Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Телмисартан — специфический антагонист рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1), обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.
Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II.
Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается под действием телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также катализирует деградацию брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).
Артериальная гипертензия
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивный эффект ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного применения телмисартана.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития синдрома «отмены».
В сравнительных клинических исследованиях было показано, что антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). Частота возникновения «сухого» кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, по сравнению с теми, кто получал ингибиторы АПФ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла в снижении первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью.
Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода.
Эффективность снижения риска сердечно-сосудистой смертности дозами телмисартана менее 80 мг не изучена.
Сухой кашель и ангионевротический отёк реже были описаны на фоне приёма телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приёма телмисартана.
Пациенты детского и подросткового возраста
Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Когда принимать с осторожностью
Принимать Телмисартан следует с особой осторожностью при:
- Диагностированном стенозе в почечных артериях, при котором идёт развитие реноваскулярной гипертензии. В данном случае может развиваться тяжелая артериальная гипотензия.
- Недостаточности функциональных возможностей почек. При приеме Телмисартана возможно повышение креатинина и калия. Именно поэтому при лечении препаратом необходимо производить контроль их показателей.
- Сниженном объеме циркулирующей крови. Будет наблюдаться критическое падение артериального давления.
- Двойной блокаде в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе. При приеме телмисартана есть риск развития острой почечной недостаточности.
- Первичном альдостеронизме. Создаётся резистентность к проводимой терапии.
- Наличии обструктивных заболеваний. Идёт возрастание риска развития печеночной недостаточности.
У пациентов, у которых сахарный диабет сочетается с ишемической болезнью сердца, возможно развитие острого инфаркта миокарда. Также необходимо помнить, что из-за содержащегося в лекарстве сорбитола требуется проводить контроль сахароснижающих средств.
Вам все еще кажется, что справится с давлением тяжело?
Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…
Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.
(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-264769-2’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-264769-2’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);
var m5c7baa3fc54d5 = document.createElement(‘script’); m5c7baa3fc54d5.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=7399&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7baa3fc54d5() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 7399; document.body.appendChild(m5c7baa3fc54d5); } else { setTimeout(‘f5c7baa3fc54d5()’,200); } } f5c7baa3fc54d5();
window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;
Лекарственное взаимодействие
Если пить Телмисартан 80 мг или 40 мг вместе с Дигоксином, то концентрация последнего в крови увеличится. Одновременно пить описываемый выше препарат и калийсберегающие диуретики не рекомендуется. Одновременный прием Телмисартана и НПВП (тот же аспирин) сокращает эффект, в рамках которого снижается повышенное давление у пациента.
Принимая Телмисартан с другими препаратами, понижающими АД, можно добиться чрезмерного снижения показателей АД до фатальных отметок. Поэтому лучше не принимать сразу несколько типов лекарственных средств, цель которых – приведение в норму артериального давления.
Если пить Телмисартан 40 или 80 одновременно с кортикостероидами, это сократит антигипертензивное (понижающее давление) действие.
Особые указания
Применение «Телмисартана» должно осуществляться с учетом некоторых указаний. К ним относится следующее:
Если у пациента снижено количество циркулирующей крови или уменьшилась концентрация натрия в крови, его давление может сильно упасть после приема медикамента. Нередко это происходит, когда таблетки принимаются первый раз
Во избежание негативных последствий требуется сначала избавиться от указанных состояний, а только потом начинать лечение «Телмисартаном».
Люди, страдающие помимо высокого давления ишемической болезнью сердца или кардиопатией, также должны принимать гипотензивное средство с особой осторожностью. Если показатель АД будет уменьшаться слишком быстро, это может спровоцировать у таких больных нарушение кровотока в мозге или инфаркт сердечной мышцы.
Если пациент страдает первичным альдостеронизмом, использовать «Телмисартан» не имеет никакого смысла, потому что он не будет эффективным в этом случае.
Больным с патологиями печени гипотензивное лекарство принимать можно, но при этом следует учитывать, что выведение активного компонента будет замедлено.
Также при приеме «Телмисартана» есть риск возникновения гиперкалиемии. Это возможно в случае, если пациент страдает недостаточностью сердца или почек либо принимает калийсберегающие мочегонные средства или препараты, которые увеличивают количество калия в крови.
Во избежание гиперкалиемии требуется регулярно сдавать анализ крови.
Побочные эффекты
Во время лечебного курса могут проявиться следующие побочные действия Телмисартана:
- Депрессивные состояния;
- Нарушение зрительной функции;
- Бессонница;
- Обморочные состояния;
- Замедленное сердцебиение (брадикардия);
- Сильное снижение показателей кровяного давления (вплоть до гипотонического криза);
- Вертиго;
- Психоэмоциональная нестабильность, беспричинная тревожность и раздражительность;
- Одышка;
- Кашлевой синдром;
- Повышенная утомляемость;
- Вялость, апатия, снижение работоспособности;
- Тахикардия;
- Метеоризм, вздутие живота;
- Тошнота и приступы рвоты;
- Диспепсия;
- Нарушение функционирования желудочно-кишечного тракта;
- Кожный зуд;
- Экзема;
- Проявление реакций аллергического характера;
- Мускульные спазмы;
- Чрезмерно интенсивное потоотделение;
- Мышечные боли;
- Нарушение почечных функций;
- Болезненные ощущения, локализованные в области спины, нижних конечностей или грудной клетки;
- Тромбоцитопения (снижение показателей свертываемости крови).
Передозировка проявляется сильным снижением показателей артериального давления и нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы. Лечение носит симптоматический характер и не требует проведения процедуры гемодиализа.
Передозировка может вызвать резкое падение давления
