Фармакологические свойства препарата Сиднофарм
Фармакодинамика. Препарат оказывает антиангинальное действие. Благоприятно влияет на преднагрузку и метаболизм миокарда, в результате чего потребность в кислороде резко снижается. В организме спонтанно биотрансформируется в активный метаболит СIН-1А, который обладает выраженным вазодилатирующим действием, прежде всего на емкостные венозные сосуды. Увеличивает диаметр субэндокардиальных сосудов, улучшает коронарное кровообращение и обеспечение миокарда кислородом, что в свою очередь повышает толерантность к физической нагрузке пациентов с ИБС. Молсидомин является донором NO. Он активирует гуанилатциклазу и повышает внутриклеточную концентрацию цГМФ.Фармакокинетика. Максимальная концентрация в сыворотке крови — 4,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — в среднем 1 ч. Метаболизм проходит интенсивно (метаболизируется в СIН–1/3-морфолиносиднонимин, который путем спонтанной биотрансформации переходит в фармакологически активный СIН–1А); период полувыведения — 3,5 ч; элиминируется в виде метаболитов (с мочой на протяжении суток выводится почти все количество СIН–1А).
Особые указания
Перед назначением таблеток Сиднофарм в соответствии с медицинскими показаниями врач обязательно изучает инструкцию к препарату и обращает внимание на несколько особых рекомендаций, к которым относятся:
На фоне применения препарата с сопутствующим приемом ацетилсалициловой кислоты усиливается антиагрегантное действие.
Одновременный прием с таблетками Сиднофарм лекарственных средств фармакологической группы антигипертензивные, сосудорасширяющие препараты может привести к выраженному снижению уровня системного артериального давления.
Во время курса лечения препаратом важно избегать употребления алкоголя.
На фоне применения препарата исключается занятие деятельностью, сопряженной с необходимостью достаточной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.
Препарат применяется для профилактики развития приступов стенокардии, но не для их купирования.
Пожилым пациентам, людям с сопутствующим снижением функциональной активности печени, почек, уровня системного артериального давления.
На фоне снижения артериального давления после начала приема таблеток Сиднофарм возможно развитие головной боли и потеря сознания.
Аналоги
Антиагрегантный препарат Сиднофарм имеет несколько эффективных аналогов на современном рынке медикаментозных средств. Среди них выделяют следующие препараты:
Диласидом
Абсолютный аналог Сиднофарма. В отличие от исходного средства Диласидом выпускается не только в дозировке 2 мг, но и 4 мг молсидомина на 1 таблетку. Препарат может полноценно заменить Сиднофарм в процессе всего курса лечения без потери терапевтической эффективности.
Молсикор
Также как и Диласидом препарат Молсикор имеет дозировку молсидомина 2 мг и 4 мг в 1 таблетке. Помимо профилактики приступов стенокардии средство может применяться в качестве компонента комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.
Корватон
Средство выпускается в дозировке 4 мг и 8 мг молсидомина на 1 таблетку. В связи с высокими дозами активного компонента препарат Корватон может применяться для терапии стабильной и нестабильной форм стенокардии, а также для купирования стенокардии в острой фазе инфаркта миокарда после приведения в норму процессов кровообращения.
Сиднокард
Прямой аналог Сиднофарма. Препарат выпускается в форме таблеток, содержащих 2 мг и 4 мг молсидомина. Средство применяется для терапии ишемической болезни сердца и предупреждения приступов нестабильной и стабильной стенокардии. Также препарат может быть использован в роли компонента комплексного лечения хронической формы сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Всасывается активно, почти полностью абсорбируясь в желудке и кишечнике. C max молсидомина (максимальное количество в крови) выявляется через 1 – 1,5 часа. При употреблении Сиднофарма после еды всасывание молсидомина происходит с замедлением (максимальную концентрацию наблюдают на 45 – 60 минут позднее).
С белками плазмы активное вещество не связывается. Не накапливается в организме. Молсидомин обрабатывается печеночными ферментами, образуя активный метаболит (промежуточное вещество в процессе метаболизма) SIN-1.
На 90% выводится с мочой, на 9% — с калом, время полувыведения в пределах 1 – 3,5 часов. При серьезной патологии печени отмечается замедленное выведение молсидомина и увеличение его количества в плазме крови.
Особые указания по применению препарата Сиднофарм
Особого внимания при лечении препаратом требуют больные после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением, недавно перенесенным инфарктом миокарда, больные с глаукомой и склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии гипотензии.
Пациентам пожилого возраста с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначают в более низких дозах.
Каждая доза содержит до 0,06 г лактозы.
В связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала, следует с осторожностью назначать Сиднофарм пациентам с целиакией (глютеновой энтеропатией).Период беременности и кормления грудью. В период беременности (после I триместра) требуется всесторонний учет показателей, и соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода.
В период кормления грудью рекомендовано прекратить применение препарата
Если это невозможно, следует прекратить кормление грудью на время лечения.
Препарат не применяют у детей.
Учитывая побочные эффекты препарата и возможное отрицательное влияние на концентрацию внимания лиц, управляющих транспортными средствами или работающих с автоматизированными механизмами, препарат назначают с осторожностью после тщательной оценки вероятного риска.
Побочные явления
На фоне приема таблеток Сиднофарм могут развиваться негативные патологические реакции со стороны различных органов и систем:
- Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница), отеки мягких тканей с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), реактивное сужение бронхов, связанное с повышением тонуса гладких мышц их стенок (бронхоспазм), реже может быть системная реакция с критическим снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).
- Система пищеварения – тошнота, ухудшение аппетита, понос.
- Нервная система – головная боль (она обычно проходит самостоятельно через относительно небольшой промежуток времени после начала курса терапии), периодическое головокружение, преходящее снижение скорости психомоторных реакций.
- Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, вплоть до сосудистого коллапса, учащение сокращений сердца (тахикардия), покраснение кожи лица с появлением ощущений приливов жара.
Необходимость отмены препарата или коррекции его дозировки при развитии негативных патологических реакций определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от их выраженности и характера.
Особые указания
Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:
Для купирования приступов стенокардии Сиднофарм не предназначен.
Во время терапевтического курса приема алкоголя необходимо избегать.
В коррекции дозы нуждаются пациенты пожилого возраста с функциональными нарушениями почек/печени и артериальной гипотензией.
Первую дозу препарата следует принимать с соблюдением осторожности и под контролем АД, поскольку возможно появление интенсивных головных болей и чрезмерное понижение АД, сопровождающееся потерей сознания.
В период приема Сиднофарма (в особенности в начале курса) от управления автотранспортом и выполнения видов работ, представляющих потенциальную опасность, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует воздерживаться.
Аналоги лекарства Сиднофарм
- Монизид;
- Нитролонг;
- Эринит;
- Мононит;
- Эфокс лонг;
- Сустак мите;
- Диласидом.
- Нитрадиск;
- Пентакард;
- Нитронг;
- Нитросорбид;
- Изокет;
- Сустак форте;
- Моносан;
- Корватон;
- Сорбимон;
- Моночинкве ретард;
- Депонит 10;
- Изо Мак спрей;
- Кардикет;
- Нитроминт.
К группе нитраты и нитратоподобные средства относят аналоги:
- Моно Мак;
- Нитро;
- Корватон;
- Эфокс;
- Динисорб;
- Нирмин;
- Аэросонит;
- Глюконит;
- Изолонг;
- Нитронг форте;
- Оликард;
- Кардикс;
- Диласидом;
- Тринитролонг;
- Изо Мак ретард;
- Моночинкве;
- Нитроглицерин;
- Изосорбид мононитрат;
- Карниланд;
- Монолонг;
- Амилнитрит;
- Сустонит;
- Перлинганит;
- Монизол;
- Изакардин;
- Пектрол;
- НитроНик;
- Изосорбид динитрат.
Особые указания
Препарат Сиднофарм не применяется для купирования стенокардических приступов.
Первые приемы препарата следует проводить с особой осторожностью и строгим контролем уровня АД, по причине высокой вероятности развития сильных головных болей, чрезмерного снижения артериального давления и обморока. На протяжении всего курса лечения необходимо отказаться от приема препаратов, содержащих этиловый спирт и употребления алкогольных напитков
На протяжении всего курса лечения необходимо отказаться от приема препаратов, содержащих этиловый спирт и употребления алкогольных напитков.
При приеме Сиднофарма следует воздержаться от управления транспортными средствами, опасными и движущимися механизмами, а также деятельности, требующей повышенного внимания, скорости реакции и высокой степени когнитивных способностей.
Фармакологическая группа
Препарат Сиднофарм является периферическим вазодилататором и антиангинальным средством группы сиднониминов. Медикамент способствует расширению периферических вен, оказывает выраженное антиагрегантное, болеутоляющее и антиангинальное действие. Вазодилатация обусловлена выделением оксида азота, стимулирующего гуанилатциклазу. В результате накапливается циклический гуанозинмонофосфат, способствующий расслаблению гладкомышечного слоя сосудистой стенки. Сиднофарм устраняет спазм коронарных артерий, улучшает толерантность к физическим нагрузкам, улучшает коллатеральное кровообращение и уменьшает частоту приступов стенокардии. Молсидомин подавляет начальную фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение тромбоксана, серотонина и прочих проагрегантов.
После попадания внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1 час после приема. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 40 до 150 минут. Около 90% всего препарата выводится почками. Остальная часть элиминируется кишечником.