления, сердцебиении, отеке легких (в следствии расширения сосудов) и так далее. Вероятны, также, и другие системные эффекты, аллергия на действующее вещество Вазапростана.
Передозировка чревата тем, что у больного снизится артериальное давление, ритм сердца ускорится, усилится потоотделение. Одновременно возникает чувство тошноты, бледность. В этом случае нужно отменить Вазапростан (или, по крайней мере, снизить вводимую дозу) и контролировать состояние пациента, стремясь нормализовать состояние его сосудов.
Когда нельзя принимать средство
Неудивительно, что такой серьезной препарат имеет ряд противопоказаний и побочных действий. Именно об этом мы и поговорим далее.
Согласно информации из аннотации к препарату, а также отзывам практикующих врачей, нельзя вводить “Вазапростан” тем пациентам, у которых в анамнезе наличествуют язвенные образования в органах желудочно-кишечного тракта, сердечная недостаточность в хронической форме, отек легких, перебои в сердечном ритме, различные заболевания печени или нарушения в ее функционировании, бронхиальная астма и перенесенный в течение последнего полугода инфаркт миокарда.
Также врачи не советуют использовать препарат в лечении тех пациентов, у которых обусловливается риск возникновения кровотечений различного генеза, будь то наличие пролиферативной ретинопатии, патологических изменений сосудов головного мозга, присутствие обширных травм и так далее.
И, конечно же, не стоит забывать об индивидуальной непереносимости компонентов лекарства.
Если препарат следует ввести интракавернозно, то обращают внимание на наличие других противопоказаний у пациента. В первую очередь к ним относят серповидно-клеточную анемию, миеломную болезнь и лейкоз, а также различные анатомические деформации мужского полового органа
Среди последних особенно выделяют ангуляцию, кавернозный фиброз и болезнь Пейрони. При имплантации полового члена и состояниях, предполагающих запрет половых контактов, введение “Вазапростана” интракавернозно также не осуществляется.
Особые рекомендации
Вазапростан не сильно сбивает АД, тем не менее, в период лечения следует активно мониторить артериальное давление. Также пациент должен всегда наблюдаться специалистом, который знает анамнез пациента. Нередко при использовании такого лекарства назначают профилактические обследования, такие как ЭхоКГ, измерение ЦВД (центрального венозного давления).
Вазапростан обычно хорошо «ладит» с иными препаратами, но отмечается высокий гипотензивный эффект при использовании препаратов антигипертензивного свойства. Вазапростан усиливает данный эффект, поэтому при составлении комплекса лечения нужно в первую очередь учитывать характеристику простагландина.
Беременность
Препарат нельзя принимать женщинам в положении, а также кормящим матерям. На период лечения женщина обязана оставить грудное вскармливание.
Вазапростан и алкоголь
Применение спиртных напитков и алпростадила категорически запрещены ввиду высокой концентрации простагландина и сильнейшего влияния на внутренние органы. Более того после лечения не рекомендуется употреблять алкоголь еще месяц до полного выведения средства из организма человека.
Вазопростан: цена
Препарат – сильнейший простагландин. Он является альтернативой хирургии. Цена на лекарство достаточно высокая и составляет от 8000 до 10 000 рублей за упаковку 10 ампул.
Особые указания
- Вазапростан могут назначать только врачи, знакомые с современными методами непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы.
- Пациенты с ИБС, нарушениями функции почек и периферическими отеками во время лечения и в течение 1 дня после завершения применения препарата должны находиться под наблюдением в стационаре.
- При проведении терапии следует контролировать биохимические показатели крови, ЧСС, АД, показатели свертываемости крови.
- Флебит не является причиной для прекращения лечения. Симптомы воспаления исчезают спустя несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата. Катетеризация центральной вены позволяет сократить частоту проявления побочного воздействия препарата.
- Может влиять на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами.
Побочные эффекты
Способно вызвать следующие побочные действия.
- В отношении нервной системы они могут проявиться в виде головной боли, головокружения, судорожного синдрома, недомогания, повышенной усталости, нарушении чувствительности кожи и слизистых оболочек.
- Препарат может вызвать снижение артериального давления, аритмию, боли за грудиной, а также негативно воздействовать на пищеварительную систему, провоцируя диарею, рвоту, тошноту, дискомфорт в эпигастральной области. При длительности лечения Вазапростаном возникает риск развития гиперостоза длинных трубчатых костей.
- Возможно изменение лейкоцитарной формулы, увеличение титра С-реактивного белка, возникновение лейкопении и повышение уровня трансаминаз. Побочное воздействие препарата может также проявляться в виде местных реакций (нарушение чувствительности, эритема, боль, отек).
- Может спровоцировать повышенное потоотделение и гипертермию, а при инфузионном введении препарата может возникнуть отечность конечности.
- В редких случаях препарат вызывает боль в суставах, лихорадку, спутанность сознания, судороги центрального генеза, психоз, брадипноэ, анурию, артралгии, почечную недостаточность. Аллергические реакции в связи с приемом Вазапростана могут проявляться в виде кожных высыпаний и зуда.
- В крайне редких случаях применение препарата может привести к острой сердечной недостаточности, шоку, гипербилирубинемии, снижению функции дыхания, кровотечению, сонливости, тахипноэ, анемии, тромбоцитопении, фибрилляции желудочков сердца, гипогликемии, гиперкапнии, наджелудочковой аритмии, напряжению мышц шеи, гематурии, гиперкалиемии и повышенной раздражительности.
Взаимодействие с другими препаратами
Согласно отзывам специалистов, алпростадил нельзя использовать совместно с другими лекарственными средствами для улучшения эрекции.
Также следует учитывать, что действующее вещество усиливает воздействие антигипертензивных средств, а также вазодилататоров, антиагрегантов, антикоагулянтов, тромболитиков и так далее.
С другой стороны, симпатомиметики понижают эффективность алпростадила. Поэтому перед терапией лучше заблаговременно отказаться от применения перечисленных выше медикаментов.
При использовании “Вазапростана” следует избегать употребления алкогольных напитков.
Более того, следует учитывать, что препарат оказывает воздействие на скорость реакции, поэтому при прохождении курса лучше не садиться за руль и не выполнять работы, требующие быстрого реагирования.
Описание и инструкция препарата Вазапростан
Вазапростан – это средство, помогающее преодолеть ишемию, то есть, недостаток кровоснабжения, конечностей. Действующее вещество лекарства – алпростадил. Этот препарат расширяет периферические сосуды, положительно воздействует на состояние сосудистой стенки. Таким образом, ткани получают достаточное количество кислорода и питательных веществ, нормализуются обменные процессы. Лечение Вазапростаном способно стать альтернативой хирургическому вмешательству. Как сообщают производители, эффект от применения данного препарата заметен на протяжении длительного времени (месяцев), после окончания курса терапии.
Применяют Вазапростан при:
Заболеваниях, сопровождающихся облитерацией (сужением, в следствие заращения, разрастания ткани) артерий. Например, при атеросклерозе, диабетической стопе, васкулите и так далее.
Производят раствор Вазапростан для внутриартериального введения. При необходимости возможны и внутривенные инъекции лекарства. Инструкция препарата предписывает медленное капельное введение Вазапростана раз или два раза в сутки. Стандартный курс терапии – две недели. Если за это время наступило улучшение состояния, то можно продлить лечение еще на одну-две недели. В обратном случае нужно сменить схему терапии, исключив из нее Вазапростан, как неэффективное средство.
Противопоказан Вазапростан при:
- Некоторых заболеваниях сердца;
- Некоторых заболеваниях легких, сопровождаемых инфильтрацией, обструкцией;
- Заболеваниях печени;
- Язвенной болезни;
- Нарушениях сосудов мозга и обширных сосудистых поражениях;
- Беременности и лактации, а также, для пациентов, не достигших совершеннолетия.
Фармакологическое воздействие на организм
Алпростадил относится к группе липидных физиологически активных веществ, называемых протсангландинами Е1. Попадая в кровоток, действующее вещество стимулирует микроциркуляцию и восстанавливает тонус сосудов. При систематическом, регулярном введении данного компонента достигается эффект расслабления гладкомышечных волокон, сосудорасширяющее действие, понижение артериального давления. В то же время увеличивается показатель сердечных выбросов и частота сердцебиения. Благодаря регулярному поступлению в организм алпростадила, улучшается реологическое свойство крови, повышается эластичность эритроцитов, понижается процесс соединения тромбоцитов, увеличиваются фибринолитические свойства крови.
Кроме того, препарат оказывает положительное воздействие на обменные процессы, так как ускоряет утилизацию кислорода и глюкозы, сдерживает высвобождение вредоносных свободных радикалов, ускоряет процесс объединения протеинов, подавляет концентрацию холестерина.
Алпростадил оказывает и стимулирующее воздействие, например, на гладкую мускулатуру мочевого пузыря, матки и кишечника. В то же время действующий компонент подавляет выделение желудочного сока.
Если вводить препарат интракавернозно, то он блокирует так называемые α1-адренорецепторы, находящиеся в тканях полового члена, а также улучшает микроциркуляцию и увеличивает кровоток благодаря оказываемому расслабляющему действию на кавернозные тела, точнее на их гладкую мускулатуру. Все это стимулирует процесс эрекции. В подобном случае начало действия препарата наступает через пять-десять минут и может длиться около одного-трех часов.
Некоторые предостережения
Согласно отзывам специалистов, лучше не назначать терапию алпростадилом пациентам, страдающим нарушениями психики, умственной отсталостью, наркоманией. Кроме того, если у человека нарушены процессы, отвечающие за свертываемость крови, то при лечении “Вазапростаном” ему необходимо сдавать анализы крови на биохимию и гемодинамику. По отзывам пациентов, это не очень удобно, однако необходимо.
Интракавернозное введение средства при венозном тромбозе, тромбофлебите, уретрите, тромбоцитопении следует осуществлять под пристальным наблюдением лечащего врача. Нет достоверной информации об использовании этого метода при лечении пациентов старше 75 лет и младше 18.
При длительном лечении препаратом возможны появления симптомов апноэ. Также вероятно истончение легочной артерии и разрыв стенки артериального протока.
Также очень важно при применении “Вазапростана” контролировать показатели артериального давления
Особенно важно это в случае терапии новорожденных