В каких дозах принимать препарат?
Дозировка Тизанидина зависит от нескольких факторов: от выраженности симптоматики, от реакций на действующие компоненты, от возраста пациента, от полученного терапевтического эффекта. Давайте рассмотрим, в каких количествах назначается препарат в конкретных ситуациях:
- При спазмах мускулатуры скелета – вначале лечения назначается 2 мг препарата три раза в день. Если побочные эффекты отсутствуют, через пару дней дозировка увеличивается до 4-6 миллиграмма Тизанидина. Как правило, для высокого терапевтического эффекта необходимо 10-24 миллиграмма за сутки.
- При остеохондрозе – назначается от 2 до 4 миллиграмм препарата Тизанидин Ратиофарм в несколько приемов. Кроме этого, при остеохондрозе позвоночника лекарство Тизанидин могут заменять его аналоги – например, миорелаксант Сирдалуд.
- Если у пациента обнаружена почечная недостаточность – назначается средняя доза в объеме 2 миллиграмма трижды за день. При этом дозировка может изменяться, корректироваться, что зависит от переносимости препарата и от клинической картины заболевания.
- Если больной в пожилом возрасте – подбирается индивидуальная доза препарата и проводится строгий контроль за реакцией организма. Обычно, у пожилых людей отмечается низкая скорость экскреции, то есть замедленное выделение веществ из крови (медленный почечный клиренс), поэтому дозировка всегда снижается. В данном случае большие дозы опасны для здоровья – могут вызвать скопление метаболитов в крови, побочные реакции и даже передозировку.
https://youtube.com/watch?v=0TjorUPI2RA
Передозировка и взаимодействие с медикаментами
Если дозу препарата увеличить, то появится слабость в мышцах, нарушится сон, упадет артериальное давление, замедлится пульс.
При болезнях печени и почек дозу препарата уменьшают. Поскольку лекарство вызывает сонливость и мышечную слабость, то людям, работа которых связана с концентрацией внимания и быстрой реакцией, следует быть очень осторожными.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами проявляется по-разному.
В сочетании со средствами, понижающими артериальное давление, мочегонными препаратами давление может резко понизиться, а биение пульса может замедлиться.
В сочетании с алкоголем расслабляющее действие препарата усиливается.
В случае если произойдет передозировка препаратом, до приезда скорой помощи, нужно вызвать рвоту, принять сорбент и мочегонное средство. Симптомами подобного состояния являются: нарушение дыхания, судороги, предобморочное состояние, потеря сознания.
Какие свойства имеет Тизанидин?
Существуют препараты, расслабляющие мышцы и освобождающие их от спазма. Такие лекарственные средства носят общее название — миорелаксанты. Они оказывают влияние на двигательные нейроны, а также на места соединения нервных окончаний и мышц.
Инструкция по применению Тизанидина содержит подробное описание свойств препарата, показаний и противопоказаний к применению.
Данное лекарственное средство поступает в продажу под различными торговыми названиями.
Фармакологическое действие — антиспастическое. Это означает, что лекарственное средство снимает спазмы гладкой мускулатуры и избавляет от повышенного мышечного тонуса.
У таблеток Тизанидина есть схожие фармакологические свойства с Мидокалмом и Баклофеном, но механизм действия у них различный.
Всасываемость вещества довольно хорошая, лекарство почти полностью проникает в кровь. Наибольшая концентрация наблюдается через 1–2 часа. Выводится из организма мочевыделительной системой, через 3 часа после приема.
Фармакологические свойства препарата
Согласно классификации по клинико-фармакологическим признакам Тизанидин входит в группу средств, влияющих на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант, расслабляющий мускулатуру, действующий по центральным механизмам.
Воздействуя на ЦНС и угнетая нейроны спинного мозга, Тизанидин блокирует передачу нервного импульса к исполнительным структурам. В результате двигательные нейроны, управляющие сокращением поперечнополосатых мышечных волокон, не получают сигнала и рабочий орган (мышца) не двигается. Происходит расслабление отдельных напряженных мышц и целых мышечных групп, оно идет снизу, от кончиков пальцев нижних конечностей, и вверх – до мышц головы: мимических и жевательных. При этом на нисходящие проводящие пути ЦНС, вызывающие двигательные реакции, Тизанидин не влияет. Естественная передача возбуждения в нейромышечных синапсах (места соединения нервного окончания с мышцей) и протекающие в них химические реакции не нарушаются, идущие в мускулы нервные импульсы не блокируются, поэтому движение организма в целом Тизанидин не ограничивает.
По инструкции он оказывает:
Действие миорелаксанта
Тизанидина гидрохлорид подавляет чувствительность альфа2-адренергических рецепторов ЦНС, расположенных на спинальном и суперспинальном уровне. Активный компонент подавляет синтез аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Следствие – снижение риска развития клонических судорог и болезненных спазмов, что уменьшает силу сопротивления мышечной ткани, повышает объем активных движений в суставах. Отсутствует прямое влияние препарата на моносинаптические рефлексы и скелетную мускулатуру.
Действующее вещество быстро всасывается, в плазме крови анализы показывают максимальную концентрацию тизанидина гидрохлорида уже через 1–2 часа. Биодоступность – 30% и более. Неактивные метаболиты образуются печени, основная часть соединений выводится в неизмененном виде через естественные фильтры (до 70 %) и с каловыми массами (до 20 %).
Перед началом лечения важно уточнить показания клиренса креатинина у пациентов с почечной недостаточностью: в плазме крови концентрация тизанидина при КК ниже 25 мл в минуту увеличивается в 2 раза
Лекарственное взаимодействие
Инструкция к препарату Тизанидин указывает на необходимость уточнения моментов одновременного применения противоспастического средства с другими лекарствами. Некоторые составы при сочетании с тизанидином гидрохлоридом усиливают вероятность побочных эффектов.
Важно отказаться от таблеток Тизанидина либо соблюдать осторожность при одновременном приеме миорелаксанта и следующих препаратов:
- Дигоксина.
- Циметидина.
- Гормональных составов.
- Рофекоксиба.
- Норфлоксацина.
- Бета-адреноблокаторов.
- Лекарственных средств от аритмии.
Важные моменты:
- противоспастическое средство в сочетании с диуретиками и препаратами для снижения давления усиливает гипотензивное действие, показатели АД могут резко снизиться. Возможно уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы;
- при сочетании с этанолом и успокаивающими составами Тизанидин отрицательно воздействует на ЦНС.
Аналоги
У препарата Тизанидин существует несколько терапевтически эффективных аналогов, представленных на современном рынке фармакологических средств. Одними из наиболее популярных и доступных заменителей средства, которые можно найти в аптеках, являются:
Прямой аналог Тизанидина. Выпускается в форме круглых белых таблеток, содержащих 2 мг или 4 мг тизанидина. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и имеет аналогичные противопоказания. По этой причине Сирдалуд может выступать полноценным заменителем Тизанидина в любой момент терапевтического процесса.
Толперизон-OBL
Миорелаксант центрального действия, содержащий толперизон. Препарат показан при церебральных и спинномозговых параличах, экстрапирамидных расстройствах, спазмах мышц различного генеза, облитерирующих патологиях артерий, посттромботических нарушениях венозного кровообращения и лимфообращения, эпилепсии, детском спастическом параличе, трофической язве голени, гипертонусе и сосудистой энцефалопатии. Средство Толперизон-OBL противопоказано при гиперчувствительности, миастении, беременности, лактации и в детском возрасте до 1 года.
Популярный аналог Тизанидина, содержащий в составе баклофен. Является миорелаксантом центрального действия. Показанием к применению средства является гипертонус мышц при инсульте, рассеянном склерозе, алкоголизме (аффективные нарушения), детском церебральном параличе, дегенеративных, травматических или инфекционных заболевания спинного мозга, менингит и различных черепно-мозговых травмах. Препарат Баклосан противопоказан при гиперчувствительности, эпилепсии, беременности, психозах, лактации, судорогах в анамнезе, болезни Паркинсона и хронической почечной недостаточности.
Побочные эффекты
При оценке соотношения пользы и риска следует учитывать, что Тизанидин – наиболее предпочтительный в этом плане препарат (среди существующих миорелаксантов). Выявленные побочные реакции слабой или умеренной выраженности, по большей части временные, основанием для отмены лечения служить не могут.
Инструкция предупреждает о возможности возникновения следующих явлений:
- быстрая утомляемость;
- желание поспать днем или наоборот, бессонница;
- головокружение;
- ощущение сухости во рту, тошнота;
- снижение давления – от незначительного до развития коллапса (при принятии высоких доз);
- замедление пульса;
- повышение показателей микросомальных ферментов печени (трансаминаз) в анализе крови;
- снижение мышечной силы;
- кожная сыпь.
Внимание!
При обнаружении головокружения или сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстрого реагирования. Нежелательно сочетать Тизанидин с алкоголем, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими, седативными, снотворными средствами, диуретиками, антибиотиками фторхинолонами, Рифампицином
Противопоказано одновременное или последовательное применение антидепрессанта Флувоксамина, антибиотика Ципрофлоксацина. Обо всех дополнительно принимаемых медикаментах следует сообщать врачу, он подкорректирует вводимые дозировки и исключит недопустимые комбинации.
Побочное действие
Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>10%); часто (от >1% до 0.1% до 0.01% до
Прочие: часто — повышенная утомляемость.
При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.
Особые указания
Так как на фоне приема может нарушаться функция печени, но нужно контролировать ее состояние. Изменения в работе органа наблюдается у пациентов, которые получают Тизанил в дневной дозировке 12 мг и выше.
Рекомендовано проводить функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в течение 4-х первых месяцев у пациентов, получающих препарат в минимальной суточной дозировке 12 мг, а также при появлении следующих симптомов, которые могут указывать на нарушении функции печени:
- необъяснимая тошнота;
- отказ от еды;
- ощущение усталости.
Если активность печеночных ферментов будет завышена в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, прием медикамента нужно прекратить.
Пациентам, у которых наблюдается врожденное удлинение интервала QT, препарат следует прописывать с осторожностью, так как в опытах над животными было обнаружено, что тизанидин удлиняет интервал QT. Лицам, страдающим ИБС и сердечной недостаточностью во время терапии постоянно нужно делать ЭКГ, чтобы во время заменить отклонения в работе сердца
Лицам, страдающим ИБС и сердечной недостаточностью во время терапии постоянно нужно делать ЭКГ, чтобы во время заменить отклонения в работе сердца.
Пациентам с миастенией лекарство прописывают, только оценив пользу и вред от лечения.
На фоне терапии необходимо проявлять осторожность при управлении автомобилем, так как прием препарата Тизанил может стать причиной головокружения, сонливости, потери сознания и других нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Тизанила – таблетки: плоскоцилиндрические, с двусторонней фаской, от белого до почти белого цвета:
- дозировка 2 мг: на одной стороне риска, на другой – цифра 2 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
- дозировка 4 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 4 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
- дозировка 6 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 6 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).
В состав входит действующее вещество: тизанидин – 2, 4 или 6 мг (в виде тизанидина гидрохлорида – 2,3; 4,6 или 6,9 мг).
Что думают по поводу препарата специалисты и пациенты
Отзывы пациентов, которые принимали Тизанидин и врачей.
Этот препарат необходимо назначать только в случаях сильных болей, так как после него может серьезно нарушиться работа некоторых органов. В первую очередь, страдают печень, почки и желудок.
Сергей К., терапевт
Несмотря на то, что у препарата много противопоказаний, я не сомневаюсь в его эффективности.
Головные и мышечные боли, рассеянный склероз, нервные патологии – он отлично справляется со всеми этими проблемами. Тем более что это доказано тысячами пациентов.
Валерия О., терапевт
Мне, наверное, препарат не подходит. Практически сразу после приема стала сильно кружиться голова, и появилась тошнота. Думала, что организм привыкнет и все пройдет, но дальше начались проблемы с желудком. Пришлось просить врача заменить лекарство.
Катя, Барнаул
Купила средство, так как началось обострение шейного синдрома, а Тизанидин когда-то прописывал врач. Было несколько побочных явлений, например, быстрая утомляемость и низкое давление. Главное, что препарат помог.
Алена, Омск
После операции на позвоночнике долгое время не принимал сильные препараты, но однажды боль вернулась. Помчался в больницу, где врач выписал тизанидин. Принял его на ночь, а с утра случилось чудо – все прошло! Ничего не болит и никаких неприятных симптомов. Вот так.
Виктор, Екатеринбург
Я спортсмен, поэтому часто страдаю межпозвоночными грыжами. Врач выписал тизанидин, но предупредил, что могут быть нарушения сна и т. д. В целом, принимать его нужно только в крайнем случае, но он реально помогает уменьшить боль.
Слава, Москва
Советы по приему от пациентов
Лучше всего начинать принимать это лекарство с маленьких доз, ведь никогда не угадаешь, как отнесется к нему организм. Кстати, резко переставать его пить тоже не надо.
Оля, Москва
Так как препарат очень сильно вызывает сонливость, то можно использовать его иногда в качестве снотворного.
Андрей, Ялта
У меня было очень много «побочек», поэтому не рекомендую пить этот препарат просто так. Говоря «много», я имею в виду, что у меня были практически все признаки настоящего отравления.
Анна, Мурманск
Как действует Тизанидин
Лекарство характеризуется селективным действием, Тизанидин проводит релаксацию мышц, не влияя на их силу и не ухудшая естественную двигательную активность. По своим свойствам он сходен с другими популярными антиспастическими средствами – Мидокалмом и Баклофеном, но действует другими механизмами, поэтому лучше переносится и более эффективен в отношении снижения судорожной напряженности (клонуса). В дополнении к миорелаксирующему эффекту, оказывает анальгезирующее воздействие умеренной выраженности. Тизанидин считается сильнодействующим лекарством и его назначают в случаях, когда другие миорелаксанты оказались бессильны либо не дали ожидаемого эффекта.
Проведенные исследования таблеток Тизанидин и отзывы пациентов показывают, что препарат помогает при различных видах боли. Его часто используют в неврологической практике для медикаментозного лечения спастического тонуса, т.к. он реже других провоцирует развитие мышечной слабости, тазовых нарушений, синдрома лекарственной зависимости. При болезни Шарко, дрожательном параличе, кривошеи, торсионной мышечной дистонии этот миорелаксант оказывается малоэффективным.
В чем заключается действие препарата Тизанидин:
- увеличение отклика пресинаптических a2-адренорецепторов, подавление высвобождения из вставочных нейронов возбуждающих медиаторных аминокислот, что приводит к блокаде спинномозговых рефлексов и обеспечению антиспастического эффекта;
- расслабление мышц, снятие гипертонуса сгисгибательной и разгибательной мускулатуры;
- обеспечение нормального функционирования мышечных волокон, снятие ограниченности двигательных функций, препятствование вторичным изменениям костно-мышечного аппарата, ускорение процесса выздоровления;
- снижение мышечного сопротивления во всех фазах пассивного движения;
- облегчение мышечно-тонических болей, головной боли, обусловленной напряжением перикраниальных мышц, лечение миофасциального болевого синдрома, локализованного в шее, плечах, спине, конечностях, грудной клетке.
При легких болях (острой и подострой) улучшение самочувствия наступает уже на 3-й день курсового приема таблеток Тизанидин, боли исчезают после 5-7 дней применения. Для ослабления хронической боли потребуется 2-4 недели (обычно в комбинации с лекарствами из других фармакологических групп). При более выраженном болевом синдроме, особенно сопровождающимся воспалительным процессом, рекомендуется комплексный подход – сочетание миорелаксанта с НПВС и прочими анальгетиками.
В ходе исследований установлено, что Тизанидин способен потенцировать эффект нестероидных препаратов, уменьшать их ульцерогенное действие, снижать частоту других побочных проявлений. Доза и продолжительность приема должны подбираться врачом.
Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики миорелаксанта Тизанидин:
- Всасывание: при пероральном приеме активное вещество быстро и практически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Биологическая доступность – 34-40%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет.
- Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в основном в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1-2 ч после принятия таблетки. При повторном приеме той же дозы максимальная концентрация увеличивается на 25%. При введении в терапевтических количествах – в диапазоне 4-20 мг, наблюдается линейная зависимость от вводимой дозы. Отмечается низкий уровень групповой вариабельности фармакокинетических параметров, что позволяет прогнозировать содержание действующего вещества в крови. Активное соединение равномерно распределяется в ткани-мишени.
- Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
- Экскреция: уходит из организма в основном с мочой, в малой части (около 4,5%) – в неизменной форме. Концентрация препарата в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия таблетки. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, у пациентов с почечной дисфункцией стандартные показатели максимальной концентрации в плазме увеличиваются вдвое, а период полувыведения достигает 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают системное воздействие действующего соединения.
Показания к приему
Применяется Тизанидин при нарушениях мышечного тонуса и связанных с ним болевых синдромах. Его считают препаратом выбора и средством монотерапии при неврологических заболеваниях, для которых характерны рефлекторные острые боли, образующиеся в мышцах, связках, сухожилиях, фасциях, дисках или суставах позвоночника. Но чаще Тизанидин используют как составной компонент комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами.
По инструкции показанием к применению таблеток являются следующие заболевания и состояния:
- рассеянный склероз;
- паралич половины тела (гемиплегия);
- судороги центрального происхождения;
- миелопатия хронического течения – спинальная травма, дистрофические, невоспалительные поражения спинного мозга, сосудистая миелопатия (геморрагический и спинальный ишемический инсульт), сирингомиелия;
- артриты, спондилез любого отдела позвоночника, шейный, поясничный остеохондроз;
- послеоперационный период замены тазобедренного сустава, реабилитация после удаления межпозвонковой грыжи.
