Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы.
Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов.
Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению в следующих ситуациях:
- Индивидуальная непереносимость любого из компонентов лекарственного средства.
- Перенесенная трансплантация красного костного мозга.
- Клинически выраженная стадия течения ВИЧ-инфекции, что сопровождается уменьшением количества лимфоцитов с рецепторами CD4 меньше 100 клеток в 1 мкл крови.
- Перенесенная пересадка почки.
- Детский возраст меньше 18 (для всех медицинских показаний) или 12 (для лечения цитомегаловирусной инфекции) лет.
С осторожностью и по строгим медицинским показаниям препарат применяется для беременных, кормящих грудью женщин, а также при сопутствующей печеночной или почечной недостаточности
Дозировка и сроки лечения
1 таблетка может содержать 250, 500 или 1000 мг валацикловира. При лечении валацикловиром разовая доза препарата варьируется от 250 мг до 2 г (в зависимости от стадии развития болезни, возраста человека и сроков начала лечения). Большая часть схем лечения герпеса у взрослых использует дозировку 500 мг. Поэтому валацикловир 500 — наиболее востребованная таблетированная форма препарата. Как принимать валацикловир для лечения различных видов герпеса?
Схема лечения ротового/генитального герпеса
Лечение герпеса 1 и 2-го типов (ротового и генитального) зависит от того, первичное ли это заражение или рецидив. При первичном заражении разовая доза выше — по 1 г, принимать 2 раза в сутки. При рецидиве разовая доза уменьшается до 500 мг препарата (также 2 раза в сутки). Сроки лечения зависят от реакции организма и могут занимать 3 или 5 дней.
Приведенная схема лечения является стандартной, её действие — не всегда эффективно. Такую схему лечения используют, когда высыпания уже появились. Если же начать лечение раньше (с первыми признаками жжения, зуда и дискомфорта на коже), то лучше использовать другую схему приёма препарата. Тогда можно предупредить высыпания полностью.
Совет: схема приёма препарата при первых признаках болезни — ударная доза (2 г) в первые сутки болезни, дважды, с промежутком в 12 часов.
Схема лечения опоясывающего герпеса
Лечение опоясывающего вируса (ВПГ-3 или Зостер) требует большей дозировки препарата, чем лечение ВПГ-1 и 2. Стандартная схема для опоясывающего лишая — это по 1000 мг (1 или 2 таблетки, в зависимости от формы выпуска) валацикловира трижды в сутки в течение недели (опоясывающий лишай — всегда рецидив, острая форма инфекции этого типа называется ветрянкой).
Профилактический приём
Для профилактики рецидивов валацикловир пьют по 500 мг в день. При этом можно делить суточную дозу на два приёма, употреблять утром и вечером по таблетке 250 мг. Сроки профилактического лечения — несколько месяцев (три, четыре и больше — до года).
Фармакокинетика
После приема препарата валацикловир довольно быстро всасывается из ЖКТ. Однократная доза таблеток (0,25-2 г) достигает максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. При этом биодоступность лекарственного вещества составляет 54 %, вне зависимости от приема пищи.
Связь ацикловира с плазмой низкая и составляет примерно 15%. Это вещество очень быстро распределяется по всем тканям. Его можно обнаружить в печени, почках, мышцах и легких. Также ацикловир проникает в спинномозговую жидкость, секрет влагалища и герпетические пузырьки.
У людей с нормальной работой почек период полувыведения этого препарата составляет 3 часа. Выведение валацикловира происходит вместе с мочой.
