Аналоги Спиривы
Заменители используются только по назначению врача и отпускаются по рецепту. Самолечение данными лекарствами недопустимо из-за риска осложнений болезни, возникновении показаний для госпитализации.
Аналоги Спиривы Респимат:
- Беродуал Н;
- Спиолто Респимат;
- Тиотропиум Натив;
- Атровент;
- Форадил;
- Форадил Комби;
- Онбрез Дисхалер;
- Ультибро;
- Сибри;
- Симбикорт и другие.
| Аналоги препарата | Цена, в рублях | Страна-производитель |
| Спирива | 2400-2650 | Германия |
| Спирива респимат | ||
| Беродуал Н | 460-600 | |
| Спиолто | 2600-2950 | |
| Тиотропиум Натив | 1600-2000 | Россия |
| Атровент Н | 200-450 | Германия |
| Форадил | 550-900 | Швейцария |
| Форадил Комби | 1100-1600 | Швейцария или Нидерланды |
| Онбрез Дисхалер | 1400-1800 | Испания или Швейцария |
| Ультибро | 2900-3350 | Швейцария |
| Сибри | 1750-2000 | Испания или Швейцария |
| Симбикорт | 1000-2700 | Швеция/Россия |
Беродуал
Оригинальный аналог, выпускающийся немецкой фармацевтической компанией. Главное отличие – комбинированный состав, обеспечивающий более широкое лечебное действие (фенотерол и ипратропия бромид). Кроме хронической обструктивной болезни легких, область применения включает бронхиальную астму и осложненный или не осложненный эмфиземой хронический бронхит.
При выборе между Спиривой или Беродуалом, следует учитывать:
- первый медикамент применяется исключительно при ХОБЛ раз в сутки;
- область использования аналога – чаще всего бронхиальная астма, реже ХОБЛ;
- частота применения аналога до 8 ингаляций в сутки;
- цена Беродуал до 6 раз меньше.
Тиотропиум Натив
Российский аналог на основе тиотропия в виде капсул с порошком для ингаляций. Отличается меньшей ценой (на 40% ниже), производителем, поставщиком сырья и частотой возникновения нежелательных реакций. Может применяться при невозможности купить оригинальный, импортный препарат.
Атровент Н и Атровент
Эти лекарства являются аналогами Спиривы с одинаковым главным веществом. Первое представляет собой аэрозоль для ингаляций, второй – жидкость для небулайзеров и ингаляторов. Применяется по 2 дозы до 4 раз в сутки при лечении ХОБЛ, бронхиальной астмы и сопутствующих болезней сердечно-сосудистой системы. Имеет одинаковые противопоказания и побочные эффекты.
Форадил и Форадил Комби
Дешевые аналоги Спиривы с другим главным веществом, воздействующим на бета2-адренорецепторы (формотерол). Форадил комби представляет собой комбинированный препарат – дополнительно содержит глюкокортикостероид будесонид, оказывающий противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Аналоги ингалятора Спирива выпускаются в капсулах с порошком в разных дозировках и количестве (30 и 60 штук).
Онбрез
Аналог воздействует на бета2-адренорецепторы и основан на веществе – индакатерол. Используется в составе комплексной поддерживающей терапии ХОБЛ у пациентов с нарушениями бронхиальной проходимости.
При выборе между Спиривой или Онбрезом следует учитывать цену: стоимость аналога до 40% ниже. Частота использования – одинаковая: раз в сутки в одно и то же время. Не может применяться беременными и кормящими женщинами, пациентами с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Сибри Бризхалер
Комплексный препарат, который основан на гликопирронии. Выпускается в Швейцарии или Испании, является средством для первичного лечения ХОБЛ.
Ультибро
Объединил свойства двух медикаментов – Онбрез и Сибри.
Выпускается в капсулах для ингаляций с помощью бризхалера. За устройством необходим специальный уход и чистка каждые 7 дней.
При выборе для лечения ХОБЛ между Ультибро или Спиривой, следует ознакомиться с инструкцией и особенностями препаратов. Аналог воздействует на бета2-адренорецепторы и является комплексным средством (содержит индакатерол и гликопирроний), Спирива – на холинорецепторы.
Другое важное отличие – у аналога много противопоказаний и ограничений к использованию, он чаще назначается при неэффективности однокомпонентных средств
Кому не стоит принимать данный медикамент
К приему препаратов со спираприлом есть некоторые противопоказания. Сначала стоит поговорить о тех случаях, когда использование средства категорически запрещено.
Противопоказания к приему средства:
- Негативная реакция организма на компоненты препарата;
- Болезни, связанные с непереносимостью лактозы;
- Наличие в истории болезни ангионевротического отека, вызванного приемом других блокаторов АПФ;
- Уменьшение просвета в артериях почек;
- Наследственный ангионевротический и идиопатический отеки;
- Период лактации;
- Гиперкалиемия;
- Период вынашивания ребенка;
- Дети, которые не достигли совершеннолетнего возраста.
Также существует ряд случаев, когда препарат назначают, если польза от его приема значительнее риска.
Относительные противопоказания к приему препарата:
- Патологии аутоиммунного типа;
- Стеноз аорты и митрального клапана;
- Возраст после 75 лет;
- Нарушения электролитного баланса;
- Гиперальдостеронизм первичного типа;
- Недостаточность почечного функционирования;
- Обструкция легких;
- Недостаточность печеночного функционирования;
- Наличие пересаженной почки.
Во время беременности данный препарат не назначается. Его прием представляет угрозу для плода. Вследствие использования Квадроприла может наблюдаться неправильное развитие черепа ребенка, гипоплазия легких, неправильное развитие почек, гипотензия у новорожденного.
Какие негативные реакции могут возникнуть при лечении этим ингибитором АПФ
Квадроприл нужно применять с большой осторожностью и только по назначению врача. Ведь спираприл в его составе может вызывать ряд побочных эффектов
При этом некоторые из них возникают достаточно часто.
Какие побочные действия могут возникать при приеме Квадроприла:
| Группы органов | Возможные негативные влияния препарата на них |
| Сердце и сосуды | Тахикардия, острая гипотензия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мозговая ишемия, инсульт, васкулит, инфаркт. |
| Мочевыделительные органы | Ухудшение функции почек, протеинурия, недостаточность функционирования почек. |
| Органы дыхания | Синусит, сильный сухой кашель, ринит, бронхит, бронхиальный спазм, отек легких, глоссит. |
| Органы пищеварения | Болевые ощущения в области живота, чувство тошноты, послабление стула, несварение, рвотные позывы, скрепление стула, кишечная непроходимость, ангионевротический отек кишечного типа, отсутствие аппетита. |
| Печень | Желтуха, гепатит, панкреатит, неправильное функционирование печеночных ферментов. |
| Иммунная система | Крапивница, эритема разной этиологии, зуд, эозинофилия, высыпания, ангионевротический отек. |
| Кожные покровы | Гипергидроз днерматит. |
| Кости и суставы | Мышечные спазмы, миалгия, артралгия, болевые ощущения в суставах. |
| Нервная система | Боль в области головы, нарушения сна, повышенная возбудимость, резкие смены настроения, головокружения, обморочные состояния, нарушение сознания, парестезии, проблемы с равновесием, хроническая усталость. |
| Органы чувств | Посторонние звуки в ушах, неясность зрения, сухость слизистых рта, изменение вкусового восприятия, временная потеря вкусового восприятия. |
| Половые органы | Импотенция, проблемы с либидо. |
| Изменения лабораторных показателей | Анемии разного типа, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, гиперкалиемия, увеличение концентрации билирубина и ферментов печени, чрезмерное количество белка в моче. |
| Общие недомогания | Лихорадка, упадок сил. |
Некоторые побочные эффекты, например, сухой кашель возникает в большинстве случаев и считается вполне нормальным явлением. Однако если возникли более серьезные симптомы из представленной таблицы, то необходимо немедленно обратиться к врачу. Возможно, в этом случае потребуется замена лечения.
Подробное описание
Фармакологическое действие
Биотрансформируется в печени с образованием активного диацидного метаболита (содержит карбоксиалкильную группу) — спираприлата, ингибирующего АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий сосудосуживающее действие, расширяет сосуды, уменьшает ОПСС, системное сАД и дАД, давление в легочных капиллярах. Улучшает работу сердца и увеличивает его толерантность к физическим нагрузкам, повышает активность ренина плазмы крови. Эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4–8 ч и продолжается около 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД при приеме 1 раз в сутки). Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие. При назначении в дозе 6 мг/сут в течение 4 нед не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с Cl креатинина менее 30 мл/мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 28–69%, связь с белками плазмы — 89%. Cmax спираприла достигается через 1 ч, метаболита — 3–4 ч; Т1/2 — 40 ч. Выводится с желчью и с фекалиями (40–85%), а также с мочой.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; артериальная гипотензия, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании у офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС (последние одновременно увеличивают риск нарушения функции почек), натрия хлорид, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов; уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает концентрацию и токсическое действие лития. Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, угнетающие функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.
Советы по использованию средства
Чтобы Квадроприл был максимально эффективным и безопасным, необходимо учитывать несколько нюансов при его применении. Это поможет свести к минимуму вероятность возникновения побочных реакций.
Нюансы использования Квадроприла:
При приеме препарата важно ограничить потребление соли. В этом случае его действие будет наиболее выраженно
При этом соблюдение бессолевой диеты не одобряется, так как в этом случае может развиться гипонатриемия. У представителей негроидной расы эффективность средства может быть недостаточно выражена. Это связано с меньшим содержанием ренина в их организме. Спираприл может оказывать воздействие на скорость реакций психомоторного типа. Поэтому при лечении им необходимо с особой аккуратностью водить автомобиль. На первом этапе приема препарата лучше вообще отказаться от управления транспортными средствами. Людям, находящимся на гемодиализе, не стоит принимать Спираприл. Такая процедура не снизит эффективность препарата, но увеличит риск развития серьезной аллергической реакции. После первого приема средства возможно сильное снижение давления. Однако при последующем лечении его действие будет менее выраженно. При приеме препарата необходимо регулярно контролировать количество калия, лейкоцитов и креатинина в плазме крови. Перед тем, как начать использовать средство, важно восстановить электролитный баланс в организме. Это снизит вероятность развития побочных эффектов. Желательно не использовать спираприл людям, готовящимся к операции. Дело в том, что при сочетании с анестезией это средство может понизить давление до критических пределов. Важно принимать препарат в одно и то же время. Это позволит повысить его эффективность. Средство несовместимо с алкоголем. Такое сочетание может привести к развитию острой гипотензии. Инсулинозависимым диабетикам нужна коррекция дозы инсулина при приеме Квадроприла. При неэффективности максимальной дозы препарата увеличивать ее нельзя. В этом случае можно ввести в схему лечения тиазидный диуретик. Однако в начале использования такой комбинации больной должен находиться под наблюдением врача.
Получить упаковку средства от гипертонии БЕСПЛАТНО
Врач может назначить Спираприл женщине, если потенциальная польза от приема будет существенно превышать вероятные риски для плода
Обратите внимание, что прием таблеток может вызвать у малыша нарушение развития почек, деформацию черепа, гиперкалимию
Препарат не используется в педиатрии, так как необходимые исследования относительно его безопасности и положительного влияния на детский организм проведены не были. Поэтому использовать таблетки лицам до 18 лет, так же запрещено.
- Сердечно-сосудистая система – чрезмерное снижение давления, возможны обмороки и помутнения сознания, тахикардия, сбои в работе периферического кровообращения, неровный пульс, аритмия;
- Мочеполовая система – увеличение количества мочевины, протеинурия, дискомфорт во время мочеиспускания, нарушения потенции у мужчин;
- Нервная система – ишемия головного мозга, головная боль, сильная слабость, преждевременная утомляемость, бессонница, инсульт, сбои в работе вестибулярного аппарата, шум в ушах, снижение качества зрения, спутанное сознание;
- ЖКТ – желтуха, трудности при выведении кала, запоры, частичная потеря вкусовых ощущений, анорексия, ощутимая сухость во рту, кишечная непроходимость, стоматит, приступы тошноты, диспепсия;
- Дыхательная система – спазмы в бронхах, приступы кашля, дисфония, затрудненное дыхание;
- Кровоток – образование тромбов, анемия;
- Аллергические реакции организма – отек тканей лица, проявление крапивницы, отеки губ и языка, злокачественная эритема, синдром Лайелла, зуд на поверхностях эпидермиса.
Спираприл рекомендуется применять в качестве моно терапии для сокращения вероятности возникновения побочных действий
В случае параллельного приема таблеток с другими препаратами необходимо проявить осторожность и наблюдать за реакцией организма. Прием таблеток с антигипертензивными медикаментами может привести к увеличению гипотензивного действия Спираприла
Побочные действия:
В начале лечения резкое снижение АД, которое сопровождается головокружением, ощущением слабости, нарушением функций зрения, потерей сознания (глубокая обморок). Появление или усиление нарушения функции почек, острая почечная недостаточность, усиленное выведение белка с мочой (протеинурия), сухой кашель от раздражения, бронхит, одышка, воспаление придаточных носовых полостей (синусит), насморк (ринит), спастическое сужение просвета бронхов, сопровождающееся одышкой (бронхоспазм), изменения слизистой оболочки языка, вызванные воспалением. Сухость во рту, отеки тканей (ангионевротические отеки). Тошнота, рвота, понос, запор, отсутствие аппетита. Аллергические реакции: (сыпь на коже (экзантема), крапивница (уртикария), зуд, ангионевротический отек на губах, лице и/или конечностях, экссудативная мультиформная эритема). Лихорадка, боль в мышцах и суставах (миалгия, артралгия), воспаление стенок кровеносных сосудов (васкулит) и изменения определенных показателей лабораторных анализов ( эозинофилия и/или повышенный титр антинуклеарных а/т). Головная боль, утомляемость, угнетение сознания, депрессия, нарушения сна, половое бессилие, ощущение ползания мурашек, холод в конечностях (парестезия), нарушение равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрения, а также изменения вкуса или временная его потеря. Снижение концентрации Hb, гематокрита, содержания лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, анемия, тромбоцитопения, нейтропении, эозинофилия, агранулоцитоз, панцитопения. Повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, снижение содержания натрия в сыворотке крови. У больных с выраженным сахарным диабетом — повышение содержания калия в сыворотке крови. Усиленное выведение белка с мочой, повышение концентрации билирубина и ферментов печени в крови.
Общие сведения о препарате
Спираприл представляет собой ингибитор фермента, который необходим для превращения неактивного ангиотензина-1 в сосудосуживающий ангиотензин-2. Таким образом, этот медикамент снижает концентрацию основного гормона, приводящего к повышению давления.
Помимо гипотензивного, препарат также обладает натрийуретическим, кардиопротективным и вазодилатирующим действием. Поэтому его применяют не только для лечения гипертонии, но и при некоторых других заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Стоит отметить, что ингибиторы АПФ являются одними из немногих препаратов, которые разрешены к приему при сахарном диабете и сердечной недостаточности.
В странах бывшего СНГ данное средство выпускается под торговым названием Квадроприл. При этом в качестве действующего вещества в его составе выступает спираприл, в количестве на одну порцию 6 мг.
Также в состав средства входит лактозный моногидрат, крахмал, глицериновый гидрохлорид, повидон, кремниевый коллоидный диоксид, магниевый стеарат и красный краситель. Эти ингредиенты не обладают фармакологической активностью, но обеспечивают лучшую усвояемость средства.
Квадроприл продается в виде плоских таблеток с фасками и риской для разделения с одной стороны. Они имеют розовый цвет с мраморным глянцевым оформлением оранжевыми вкраплениями. Средство упакованно в блистеры, в каждом из которых содержится по 10 таблеток. В одну упаковку обычно входит три пластины. Этого хватает на месячный курс.
Квадроприл обладает пролонгированным действием. После одноразового приема он продолжает оказывать действие на организм в течение суток.
Препарат отпускается по рецепту от врача. Это связано с большим количеством побочных эффектов.
Хранить медикамент нужно при комнатной температуре, в недоступном для солнечных лучей и детей месте. Срок его годности составляет три года от даты выпуска. После этого его использование становится небезопасным.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Конкурентно ингибирует АПФ, снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II увеличивается активность ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина), снижается секреция альдостерона, повышается концентрация K+ в сыворотке крови. Снижает ОПСС, преднагрузку, сопротивление в сосудах легких; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает контрактильные изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой. Повышает активность калликреин-кининовых систем (препятствуют распаду брадикинина, что приводит к повышению его концентрации) и ускоряет синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Уменьшение ОПСС не сопровождается учащением ЧСС. Эффект развивается через 1 ч, длительность действия – 24 ч.
Гиперчувствительность к рамиприлу или др
ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч
недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Применение и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды: начальная доза – 3 мг 1 раз в сутки, поддерживающая – 6 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости дозу увеличивают до достижения желаемого эффекта. Для пациентов с КК 10-30 мл/мин суточная доза – 3 мг, КК 30-60 мл/мин – средние терапевтические дозы.
Особые указания
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для его дальнейшего применения (после нормализации АД последующий регулярный прием не приводит к гипотензии).
В случае назначения на фоне приема диуретиков показано наблюдение врача за пациентом в течение 6 ч после приема первой дозы.
У пациентов с реноваскулярной гипертонией необходимо систематически контролировать концентрацию креатинина и мочевины в плазме.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль числа лейкоцитов в крови.
Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации K+ в плазме.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих спираприл, возможно выраженное снижение АД.
Клинический опыт применения препарата у детей отсутствует.
Не рекомендуется назначение пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакринилнитрил-металлилсульфонат-мембран, из-за риска развития аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока. Необходимо использовать др. гипотензивный препарат, не ингибитор АПФ, или др. диализную мембрану.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Взаимодействие
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
Усиливает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Усиливает действие этанола.
Десенсибилизирующая терапия против яда насекомых (при укусах пчел или ос) – риск развития анафилактоидных реакций.
Гипотензивные ЛС, диуретики, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль, эстрогены ослабляют эффект.
Препараты K+, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии.
При одновременном приеме с препаратами Li+ – повышение его концентрации в крови.
Описание и инструкция препарата Квадроприл
Квадроприл – еще один препарат в бесконечном ряду снижающих давление и нагрузку на сердце. По своей групповой принадлежности данное средство является ингибитором АПФ. Действующее вещество Квадраприла – спираприл. Данный компонент, попадая в организм человека, приводит к снижению давления, расширяет сосуды, усиливает выведение натрия с мочой, защищает сердечную мышцу от сверх нагрузок. Применение одной дозы этого лекарства приводит к максимальному эффекту, в среднем, через шесть часов, а ее эффект длится сутки.
Применяют Квадроприл при:
- Гипертензии;
- Комбинированном лечении сердечной недостаточности;
Форма выпуска Квадроприла – таблетки. Их можно делить. Так, инструкция препарата Квадроприл описывает начальную его дозу – 3 мг. Для этого нужно разделить стандартную таблетку пополам. Далее, если желаемого эффекта не удается достичь, суточную дозу увеличивают до шести миллиграмм. Это является и максимальной дозой Квадроприла. Пить таблетки можно в любой момент (вне зависимости от еды), утром, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая (даже если таблетка разделена на части). Сильное нарушение функции почек у больного является поводом к использованию низких доз лекарства. Такие пациенты могут принимать максимальную суточную дозу Квадроприла лишь в единичных случаях.
Противопоказан Квадроприл при:
- Тяжелых реакциях на применение этого или других ингибиторов АПФ (ангионевротических отеках);
- Беременности, лактации;
- Терапии пациентов, младше восемнадцати лет;
— с осторожностью при –
- Двустороннем сужении артерий, снабжающих кровью почки;
- Системных патологиях соединительной ткани, например, склеродермии, красной волчанке;
- Недостатке мозгового кровообращения и некоторых других заболеваниях нервной системы;
- Сахарном диабете;
- Диарее, рвоте и других острых нарушениях водно-солевого баланса;
- Когда нарушено здоровье печени;
Побочные эффекты и передозировка Квадроприлом
При использовании данного лекарственного средства возможны нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, например, сердцебиение, резкое падение давления. В редких случаях, возможен обморок. Нервная система может отреагировать головокружением, нарушениями сна или более тяжелыми состояниями, например, инсультом. Со стороны почек возможна протеинурия, усиление почечной недостаточности. Как и другие ингибиторы АПФ, Квадроприл способен вызывать кашель. В некоторых случаях развивался бронхоспазм, ринит и так далее. Система пищеварения, также, подвержена влиянию этого средства. Что может приводить ко множеству нежелательных состояний.
Передозировка Квадроприлом – опасна для жизни. Пациент нуждается в срочном помещении в отделение реанимации. Наиболее успешным способом вывода препарата из крови пациента является гемодиализ
Важно отслеживать состояние больного и поддерживать жизненно важные функции его организма. Как то: восстанавливать водно-солевой баланс крови, поддерживать сердечный ритм, в том числе, путем вживления водителя ритма
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжелых случаях — госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма в условиях стационара.
Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа. При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют ОЦК в/в вливанием физиологического раствора. При необходимости дополнительно в/в вводят катехоламины. При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма. Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тиотропий является антимускариновым лекарственным средством длительного действия (антихолинергический препарат) и проявляет одинаковое сродство к разным рецепторам мускаринового типа от М1 до М5. Вследствие угнетения в дыхательных путях М3-рецепторов происходит релаксация их гладкой мускулатуры, что в свою очередь приводит к бронходилатирующиму эффекту препарата, который в зависимости от принятой дозы сохраняется на протяжении 24 часов и даже дольше. При ингаляционном методе введения действие тиотропия носит избирательный местный характер, не приводя, в терапевтических дозах, к системным антихолинергическим негативным эффектам. Таким образом, бронходилятация проявляется не системным, а местным действием препарата.
Через 30 минут после ингаляции 1 дозы наступает значительное увеличение функции легких, которое продолжается на протяжении суток. Фармакодинамическое равновесие наблюдалось в течение 7 дней приема, а выраженное бронходилатирующее действие достигалось на 3 сутки. Не было выявлено проявлений толерантности к Спириве, при оценивании ее бронходилатирующего эффекта на протяжении 12 месяцев. Прием препарата снижает количество обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо, удлиняет время до первого обострения, положительно влияет на качество жизни на всем периоде применения, понижает число вынужденных госпитализаций, связанных с обострением ХОБЛ, а также отсрочивает время первой госпитализации.
Абсолютная биодоступность тиотропия при его приеме в виде ингаляций — 19,5%, что гарантирует его высокое содержание в легких при несущественном влиянии на организм пациента в целом. Из ЖКТ всасывается довольно плохо, в связи с чем, его абсорбция не зависит от приема пищи. У больных ХОБЛ Cmax достигается через 5 минут после ингаляции и составляет 17–19 пг/мл, при равновесной концентрации в плазме 3–4 пг/мл. С белками плазмы связывается на 72%, при объеме распределения — 32 л/кг. Не обладает способностью проходить ГЭБ.
Подвергается незначительной биотрансформации. Путь расщепления неферментативный и приводит к образованию дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина, не связывающихся с мускариновыми рецепторами.
Терминальный T1/2 после ингаляции — 5–6 суток.
14% дозы выводится с мочой почками, оставшаяся с калом.
Особые указания
Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения Квадроприла (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии).
У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать содержание креатинина и мочевины в плазме.
У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания числа лейкоцитов в крови.
Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.
При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих Квадроприл, возможно выраженное снижение АД. Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения Квадроприлом нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилнитрил-металлилсульфонат (например, AN69), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока, угрожающего жизни больного. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур больному либо назначают другой антигипертензивный препарат (не ингибитор АПФ), либо применяют другую диализную мембрану.
Во время проведения плазмафереза с сульфатом декстрана при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни больного.
Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчел или ос), на фоне приема ингибитора АПФ могут развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни больного (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже).
Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.
У больных со сниженным ОЦК в организме (обусловленным, например, рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое падение АД. По возможности перед началом лечения Квадроприлом следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.
Во избежание непредсказуемого резкого падения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла за этими больными устанавливают врачебное наблюдение в течение не менее 6 ч.
В связи с тем, что в редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приеме Квадроприла. В этом случае лечение Квадроприлом следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отека. Даже в случае отека языка без нарушения дыхания может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер, так как в очень редких случаях при отеках языка и гортани отмечали смертельный исход.
При отеке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести эпинефрин п/к в дозе 0.3-0.5 мг или медленно в/в в дозе 0.1 мг под контролем ЭКГ и АД, затем назначают ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных средств (блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов).
У больных со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию Квадроприлом начинают в стационаре.
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
