Фармакологическое взаимодействие
Во время использования Толперизона следует обращать внимание не только на его особенности, но и на сочетаемость с другими лекарственными средствами. Некоторые взаимодействия могут усилить или ослабить действие медикамента, что повлечёт за собой необходимость корректировки доз
Основные комбинации и их последствия для пациентов:
- При одновременном приёме с Венлафаксином, Толтеродином, Тиоридазином и Атомоксетином повышается их концентрация в крови.
- Действующее вещество препарата помогает усилить эффективность нестероидных противовоспалительных средств.
- В сочетании с другими миорелаксантами центрального действия может наблюдаться повышение концентрации Толперизона в организме пациента.
- Психоактивные лекарства и препараты, которые используются для общей анестезии, усиливают эффективность Толперизона.
Состав
Действие препарата на организм человека до сих пор полностью не изучено. Основным его компонентом является толперизон гидрохлорид (Tolperisone hydrochloride). В состав оболочки входят Hypromellose, Titanium dioxide, Macrogol, Talk. Другие вспомогательные составляющие:
-
Микрокристаллическая целлюлоза (пищевые волокна) — органическое вещество, которое положительно влияет на работу ЖКТ и стимулирует обменные процессы.
-
Кроскармеллоза натрия — помогает таблетке быстро раствориться при попадании в организм человека.
-
Магниевая соль стеариновой кислоты — отвечает за процесс усвоения кальция организмом, восстанавливает функции эндокринной системы.
-
Гипромеллоза — обладает антисептическим действием, в фармацевтике часто используется для лечения заболеваний глаз.
-
Сахар молочный — улучшает микрофлору кишечника, помогает в усвоении кальция.
-
Кислота лимонная моногидрат пищевая — в промышленности используется в качестве пищевой добавки, в медицине применяется в составе препаратов, которые улучшают энергетический обмен.
Сам Tolperisone hydrochloride блокирует передачу нервных импульсов, влияет на болевые ощущения. Его химическая структура похожа на структуру лидокаина.
Побочные действия
- пищеварительная система, обмен веществ и питание: нечасто – сухость во рту, диспепсические расстройства, тошнота, диарея, нервная анорексия; редко – рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор; очень редко – патологически сильная жажда;
- печень и желчевыводящие пути: редко – недостаточность функции печени средней тяжести;
- сердечно-сосудистая система: нечасто – пониженное артериальное давление; редко – тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, ощущение сердцебиения; очень редко – брадикардия;
- лимфатическая система и кровь: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
- дыхательная система: редко – носовое кровотечение, учащенное поверхностное дыхание, одышка;
- нервная система и психика: нечасто – головокружение, бессонница, нарушение сна, сонливость, головная боль; редко – тремор, недомогание, слабость, парестезия, летаргия, депрессия, эпилепсия, судороги, синдром дефицита внимания; очень редко – спутанность сознания;
- органы чувств: редко – вертиго, снижение остроты зрения, шум в ушах;
- костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, боли в мышцах и конечностях; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – снижение плотности костной ткани;
- мочевыводящие пути и почки: редко – появление белка в анализе мочи, энурез;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: редко – зуд, сыпь, повышенная потливость, крапивница, аллергический дерматит;
- иммунная система: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
- лабораторные исследования: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия; очень редко – повышение уровня креатинина в крови;
- прочие реакции: нечасто – чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, чувство опьянения, раздражительность; очень редко – ощущение дискомфорта в грудной клетке.
Способ применения и дозировки
Препарат необходимо принимать только по рецепту врача. Преимущественно, начинают с дозы 50 мг трижды в день. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая большим количеством чистой воды. Кусать или рассасывать препарат запрещено. Постепенно доза увеличивается до 150 мг, прием которой разделяют на три раза. Раствор для инъекций используют дважды в день — утром и вечером. Инъекция внутримышечно, разовая доза — 100 мг. Курс лечения зависит от конкретного заболевания. В общем, лечения длится месяц, после чего делается перерыв на 8-12 недель. В некоторых случаях, разрешается длительное лечение, без перерывов.
Детям препарат выписывают очень редко. Его использование не рекомендуется до 18 лет. Если же такая необходимость возникает, дозу рассчитывают исходя из массы тела. 1 кг = 5 мг. Толперизон не желательно употреблять натощак.
Побочные действия
Бывают ли побочные действия после применения препарата «Толперизон»? Отзывы пациентов говорят о том, что у некоторых людей, принимавших данное лекарственное средство, проявляются некоторые побочные эффекты. Да, на самом деле это лекарство, как и большинство других, вызывает побочные действия, но это бывает довольно редко.
Чаще всего при приеме препарата бывает слабость в мышцах. Нужно помнить, что лекарство «Толперизон» относится к группе миорелаксантов, при приеме которых мышцы расслабляются. Если человек, принимающий данный препарат, имеет высокую чувствительность к его компонентам или дозировка была подобрана неправильно, мышцы тела могут очень сильно расслабиться.
Кроме слабости в мышцах, прием препарата может вызывать головную боль, тошноту или рвоту, понижать давление. При появлении подобных симптомов нужно сразу же обратиться к лечащему врачу, он подкорректирует дозировку, после чего такие явления прекратятся.
Бывают очень редкие случаи, когда после приема препарата появляется аллергическая реакция в виде ангионевротического отека или крапивницы.
Описание препарата
Существует несколько производителей препарата Толперизон, как в России, так и в Украине. Это лекарственное средство способствует расслаблению мышц скелета при патологиях опорно-двигательного аппарата, таких как остеохондроз или артроз. Принимать препарат можно только по рецепту врача
После приема следует с осторожностью садиться за руль автомобиля. Также Толперизон можно сочетать с другими медикаментами, кроме психотропных, которые усиливают действие основного компонента
Цена Толперизона в таблетках (30 штук в упаковке) в России:
-
150 мг — от 210 руб;
-
50 мг — от 170 руб;
-
ампулы для инъекций (5 штук) — от 300 руб.
Таблетки и уколы Толперизон, цена в Украине:
-
150 мг — от 150 грн;
-
50 мг — от 130 грн;
-
5 ампул для внутримышечных инъекций по 1 мл — от 120 грн.
Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке, при температуре около 25 °С. Для детей он должен быть недоступен. Использовать лекарство нужно в течение 3 лет, в противном случае оно уже не будет пригодно для употребления.
Противопоказания и побочные действия
Тест на аллергическую реакцию — обязательное условие перед использованием любого медицинского препарата. Именно аллергия на медикаменты чаще всего вызывает анафилаксию и ангионевротический отек. Если появилась крапивница, слезоточивость, одышка и другие симптомы аллергической реакции, прием лекарства следует прекратить. Инструкция Толперизон указывает, что препарат нельзя принимать:
-
беременным женщинам;
-
во время лактации;
-
детям и подросткам до 18 лет;
-
при миастении (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание);
-
при тяжелых заболеваниях печени и почек.
Самостоятельное изменение дозы и длительности курса лечения может привести к нежелательным последствиям:
-
головная боль;
-
мышечная слабость;
-
перепады АД;
-
расстройство желудочного тракта;
-
кожная сыпь;
-
боли и спазмы в желудке;
-
анемия (редко);
-
нарушение сна;
-
общая слабость;
-
депрессия;
-
тремор тела;
-
судороги;
-
шум в ушах;
-
кровотечение из носа;
-
одышка.
Сочетать Толперизон и алкоголь категорически запрещено. Такое соединение только увеличит нагрузку на печень.
Стоимость и доступные аналоги
Толперизон включён в РЛС (регистр лекарственных средств), поэтому его можно продавать во всех регионах России. Купить это лекарство можно не только в любом крупном городе, но и в более мелких населенных пунктах по доступной цене.
Цена на таблетки Толперизон (150 мг) начинается от 150 рублей и может достигать 200 рублей. В разных регионах страны она немного отличается и колеблется в ту или иную сторону.
Наиболее доступные и популярные заменители:
- Толизор;
- Толперизона-OBL;
- Лидокаин;
- Мидокалм.
Цена на уколы Толперизона-OBL стартует от 450 рублей за ампулу, а на остальные аналоги — от 600 рублей. Принимать их можно только после прохождения полного медицинского обследования и консультации с врачом.
Общие сведения о лекарстве
Перед тем как начать терапию Толперизоном, необходимо подробно рассмотреть и изучить инструкцию по применению. Эта информация поможет подобрать максимально эффективную дозировку препарата и определить оптимальную продолжительность курса лечения.
Форма выпуска и состав
Фармацевтические компании выпускают только одну лекарственную форму Толперизона — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Они имеют круглую двояковыпуклую форму и окрашены в белый цвет. Характерной особенностью лекарства является его специфический запах, который понравится далеко не каждому больному.
Несколько таблеток (от 7 до 30 штук) объединяются в контурных пластинках и упаковываются в картонные коробки. Одна такая ёмкость может содержать от 1 до 10 блистеров. Кроме этого, купить препарат можно и в небольших баночках из полипропилена или полиэтилентерефталата. В них может находиться от 5 до 100 таблеток. Каждая баночка складывается в пачку из картона и дополняется инструкцией по применению.
Состав Толперизона отличается одним действующим веществом и большим количеством вспомогательных компонентов. В одной таблетке содержатся следующие химические соединения:
- гидрохлорид толперизона — 50 или 150 миллиграмм;
- стеарат магния;
- кроскармеллоза натрия;
- гипромеллоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы;
- моногидрат лимонной кислоты.
Оболочка, которой покрыты таблетки, также включает в себя несколько компонентов. Благодаря им снижается негативное воздействие внешних факторов на препарат. В оболочку входят такие составляющие:
- гипромеллоза;
- макрогол-4000;
- диоксид титана.
Показания к использованию
Инструкция по применению таблеток Толперизона предусматривает использование медикамента для лечения определённых заболеваний. Во всех остальных случаях лекарство может нанести вред здоровью пациента и ухудшить его состояние.
Рекомендуется принимать это лекарственное средство для избавления от следующих недугов:
- спинномозговые и церебральные параличи;
- атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм;
- гипертонус, сопровождаемый подобными нарушениями другого типа;
- диабетическая ангиопатия;
- болезнь Бюргера;
- синдром Рейно;
- атеросклероз сосудов;
- акроцианоз;
- болезни, при которых наблюдаются спазмы мышц, дистония и ригидность;
- болезнь Литтла;
- эпилептические расстройства;
- энцефалопатия сосудистого генеза;
- нарушения венозного кровообращения.
Основные противопоказания
Толперизон, как и любой другой миорелаксант центрального действия, имеет некоторые противопоказания. Их обязательно нужно учитывать при покупке лекарства и началом его использования. В противном случае может развиться какое-либо осложнение, которое повлечёт за собой дополнительные финансовые затраты на покупку медикаментов.
Запрещается принимать таблетки Толперизон в следующих ситуациях:
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- гиперчувствительность пациента к лактозе и её дефицит в организме;
- миастения гравис (аутоиммунное заболевание, при котором антитела повреждают и разрушают рецепторы к ацетилхолину);
- возраст менее 1 года и более 65 лет;
- все триместры беременности;
- период грудного вскармливания малыша;
- индивидуальная непереносимость одного или нескольких дополнительных компонентов препарата;
- повышенная чувствительность организма к действующему веществу;
- аллергическая реакция на аналоги Толперизона.
Состав и формы выпуска
Активное вещество препарата Толперизон — гидрохлорид толперизона (Н-холинолитик), оказывающий спазмолитический, болеутоляющий, адреноблокирующий эффект и устраняющий повышенный тонус мышц.
Лекарство выпускается российским ЗАО ФП «Оболенское» в таблетках (30 шт. в упаковке), содержащих 50 или 150 мг толперизона с добавлением кросповидона, стеариновой и лимонной кислот, гипролозы и моногидрата лактозы. Обладает 20%-ной биодоступностью, метаболизируется в печени и почках, выводится с мочой. Препарат включен в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лечебных препаратов.
Лекарственное средство имеет две разновидности: Толперизон (цены за упаковку варьируются от 170 до 200 рублей в зависимости от дозировки) и Толперизон-OBL (стоимостью от 230 рублей).
Аналоги, стоимость лекарственного средства
Чем можно заменить «Толперизон»? Хорошим и достаточно популярным лекарством является «Мидокалм», при необходимости его можно использовать в качестве заменителя с аналогичным действующим компонентом. Известны другие варианты препаратов, например «Тизанидин» и «Сирдалуд». Кроме этих средств можно воспользоваться «Тизалудом», «Тизанилом», «Лиорезалом» или «Баклосаном». Существует еще один заменитель – «Толперизон-OBL». Этот препарат более дешевый, чем часто используемый «Мидокалм», являющийся одним из самых популярных аналогов медикамента «Толперизон». Цена, аналоги – основа для выбора наиболее выгодных и эффективных заменителей.
Пациенты, которые лечились миорелаксантом «Толперизон», в основном довольны полученным результатом. Самая высокая эффективность отмечается при необходимости устранить спондилез и спондилоартроз, вылечить энцефаломиелит, рассеянный склероз. Средняя стоимость таблеток с дозировкой 50 мг составляет 140 руб., с дозой 150 мг – 190 руб.
Особые указания
Наиболее частыми побочными эффектами Толперизона являются аллергические реакции, проявляющимися покраснением, кожным зудом, сыпью, одышкой, крапивницей, отеком Квинке, а в тяжелых случаях – анафилактическим шоком. Более высокому риску возникновения аллергических реакций подвержены женщины с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или аллергией в анамнезе.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к лидокаину Толперизон следует применять с осторожностью, так как возможны перекрестные реакции. В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу
В случае возникновения любых симптомов гиперчувствительности лечение препаратом следует прекратить и срочно обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Прием Толперизона не влияет на психомоторные способности пациента, однако необходимо учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств. При появлении мышечной слабости, сонливости, головокружения, нарушениях зрения или внимания необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения
Препарат Толперизон должен назначаться лечащим врачом. Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны.
Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг. Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг.
Детям до 6 лет рекомендован прием в дозах не выше 5 мг на 1 килограмм тела в сутки, разделенный на три раза. Детям от 7 до 14 лет используется доза 2-4 мг на 1 килограмм тела в сутки, также при трехкратном приеме.
Взаимодействие с другими препаратами
Повысить эффективность миорелаксантов можно с помощью одновременного приема следующих препаратов:
-
Средства, которые имеют общее анестезирующее действие: Аерран, Кеталар, Кетамин.
-
Миорелаксанты, которые влияют на периферическую нервную систему: Панкуроний, Тубокурарин, Дитилин.
-
Медикаменты с психотропным действием: Зеликс, Диазепам, Хелекс.
-
Лекарства с седативным действием на основе клонидина.
Также Толперизон усиливает действие нестероидных противовоспалительных средств, что следует учитывать. При сочетании препарата со средствами аналогичной группы, дозу следует снижать.
Общая информация
Толперизон оказывает сложное влияние на ЦНС: блокирует полисинаптические спинномозговые рефлексы, уменьшает токсичность стрихнина и подавляет вызываемое им повышение рефлекторной возбудимости. Эти свойства толперизона приближают его к центральным релаксантам (мепротан и др.). Имеются данные, что толперизон оказывает избирательное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации мозга, что сопровождается уменьшением спастичности. Обладает также центральными н-холинолитическими свойствами. На периферические отделы нервной системы выраженного влияния не оказывает, обладает слабой спазмолитической и сосудорасширяющей активностью. Механизм действия препарата изучен не полностью.
Медикамент с активным веществом гидрохлоридом толперизона выпускается в таблетках. В лекарственное средство дополнительно добавляются стеариновая кислота и лимонная, а также лактоза и кросповидон.
Показания к применению
Так как препарат относится к группе миорелаксантов, его использование допустимо лишь в ограниченных случаях:
-
рассеянный склероз — аутоиммунное заболевание, при котором происходит нарушение в работе мозга;
-
инсульт — острое нарушение мозгового кровообращения;
-
миелопатия — повреждения спинного мозга разного происхождения;
-
рассеянный энцефаломиелит — воспалительный процесс аутоиммунного характера в спинном или головном мозге;
-
синдром Рейно — нарушение нервной регуляции сосудов, что приводит к их чрезмерному спазму в пальцах рук;
-
болезнь Бюргера (тромбангиит) — воспаление в сосудах аутоиммунного характера, что приводит к их сужению и полной закупорке;
-
артроз — дегенеративные процессы в опорно-двигательном аппарате;
-
спондилоартроз — хроническое дегенеративное заболевание суставов в пояснично-крестцовом отделе;
-
спондилез — хроническое заболевание позвоночника, при котором снижается подвижность суставов;
-
атеросклероз — хроническое заболевание артерий;
-
диабетическая ангиопатия — осложнение сахарного диабета, при котором поражаются стенки сосудов;
-
спинномозговой паралич (полиомиелит) — острое вирусное заболевание, при котором поражается серое вещество спинного мозга;
-
акроцианоз — нарушение кровообращения в артериях конечностей;
-
паркинсонизм — патологическое состояние, при котором нарушается двигательная активность, появляется систематический тремор головы, рук и ног;
-
болезнь Литтла — детской паралич, который проявляется при рождении и возникает из-за поражения нервной системы;
-
эпилепсия сосудистого происхождения — хроническое заболевание нервной системы, при котором характерны повторные, спонтанные приступы.
В общем, препарат применяется при болезнях, симптомами которых являются мышечные спазмы, ограничение подвижности конечностей, гипертонус. Также Толперизон будет полезным в период реабилитации после перенесенной операции в ортопедии или травматологии.
Как принимать препарат
Таблетки «Толперизон» принимаются после еды, их не разжевывают. В инструкции к препарату говорится, что начальная дозировка употребления для взрослых — 1 таблетка (50 мг) три раза в день.
После того как пациент начал принимать препарат, в течение нескольких дней будет ясно, нет ли у больного аллергической реакции на лекарство. После этого дозу приема средства увеличивают до трех таблеток три раза в день (150 мг).
Длительность лечения лекарственным препаратом «Толперизон» зависит от состояния больного, и сроки лечения установит врач. Принимать лекарство можно курсами, длительностью от 3 до 4 недель, делая перерыв на 2 – 3 месяца, а можно и не делать перерыв, а принимать длительно. Но это решит врач. Самостоятельное лечение может привести к передозировке препаратом и вызвать побочные действия.
Итоги и мнения о лекарствах
Отзывы врачей и пациентов о препарате и его аналогах в целом положительные: многие отмечают быстрый результат при мышечных спазмах, болях в спине, остеохондрозе.
Аналоги, в состав которых входит тизанидин, дают возможность свести прием препарата к одному разу в сутки, что является удобным для многих пациентов, но у этих лекарств есть возрастное ограничение, не позволяющее принимать их детям и подросткам.
Наличие множества положительных отзывов не должно быть руководством к самостоятельному назначению лекарства: выписывать препарат должен врач, учитывая состояние пациента и индивидуальные особенности организма.