Пентаса инструкция по применению

Характеристика Салофалька

Препарат производится в Германии. Относится к группе противовоспалительных и противомикробных кишечных препаратов. Активный компонент — месалазин. Реализуется в следующих формах:

• таблетки по 250 мг и 500 мг;
• пакетики с гранулами 500 мг и 1000 мг;
• пена для использования ректально — 1000 мг;
• ректальная суспензия по 2 г и 4 г;
• суппозитории по 250 мг и 500 мг.

Местное действие в желудочно-кишечном тракте не отличается от предыдущего препарата. Действующее вещество оказывает противовоспалительный эффект благодаря подавлению циклооксигеназы и нейтрофилов. Подавляется синтез метаболитов арахидоновой кислоты. Блокируются медиаторы воспалительного процесса.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

простых вопросов

точность теста

тысяч успешных тестирований

Препарат оказывает губительное действие на жизнедеятельность кокков и кишечной палочки. Отмечается локальная активность действующего компонента в субмукозном и эпителиальном слоях кишечника. Наибольшая всасываемость отмечается в прямой и ободочной кишке.

После приема таблетки внутрь происходит медленное высвобождение месалазина. Препарат обладает пролонгированным действием.

Лекарственное средство назначается в терапевтических целях при болезни Крона и осложнениях заболевания. Применяется при дистальных формах язвенного колита.

В течение 4 часов таблетки всасываются в подвздошной кишке, через 7 часов достигают прямой кишки.

Пентаса

Также на фоне приема препарата Пентаса возможно появление алопеции, формирование фотосенсибилизации, олисгоспермии, волчаночнопдобного синдрома, паротита, слабости в конечностях, снижение выработки слезной жидкости. Пентаса, инструкция по применению (Способ и дозировка) В зависимости от протяженности поражения кишечника, локализации основного процесса зависит выбор лекарственной форме. Свечи Пентаса назначают при дистальных формах заболевания: проктосигмоидит.

Инфо

Свечи назначают трижды в сутки по 500 мг. Таблетки Пентаса рекомендуется применять при распространенных формах заболеваний. Профилактика рецидивов при болезни Крона: четыре раза в день по 1 грамму месалазина. Профилактика рецидивов неспецифического язвенного колита: трижды в день по 400-500 мг.

В случае усугубления любых побочных эффектов из указанных в инструкции, или появления любых других реакций, не описанных в инструкции, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу. Случаи передозировки месалазином крайне редки (особенно при использовании ректальных средств), ее симптомами являются: гастралгия, тошнота, рвота, сонливость, слабость; специфического антидота не существует. Для терапии состояния требуется сделать промывание желудка и принять меры для усиления диуреза.

В конце прошлого года «Доктор Питер» сообщал, что выход на рынок новых 60 жизненно важных лекарств, вошедших в перечень ЖНВЛП, может быть отложен — Минздрав не успел к концу года зарегистрировать предельные цены на них. В их списке и месалазин в форме таблеток, суспензии и суппозиториев. Как пояснили «Доктору Питеру» в петербургском комитете по здравоохранению, ведомство в этом случае бессильно — пока нет цены, нельзя объявить аукцион на закупку.

И многие зарубежные фармпроизводители не смогли сделать этого даже к середине марта — процесс регистрации затягивается. По словам начальника управления по организации работы фармацевтических учреждений и предприятий комздрава Людмилы Сычевской, на сегодня зарегистрированы цены на месалазин под торговыми названиями «Пентаса 0,5 №50» в таблетках, свечи «Пентаса 1,0 №28», а также «Месакол» в таблетках.

Механизм противовоспалительного действия Пентасы

Именно благодаря иммунной системе человеку удалось успешно существовать на планете, населённой бактериями и вирусами. Иммунитет вездесущ. Его бойцы осуществляют надзор за всеми клетками и тканями. Их основная задача — вовремя выявить и уничтожить чужеродные объекты. Для защиты организма от вирусов, бактерий и собственных изменённых структур существуют белые клетки крови лейкоциты. Они либо напрямую уничтожают болезнетворные микроорганизмы, либо образуют специальные белки-антитела.

Лейкоциты — основные бойцы иммунитета

Своеобразным защитным механизмом является воспалительная реакция. Её задача — не дать враждебным агентам прорваться глубоко внутрь организма. Свою роль здесь играют не только лейкоциты, но и особые химические вещества. Большинство является родственниками арахидоновой кислоты. Препарат Пентаса воздействует на все стороны иммунных и воспалительных реакций. Он заставляет лейкоциты менее активно искать своих оппонентов и вырабатывать антитела. Кроме того, под влиянием этого средства образуется меньше арахидоновой кислоты и других участников воспаления.

Пентаса обладает противовоспалительным действием

В чем разница между Пентасой и Салофальком

Инструкции по применению различных форм этих препаратов содержат одинаковые списки противопоказаний и побочных эффектов. Оба лекарственных средства не рекомендованы к применению во время беременности. Необходимость проведения терапии оценивается лечащим врачом. При лечении в период лактации рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Однако лекарственные средства имеют ряд отличий:

1. Производятся в разных странах, выпускаются разными производителями.
2. Присутствуют некоторые отличия в дозировках действующего вещества в разных формах. Это может влиять на схему применения и расход лекарства.
3. Пентаса не выпускается в форме пены, как Салофальк. Т.е. у последнего препарата больше форм выпуска.
4. Встречается мнение ряда специалистов о том, что Салофальк высвобождается несколько ниже (с конца подвздошной кишки), чем Пентаса. Это может иметь значение при усиленной моторике у пациента.
5. Есть отличия в возрастных ограничениях. Таблетки Пентаса разрешены к применению детям старше 2 лет, Салофальк — старше 3 лет. Суппозитории в обоих случаях предназначены для взрослых пациентов, назначение гранул возможно с 6 лет. Пена Салофальк применяется с 12 лет.

Существует отличие в стоимости медикаментов. Цена зависит от формы выпуска и концентрации вещества. Пентаса стоит дороже. Средняя цена упаковки таблеток — выше 900 руб., цены на таблетки Салофалька — от 500 руб.

Инструкция

Таблетки

Таблетки-пролонги пьют после еды. Дозировки для взрослых:

• язвенный колит: обострение — 2 таб. 2-4 р./д.; поддержка нормального состояния — 1 шт. 2-3 р./д.
• болезнь Крона: обострение — 2-4 таб. 4 р./д.; поддержка — 4 таб. 2 р./д. либо 2-3 таб. 3 р./д.

Для детей дозировки составляют 0,02-0,03 г/кг/сут., разделённых на несколько приёмов.

Гранулы

Гранулы пить после еды, запить жидкостью, не разжевывая. Дозировки для взрослых: обострение — до 4 г/д.; поддержка нормального состояния — 2-4 г/д. Дети от 6 л.: обострение — 0,02-0,03 г/кг (не выше 4 г/д.); поддержка — 0,02-0,03 г/кг (не выше 2 г/д.).

Длительность лечения гранулами, таблетками — по рекомендациям врача.

Суппозитории

Суппозитории вводить в прямую кишку после опорожнения. Предварительно свечу надо увлажнить водой, затем проделать процедуру. Если спустя 10 мин. свеча выйдет наружу, введите новую. Дозировка: 1 шт. 1-2 р./д., не больше 6-8 шт.

Суспензия

Её применяют только перед сном. Лучше, чтобы кишечник был опорожнен. Рекомендуемая доза — 1 бутылочка (100 мл).

Порядок процедуры.

1. Вскройте упаковку.
2. Взболтайте бутылку.
3. Поверните до упора наконечник.
4. Лягте на бок.
5. Введите наконечник глубоко в анальное отверстие.

Длительность лечения ректальными формами — 8-12 нед. Поодерживающее лечение неограничено по времени.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительный препарат проявляет иммуносупрессивное действие. В организме он распадается за счет кишечной флоры до сульфапиридина, который подавляет трансформацию лимфоцитов. Вторым метаболитом является 5-аминосалициловая кислоты, которая успешно справляется с воспалительными процессами в толстой кишке.

Механизм действия препарата основан на связывании свободных радикалов кислорода, локального подавления внутри кишечной стенки циклооксигеназы и липоксигеназы, являющихся медиаторами воспаления и предшественниками простагландина. До трети дозы таблеток или порошка абсорбируется стенками толстого кишечника, остальная часть распадается.

Активное вещество попадает с желчью в кишечник, незначительно выделяется с мочой. Период полувыведения равен 5-10 часам. Освобожденный сульфапиридин подвергается печеночному метаболизму (проходит пути ацетилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой, гидроксилирования), выводится почками. Треть месалазина (метаболита) ацетилируется печенью, выводится с мочой или с калом без изменений.

Особенности применения

Гранулы назначаются взрослым и детям старше двух лет. Препарат в такой форме желательно принимать целиком не разжёвывая. Если пациенту трудно проглатывать гранулы таким способом, их можно растворить в кипячёной воде или фруктовом соке. Выпить полученное средство необходимо сразу после приготовления. Дозировку определит врач в индивидуальном порядке. Следует учитывать, что, как правило, лечение язвенного колита и болезни Крона — процесс длительный, зачастую пожизненный.

Суппозитории Пентаса назначаются только взрослым пациентам. Для гигиеничного использования в комплект входят одноразовые напальчники. Необходимо учитывать, что время пребывания лекарства в прямой кишке должно составлять не менее десяти минут. При необходимости следует ввести новую свечу взамен выведенной раньше времени. Препарат не вызывает сонливости. Кроме того, лекарство успешно применяется при сахарном диабете. Пентаса обладает способностью взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами:

• противоопухолевыми препаратами Азатиоприном и Меркаптопурином;

• препаратом для разжижения крови Варфарином.

В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек

Действия побочного характера

В некоторых случаях рассматриваемый медикамент вызывает следующие побочные явления:

• стоматит, тремор конечностей, сухость во рту, головокружение, тошноту, депрессивное настроение;
• снижение аппетита, ощущение учащенного сердцебиения, изжогу, одышку при физической активности, рвоту;
• гематурию, диарейный синдром, тахикардию, гепатит, загрудинные боли;
• повышение ферментов печени, колебания артериального давления, панкреатит, полиневропатию;
• кристаллурию, шум в ушах, протеинурию (выделение белка), мигренозные головные боли;
• олигурию, лейкопению, анурию (отсутствие мочеиспускания), тромбоцитопению, формирование нефротического синдрома;
• гипопротромбинемию, агранулоцитоз, эозинофилию, анемию.

Также следует отметить, что на фоне приема данного препарата у пациента могут наблюдаться: олисгоспермия, алопеция, фотосенсибилизация, слабость в конечностях, волчаночноподобный синдром, снижение выработки слезной жидкости, паротит.

Побочные действия

Использование Пентаса, по отзывам пациентов, может способствовать появлению:

• Рвоты, изжоги, тошноты, диареи, стоматита, ухудшения аппетита, сухости во рту, болей в животе, гепатита, панкреатита;
• Тахикардии, понижения или повышения АД, сердцебиения, одышки, боли за грудиной, перикардита;
• Шума в ушах, головокружений, полиневропатии, головной боли, депрессий, тремора;
• Протеинурии, олигурии, гематурии, кристаллурии, анурии, нефротического синдрома;
• Эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, гипопротеинемии, анемии (включая мегалобластную, гемолитическую, апластическую);
• Кожной сыпи, зуда, бронхоспазма, дерматозов;
• Паротита, слабости, олигоспермии, фотосенсибилизации, алопеции, волчаночноподобного синдрома.

Симптомами передозировки Пентаса могут быть: гастралгия, слабость, рвота, тошнота, сонливость. При этом состоянии требуются – промывание желудка, прием слабительного средства и симптоматическое лечение.

Пентаса жизненно важный препарат

С 1 марта 2016 года препараты с действующим веществом месалазин, такие, как «Салофальк», «Кансалазин», «Пентаса» исключены из списка федеральных льгот, из перечня жизненно необходимых важнейших препаратов. И это несмотря на то, что они жизненно необходимы пациентам с болезнью Крона и неспецифического язвенного колита! Исключение из списка – прямое убийство многих людей, не способных покупать эти препараты (на основе месалазина) за большие деньги. К примеру, наш российский «Кансалазин» вообще не найти в Иркутске, его нет в аптеках, есть только «Салофальк» по стоимости 2262,80 за 50 таблеток.
В таком случае на месяц больному необходимо 3 упаковки, а это будет стоить 6789 руб. В продаже есть препарат «Пентаса» по стоимости 3141 за 50 таблеток, а это 9423 рубля в месяц!!!! Таким образом, для выживания никаких пенсий инвалидам не хватит на приобретение этих препаратов.
В какой дозе назначают лекарство «Пентаса»? Инструкция по применению, отзывы и состав препарата рассмотрены далее. Также в материалах статьи представлена информация о формах выпуска данного медикамента и его свойствах. Состав, формы медикамента Существует несколько форм выпуска рассматриваемого лекарства.

Важно

Представим их прямо сейчас. Препарат «Пентаса» — таблетки (500 мг, 100 мг) пролонгированного действия

Они имеют белый цвет с сероватым оттенком, а также с многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, правильной круглой формы, с риской, фаской и надписями на обеих сторонах. Активным элементом этого лекарства является месалазин.

Хочется заметить, что «смертный приговор» вышеупомянутые представители власти в Российской Федерации безжалостно вынесли не только больным Кроной и НЯК-ом, они фактически подняли руку на всё страдающее больное население, незаконно лишённое ими жизненно необходимых медикаментов. Видимо. с 2016 года чиновники Правительства РФ и Минздрава РФ решили взять пример с программы умерщвления больных, созданной ещё в гитлеровской Германии под названием «Акция Тиргартенштрассе 4». Здесь имеется информация об этой программе умерщвления.

«Т-4» («Акция Тиргартенштрассе 4») — официальное наименование евгенической программы немецких национал-социалистов по стерилизации, а в дальнейшем и физическому уничтожению душевнобольных, умственно отсталых и наследственно больных. Впоследствии в круг лиц, подвергавшихся уничтожению, были включены нетрудоспособные лица (инвалиды, а также болеющие больше 5 лет).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин – 5-аминосалициловая кислота – представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика

Всасывание:после приема таблетка препарата Пентаса распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3 – 4 часа.

Распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.

Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита – около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Способы применения и дозировки

Таблетки и гранулы используют перорально, желательно не разжевывая (при проблемах с глотанием таблетки разрешено делить на несколько частей либо разводить в холодной воде), запивая соком или водой. Дозировки Пентаса, по инструкции, подбираются индивидуально, в периоды обострений заболеваний в среднем суточная доза для взрослых не превышает 4 г, принимаемых в 2-4 приема. Максимальная поддерживающая доза в сутки при лечении язвенного колита приравнивается к 2 г, при терапии болезни Крона – к 4 г, разделенным на 2-3 раза.

Детям старше 2 лет обычно рекомендуют дозу в день из расчета 20–30 мг/кг массы тела, используемую в 2-4 приема.

Средняя продолжительность применения Пентаса составляет 2-3 месяца, максимальный срок поддерживающего и противорецидивного курса терапии не ограничен (длится до достижения стадии клинико–эндоскопической ремиссии).

Ректальные свечи Пентаса взрослым следуетвводить в прямую кишку как можно глубже, 1-2 раза в сутки после опорожнения кишечника, при проведении манипуляции, в целях гигиеничности, рекомендуется использовать резиновый напальчник. Если на протяжении 10 минут произойдет выведение суппозитория, требуется ввести еще один. Длительность терапии определяется врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении препарата Пентаса с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентасаидругих лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

Запреты к применению лекарственного препарата

При каких состояниях нельзя использовать такое средство, как «Пентаса»? Инструкция (таблетки и другие формы препарата имеют одни и те же противопоказания) говорит о следующих запретах:

• диатез геморрагический;
• заболевания крови;
• период лактации;
• язва органов ЖКТ;
• последние 2-5 недель беременности;
• нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• возраст до двух лет;
• почечная недостаточность тяжелая;
• повышенная чувствительность к веществам средства;
• печеночная недостаточность тяжелая.

С особой осторожностью рассматриваемое лекарство следует использовать в первом триместре беременности, а также при печеночной и почечной недостаточностях

Побочное действие

Наиболее часто при применении препарата Пентаса наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

	Часто (> 1% и	Редко (> 0,01% и	Очень редко
Со стороны органов кроветворения			Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
Со стороны иммунной системы			Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке
Со стороны нервной системы		Голово-кружение	Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)
Со стороны сердечно-сосудистой системы*		Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы*			Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм
Со стороны пищеваритель-ной системы	Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм	Повышение содержания амилазы, панкреатит*	Обострение симптомов колита
Со стороны гепато-билиарной системы			Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)
Со стороны кожных покровов	Крапивни-ца, экзема		Фотосенсибилизация, обратимая алопеция
Со стороны опорно- двигательного аппарата			Миалгия, артралгия
Со стороны моче-выделительной системы			Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность
Прочие	Головная боль, лихорадка

(*)       Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

Также могут отмечаться местные реакции, такие как зуд, ощущение дискомфорта, позывы к дефекации.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Фармакокинетика средства

Как происходит всасывание медикамента «Пентаса»? Инструкция по применению сообщает, что микрогранулы распавшихся таблеток достигают 12-перстной кишки в течение первых 60 минут.

Примерно 30-50 % принятой дозировки лекарства всасывается в тонкой кишке. Связь месалазина с плазменными белками составляет 43 %, а кислоты N-ацетил-пять-аминосалициловой – 73-85 %.

Месалазин, а также его производные не проникают сквозь ГЭБ. Кумулятивные свойства препарата проявляются лишь при использовании высоких дозировок (около 1500 мг в сутки).

Ацетилированию месалазин подвергается в слизистой кишечника и печени. Выводится это вещество с мочой, материнским молоком и калом.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина практически не отличается от использования таблетированной или порошкообразной формы препарата. Оба типа лекарства принимаются перорально, дозировки назначаются врачом, как и продолжительность курса лечения. Количество принимаемого средства зависит от типа заболевания, степени тяжести протекания, переносимости пациентом.

Таблетки Сульфасалазин

Согласно инструкции, таблетки принимаются после еды внутрь, запиваются водой. При язвенном колите и болезни Крона (гранулематозном энтерите) пациентам старше 16 лет на первые сутки назначается 2 г в 4 приема, на вторые – 4 г в 4 приема, на третьи и следующие – по 6-8 г в 4 приема. После купирования обострения поддерживающая суточная доза равна 1,5-2 г в 3-4 приема.

Поддерживающее лечение длится несколько месяцев, но пациентам до 16 лет с массой тела менее 65 кг его не назначают. Детям в сутки положено не более 2 г препарата, взрослым – 8 г. При болезни Бехтерева, лечение которой гормонами и нестероидными противовоспалительными средствами малоэффективно, Сульфасалазин назначают как базовый препарат для торможения воспаления в суставах.

Курс длится 3-6 месяцев, пока не наступит нужный эффект, у больного не обнаружится облегчение состояние. Использовать препарат нужно в максимальной дозировке без приема других лекарств. После наступления облегчения дозировка снижается. Сульфасалазин не останавливает сам патологический процесс, но эффект от его лечения сохраняется пару месяцев. Затем можно повторить курс.

Препарат в форме порошка принимают перорально после еды, запивая водой или молоком. При левостороннем дистальном расположении очага колита на его основе можно делать микроклизмы и свечи – дважды в день вводить в прямую кишку 1 г средства, смешанного с 1,6 г масла какао. При ювенильном и прочих типах ревматоидного артрита на первой неделе лечения пациентам старше 16 лет назначают 500 мг Сульфасалазина, на второй – 100 мг, разделенных на два приема, на третьей – 1500 мг, разделенных на три приема.

Суточная терапевтическая доза равна 1,5-3 г, лечение длится 6-10 недель минимум, но может продолжаться и до полугода. При использовании в педиатрии дозировки меняются: детям 6-8 лет с массой тела 20-29 кг – 500 мг дважды в сутки, 8-12 лет с весом 30-39 кг – 500 мг трижды в день, 12-16 лет с массой тела 40-45 кг – 500 мг трижды в сутки или 1000 мг дважды в день. После 16 лет и по достижении веса 50 кг принимать можно по 1000 мг дважды в день. Курс лечения длится 2 месяца. Во время криза колита принимают по 500 г 4 раза в день. Нельзя превышать детскую норму 30-40 мг на кг веса.

Инструкция по применению

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь, суспензия ректальная, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Фармакологическое действие

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч

к метил- и пропилпарабену), заболевания крови, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение и дозировка

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.

При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) – ректальные формы. При обострении заболевания – по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов – по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки – при болезни Крона; детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Свечи – по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию – по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Детям свечи назначают из расчета: при обострении – 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии – 20-30 мг/кг/сут.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.